Shle-

Aktivní materiál: Gemcitabin
Když ATH: L01BC05
CCF: Anticancer drog. Antimetaʙolit
ICD-10 kódy (svědectví): C25, C34, C50, C56, C62, C67
Když CSF: 22.02.03
Výrobce: DR. REDDYHO LABORATOŘE LTD. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro přípravu infuzního roztoku bílá nebo téměř bílá, ve formě jednotlivých jednotek, nebo pastilek, nebo ve formě sypký prášek, bez viditelných cizorodých částic.

Pomocné látky: mannitol, octan sodný, Hydroxid sodný.

Láhve z bezbarvého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anticancer drog. Pyrimidinový analog antimetabolit group.

Droga inhibuje syntézu DNA. Ukazuje tsiklospetsifichnost, působící na buňky v S fázi a G1 / S. To je metabolizován v buňce pod vlivem nukleosidových kináz na aktivní difosfátové a trifosfátové nukleosidy.

Nukleosid difosfát inhibuje ribonukleotidreduktázu – single enzym, katalyzuje tvorbu deoxynukleosidtrifosfátů, potřebný pro syntézu DNA.

Trifosfát nukleosidy mohou být integrovány do DNA řetězce (méně RNA), což vede k zastavení další syntézy DNA a programované buněčné lýze (apoptóza).

Gemcitabin je také silným prostředkem rádio-i při nižších koncentracích, než cytotoxické.

Farmakokinetika

Rozdělení

PROTI_d významné míry závisí na délce trvání infuze a pohlaví pacienta. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká – méně 10%.

Metabolismus

To je metabolizován v jaterních buňkách, ledvina, Krev enzymem cytidindeaminázy fázích, útvarům neaktivnogo metabolit 2-deoxy-2,2-diftoruridina.

Dedukce

Systémová clearance, který se pohybuje v rozmezí, o, z 30 l / h / m² na 90 l / h / m², Záleží na věku a pohlaví pacienta (ženy na odbavení 25% méně, než muži; věk gemcitabin clearance snižuje).

T_1/2 v rozmezí od 42 minut 94 m. Zobrazené, hlavně, moči jako neaktivní metabolit 2-deoxy-2,2-diftoruridina – 89%, a v nezměněné podobě – méně 10%; s výkaly odvozený méně 1%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Když se sníženou renální funkce v těle může akumulovat neaktivní metabolity.

Svědectví

- Non-malá buňka rakovina plic;

- Mléčná rakovina;

- Zhoubný nádor pankreatu;

- Rakovina močového měchýře.

Gemcitabin v monoterapii nebo v kombinaci s jinými protinádorová činidla je také aktivní v rakoviny vaječníků, lokálně pokročilým malá buňka rakovina plic a žáruvzdorné rakovinu varlat Lokálně.

Režim dávkování

Tsitogem by měl být podáván v / v pro kapání 30 m.

Gemcitabin je součástí mnoha chemoterapeutických režimů v souvislosti s výběrem způsobu správy v každém jednotlivém případě dávce a měly být postoupeny literatuře.

Non-malá buňka rakovina plic

Jako monoterapie, doporučuje se dávka 1000 mg / m² 1 jednou týdně 3 týdnů následované o jeden týden od sebe, každý 28 dnů. V kombinaci s cisplatinou a gemcitabin podáván v dávce 1250 mg / m² v 1. a 8. dnů každého 21-denního cyklu, nebo v dávce 1000 mg / m² v 1, 8 a 15. dny každého 28-denního cyklu.

Rakoviny prsní

S progresí onemocnění po léčbě první linie, sestávající z antracyklinů, nebo bez (Nežádoucí účinky s antracykliny) gemcitabin se používá v monoterapii v dávce 1000-1200 mg / m² v 1, 8 a 15. dny každého 28-denního cyklu. V kombinaci s léčivem je paclitaxel podáván v dávce 1250 mg / m² v 1. a 8. dnů každého 21denního cyklu.

Rakovina slinivky břišní

Doporučená dávka – 1000 mg / m² 1 jednou týdně 7 týdnů následované o jeden týden od sebe. Další cykly jsou infuzí, prováděny 1 jednou týdně po dobu 3 týdnů, následuje jeden týden od sebe.

Rakovina močového měchýře

Doporučená dávka – 1250 mg / m² v 1, 8 a 15. dny každého 28 dny v monoterapii nebo 1000 mg / m² v 1, 8 a 15 sochetanii dny s tsisplatinom, který je vložen bezprostředně po injekci gemcitabinu v dávce 70 mg / m² v 1. nebo 2. den každého 28-denního cyklu.

V případě hematologické toxicity dávky gemcitabinu může být snížena nebo jeho podávání zpožděné podle následujícího schématu: když množství granulocytů >1000/l a destiček >100 000/l použít celou doporučenou dávku. Když se počet granulocytů 500-1000 / l nebo krevních destiček 50 000-100 000/l snížit dávku 75% Doporučená. V případě, že počet granulocytů <500/l nebo krevních destiček <50 000/l, odklad zavedení léku.

K identifikaci hematologickou toxicitu by měla být pravidelná vyšetření pacienta a sledovat funkci jater a ledvin. V závislosti na stupni toxicity dávka může být snížena v každém cyklu, nebo začít nový cyklus kroků. Rozhodnutí o odložení příští vládě by mělo být založeno na klinické hodnocení dynamiky toxicity lékaře.

V U pacientů se selháním jater nebo porucha funkce ledvin Gemcitabin by měl být používán s opatrností, protože žádné studie léku u těchto skupin pacientů.

V Pacienti s nedostatečností ledvin nebo mírné až střední závažnosti (CC 30-80 ml / min) žádné znatelné odchylky ve farmakokinetice gemcitabinu při použití léku.

V pacienti ve věku 65 léta není nutná korekce dávka.

Podávání gemcitabinu děti To nebyl studován.

Podmínky příprava infuzního roztoku

Pro přípravu roztoku by měly být použity pouze Tsitogema 0.9% roztoku chloridu sodného bez konzervačních látek. K rozpuštění 200 gemcitabin lahvička mg se přidá alespoň 5 ml rozpouštědla a míchá se až do úplného rozpuštění lyofilizovaný. Maximální koncentrace by neměla překročit gemcitabinem 40 mg / ml. V roztocích s koncentrací gemcitabinu 40 mg / ml může být neúplné rozpuštění.

Připravený roztok, obsahující požadovanou dávku drogy, Před zavedením zředí takovým množstvím 0.9% roztoku chloridu sodného pro / v pro infuzi 30 m. Prior k zavedení, ujistěte se, že není použitelný k řešení suspendovaných částic.

Vedlejší efekt

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie, anémie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, stomatitida, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních transamináz a hladiny alkalické fosfatázy.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, ospalost, poruchy spánku, paresthesia.

Dýchací systém: dušnost, kašel, rýma; zřídka – bronchospasmus, intersticiální pneumonie, plicní edém, syndrom respirační tísně (kdy by měla být léčba přerušena).

Kardiovaskulární systém: snížení krevního tlaku, infarkt myokardu, srdeční selhání, arytmie.

Z močového systému: proteinurie, hematuria; zřídka – hemolyticko-uremický syndrom.

Dermatologické reakce: kožní vyrážky, svědění, alopecie.

Alergické reakce: zřídka – anafylaktické reakce.

Ostatní: často – příznaky podobné chřipce, periferní edém, horečka, zimnice, astenie, bolesti zad, myalgie, otok obličeje.

Kontraindikace

- Těhotenství;

- Kojení;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů s poruchou jater a / nebo ledvin, potlačení krvetvorby kostní dřeně (vč. se současným zářením nebo chemoterapií), současně provedena radioterapie, akutní virová infekční onemocnění, houbová nebo bakteriální původ (vč. povolit vetryanaya, pásový opar).

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte tuto drogu během těhotenství a kojení.

Upozornění

Léčba s gemcitabinem by měla být prováděna pouze pod lékařským dohledem, mající zkušenosti protinádorové terapii.

Před každým podáním gemcitabinu by měla být monitorována počtu krevních destiček, leukocyty a granulocyty v krvi. Pokud se příznaky deprese kostní dřeně by měli být léčeni pozastavit nebo upravit dávku.

Pravidelně vyhodnocovat játra a ledviny. Zvýšení doby trvání a četnosti podávání výsledků infúzních ke zvýšení toxicity.

Gemcitabinu metastázy v játrech, hepatitida a alkoholismus historie, stejně jako v játrech cirhóza zvyšuje riziko selhání jater. V případě prvních klinických příznaků hemolyticko-uremický syndrom léčené gemcitabinem by měla být zastavena.

U pacientů s karcinomem plic nebo plicních metastáz zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků z dýchacího systému. Při prvních příznacích pneumonitidy nebo plicní infiltruje vzhled gemcitabin léčba by měla být přerušena.

Gemcitabin by měla začít zadávat po odeznění akutních záření reakcí nebo dříve, než 7 dní po radioterapii.

Ženy a muži v průběhu léčby a gemcitabinem, nejméně, během 6 měsíců by měla používat spolehlivou metodu antikoncepce.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby gemcitabinem by měli být opatrní při řízení a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: posílení známých vedlejších účinků.

Léčba: V případě podezření na předávkování by měl být pacient pod stálým lékařským dohledem, včetně pečlivého monitorování krevního obrazu. Pokud je třeba, – symptomatická léčba. Antidote neznámo.

Lékové interakce

Gemcitabin má radiosensitizing účinek, V této souvislosti, pokud v léku na pozadí radiační terapie lze očekávat, že pro zvýšení radiační reakce.

Snižuje tvorbu protilátek a zvyšuje nežádoucí účinky, zatímco použití inaktivovaných nebo živých vakcín (Interval mezi aplikací drog by měla být od 3 na 12 měsíce).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Připravený roztok může být uchováván při pokojové teplotě v rozmezí od 15 ° do 30 ° C po dobu 24 žádná; nesmí zmrznout, aby se zabránilo krystalizaci.