Escitalopram

Když ATH:
N06AB10

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Selektivně inhibuje zpětné vychytávání serotoninu; zvyšuje koncentraci neurotransmiteru v synaptické štěrbině, zvyšuje a prodlužuje Akce na postsynaptických receptorů serotoninu. Escitalopram stěží se váže s serotoninu (5-HT), dopamin (D1 a D2) receptory, -адрено-, M-cholinergní receptory, jakož i benzodiazepinovým a opioidní receptory.

Antidepresivní účinek se obvykle vyvíjí v rámci 2-4 Slunce. po ošetření. Maximální terapeutický účinek při léčbě panické poruchy je dosaženo po cca 3 měsíců po zahájení léčby.

Farmakokinetika

Absorpce není závislá na požití. Biologická dostupnost – 80%. Čas k dosažení Cmax v plazmě – 4 žádná. Эstsitaloprama lineární kinetiku. CSS dosáhnout 1 Slunce. Průměrná je CSS 50 nmoli / (z 20 na 125 nmoli /) a je dosaženo při dávce 10 мг / Кажущийся Vd – z 12 na 26 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny – 80%. To se metabolizuje v játrech na demethyluje aktivní metabolity a didemetilirovannogo. Po opakovaném použití průměrné koncentrace demethyl- a je didemetilmetabolitov 28-31% méně 5% respektive z koncentrace escitalopramu. Metabolismus escitalopramu k tvorbě demetylovaného metabolitu se vyskytuje hlavně za účasti izoenzymů CYP2C19, CYPЗA4 a CYP2D6. U osob se slabou CYP2C19 isozymu objemové aktivity escitalopramu může být 2 krát vyšší, než ty, které s vysokou aktivitou tohoto isoenzymu. Žádné významné změny v koncentraci léku v slabé CYP2D6 isoenzymu činnosti není označen. T1 / 2, po opakované použití – 30 žádná. V hlavních metabolitů escitalopramu T1 / 2 je delší. Odbavení – 0.6 l / min. Escitalopram a jeho hlavní metabolity jsou vylučovány játry a většina – ledvina, částečně zobrazen v podobě glukuronidů. T1 / 2 a AUC zvýšena u starších pacientů.

Svědectví

Deprese, panická porucha (vč. s agorafobií).

Režim dávkování

Je uvnitř, bez ohledu na jídlo. V závislosti na indikaci jednotkové dávky – 10-20 mg / maximální denní dávka – 20 mg. Délka léčby – několik měsíců. Po ukončení léčby by měla být dávka postupně snižována v průběhu 1-2 Slunce. pro, aby se zabránilo syndrom “zrušit”.

U starších pacientů (senior 65 léta) doporučená dávka – 5 mg /, maximální denní dávka – 10 mg.

Pokud abnormální funkce jater Doporučená počáteční pro první 2 Slunce. léčba je 5 mg / v závislosti na individuální odpovědi může být dávka zvýšena na 10 mg /

U pacientů s slabou aktivitu izoenzymů CYP2C19 doporučená počáteční dávka pro první 2 Slunce. léčba – 5 mg / v závislosti na individuální odpovědi může být dávka zvýšena na 10 mg /

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, slabost, nespavost nebo ospalost, křeče, tremor, pohybové poruchy, serotonin syndrom (ažitaciâ, tremor, myoklonus, hypertermie), halucinace, výstřelek, zmatek, ažitaciâ, poplach, odosobnění, záchvaty paniky, popudlivost, poruchy zraku.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, suchost ústní sliznice, dysgeuzie, snížená chuť k jídlu, průjem, zácpa, změny laboratorních parametrů funkce jater.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze.

Na straně endokrinního systému: snížil sekrece ADH, galaktorea.

Na straně reprodukčního systému: snížení libida, impotence, abnormální ejakulace, anorgazmija (samice).

Z močového systému: retence moči.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění, ekchymóza, purpura, zvýšená pocení.

Alergické reakce: angioedém, anafylaktické reakce.

Metabolismus: giponatriemiya, hypertermie.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Ostatní: zánět dutin, syndrom “zrušit” (závrať, bolesti hlavy a nevolnost).

Kontraindikace

Simultánní příjem inhibitorů MAO, dětství a dospívání nahoru 15 léta, těhotenství, laktace, přecitlivělost na escitalopram.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

C Opatrnost je třeba u pacientů s nedostatečností ledvin (CC menší než 30 ml / min), hypománie, mánie, na farmakologicky nekontrolovanou epilepsií, deprese se sebevražednými pokusy, cukrovka, u starších pacientů, jaterní cirhóza, s tendencí ke krvácení, současně s podáváním léčiva, snížení křečový práh, způsobující hyponatrémie, ethanol, s léky, metabolizuje s účastí izoenzymů CYP2C19.

Escitalopram by měly být podávány pouze prostřednictvím 2 Slunce. po zrušení nevratných inhibitorů MAO a po 24 h reverzibilní po vysazení inhibitoru MAO. Neselektivní inhibitory MAO se může podávat nejdříve 7 dnů po vysazení escitalopramu.

U některých pacientů s panickou poruchou, časná léčba může být pozorováno escitalopram zvýšena úzkost, které se obvykle zmizí během následného 2 Slunce. léčba. Chcete-li snížit pravděpodobnost alarm, Doporučuje se použít nízké počáteční dávky.

Escitalopram by měla být zrušena v případě záchvatů nebo zvýšené sazby farmakologicky nekontrolovanou epilepsií.

S rozvojem mánie escitalopramu by měly být zrušeny.

Escitalopram může zvýšit hladinu glukózy v krvi při cukrovce, což může vyžadovat úpravy dávkování antidiabetika.

Klinické zkušenosti s escitalopramem naznačuje možné zvýšené riziko sebevražedných pokusů při provádění prvních týdnů léčby, a proto je velmi důležité provádět pečlivé sledování pacientů v tomto období.

Giponatriemiya, spojena se snížením sekrece ADH, přičemž escitalopram je vzácné a obvykle zmizí s jeho zrušení.

S rozvojem serotonin syndromu escitalopramu je třeba okamžitě zrušit a jmenovat symptomatickou léčbu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby, pacienti by se měli vyhnout řízení motorových vozidel a další aktivity, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

V současné použití s ​​inhibitory MAO zvyšuje riziko serotoninového syndromu a závažné nežádoucí účinky.

Kombinované použití serotonergních látek (vč. s tramadol, triptany) To může vést k serotoninovému syndromu.

V aplikaci s léčivy, snížení křečový práh, To zvyšuje riziko záchvatů.

Escitalopram zvyšuje účinek tryptofanu a lithia přípravky, Třezalka tečkovaná zvyšuje toxicitu léků, účinky léčiv, ovlivňující srážlivost krve (vyžaduje sledování parametrů krevní srážlivosti).

Přípravy, metabolizuje zahrnující izoenzym CYP2C19 (vč. omeprazol), stejně jako silný inhibitor CYP2D6 a CYPZA4 (vč. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), zvýšení koncentrace v plazmě escitalopram.

Escitalopram zvyšuje plazmatické koncentrace desipraminu a metoprolol 2 doba.