CIPRALEKS

Aktivní materiál: Escitalopram
Když ATH: N06AB10
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Když CSF: 02.02.04
Výrobce: H.LUNDBECK A / S (Dánsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený bílá, konvexní, kolo, průměr 6 mm, označený “EC”; prezentací – bílé jádro a skořápka.

Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, konvexní, Oválný (8 mm x 5.5 mm), s valium, označený “E” a “L” symetricky o rizicích; prezentací – bílé jádro a skořápka.

Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, konvexní, Oválný (11.5 mm x 7 mm), s valium, označený “E” a “N” symetricky o rizicích; prezentací – bílé jádro a skořápka.

Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Inhibice zpětného vychytávání serotoninu vede ke zvýšení koncentrace tohoto neurotransmiteru v synaptické štěrbině, zvyšuje a prodlužuje jeho účinek na postsynaptická receptorová místa.

Escitalopram nemá nebo má velmi slabou schopnost vázat se na řadu receptorů, počítaje v to: serotonin 5-HT_1A-, 5-HT₂-receptory, dopamin D₁– a D₂– receptory, A₁-, A₂-, p-adrenoceptory, histamin N₁-receptory, M-cholinergní receptory, benzodiazepinové a opioidní receptory.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce nezávisí na přijetí křik. Biologická dostupnost escitalopramu je asi 80%. Průměrná doba k dosažení C_max v plazmě je 4 h po opakovaném použití.

Rozdělení

Vazba escitalopramu a jeho hlavních metabolitů na plazmatické proteiny níže 80%.

Zjevně V_d po perorálním podání je z 12 na 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineární kinetiku.

C_ss To dosáhlo přibližně 1 týden. Průměrná C_ss 50 nmoli / (z 20 na 125 nmoli /) dosaženo s denní dávkou 10 mg.

Metabolismus

Escitalopram je metabolizován v játrech na demetylované a didemethylované metabolity., které jsou farmakologicky aktivní. Hlavní látka a její metabolity jsou částečně vylučovány ve formě glukuronidů.

Po opakovaném použití průměrné koncentrace demethyl- a didemethyl metabolity jsou obvykle 28-31% méně 5% respektive z koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demetylovaný metabolit probíhá hlavně za účasti izoenzymu CYP2C19. Je možné určité zapojení izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6.. U jedinců se slabou aktivitou CYP2C19 je koncentrace escitalopramu v 2 krát vyšší, než v případech s vysokou aktivitou tohoto izoenzymu. Nebyly zjištěny významné změny v koncentraci léčiva v případech se slabou aktivitou izoenzymu CYP2D6..

Dedukce

T_1/2 po opakovaném použití je asi 30 žádná. Ústní povolení je asi 0.6 l / min. Hlavní metabolity escitalopramu T_1/2 bolí nepřetržitě. Escitalopram a jeho hlavní metabolity jsou vylučovány játry. (metabolická cesta) a ledviny. Většina se vylučuje ve formě metabolitů v moči..

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů (senior 65 léta) escitalopram se vylučuje pomaleji, než u mladších pacientů. Množství látky, se nachází v systémovém oběhu, vypočteno pomocí AUC u starších osob 50% lepší, než u mladých zdravých dobrovolníků.

Svědectví

- depresivní epizody jakékoli závažnosti;

Panická porucha s / bez agorafobie;

- sociální úzkostná porucha (sociální fóbie);

-Generalizovaná úzkostná porucha.

Režim dávkování

Cipralex je předepsán 1 x / den, bez ohledu na jídlo.

Na depresivní epizody lék je obvykle předepsán v dávce 10 mg / den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na maximum – 20 mg / den.

Antidepresivní účinek se obvykle vyvíjí v rámci 2-4 týdnů po zahájení léčby. Po zmizení příznaků deprese, alespoň u jiného 6 za měsíc je nutné pokračovat v terapii, aby se účinek upevnil.

Na panická porucha s / bez agorafobie dávka se doporučuje během prvního týdne léčby 5 mg / den, následovaný zvýšením na 10 mg / den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na maximum – 20 mg / den.

Maximální terapeutický účinek je dosažen přibližně za 3 měsíců po zahájení léčby. Terapie trvá několik měsíců.

Na sociální úzkostná porucha (sociální fóbie) jmenovaný 10 mg 1 Čas / den. Úleva od příznaků se obvykle rozvíjí 2-4 týdnů po zahájení léčby. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka následně snížena na 5 mg / den nebo zvýšené na maximum – 20 mg / den.

Protože sociální úzkostná porucha je chronické onemocnění, minimální doporučená doba trvání léčebného cyklu je 12 týdny. Aby se zabránilo relapsu nemoci, může být lék předepsán během 6 měsíc nebo déle v závislosti na individuální odpovědi pacienta.

Na generalizované úzkostné poruchy Doporučená počáteční dávka – 10 mg 1 Čas / den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na maximum – 20 mg / den. Je povoleno dlouhodobé podávání léčiva. (6 měsíců a déle) dávka 20 mg / den.

V Starší pacienti (senior 65 léta) doporučuje se polovina doporučené dávky (tj. Celkem 5 mg / den) a nižší maximální dávka (10 mg / den).

Na renální insuficience snadné a středně těžká je nutná úprava dávky. Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin (CC<30 ml / min) lék by měl být používán s opatrností.

Na mírnou až střední jaterní nedostatečností doporučená počáteční dávka během první dávky 2 týdny léčby je 5 mg / den. V závislosti na individuální odpovědi na léčbu může být dávka zvýšena na 10 mg / den. Na závažné selhání jater při titraci je třeba dbát opatrnosti.

Se sníženou aktivitou izoenzymu CYP2C19 je doporučená počáteční dávka během první 2 týdny léčby je 5 mg / den. V závislosti na individuální odpovědi na léčbu může být dávka zvýšena na 10 mg / den.

Pokud je léčba přípravkem Cipralex přerušena, dávka by měla být postupně snižována 1-2 týdny, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.

Vedlejší efekt

Nejčastěji se vyskytují vedlejší účinky 1 nebo 2 týden léčby a pak se obvykle stává méně intenzivní a vyskytují se méně často při pokračující terapii.

CNS: nespavost nebo ospalost, závrať; zřídka – poruchy chuti a poruchy spánku.

Dýchací systém: zánět dutin, zevota.

Ze zažívacího systému: nevolnost, průjem, zácpa, snížená chuť k jídlu.

Pro kůži: zvýšené pocení.

Na straně reprodukčního systému: snížení libida, anorgazmija (samice), impotence, abnormální ejakulace.

Z těla jako celku: slabost, hypertermie.

Když berete drogy, patřící do třídy SSRI, vč. a Cipralex, také možné,:

Metabolismus: giponatriemiya, nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu (ADG).

Z centrálního a periferního nervového systému,: halucinace, výstřelek, zmatek, ažitaciâ, poplach, odosobnění, záchvaty paniky, popudlivost, nespavost, závrať, ospalost, záchvaty, tremor, pohybové poruchy, serotonin syndrom, poruchy zraku.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze.

Ze zažívacího systému: zvracení, sucho v ústech, anorexie, změny laboratorních parametrů funkce jater.

Pro kůži: kožní vyrážka, svědění, ekchymóza, angioedém, zvýšené pocení.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Na straně reprodukčního systému: galaktorea, impotence, abnormální ejakulace, anorgazmija.

Z močového systému: retence moči.

Z těla jako celku: anafylaktické reakce.

Kromě, po delším používání může ostré přerušení léčby Cipralexem u některých pacientů vést k abstinenční reakci. Při prudkém zastavení escitalopramu mohou nastat takové nežádoucí reakce, jako závrať, bolesti hlavy a nevolnost, jehož závažnost je zanedbatelná, a trvání – omezený. Aby se předešlo abstinenčním reakcím, doporučuje se postupné přerušení léčby 1-2 týdny.

Kontraindikace

- inhibitory MAO Simultánní;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 15 léta;

- Přecitlivělost na escitalopram a další složky léku.

Těhotenství a kojení

Cipralex je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu ve třetím trimestru těhotenství může nepříznivě ovlivnit psychofyzikální vývoj novorozence.. U novorozenců jsou zaznamenány následující poruchy, , jejichž matky užívaly selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu až do porodu: popudlivost, tremor, vysoký tlak, zvýšená svalový tonus, soustavný pláč, obtížnost sání, zlý sen. Porušení může naznačovat serotonergní účinky nebo výskyt abstinenčním syndromem. V případě selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu v průběhu těhotenství, jejich příjem by neměl náhle přerušena.

Upozornění

Escitalopram by neměl být podáván současně s inhibitory MAO. Escitalopram může být jmenováni 14 dny po přerušení léčby ireverzibilními inhibitory MAO a nejméně poté 1 den po ukončení terapie reverzibilním inhibitorem MAO typu A, vč. moclobemid. Nejméně 7 Po užití escitalopramu by mělo uplynout několik dní, před zahájením léčby neselektivními inhibitory MAO.

U některých pacientů s panickou poruchou na začátku léčby, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně escitalopramu) může být pozorována zvýšená úzkost. Podobná paradoxní reakce obvykle uvnitř zmizí 2 týdnech léčby. Snížit pravděpodobnost anxiogenního účinku, doporučuje se použít lék v nízkých počátečních dávkách.

Pokud dojde ke vzniku křečových záchvatů, je třeba escitalopram vysadit.. Použití léku u pacientů s nestabilní epilepsií se nedoporučuje.; s kontrolovanými záchvaty je nutné pečlivé sledování. S rostoucí četností záchvatů, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, včetně escitalopramu, by měl být zrušen.

S opatrností by měl být escitalopram používán u pacientů s mánií / hypománií v anamnéze. S vývojem manického stavu musí být escitalopram zrušen.

Při léčbě pacientů s diabetem escitalopramem je možná změna hladiny glukózy v krvi. Proto může být nutná úprava dávky inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemických léků..

Riziko sebevraždy je spojeno s depresí a může přetrvávat až do výrazného zlepšení, spontánně nebo v důsledku probíhající terapie. Pečlivé sledování pacientů, léčeni antidepresivy, zejména na začátku léčby kvůli možnosti klinického zhoršení a / nebo výskytu sebevražedných projevů (myšlenky a chování). Toto preventivní opatření by mělo být rovněž dodržováno při léčbě jiných duševních poruch z důvodu možnosti současné nemoci s depresivní epizodou..

Giponatriemiya, pravděpodobně spojené s narušenou sekrecí ADH, na pozadí užívání escitalopramu se vzácně vyskytuje a obvykle zmizí, když je léčba zrušena. U pacientů by měla být věnována pozornost escitalopramu a jiným selektivním inhibitorům zpětného vychytávání serotoninu., v riziku rozvoje hyponatrémie: starší, pacienti s cirhózou a užívající drogy, schopné způsobit hyponatrémii.

Při užívání escitalopramu se mohou vyvinout kožní krvácení (ekchymózy a purpura). U pacientů s tendencí ke krvácení je nutné escitalopram používat opatrně, stejně jako užívání perorálních antikoagulancií a léků, ovlivňující srážlivost krve.

Klinické zkušenosti s escitalopramem v kombinaci s elektrokonvulzivní terapií jsou omezené., v tomto případě je proto třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Současné použití escitalopramu a inhibitorů MAO typu A se nedoporučuje vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu.

Pacienti, užívání escitalopramu a dalších selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu se serotonergními léky, ve vzácných případech se může vyvinout serotoninový syndrom. Escitalopram je nutné používat opatrně s drogami., se serotonergním účinkem. Kombinace těchto příznaků, jako agitace, tremor, myoklonus, hypertermie, může naznačovat vývoj serotoninového syndromu. Pokud se tak stane, Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a serotonergní léčiva by měly být okamžitě vysazeny a měla by být předepsána symptomatická léčba.

Použití v pediatrii

Antidepresiva by neměla být předepisována Děti a mladiství mladší 18 léta kvůli zvýšenému riziku sebevražedného chování (sebevražedné pokusy a myšlenky), nepřátelství (dominuje agresivní chování, náchylnost čelit a dráždit). Pokud se rozhodne o zahájení antidepresivní terapie, je třeba pacienta pečlivě sledovat..

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Přestože escitalopram neovlivňuje psychomotorickou aktivitu, během léčby se nedoporučuje řídit auto nebo strojní zařízení.

Nadměrná dávka

Příznaky: závrať, tremor, ažitaciâ, ospalost, potemnění vědomí, záchvaty, tachykardie, Změny na EKG (Změna segmentu ST a T vlna, prodloužení QRS komplexu, Prodloužení QT), Arytmie, respirační deprese, zvracení, raʙdomioliz, metabolická acidóza, kaliopenia.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Symptomatická a podpůrná léčba: výplach žaludku, přiměřená oxygenace. Monitorování kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Lékové interakce

Farmakodynamické interakce

Při současném použití Cipralexu s inhibitory MAO, stejně jako na začátku užívání inhibitorů MAO pacienty, krátce před tím přestal brát Cipralex, možné závažné nežádoucí účinky. V takových případech se může vyvinout serotoninový syndrom..

Kombinované použití Cipralexu se serotonergními léčivy (např, tramadol, sumatriptan a další triptany) To může vést k serotoninovému syndromu.

Cipralex může snížit práh záchvatu. Při předepisování přípravku Cipralex a dalších léků je nutná opatrnost, snížení křečový práh (tricyklická antidepresiva, SSRI, antipsychotika-fenothiaziny, thioxantheny a butyrofenony, meflochin a tramadol).

Protože existují případy zvýšené akce se společným jmenováním Cipralexu a lithia nebo tryptofanu, Při předepisování těchto léků se doporučuje opatrnost.

Současné podávání Cipralexu a léků, obsahující třezalku (Hypericum perforatum), může zvýšit vedlejší účinky.

Při současném podávání escitalopramu s perorálními antikoagulanty a léky, ovlivňující koagulaci krve (např, atypická antipsychotika a fenothiaziny, nejvíce tricyklická antidepresiva, kyselina acetylsalicylová a NSAID, ticlopidin a dipyridamol), může dojít ke krvácení. V takových případech je nutné pečlivě sledovat koagulaci krve na začátku nebo na konci terapie escitalopramem..

Při současném podávání alkoholu escitalopram nevstupuje do farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce. Ale, jako je tomu u jiných psychotropních drog, současné užívání escitalopramu a alkoholu se nedoporučuje.

Farmakokinetické interakce

Současné použití escitalopramu a omeprazolu v dávce 30 mg 1 Čas / den (inhibitor isoenzymu cytochromu P450 2C19) vede k mírnému (o 50%) zvýšená plazmatická koncentrace escitalopramu.

Současné použití escitalopramu a cimetidinu v dávce 400 mg 2 x / den (Inhibitor isoenzymu 2D6, 3A4, 1Cytochrom A2 P450) vede ke zvýšení (o 70%) plazmatické koncentrace escitalopramu.

Tak, escitalopram by měl být předepsán s opatrností současně s inhibitory isoenzymu 2C19 cytochromu P450 (např, omeprazol, esomeprozol, fluvoxamin, lansoprazol, tiklopidin) a cimetidinu. Při současném podávání escitalopramu a výše uvedených léků na základě sledování výskytu nežádoucích účinků může být nutné snížit dávku escitalopramu..

Escitalopram je inhibitor izoenzymu CYP2D6. Při předepisování escitalopramu a léků je třeba postupovat opatrně, metabolizován tímto izoenzymem a mající malý terapeutický index, např, flekainida, propafenon a metoprolol (v případě srdečního selhání) nebo přípravky, hlavně metabolizovaný izoenzymem CYP2D6 a působící na centrální nervový systém, např. antidepresivum desipramin, klomipramin, nortriptylin nebo antipsychotický risperidon, tioridazina, haloperidol. V těchto případech může být nutná úprava dávky..

Současné podávání escitalopramu a desipraminu nebo metoprololu vede ke dvojnásobnému zvýšení koncentrace posledních dvou léků.

Escitalopram může mírně inhibovat izoenzym CYP2C19. Proto se při používání escitalopramu a léků doporučuje opatrnost, metabolizován za účasti tohoto izoenzymu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.