TULIP

Aktivní materiál: Atorvastatin
Když ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemik
ICD-10 kódy (svědectví): E78.0, E78.2
Když CSF: 16.01.01
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, s nápisem “HLA 10” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, Sodná sůl kroskarmelosy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxid hořečnatý těžký, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Oxid titaničitý (E171), polyethylenglykol 6000, mastek.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, povlečený světle žlutá, kolo, čočkovitý, s nápisem “HLA 20” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, Sodná sůl kroskarmelosy, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbát 80, Oxid hořečnatý těžký, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Oxid titaničitý (E171), polyethylenglykol 6000, mastek, žlutý oxid železitý (E172).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypolipidemik statinu. Selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzym, účast v transformaci 3-Hydroxy-3-metilglûtarilkoènzim a mevalonat, což je prekurzor steroidů, vč. cholesterol. Cholesterol (Hs) a triglyceridy (TG) cirkuluje v sossoudistom řádku obsahující molekuly lipoproteinů. TG a Xr jsou syntetizovány v játrech VLDL, z jater se do krevní plazmy a doručovány do periferních tkání. LDL je tvořen VLDL, jejich katabolismus je především prostřednictvím interakce s receptory, LDL.

Tulipán^® vliv na syntézu a obsah v plazmě LDL-cholesterolu, Celkový Xc, Apolipoprotein u pacientů s homozygotní a nositel onemocnění familiární hypercholesterolemie, primární hypercholesterolemie a smíšená hyperlipidémie. To byl také snížení úrovně Hs-VLDL a TG a zvýšení úrovně HS-HDL a apolipoprotein (a).

Atorvastatin snižuje celkový cholesterol, LDL-C, Hs-LPONP, apolipoprotein B, TG a HDL cholesterolu a zvyšuje hladinu HDL cholesterolu v pacientů s izolovanou hypertriglyceridémií, CHS. úroveň LPSP u pacientů s disbetalipoproteinemiej.

Tulipán^® (dávka 10 mg 20 mg) snižuje úroveň celkové Hs na 29% a 33%, XC-LDL - 39% a 43%, Apolipoprotein b je o 32 % a 35%, Triglyceridy- 14% a 26%. CHS úroveň tohoto zvýšení lpvp na 6% a 9%.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Atorvastatin je téměř úplně vstřebává po podání dovnitř; C_max dosáhnout 1-2 žádná. Ačkoli potravou se snižuje rychlost a rozsah absorpce o 25% a 9% příslušně, ale úroveň LDL-C, přičemž atorvastatin a půstu během jídla se sníží ve stejném rozsahu. Po podání atorvastatin večer v plazmatické hladiny pod (C_max a AUC přibližně 30%), než po užití ráno. Odhalení lineární vztah mezi mírou absorpce léčiva a dávka.

Biodostupnost atorvastatin je přibližně 12%, a systémová biologická dostupnost inhibiční aktivity proti inhibitory HMG-CoA reduktázy - o 30%. Nízká biologická dostupnost v důsledku systémová prvního metabolismu v gastrointestinální sliznice a / nebo “první průchod” játry.

Rozdělení

Průměrný V_d Atorvastatin je o 381 l. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny – 98%.

Metabolismus

Biotransformiroetsa hlavně v játrech pod vlivem izofermenta 3A4 zitohroma P450 s tvorbou farmakologicky aktivních metabolitů: ortho- a para hydroxylovaný deriváty a různé produkty beta-oxidace.

Dedukce

Psát hlavně jelchew po metabolismus jater a/nebo vnepečenočnogo (Atorvastatin podstoupí Bez označení enterohepatální recirkulaci, nejsou zobrazeny použitím hemodialýza). T_1/2 je 14 žádná. Inhibuje aktivitu proti g-KOA-reduktaza o 20-30 h díky aktivní metabolity. Méně 2% zevnitř dávkování je určen v moči.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Koncentrace atorvastatinu významně zvýšily (C_max a AUC přibližně 16 a 11 časy, v tomto pořadí,) u pacientů s alkoholickou cirhózou.

Svědectví

- Primární hypercholesterolémie (Fredricksonova typ IIa);

- Smíšená hyperlipidémie (Fredricksonova typ IIb);

- Heterozygotní a homozygotní familiární hypercholesterolémie (jako doplněk k dietním).

Režim dávkování

Před ošetřením pacient musí být přemístěno do dieta s nízkým obsahem cholesterolu.

Droga se podává perorálně kdykoliv, bez ohledu na jídlo.

Terapeutická denní dávka od 10 na 80 mg; Jsou vybírány na základě jejich výchozí hodnoty LDL-C, cíl a účinnost léčby. Úprava dávky by měly být prováděny v intervalech 4 v týdnu.

Na primární hypercholesterolémie nebo smíšené hyperlipidémie Doporučená počáteční dávka je 10 mg 1 Čas / den. Potom se dávka individuálně volitelné (v rozmezí 10-80 mg / den) v závislosti na klinické situaci (Hladiny cíl cholesterolu a podle reakce pacienta na léčbu). Přes 2-4 týdny po zahájení terapie nebo dávku úpravy by měly být prováděny monitorování hladiny plazmatických lipidů a upravit dávku.

Na Nositel onemocnění hypercholesterolemie je dědičná počáteční dávka je 10 mg / den, Možná až na zvyšování dávek 80 mg.

Na Homozygotní familiární hypercholesterolemie stejný rozsah dávky použité, počáteční dávka stanovena v závislosti na stavu pacienta. Maximální denní dávka – 80 mg.

Na Starší pacienti (senior 70 léta) je nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater lék je předepsán s opatrností vzhledem k zpomalení jeho odstranění z těla. V této situaci, ovládací prvek je zobrazen klinických a laboratorních parametrů a detekce významných lézí dávka by měla být snížena nebo by měla být léčba přerušena.

Pacienti s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: více 2% Případy – nevolnost; méně 2% Případy – pálení žáhy, zácpa nebo průjem, nadýmání, žaludeční potíže, anorexie, snížena nebo zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, říhání, dysfagie, zvracení, stomatitida, esophagitis, zánět jazyku, erosivno-azwenne porážka ústní dutiny, onemocnění žaludku a střev, zánět jater, želčnaâ jak, cheilitis, duodenální vřed, pankreatitida, cholestatická žloutenka, abnormální funkce jater, přízemní, krovotochivosty vpravo, tenesmus.

Dýchací systém: více 2% Případy – bronchitida, rýma; zřídka – pneumonie, dušnost, bronchiální astma, krvácení z nosu.

Z centrálního a periferního nervového systému,: více 2% Případy – nespavost, závrať; méně 2% Případy – ospalost, bolest hlavy, astenie, neobvyklé sny, nevolnost, amnézie, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, emoční labilita, ataxie, hyperkineza, deprese, giperesteziya, ztráta vědomí, Bellův paralýza.

Ze smyslů: méně 2% Případy – amblyopie, tinnitus, suchost spojivky, ccomodation, krvácení do očí, hluchota, zvýšeného nitroočního tlaku, ztráta chuti, dysgeuzie, parosmija.

Na straně pohybového aparátu: více 2% Případy – artritida; méně 2% Případy – křeče svalů dolních končetin, ʙursit, tendosynovyt, myositis, myopatie, artralgii, myalgie, kloubní kontraktury, ztuhlost šíjových svalů, raʙdomioliz.

Dermatologické reakce: méně 2% Případy – alopecie, Pocení, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechiae.

Alergické reakce: méně 2% Případy – svědění, kožní vyrážka, kontaktní dermatitida; zřídka - kopřivka, anafylaxe, angioedém, erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita.

S močové a pohlavní soustavy: více 2% Případy – urogenitální infekce, periferní edém; méně 2% Případy – dizurija (vč. thamuria, nykturie, močové inkontinence nebo retence moče, naléhavá potřeba močit), nefrit, hematuria, vaginální krvácení, děložní krvácení, urolitiáza nemoc, epididymitis, snížení libida, impotence, abnormální ejakulace.

Kardiovaskulární systém: více 2% Případy – bolest na hrudi; méně 2% Případy – tlukot srdce, vazodilatace, ortostatická hypotenze, zvýšený krevní tlak, flebitida, arytmie, angína.

Z hematopoetického systému: méně 2% Případy – anémie, lymfadenopatie, trombocytopenie.

Z laboratorních parametrů: méně 2% Případy – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, zvýšení úrovně CPK, albuminurie.

Ostatní: méně 2% Případy – přibývání na váze, gynekomastie, zhoršení dny, mastodinija.

Kontraindikace

- Onemocnění jater v aktivní fázi (vč. chronickou aktivní hepatitidu, chronické alkoholické hepatitidy);

- Selhání jater (Třídy a B na Child-Pugh);

- Zvýšení jaterních transamináz neznámého původu (více než 3 násobně ve srovnání s CAH);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

Léčivo není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, není metodami adekvátní antikoncepce.

FROM opatrnost Byste měli přiřadit Tulipán^® Když zneužívání alkoholu, Historie onemocnění jater, závažná nerovnováha elektrolytů, endokrinní a metabolické poruchy, hypotenze, závažné akutní infekce (vč. sepse), nekontrolovaná epilepsie, onemocnění kosterních svalů, rozsáhlé operace, zranění, stejně jako děti.

Těhotenství a kojení

Použití léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Upozornění

Při použití kontrolu léčiv ukazatele funkce jater by měl provést před zahájením terapie, přes 6 týdny 12 týdnů po zahájení příjmu a po každé zvýšení, a periodicky (1 jednou za 6 Měsíce). Obvykle, změny v jaterních enzymů je oslavován během prvního 3 měsíce léčby. Pacienti s transaminaz játry zvýšenou aktivitu musí být kontrolován před normalizace ukazatelů. Pokud ALT a AST přesahují více než VGN 3 doba, Atorvastatin dávka by měla být snížena nebo lék dočasně zrušit.

Pacienti s difuzní svalová bolest, stagnace nebo slabost svalů nebo s významným zvýšením CPK představují rizikové skupiny s ohledem Myo (Myalgie a následnému zlepšení CPK ve více než 10 krát ve srovnání s FhG).

Když je to nezbytné k provádění průvodní terapie ziklosporinom a atorvastatin je vhodné, fiʙratami, Erythromycin, klaritromycin, immunodepressantami a antimykotické léky azoles ze skupiny, stejně jako NIKOTINAMID v lipidové snížení dávky by měl pečlivě korelovat předpokládaných přínosů a potenciální rizika této léčby. Při použití takových kombinací měla pozorně sledovat pacientů pro včasné odhalení příznaků nebo příznaky bolesti svalů, letargie, slabost (zejména v prvních měsících léčby nebo při společně zvýšit dávky léků).

Léčba Tulipom^® by měl být pozastaven nebo plně zdvižené zdraví rozvoje myopatií, stejně jako přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj akutního selhání ledvin v důsledku rhabdomyolýzy (v akutních závažných infekčních onemocnění, hypotenze, rozsáhlé operace, závažná endokrinní a metabolické rovnováhy elektrolitnogo nesrovnalostí a porušování).

Pacient by měl být varováni potřebu poradit s lékařem, když vidíte, nevysvětlitelná bolest, slabost svalů, zejména v souvislosti s malátnost a horečka.

Nadměrná dávka

Léčba: Neexistuje žádná specifická léčba; symptomatická léčba, aktivity pro udržování životně důležitých funkcí organismu a zabránit dalšímu sání (výplach žaludku, podání aktivního uhlí). Vzhledem k tomu, atorvastatin je z velké části váže na plazmatické bílkoviny, hemodialýza je neefektivní.

Lékové interakce

Ve společné aplikaci s antatidami ve formě hydroxidu hořečnatého a hliník zavěšení atorvastatin koncentrace v plazmě se snižuje o přibližně 35%, snižovat hladinu LDL-cholesterolu v krvi zůstává nezměněna.

Ve stejné době, přičemž atorvastatin s koncentrací colestipolu atorvastatinu v plazmě se snižuje o 25%, ale terapeutický účinek kombinace výše uvedeného, než vliv jednoho léčiva.

Když více současného uplatnění atorvastatin a digoxin koncentrace plazmy krve se zvyšuje o 20% (Tato kombinace vyžaduje lékařský dohled).

Při přijímání atorvastatin s erytromycin (CYP3A4 inhibitor) Atorvastatin koncentrace v plazmě se zvyšuje o cca 40%.

Spolu s užíváním perorální antikoncepce zvyšuje AUC přibližně 30% pro norethisteron a 20% pro ethinylestradiolu (Je třeba mít na paměti při výběru antikoncepce u žen, příjem atorvastatin).

Využití atorvastatin pacientů, dlouhodobý příjem warfarinu, v raných dobách může vést k další snížení protrombinový čas. Tento jev zmizí po 15 dnů od obdržení současně tyto léky (Tato kombinace vyžaduje častější kontroly krevní srážlivosti).

Při současném použití atorvastatinu s cyklosporinem, fiʙratami, klaritromycin, protiplísňové léky ze skupiny azoly, NIKOTINAMID atorvastatin koncentrace v plazmě se zvyšuje, To zvyšuje riziko vzniku myopatií.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok. Nepoužívejte po datu, uvedeno na obalu.