VALSAFORS

Aktivní materiál: Valsartan
Když ATH: C09CA03
CCF: Antagonistů receptoru angiotenzinu II
ICD-10 kódy (svědectví): I10, 150,0
Když CSF: 01.04.02
Výrobce: Farmaplant výroba chemischer Produkte GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený žlutá barva, kolo, lentikulární tvar.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, povidon (s nízkou molekulovou hmotností polyvinylpyrrolidon), laktóza, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), mastek, magnesium-stearát, gipromelloza (hydroxypropylmethylcelulosa), Oxid titaničitý, makrogol (polyethylenglykol 4000), O tropeolin.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
28 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.
28 PC. – sklenice, skleněné (1) – balení karton.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – valzartan.

Farmakologický účinek

Specifický antagonista receptoru angiotensinu II.

Aktivní hormonální aktivity systému Renin angiotenzin aldosteron (Jdou) je angiotenzin II, který je tvořen z angiotenzina I s účastí APF. Angiotenzin II je spojena s konkrétní receptory, nachází se na buněčné membrány v různých tkáních. Má širokou škálu fyziologické účinky, patří především jako přímý, a nepřímá účast na regulaci HELL. Jako silný αandrogenní látka, Angiotenzin II způsobuje přímé reakce pressornyi. Kromě, To pomáhá zpoždění sodný a stimuluje sekreci aldosteronu.

Valsartan má antagonistický vliv na podtyp receptory selektivně AL₁, které jsou zodpovědné za účinky angiotenzin II. V důsledku blokády AB₁– receptor je zvýšení plazmatických koncentrací angiotensinu II, To může stimulovat odemčené AL₂-receptory. Valsartan nemá žádnou výraznou činnost proti AL agonističeskoj₁-receptory. Afinita valsartan podtypu receptory AL₁ o 20 000 krát vyšší, subtypy receptorů než AT₂.

Při léčbě valsartanem u pacientů s hypertenzí dochází k poklesu krevního tlaku , není doprovázena změnou srdeční frekvence. Po jedné dávce ústní léky ve většině pacientů zahájení antigipertenzivnogo je zaznamenána v rámci 2 žádná, maximální snížení pekla je dosaženo v rámci 4-6 žádná. Po požití drogy více antihypertenzní účinek trvalé 24 žádná. Reappointments lék snižuje AD, bez ohledu na dávku, v obvykle dosaženo 2-4 týdny a udržovány na úrovni během dlouhodobé terapie.

Náhlé vysazení valsartanu není doprovázeno výrazným zvýšením krevního tlaku nebo jiných nežádoucích klinických následků.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Poté, co vzal lék uvnitř absorpční valsartanu je velmi jednoduché, Nicméně stupeň absorpce se velmi liší. Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti valsartanu 23%.

Farmakokinetický křivka je směrem dolů multiexponenciální charakter (T_1/2A menee1 h i T_1/2b o 9 žádná).

Rozdělení

V dávkách rozsah studoval kinetika valsartan má lineární charakter. Opakované použití léčiva mění byly zaznamenány farmakokinetické parametry. Před léčiva 1 Čas / den hromadění malých. Koncentrace léčiva v krevní plazmě žen a mužů byli rovni.

Valsartan je převážně (na 94-97%) Váže se na sérové ​​proteiny, většinou na albumin. PROTI_d při nízkých rovnováhy (o 17 l). Ve srovnání s poruchou prokrvení (o 30 l /), plazmatická clearance valsartanu je relativně pomalý (o 2 l /).

Dedukce

70% velikost perorální dávky se vyloučí stolicí valsartan. Produkce moči z o 30%, převážně beze změny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Nebyl žádný vztah mezi funkcí ledvin a systémové účinky valsartan, tk. pro tuto látku je pouze ledvina klirens 30% velikost celková světlá. Proto u pacientů s porušenou funkcí ledvin úprava dávky není vyžadováno. Valsartan má však vysokou lepení s proteinů krevní plazmy, Je tedy pravděpodobné, že gemodialise odvození.

O 70% velikost vsosavšejsâ dávek léku se zdá jelchew, převážně beze změny. Valsartan není vystavena významné biotransformace, a, Jak byste očekávali, systémové účinky valsartan nekoreluje s účinkem játra. Proto u pacientů s jaterní insuficiencí nebiliarnogo původu a v absenci cholestázy není potřebné korekce dávek léku.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Městnavé srdeční selhání (II-IV funkční
Třída NYHA klasifikace) Pacienti, přijímající standardní terapie, vč. Diuretika, srdeční glykosidy, stejně jako ACE inhibitory nebo beta-adrenoblokatorami (v téže době; Každý z těchto léků není vyžadováno).

Režim dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání, bez ohledu na jídlo.

Na vysoký tlak Doporučená dávka je 80 mg 1 Čas / den. Antigipertenzivny vliv na vývoj 2 týdnech léčby; maximální účinek prostřednictvím 4 v týdnu. Tak špatně , kdo nemůže dosáhnout přiměřené snížení pekla , denní dávka může být zvýšena na 160 mg a více jsou přiřazeny k diuretika. Maximální denní dávka je 320 mg.

Pacienti s porucha funkce ledvin nebo z jaterní nedostatečnost, ne s cholestázou, není nutná změna dávkování.

Valsafors^™ také mohou být sdíleny s jinými prostředky antigipertenzivei.

Na chronické srdeční selhání Doporučená počáteční dávka je 80 mg 1 Čas / den. Chcete-li postupně zvyšovat dávku na 80 mg 2 x / den, s dobrou odolností – na 160 mg 2 x / den. Maximální denní dávka – 320 mg, razdelennaya of 2 vstupné.

Pacienti, současného příjmu diuretika, stejně jako u pacientů s chronickým srdečním selháním vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin, FROM. Pokud klinické příznaky hypotenze, nezbytné snížit dávku.

Vedlejší efekt

CNS: často – bolest hlavy, závrať (vč. posturální), závrať; zřídka – nespavost; někdy – mdloby (Při použití po infarktu myokardu).

Dýchací systém: někdy – kašel, infekce horních cest dýchacích, zánět hltanu, rýma, zánět dutin.

Kardiovaskulární systém: často – vyjádřena nižším ad a ortostatical gipotenzia; někdy (Při použití po infarktu myokardu) – srdeční selhání.

Ze zažívacího systému: někdy – nevolnost, průjem, bolest břicha; zřídka – giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních transamináz.

Dermatologické reakce: zřídka – kožní vyrážka.

Na straně pohybového aparátu: někdy – bolest zad; zřídka – myalgie, artralgie.

S močové a pohlavní soustavy: zřídka – giperkreatininemiя, zvýšení sérového dusíku močoviny; zřídka – zhoršení funkce ledvin.

Alergické reakce: zřídka – angioedém, kožní vyrážka, svědění, hypersenzitivní reakce, savorotocnuu nemoci a vaskulitida.

Z hematopoetického systému: často – neutropenie; zřídka – pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu, neutropenie, trombocytopenie.

Ostatní: někdy – celková slabost, hyperkalémie; zřídka – otok, astenie, únava, snížení libida.

Kontraindikace

- Intolerance laktózy, galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost Příprava by měla použít na bilaterální renální tepny, stenózou arterie u solitérní ledviny, Když dietu s omezením sodíku, za podmínek,, doprovázen poklesem v BCC (vč. průjem, zvracení), Při selhání jater uprostřed obstrukce žlučových cest, při selhání ledvin (CC menší než 10 ml / min), během hemodialýzy.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Upozornění

U pacientů s označené nedostatku v těle sodného nebo snížené skrytá, např, užívající vysoké dávky diuretik, ve vzácných případech, časná léčba Valsaforsom^™ může dojít k klinicky vyjádřené arteriální gipotenzia.

Než léčba by měla provést korekce na obsah v těle sodného nebo skrytá kopie, např, snížením dávky diuretikum efektivně dodané. V případě arteriální hypotenze, Pacient by měla být stanovena na zádech, a, v případě potřeby, držet / v infuzním roztoku chloridu sodného. Po, Jak to sakra je stabilizován, léčba může pokračovat.

Vzhledem k, Jaké jiné léky, vliyayushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu (Jdou), může způsobit zvýšení hladin močoviny a kreatininu v séru u pacientů s renální tepny jednostranné nebo oboustranné, jako preventivní opatření při užívání Valsaforsa^™ doporučeno, systematické sledování těchto ukazatelů.

V důsledku útlaku RAAS v citlivých pacientů změny funkce ledvin. U pacientů s těžkou chronickou srdeční selhání léčby ACE inhibitorů a antagonistů receptoru angiotenzin může být doprovázeno oligurie nebo rostoucí азотемии a (zřídka) akutní selhání ledvin nebo smrt. Proto je nezbytné posoudit rozsah funkce ledvin u pacientů se srdečním selháním.

Pacienti s poruchou funkce ledvin úprava dávkování není nutná. Ale, Když se vyjádřil porušování (CC menší než 10 ml / min) Doporučujeme opatrnost.

U pacientů s jaterní insuficiencí není nutná úprava dávkování. Valsartan je odvozena převážně v nezměněné formě žlučí, Nicméně u pacientů s žlučových cest obstrukce vůlí valsartan snížena. Při jmenování léku těmto pacientům by měla být zvláště opatrní.

Někteří starší pacienti systémová expozice valsartanu byla o něco výraznější, než u mladých pacientů, Nicméně, Nevykazoval žádný klinický význam této.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Při jmenování Valsaforsa^™, jakož i jiných antihypertenziv, doporučená opatrnost při lekce potenciálně nebezpečné aktivity (hnací a ovládací zařízení), vyžadují pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku.

Léčba: v případě, že v poslední době bylo přijato léčivo, , Vyvolat zvracení. V výraznému poklesu krevního tlaku, je zobrazen na / ve fyziologickém roztoku. Nepravděpodobný, valsartanu, které mohou být odvozeny z organismu hemodialýzou.

Lékové interakce

Klinicky významné interakce s těmito léky, jak cimetidin, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, amlodipin a glibenclamid neodhalila.

Protože valsartan není vystavena významnému metabolizmu, nepravděpodobné, že by pro něj klinicky významné interakce s jinými léky na úrovni metabolismu, které jsou důsledkem indukční nebo inhibicí cytochrom P450 systém.

Navzdory, Co je valsartan je do značné míry spojena s proteinů krevní plazmy, nebyly zjištěny žádné významné interakce s diklofenak, furosemidom a warfarin.

Simultánní aplikace Valsaforsa^™ s kalium šetřících diuretik (např, spironolakton, triamteren, amilorid), drogy nebo draselné soli, draselných, může vést ke zvýšení koncentrace draslíku v séru. Je-li kombinovaná léčba za nezbytné, Opatrnosti je třeba.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B . Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem a pryč od dětí při teplotě ne vyšší než 25 ° C,. Doba použitelnosti – 2 rok.