TRITACE

Aktivní materiál: Ramipril
Když ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitory
ICD-10 kódy (svědectví): I10, I21, 150,0, I61, I63, N03, N08.3
Když CSF: 01.04.01.03
Výrobce: Sanofi-Aventis Germany GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills podlouhlý, světle žluté barvy s dělící značky na obou stranách a ryté “2,5/stylizovaný obraz písmeno h” a “2,5/HMR” na druhou stranu.

Pomocné látky: gipromelloza, předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, fumarát sodný, barvivo žlutý oxid železitý.

14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Pills podlouhlý, světle růžová barva s dělící značky na obou stranách a ryté “5/stylizovaný obraz písmeno h” a “5/HMR” na druhou stranu.

Pomocné látky: gipromelloza, předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, fumarát sodný, oxid železa červený barvivo.

14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antihypertenziva, ACE inhibitory. Ramiprilátu, aktivní metabolit ramiprila, je dlouhodobě působící inhibitor ACE. V plazmě a tkání tento enzym katalyzuje přechod angiotenzina jsem angiotenzinové II (Aktivní sossoudossouerveshchee věci) a štěpení bradykininu aktivní vazodilatatora. Snížení vzdělání angiotenzina II a zvýšení aktivity bradikinina vede k vazodilataci a přispívá k a akční èndotelioprotektivnoe cardioproteguoe ramiprila.

Angiotenzin II stimuluje uvolňování aldosteronu, v tomto ohledu ramipril snižuje sekreci aldosteronu.

Recepce ramiprila vede k významnému snížení ČSÚ, Obecně platí, aniž by změny v krevním řečišti ledvin a rychlost glomerulární filtrování. Recepce ramiprila tlačí dolů do pekla jako ležící pozice, a postavení bez kompenzační zvýšení tepové frekvence. Gipotenzivny efekt začíná v 1-2 h po požití jedné dávky léku a trvá 24 žádná. Maximálního antihypertenzního účinku Tritace^® obvykle se vyvíjí 3-4 týden od přijetí léků a po dlouhou dobu. Náhlé vysazení léku nemusí vést k rychlému a signifikantnímu zvýšení v pekle.

Používání drog ke zdravé výživě (včetně náhlé smrti), riziko vzniku srdečního selhání vyjádřené, snižuje počet hospitalizací pacientů s klinickými příznaky chronické srdeční selhání po akutním infarktu myokardu.

U pacientů s diabetem a klinicky vyjádřené nediabetičeskoj nefropatie lék snižuje rychlost progrese renálního selhání, a preklinická stádia diabetické nefropatie, nediabetičeskoj a ramipril snižuje albuminurie.

Droga má pozitivní vliv na metabolismus a lipidový profil sacharidů, se vyslovuje hypertrofie myokardu a cévní stěny.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po podání rychle absorbován z gastrointestinálního traktu (50-60%). Jídlo nemá vliv na úplnost sání, ale zpomaluje absorpci.

C_max ramiprila a ramiprilata v plazmě dosaženo 1 a 3 h, v daném pořadí.

Distribuce a metabolismus

Jako prolekarstvom, ramipril je podroben intenzivní presistemnomu metabolizmu (především v játrech hydrolýzou), jako výsledek, který tvořil pouze aktivní metabolit – Ramiprilátu. Kromě vzniku tohoto aktivního metabolitu, Když se tvoří glûkuronirovanii a ramiprilata ramiprila neaktivní metabolity – diketopiperazin ramiprilu a ramiprilátu diketopiperazin. Ramiprilátu asi 6 krát více aktivně inhibuje enzym, Cem ramipril.

Propojení ramiprila s proteiny krevní plazmy je 73%, ramiprilata – 56%.

PROTI_d ramiprila a ramiprilata je přibližně 90 a l 500 l.

Po denním, během dne jediného dávka dávka 5 mg C_ss v plazmě dosaženo 4 Den. Pokles plazmatické koncentrace ramiprilata se vyskytuje v několika fázích:: fáze počátečního distribuce a vylučování s T_1/2 o ramiprilata 3 žádná, pak střední fáze s periodou T_1/2 o ramiprilata 15 h a konečné fázi s velmi nízkou koncentrací v plazmě a T ramiprilata_1/2 o ramiprilata 4-5 dnů. Tato závěrečná fáze je spojena s pomalá disociace z receptorů ramiprilata ACE. Navzdory dlouhé závěrečné fázi jednorázové vstupné do 24 hodin ramiprila dávka 2.5 mg nebo více C_ss ramiprilata koncentrace v plazmě je dosaženo po cca 4 dny léčby.

Dedukce

V průběhu přípravy zadání T_1/2 je 13-17 žádná.

Když se podává přibližně 60% účinná látka se vylučuje močí, a asi 40% žluč, kde alespoň 2% vylučuje v nezměněné podobě.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V případě, že funkce ledvin odstranění ramiprilu a jeho metabolitů je zpomalován v poměru k poklesu clearance kreatininu (CC). To má za následek zvýšení plazmatických koncentrací ramiprilátu a jejich pomalejšímu snižování ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.

Pacienti, trpící onemocněním jater, zpomaluje otáčení ramiprila na ramiprilát, ramiprila koncentrace v krevní plazmě mohou růst v 3 doba, kde C_max v plazmě zůstává beze změny ramiprilata.

V srdeční selhání zvýšení koncentrace ramiprilata v 1.5-1.8 doba. Však při pořizování ramiprila dávka 5 mg 1 x / den u pacientů se srdečním selháním po 2 týdnech léčby tam byl žádný klinicky významná akumulace ramiprila a ramiprilata.

Farmakokinetiky u starších léků nejsou změněny významně.

IN experimentální studie na zvířatech ukázaly, Tento ramipril vylučuje v mateřském mléce.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě), vč. během prvních několika dnů po akutním infarktu myokardu;

-diabetickou nefropatií a nefropatie uprostřed chronická difúzní nefrologie (chronická glomerulonefritida s proteinurií) – předklinických a klinicky vyjádřené fáze;

– Chcete-li zabránit vzniku infarktu myokardu, cévní mozkové příhody nebo “koronární smrt” u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění, včetně pacientů, infarkt myokardu, Čreskožnuû jak transluminální koronární angioplastika, koronární tepny bypass.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně. Tablety se polykají celé (bez žvýkání) na, během nebo po jídle a dostatečně zapiwati (1/2 pohár) voda. Dávka se vypočítá v závislosti na očekávaný terapeutický účinek a snášenlivost léku pacientům v každém případě.

Pokud se pacient dostane diuretika, musí být zrušeno pro ně 2-3 den (V závislosti na délce diuretika) před zahájením léčby Tritace^® nebo, alespoň, snížit dávku diuretik.

Na porucha funkce ledvin (CC 50-20 ml / min / 1,73 m² povrchu těla) počáteční dávka- 1.25 mg. Maximální denní dávka - 5 mg.

Na abnormální funkce jater Maximální denní dávka - 2.5 mg.

Pacienti, užíváte diuretika, počáteční dávka- 1.25 mg.

Jestliže není možné zcela vyloučit narušení rovnováhy vodno-elektrolitnogo v případě závažné hypertenze, a u pacientů, pro hypertenzní reakci, která představuje určité riziko (např, s poklesem průtoku krve v důsledku zúžení tepen věnčitých cév srdce nebo mozku), Úvodní dávka je 1,25 mg.

QC lze vypočítat, použití ukazatelů kreatininu pomocí následujícího vzorce Cockcrofta:

Na Muži:

Tělesná Hmotnost (kg) x (140 – věk)

CC (ml / min) = ————————;

72 x sérového kreatininu (mg / dl)

na Ženy: vynásobte výsledek, získané ve výše uvedené rovnici, na 0.85.

Léčba přípravkem Tritace^® je obvykle dlouhá a jeho trvání v každém případě se určí lékař.

Na Léčba hypertenze léků jmenovaný 1 Čas / den, počáteční dávka – 2.5 mg, Je-li nezbytné dávky dvojité prostřednictvím 2-3 v týdnu, V závislosti na reakci pacienta na léčbu; dodržování denního příjmu – 2.5-5 mg, maximální denní dávka – 10 mg.

Na Léčba chronického srdečního selhání počáteční denní dávka -1.25 mg 1 Čas / den. V závislosti na reakci pacienta dávka může být zvýšena. Je doporučeno zdvojnásobit dávku s odstupem 1-2 v týdnu. Dávek od 2.5 mg nebo více zobrazit jedna nebo je rozdělen na 2 vstupné. Maximální denní dávka – 10 mg.

Na Léčba chronického srdečního selhání, po infarktu myokardu počáteční dávka je 5 mg 2 vstupné (podle 2.5 mg ráno a večer). Při odmítnutí této dávky, By měla být snížena na 1.25 mg 2 x / den po dobu 2 dnů. V případě zvýšení dávky rozdělit na 2 přijetí do první 3 den. Následně celková denní dávka, Původně se dělí na 2 vstupné, lze brát jako jedna denní dávka. Maximální denní dávka – 10 mg.

Na závažné chronické srdeční selhání (IV funkční třída NYHA klasifikace) infarkt myokardu lék je předepsán v dávce 1.25 mg 1 Čas / den. Tato kategorie pacientů zvýšit dávku, měli byste být velmi opatrní.

Na Léčba diabetu a nediabetičeskoj nefropatií počáteční dávka – 1.25 mg 1 Čas / den. Podpora dávka- 2.5 mg. Se zvyšujícími se dávkami, By měla zdvojnásobit každý 2-3 v týdnu. Maximální denní dávka – 5 mg.

S cílem Prevence infarktu myokardu, cévní mozkové příhody nebo “koronární smrt” počáteční dávka- 2.5 mg 1 Čas / den. Měli byste zvýšit dávku zdvojnásobením prostřednictvím 1 týden léčby. Přes 3 týdny dávku lze zvyšovat i v 2 doba, maximální dávka – 10 mg.

Vedlejší efekt

Z močového systému: zvýšení močoviny v séru, giperkreatininemiя (zejména při jmenování dioretikov), zhoršení funkce ledvin, selhání ledvin; zřídka – hyperkalémie, proteinurie, giponatriemiya, posílení stávajících proteinurie nebo zvýšení počtu vyhrazených moči.

Kardiovaskulární systém: zřídka – výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze, ischemie myokardu nebo mozku, infarkt myokardu, arytmie, synkopa, ischemická mrtvice, tranzitorní mozkové ischemie, tachykardie, periferní edém (v oblasti hlezenního kloubu).

Alergické reakce: angioneurotický edém obličeje, rty, století, jazyk, glottis a / nebo hrtanu, zarudnutí kůže, pocit tepla, zánět spojivek, svědění, kopřivka, Další vyrážky na kůži nebo sliznice (makulo papulární exantema a ènantema, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), pemphigus (pemphigus), serozitida, zhoršení psoriázy, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), onycholýza, fotosenzitivita; někdy – alopecie, vzniku Raynaudova syndromu, zvyšující se titr antinukleárních protilátek, eozinofilija, vaskulitida, myalgie, artralgie, artritida.

Dýchací systém: často – suchý kašel reflex, roste v noci, Když je pacient v horizontální pozici, nejčastěji se vyskytuje u žen a non kuřáci (v některých případech účinné náhradní ACE inhibitoru). V případě pokračování kašel mohou vyžadovat zvedání Příprava. Tady jsou – nachlazení rýma, zánět dutin, bronchitida, bronchospasmus, dušnost.

Ze zažívacího systému: nevolnost, bolesti v nadbřišku, zvýšená aktivita enzymů, jater a slinivky břišní, bilirubin; zřídka – cholestatická žloutenka, zažívací potíže, zvracení, průjem, zácpa a ztráta chuti k jídlu, změna chuti (“kov” plácnutí), snížení chuti a někdy i ztráta chuti, sucho v ústech, stomatitida, zánět jazyku, pankreatitida; zřídka zánět sliznice trávicího traktu, kolika, abnormální funkce jater, s možným akutní selhání jater.

Z hematopoetického systému: zřídka – snížení počtu erytrocytů a hemoglobinu úrovně snížení od mírné k významné, trombocytopenie a leykopeniya; někdy neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie, gemoliticheskaya anémie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: nerovnováha, bolest hlavy, nervozita, tremor, poruchy spánku, slabost, zmatek, deprese, úzkost, paresthesia, svalové křeče.

Ze smyslů: vestibulární poruchy, poruchy chuti, čichový, sluchu a zraku, hluk v uších.

Ostatní: snížení erekce a sexuální apetit, horečka.

Kontraindikace

-Pacienti s anamnézou pokyny, angioedém (riziko rozvoje angioneuroticeski bolest, vč. na pozadí vstup ACE inhibitory);

- Závažná renální insuficience (CC menší než 20 mL/min při povrchu těla 1.73 m²);

-hemodialýza;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

-přecitlivělost na ramiprilu a další složky léku.

FROM opatrnost platí při vyjádření lidských jater nebo ledvin, nemoci pojivové tkáně (vč. v systémový Lupus erythematodes, Sklerodermie zvýšené riziko neutropenie nebo agranulocytóza), s primárním hyperaldosteronismem, maligní hypertenze, mitralnom stenoze, aortální nebo, útlak krvetvorby kostní dřeně, hyperkalémie, giponatriemii (riziko dehydratace, hypotenze, selhání ledvin), bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie pouze ledviny, stav po transplantaci ledviny, stav, doprovází pokles BCC (vč. průjem, zvracení), a u pacientů, dieta s omezením sodíku, u starších pacientů, u pacientů s diabetem (vzhledem k riziku giperkaliemii), závažné koronární léze a mozkových tepen, vstup immunodepressantami a saluretikami.

Těhotenství a kojení

Léku Tritace^® kontraindikován v průběhu těhotenství. Než léčba by tedy zajistit, aby žádné těhotenství.

Pokud pacientka otěhotní během léčby, nahradit Tritace^® na jiný lék. Jinak existuje riziko poškození plodu, zejména v I trimestru těhotenství. Stanovený, že lék způsobuje vývojové fetální ledvin, snížení krevního tlaku plodu a novorozence, zhoršení funkce ledvin, giperkaliemia, gipoplaziu lebka, oligogidramnion, kontraktury končetin, deformace lebky, gipoplaziu světlo.

Pro novorozence, kteří byli v děloze účinky ACE inhibitory, Doporučujeme udržovat důkladný dohled pro detekci arteriální hypotenze, oligurie a hyperkalémie. Pokud oligurie třeba udržovat krevní tlak a prokrvení ledvin prostřednictvím zavedení vhodných tekutin a vasokonstriktorů. U novorozenců a kojenců je riziko oligurie a neurologické poruchy, možná, kvůli snížení průtoku krve ledvin a mozku v důsledku poklesu AD, nazývané inhibitory ACE (obdržel těhotné a po porodu). Doporučuje se pečlivé pozorování.

Je-li to nezbytné, jmenování Tritace^® kojení kojení by mělo být přerušeno.

Upozornění

Léčba přípravkem Tritace^® To je obvykle dlouhá, jeho trvání v každém případě se určí lékař. To také vyžaduje pravidelné lékařské sledování, zejména, u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin. Obecně se doporučuje před léčbou upravit dehydrataci, gipovolemia nebo nedostatek soli.

V případě mimořádné drogové léčby mohou začít nebo pokračovat pouze, Je-li současně přijata vhodná preventivní opatření k zamezení nadměrné ztráty reklamu a renální dysfunkce.

Je nutné sledovat funkci ledvin, zejména během prvních týdnů léčby. U pacientů s chorobami ledvin plavidel (např, stenóza renální tepny stále není klinicky významné, buď jednostranné hemodynamically významná byla sjednocena) v případě dříve dostupné lidské ledviny, a u pacientů, Transplantace ledvin, obzvláště pečlivě sledováni.

Měli pravidelně monitorovat koncentrace draslíku a sodíku v séru. U pacientů s poškozenou funkcí ledvin vyžaduje častější sledování těchto ukazatelů.

Je nutné omezit počet leukocytů (Diagnóza leukopenie). Zejména v pravidelných intervalech doporučujeme včasné léčby, a u pacientů, v ohrožení – na 1 několikrát za měsíc v prvním 3-6 měsících léčby u pacientů s zvýšené riziko neutropenie v porušení ledvin, systémová onemocnění pojivové tkáně, nebo užívající vysoké dávky diuretik, stejně jako při prvních příznacích infekce.

Po potvrzení neutropenie (počet Klebsiella méně než 2000/µl) ACE inhibitory léčba by měla být přerušena.

Když příznaky porušení imunity, lakopenia způsobila (např, horečka, zvětšené mízní uzliny, angína), potřebujete naléhavě monitorovací obrázek periferní krve. Známky krvácení (malé petehij, červeno hnědé léze na kůži a sliznicích) Je rovněž nutné kontrolovat počet destiček v periferní krvi.

Před a během léčby je třeba monitorovat AD, funkce ledvin, úroveň hemoglobinu v periferní krvi, kreatininu, močovina, koncentrace elektrolytů a jaterních enzymů v krvi.

Opatrnost při předepisování léčiv pro pacienty, Jsme na soli bez stravy nebo malosolevoy (zvýšené riziko arteriální hypotenze). U pacientů se sníženou skrytá (v důsledku diuretické léčby) Při omezení příjmu sodíku, Pokud máte průjem a zvracení může vyvinout arteriální hypotenzi.

Transientní hypotenze není kontraindikací k pokračování léčby po stabilizaci AD. V případě, že opětovný výskyt výraznou hypotenzi by mělo snížit dávku nebo zastavit lék.

Jestliže existují náznaky v historii vývoje angioneuroticeski bolest, není spojené s užíváním ACE inhibitory, pak takové pacienty tam je zvýšené riziko vzniku při léčbě přípravkem Tritace^®.

Opatrnosti je třeba při cvičení nebo teplé počasí kvůli nebezpečí dehydratace a arteriální hypotenze, v důsledku poklesu v kapalině.

Není vhodné konzumovat alkohol.

Před operací (včetně stomatologie) musí oznámit lékaře / anesteziologa o užívání ACE inhibitory.

Pokud zaznamenáte otok, například v oblasti obličeje (rty, oční víčka) nebo jazyka, porušení polykání nebo dýchání, pacient by měl okamžitě přestat brát drogy. Angioedém v oblasti jazyka, hrdlo, nebo hrtanu (možné příznaky – rozporu s polykáním nebo dýcháním) může být život ohrožující a mít za následek potřebu pomoci při mimořádných událostech.

Zkušenosti s uplatňováním Tritace^® děti, u pacientů s akutní porušení ledvin (KK níže 20 mL/min při povrchu těla 1.73 m²), a u pacientů, hemodialýzu, nedostatečná.

Po první dávce, stejně jako při zvýšení dávky diuretika nebo ramiprila, Pacienti by měli být v rámci 8 h pod lékařským dohledem, aby se zabránilo vzniku nekontrolovaného hypertenzní reakce. U pacientů s chronickým srdečním selháním drog může vést k rozvoji arteriální hypotenze vyjádřené, které v některých případech doprovázené oligurií nebo azotémie a zřídka rozvoj akutního selhání ledvin.

Pacienti s maligní hypertenze nebo současné závažné srdeční selhání by měla začít léčbu v nemocnici.

Pacienti, PŘEJÍMAJÍCÍ, Popisuje život ohrožující, rychle se rozvíjející anaphylactoidnye reakce, někdy až rozvoj šoku, při hemodialýze prostřednictvím některé vysokoprotočnyh membrán (např, poliakrilonitrilovyh). Na pozadí léčby přípravkem Tritace^® Vyhněte se použití tohoto druhu membrán, např, pro naléhavé dialýzy či hemofiltrace. V případě potřeby provádět tyto postupy je vhodnější použít jiné membrány nebo eliminace léku. Podobné reakce byly pozorovány s afereze LDL s použitím dextran sulfát. Proto tato metoda neměla být podáván pacientům, kteří užívají inhibitory ACE.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost přípravku na Děti a mladiství mladší 18 léta není nastavena, Jmenování je proto.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby pacient by měl zdržet se činnosti potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, tk. závrať, zejména po počáteční dávka Tritace^® v případě příjmu diuretikum znamená.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, otřes, vыrazhennaya bradykardie, narušení rovnováhy vodno-elektrolitnogo, akutní selhání ledvin, strnulost.

Léčba: výplach žaludku, příjem sorbenty, Síran sodný (Je-li to možné během prvního 30 m). V případě arteriální hypotenze terapie plnit skrytá kopie a obnovení rovnováhy solí lze přidat do zavedení alfa₁-adrenostimulyatorov (norepinefrin, Dopamin) a angiotenzin II (angiotenzinamid).

Lékové interakce

Chcete-li použít s Tritace^® draselné soli, draslík šetřící diuretika (např, amilorid, triamteren, spironolakton) Je hyperkalémie (vyžaduje kontrolu obsahu draslíku v krevním séru).

Současné použití TRITACE^® s antihypertenzivy (zejména, s dioretikami) a další drogy, snižují krevní tlak, vede ke zvýšené akce ramiprila.

Chcete-li použít s hypnotika, opioidní analgetika a prostředky možné prudký pokles ad.

Sympatomimetické léky Vazopressornye (adrenalin) a estrogeny mohou způsobit oslabení ramiprila.

V aplikaci, Tritatse^® s alopurinolem, prokaynamydom, cytostatika, imunosupresiva, systémové kortikosteroidy a další léky, které mohou změnit krevní obraz, může snížit počet leukocytů v krvi.

V aplikaci s lithiem může zvýšit koncentraci lithia v plazmě, což vede ke zvýšené kardio- a neurotický působení lithia.

V aplikaci, Tritatse^® s orálních antidiabetik (sulfonylmočoviny, ʙiguanidы), Inzulín je posílení hypoglykémie.

NSAID (Indomethacin, kyselina acetylsalicylová) může snížit účinnost ramiprilu.

Spolu s použití heparinu může zvýšit koncentrace draslíku v séru.

Sůl snižuje účinnost ramiprila.

Etanolu zvyšuje gipotenzivny efekt ramiprila.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.