UROTOL

Aktivní materiál: Tolterodin
Když ATH: G04BD07
CCF: Příprava, snížení tonus hladkého svalstva močových cest
ICD-10 kódy (svědectví): N31.2, R32, R35
Když CSF: 28.02.01.01
Výrobce: ZENTIVA A.Ş. (Česká republika)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated žlutá barva, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), koloidní oxid křemičitý, fumarát sodný.

Složení skořepiny: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Oxid titaničitý, mastek, barvivo žlutý oxid železitý.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), koloidní oxid křemičitý, fumarát sodný.

Složení skořepiny: gipromelloza 2910/5, makrogol 6000, Oxid titaničitý, mastek.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – tolterodin.

Farmakologický účinek

M-holinoblokator. Jako tolterodinu, a jeho 5-gidroksimetil′noe derivát je vysoce specifická vůči Muskarinové receptory, Soutěžní blok m-holinoretseptora většina selektivity s ohledem na receptory močového měchýře (ve srovnání s receptory slinné žlázy).

Droga snižuje tón hladké svaly močového traktu, Detruzoru kontraktility, a také snižuje sekreci slin.

V dávkách, překročení terapeutické, což způsobuje neúplné vyprázdnění močového měchýře a zvyšuje množství reziduální moči.

Terapeutický účinek tolterodinu dosaženo 4 v týdnu.

Tolterodin ne inhibuje CYP2D6, 2C19, 3A4 nebo 1A2.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání tolterodin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max v séru získané 1-2 žádná.

Rozsah terapeutickém dávkování (1-4 mg) Existuje lineární závislost mezi hodnotou C_max Příprava séra a dávky.

Absolutní biologická dostupnost tolterodinu 65% u pacientů s CYP2D6 a selhání 17% většina pacientů.

Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva, i když se koncentrace zvýšila tolterodinu, pokud jsou užívány s jídlem.

Rozdělení

Tolterodin a 5-hydroxymethyl metabolit váží přednostně orosomukoid; nevázané frakce up 3.7% a 36% příslušně. PROTI_d tolterodin – 113 l.

Vzhledem k rozdílům v vazby na bílkoviny tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu tolterodinem AUC hodnoty u pacientů s deficitem CYP2D6 je blízko k součtu hodnot AUC tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolit, u většiny pacientů se při stejném režimu dávkování. Proto bezpečnost, snášenlivost a klinický účinek léku, není závislá na aktivitě CYP2D6.

Metabolismus

Tolterodin je metabolizován převážně v játrech za použití enzymu CYP2D6 polymorfní formu s farmakologicky účinné 5-hydroxymethyl metabolitu, který pak je metabolizován na 5-karboxylové kyseliny a N-dezalkilirovannoy kyseliny 5-karboxylové. 5-hydroxymethyl metabolit tolterodinu se nachází v blízkosti farmakologických vlastností a u většiny pacientů, významně zvyšuje účinek léku.

Jedinci se sníženou metabolismu (deficitem CYP2D6) tolterodin podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami s CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo tolterodinu, , kteří nemají farmakologickou aktivitu.

Dedukce

Systémová clearance tolterodinu v séru většiny pacientů je o 30 l /. Po požití drogy T_1/2 tolterodin je 2-3 žádná, a 5-gidroksimetil′nogo metabolit – 3-4 žádná. Jedinci se sníženou metabolismu T_1/2 je o 10 žádná.

Snížená clearance výchozí látky u jedinců s deficitem CYP2D6 vede ke zvýšení koncentrací tolterodinu (o 7 doba) na pozadí nedetekovatelnou koncentraci 5-hydroxymethyl metabolitu.

O 77% tolterodin se vylučuje močí a 17% – s výkaly. Méně 1% dávky se vylučuje v nezměněné a okolí 4% – v Vide 5-gidroksimetilynogo metabolitu. 5-karboxylové kyseliny a N-dezalkilirovannaya 5-karboxylové kyseliny zahrnují, příslušně, o 51% a 29% množství, který se vylučuje močí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Hodnoty AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethyl metabolitu vzrostla o 2 přeložte pacientů s jaterní cirhózou.

Střední AUC tolterodinu a 5-hydroxymethyl metabolitu 2 krát vyšší u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (rychlost clubockova filtrování ≤ 30 mL/min). V plazmě Koncentrace dalších metabolitů v těchto pacientů je mnohem vyšší (v 12 doba). Klinický význam těchto metabolitů zvýšení AUC neznámý.

Svědectví

-hyperreflexie (hyperaktivita, nestabilita) Měchýř, Projevuje se častým, nezbytně nutné, nucení na močení, časté močení a / nebo inkontinence moči.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř 2 mg 2 x / den, bez ohledu na jídlo. Celková dávka může být snížena na 2 mg / den, založeno na individuální tolerance preprata.

Na jaterní dysfunkce a / nebo ledvin, stejně jako aplikace ketokonazol nebo jiné inhibitory CYP3A4 snížení dávky je doporučeno 1 mg 2 x / den.

Účinnost terapie musí být znovu odhad po 2-3 měsíců po zahájení léčby.

Vedlejší efekt

Na straně imunitního systému: alergické reakce, angioedém (zřídka).

Z nervové soustavy: nervozita, poruchy vědomí, halucinace, závrať, ospalost, parestézie, bolest hlavy.

Pro část pohledu: suché oči, ccomodation.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, zvýšený tep, arytmie (zřídka).

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, dyspepsie, zácpa, bolest břicha, nadýmání, zvracení; zřídka – hastroэzofahealnыy reflux.

Dermatologické reakce: xerózy.

Z močového systému: retence moči.

Ostatní: únava, bolest na hrudi, periferní edém, bronchitida, přibývání na váze.

Kontraindikace

- Močová retence;

- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya glaukom;

- Myasthenia gravis;

- Těžká ulcerózní kolitida;

- Megacolon;

- Až do 18 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost předepsaný lék pro těžkou obstrukcí dolních cest kvůli riziku močové retence moči, vystaveni zvýšenému riziku snížení gastrointestinální motility, obstrukční nemoci trávicího traktu u (např, stenóza pryvratnyka), s onemocněním ledvin nebo jater selháním (Denní dávka by neměla překročit 2 mg), neuropatie, hiátová kýla.

Těhotenství a kojení

Použít Urotola, když těhotenství je možné pouze v případě, v případě, že očekávaný přínos léčby pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Vzhledem k tomu, údaje o odstranění tolterodinu do mateřského mléka chybí, Je třeba se vyhnout v průběhu kojení.

Ženy v plodném věku, Byste měli použít spolehlivé metody antikoncepce během terapie Urotolom.

Upozornění

Předtím, než léčba by měla být vyloučena organická příčina častou a naléhavou potřebu močit.

Použití v pediatrii

Urotol neměli jmenovat děti a mládež v vozrate na 18 léta, jak je v současné době bezpečnost a účinnost léčiva u těchto pacientů nebyl studován.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Vzhledem k tomu, že Urotol může způsobit porušení ccomodation a snížit rychlost reakce psychomotorického, během léčby, je třeba být opatrný, když řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysoké koncentrace, psychomotorické rychlosti reakce a zraku.

Nadměrná dávka

Příznaky: Parez akkomodacii, midriaz, tenesmus, halucinace, zuření, křeče, respirační nedostatečnost, tachykardie, Prodloužení QT, retence moči.

Léčba: výplach žaludku, Aktivní uhlí. Při vývoji halucinace, dithers – fysostigmin, křeče nebo vyjádřené buzení – struktura benzodiazepinovoj Anxiolytika, za který se vyvíjel respirační selhání – IVL, tachykardie – beta-blokátory, při zadržování moči – katetrizace močového měchýře, když mydriáza – pilokarpin oční kapky a / nebo převodu pacienta v temné místnosti.

Lékové interakce

Vyhněte se simultánní událost Urotola s inhibitory CYP 3A4, stejně jako makrolidová antibiotika (эritromitsin a clarithromycin), antimykotika (ketokonazol, itrakonazol a mikonazol), inhibitory proteázy, vzhledem k možnosti zvýšení koncentrací tolterodin v séru, To zvyšuje riziko předávkování.

M-holinomimetiki snížit účinnost tolterodin.

Drogy, má Anticholinergní vlastnosti, zesílit účinek Urotola a zvýšit riziko vedlejších účinků.

Urotol vojto Prokinetik (metoclopramid, cisaprid).

Farmakokinetické interakce možné Urotola s drogami, Ty izofermentami cytochromu p-450 CYP 2 d 6 nebo 3A4, CYP (induktory a inhibitory).

Společná žádost s fluoxetinu (silný inhibitor CYP 2 d 6, který je metabolizován na norfluoxetin, inhibitor CYP 3A4) vede pouze k mírnému zvýšení celkové AUC tolterodinu a jeho aktivního 5-hydroxymethyl metabolitu, to nezpůsobí žádné klinicky významné interakce.

Neexistuje žádný Urotola interakce warfarinu a kombinované orální antikoncepce (obsahující ethinylestradiol / levonorgestrel).

Tolterodin není inhibitor CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, to vše není očekává zvýšení úrovně léků, které jsou metabolizovány izofermentami údaje, plazma, Když spolu s tolterodinom.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, dosah dětí. Doba použitelnosti – 3 rok.