UROFOSFABOL

Aktivní materiál: Fosfomycin
Když ATH: J01XX01
CCF: Antibiotikum skupina derivátů kyseliny fosfonové
ICD-10 kódy (svědectví): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Když CSF: 06.14
Výrobce: ABOLmed Ltd. (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Prášek pro přípravu I / V administraci bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: kyselina jantarová (20 mg).

Skleněné lahve kapacita 20 ml (1) – balení karton.
Skleněné lahve kapacita 20 ml (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Prášek pro přípravu I / V administraci bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: kyselina jantarová (40 mg).

Skleněné lahve kapacita 20 ml (1) – balení karton.

Prášek pro přípravu I / V administraci bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: kyselina jantarová (80 mg).

Skleněné lahve kapacita 60 ml (1) – balení karton.
Skleněné lahve kapacita 60 ml (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotikum skupina derivátů kyseliny fosfonové.

Baktericidní účinek fosfomycinu na základě porušení v raných fázích syntézy bakteriální buněčné stěny peptidoglykanu. Průnik mikrobiální buňka dopravního systému podle D-glukosa-6-fosfát, Příprava nevratné ingibiruet kvas уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (Jestliže), která se podílí na syntéze uridin kyseliny diphospho-N-acetylmuramovou z uridin- N-acetylglukosamin.

Je účinný proti gram-pozitivním aerobů: Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis (vč. Některé kmeny, Methicillin odolný), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus skupiny C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; Gram-negativní aerobní: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (středně citlivý), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (středně citlivý), Morganella morganii (Většina kmenů středně citlivosti), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (středně citlivý), Pseudomonas aeruginosa, Serratia vadnoucí, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (středně citlivý), Yersinia enterocolitica; anaeroby: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C droga středně citlivý Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C droga odolný Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., Většina intracelulárních patogenů (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Sekundární odpor mikroorganismů Urofosfabolu^® Je to vzácný. Cenným vlastností léku je nedostatek zkřížené rezistence s jinými antibakteriálními látkami. Působí synergicky v kombinaci s beta-laktamovým antibiotikům, aminoglikozidami a vankomitsinom.

Farmakokinetika

Rozdělení

Přes 15 min po I / V injekce v dávce 500 mg 1 g fosfomycin koncentrace v séru je 28 mg / l 46 mg / l, příslušně; přes 1 h je snížena na polovinu. Pomalý (během 30-40 m) infuze velkých dávek (4 g každý 6 žádná) C_max je větší než 250 mg / l. V období mezi dávky obsah fosfomycinu v plasmě byly pozorovány méně 20 mg / l.

Fosfomycin vazba na plazmatické bílkoviny je nízká – 1%.

Vzhledem k nízké molekulové hmotnosti, Fosfomycin je široce distribuován v mnoha orgánech a tkáních. Baktericidní koncentrace stanovené v plicní tkáni, plevralynoy zhidkosti, perytonealnoy tekutina, žluč, podkožní tuk, sval, ostatky, synoviální tekutina, oční tkáně, endokard srdeční chlopně. Rychle proniká BBB. Koncentrace léčiva v mozkomíšním zvyšuje tekutin významně v zánět mozkových plen. Proniká a hromadí se v buňkách, fagocytů (neutrofily a makrofágy). To prochází placentou. V nízkých koncentracích vylučován do mateřského mléka.

Dedukce

T_1/2 je, průměrný, 1.5-2 hodin u dospělých a 0.69 na 1.04 žádná, závislé na dávce, – děti. Hlavní cestou vylučování fosfomycinu – ledvina (90-100% podané dávky během dne). S výstupem moč aktivní formu léčiva. Malá část antibiotik žlučí, Nicméně, tato cesta eliminace není významný. Fosfomycin lze snadno odstranit z plazmy hemodialýzou.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Děti na pomalý (během 60 m) / V infuze rychlostí 25 mg / kg 50 mg / kg 30 koncentrace min jsou sérové 55.5 mg / l 118.8 mg / l; přes 1 žádná – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, v daném pořadí.

Svědectví

- Infekce CNS: bakteriální meningitida (primární a sekundární, vč. pooperační), ventrikulit;

- Infekce měkkých tkání, vč. u pacientů s periferní oběhové poruchy (cukrovka, onemocnění tepen dolních končetin), infekce popálenin;

- Infekce kostí a kloubů: akutní a chronická hematogenní osteomyelitida u dětí a dospělých, post-traumatické a pooperační osteomyelitis, Infekční artritidy;

- Infekce dolních cest dýchacích: bakteriální zápal plic, vyžadující hospitalizaci, zejména v případech přidělování pneumokoků, penicilin rezistentní, a Gram-negativních bakterií z čeledi Enterobacteriaceae; plicní infekce u pacientů s cystickou fibrózou;

- Infekce dutiny břišní: Akutní cholecystitida, kholangit, vtorichnыy peritonitida;

- Infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů u žen: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- Infekce močových cest: akutní pyelonefritida se středně těžkou a, komplikace a zhoršení chronických infekcí močových cest (pyelonefritida na pozadí urolitiázy, infekční komplikace hydronefrózy, pooperační infekce v urologii);

- Bakteriální endokarditida.

Indikace pro použití kombinací Urofosfabola^® s jinými antibiotiky, jsou závažné infekce, vč. způsobená smíšenou flóru, jakož i selhání předchozí léčbou:

- Septikémie, vyzvannaya entyerobaktyeriyami (Klebsiella spp., Próteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – kombinace s tsefalosporinami, peniciliny (účinný proti Pseudomonas aeruginosa), aminoglikozidami nebo ftorhinolonami;

- Bakteriální meningitida – kombinace s tsefalosporinami, ampitsillinom nebo rifampitsinom;

- Těžká infekce, způsobené methicillinu citlivými kmeny Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – kombinace s oksatsillinom nebo ampitsillinom;

- Infekce, způsobené meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus nebo kmeny Staphylococcus epidemidis – kombinace s glikopeptidami;

- Intraabdominální infekce a pánevní infekce u žen – kombinace s antibiotiky, účinný proti anaerobů (metronidazol) nebo aminoglikozidami;

- Infekce u pacientů s krevními chorobami a neutropenie – kombinace s cefoperazonu / sulbaktamu, cefalosporiny nebo karbapenemy čtvrté generace;

- Infekce, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – Kombinace s cefalosporiny Generation IV, aztreonam a karbapenemy.

Režim dávkování

Droga se zavádí do / v.

Průměrná dávka Urofosfabola^® v Dospělý je 2-4 g, které jsou vedeny každý 6-8 žádná.

V děti, od novorozeneckém období, Urofosfabol^® podáván v dávce 200-400 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Denní dávka je rozdělena do 3 úvod; Intervaly mezi správou je 8 žádná.

V pacienti se selháním ledvin a pacientů, hemodialýzy, vyžaduje korekce režimy Urofosfabola^®.

Pacienti, hemodialýzy, podáván 2-4 g po každé dialýze.

Podmínky přípravy a realizace řešení

Na I / bolus 2 Pan Urofosfabola^® rozpustí v 20 ml vody pro injekce (10 na ml rozpouštědla 1 g výrobku). Zadejte pomalu v rámci 5 m (Doporučený režim dávkování – 2 g každý 6-8 žádná).

Na Quick in / Infusion 4 Pan Urofosfabola^® rozpustí v 20 ml vody pro injekce; výsledný roztok byl přidán do 100-250 ml kompatibilní infuzní média. Přihlásit se k 0.5-1 žádná (Doporučený režim dávkování – 4 g každý 6-8 žádná).

Na dlouho kapání 4 g (V některých klinických situacích – 8 g) Urofosfaʙola^® rozpustí v 20 ml vody pro injekce. Výsledný roztok se přidá k 250-500 ml z kompatibilní kapaliny pro infuzi a je podáván 1-3 žádná (Režim doporučený – 4 g každý 6-8 žádná).

Když se rozpustí Urofosfabola^® možné exotermická.

Kompatibilní Infusion kapaliny: 0.9% roztokem chloridu sodného (solný roztok), 5% Dextróza (Glukóza), Zvoník, Ringer jednoduše znamená laktatom.

Vedlejší efekt

Pro fosfomycinové charakteristické minimální toxicitou. Terapie je obecně dobře snášena, nežádoucí účinky jsou vzácné.

Na straně jater a žlučových cest: abnormální funkce jater, jako zvýšení předáním ALT, IS, Alkalická fosfatáza, laktátdehydrogenázy a bilirubinu v séru; zřídka – žloutenka.

Ze zažívacího systému: průjem; zřídka – stomatitida, nevolnost, zvracení, bolest břicha, anorexie.

Z nervové soustavy: závrať, bolest hlavy; zřídka – křeče (když jsou podávány ve vysokých dávkách).

Z hematopoetického systému: granulocytopenie, eozinofilija, leukopenie; zřídka – anémie, trombocytopenie, pancytopenie a agranulocytóza (<1%).

Kardiovaskulární systém: periferní edém, nepříjemné pocity v hrudníku, pocit zúžení v hrudi, cardiopalmus,

Z močového systému: zřídka – zhoršení funkce ledvin, zvýšení koncentrace močoviny v krvi, proteinurie.

Lokální reakce: bolest a infiltrace v místě / m, bolest podél žíly; zřídka – flebitida.

Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění, kašel, bronchospasmus; zřídka – anafylaktický šok (<1%).

Ostatní: zřídka – žízeň, horečka, nevolnost, rovnováhy elektrolytů (sodíku a draslíku).

Kontraindikace

- Přecitlivělost na fosfomycinu.

C opatrnost by měl být předepisován v predispozici k alergickým chorobám, onemocnění jater, srdeční a renální selhání, vysoký tlak, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Aplikace Urofosfabola^® v těhotenství je možné v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, a měl by být podáván pod dohledem odborníka.

Fosfomycin ve velmi malých koncentracích vylučován do mateřského mléka. Při jmenování Urofosfabola^® kojení by měli být opatrní.

Upozornění

Vzhledem k tomu, Urofosfabol^® Obsahuje 14.5 mEq sodíku 1 g výrobku, možné poruchy elektrolytů. Je třeba dbát při výběru dávku drogy při podání u starších pacientů, který je třeba snížit příjem sodíku náležitě srdeční nebo renální insuficience, vysoký tlak.

Je třeba dbát při volbě dávky u starších pacientů, protože obvykle sníženou funkcí ledvin.

Chcete-li zabránit rozvoji flebitidy nebo bolesti v místě vpichu, v / v Doporučuje se používat velké množství rozpouštědla, a Rychlost podání by měla být pomalá.

Urofosfabol^® ve vysokých dávkách se doporučuje pro vstup / kapání.

V případě dlouhodobé léčby se doporučuje pravidelně monitorovat funkci jater a ledvin, stejně jako obecné a biochemické vyšetření krve.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování nejsou poskytovány.

Lékové interakce

Peniciliny v kombinaci s, cefalosporiny, karʙapenemami, aminoglikozidami, glykopeptidy fluorochinolony a fosfomycin ukazuje výrazný synergický účinek. Tato vlastnost léčiva používá při léčbě infekcí, způsobené multirezistentních patogenům (Stafylokoky rezistentní stafylokoky, entyerokokkami, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa).

Farmaceutické interakce

Řešení je kompatibilní s penicilinem, karbenicillinom, chloramfenikol a streptomycin. S ohledem na možné neslučitelnosti farmaceutického roztoku by neměla být zaměňována Urofosfabola^® roztoky jiných antibiotik.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.