TRAMADOL (Injekční roztok)

Aktivní materiál: Tramadol
Když ATH: N02AX02
CCF: Opioidní analgetikum se směsným mechanismem účinku
Když CSF: 03.01.04
Výrobce: HEMOFARM A.D. (Srbsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení Injekční jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: octan sodný, voda d / a.

2 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Injekční roztok jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: octan sodný, voda d / a.

1 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Opioidní analgetikum, cyklohexanol derivát. Neselektivnыy mu agonistou, delta- a kappa receptory v CNS. Jedná se o racemát (+) a (-) izomery (podle 50%), která různými způsoby se účastní analgetického účinku. Isomer(+) je čistý agonista opioidní receptory, Má nízkou tropismus a má výrazný selektivitu vůči různých podtypů receptorů. Isomer(-), inhibice neuronálního vychytávání noradrenalinu, aktivuje sestupně noradrenergní vliv. Z tohoto důvodu narušen přenos bolestivých impulsů v míše želatinovou látky.

To způsobuje sedaci. V terapeutických dávkách prakticky neinhibuje dýchání. To má antitusický účinek.

Farmakokinetika

Jakmile je uvnitř rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu (o 90%). C_max plazma dosáhnout 2 hodin po požití. Biologická dostupnost po jediné příjem 68% a zvyšuje se opakované použití.

Vazba na plazmatické proteiny – 20%. Tramadol je široce distribuován v tkáních. PROTI_d po požití a / při zavádění 306 a l 203 l, v daném pořadí. To proniká placentární bariérou v koncentraci, rovnající se koncentrace účinné látky v plazmě. 0.1% vylučován do mateřského mléka.

To je metabolizován demetylací a konjugaci 11 metabolity, z nichž pouze 1 Je aktivní.

Zpráva novinky – 90% a střevem – 10%.

Svědectví

Středně těžké až těžké bolesti různého původu (vč. zhoubné nádory, akutní infarkt myokardu, neuralgie, zranění). Bolestivé diagnostické nebo terapeutické postupy.

Režim dávkování

Dospělí a děti starší 14 let, jediná dávka při podání – 50 mg, rektálně – 100 mg, v pomalém / nebo / m – 50-100 mg. Pokud je účinnost parenterální podávání je nedostatečná, pak po 20-30 min může přijímat orální dávku 50 mg.

Děti ve věku 1 na 14 y jsou určeny z výpočtu dávky 1-2 mg / kg.

Doba trvání léčby je stanovena individuálně.

Maximální dávka: Dospělí a děti starší 14 let, bez ohledu na způsob podání – 400 mg / den.

Vedlejší efekt

CNS: závrať, slabost, ospalost, zmatek; v některých případech – Záchvaty a křeče mozkové původu (s / při zavádění vysokých dávkách nebo se současným podáváním neuroleptik).

Kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatická hypotenze, kolaps.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení.

Metabolismus: zvýšené pocení.

Na straně pohybového aparátu: mioz.

Kontraindikace

Akutní otrava alkoholem a drogami, mají depresivní účinek na centrální nervový systém, Děti do let 1 rok, Přecitlivělost na tramadol.

Těhotenství a kojení

Pokud těhotenství by se měli vyvarovat dlouhodobé užívání tramadolu protože riziko návyku u plodu a vznik abstinenčních příznaků v novorozeneckém období.

Pokud je to nutné, použijte během laktace (kojení) je třeba považovat, že tramadol v malých množstvích vylučován do mateřského mléka.

Upozornění

Opatrnosti je třeba, když záchvaty centrálního původu, drogová závislost, Zmatené mysli, U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater, stejně jako zvýšená citlivost na jiných opioidních agonistů receptorů.

Tramadol by se neměl používat dlouhodobě, oprávněné z terapeutického hlediska,. V případě dlouhodobé léčby nemůže vyloučit možnost, drogové závislosti.

Nedoporučuje se k léčbě vysazení léku.

Měli byste se vyhnout kombinaci s inhibitory MAO.

Během léčby, vyhýbat se alkoholu.

Tramadol je ve formě s prodlouženým uvolňováním lékových forem činnosti by neměl být používán u dětí mladších 14 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období tramadolu se nedoporučuje, aby se zapojily do aktivit, vyžadují pozornost, vysoká míra psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

V aplikaci s léčivy, mají depresivní účinek na centrální nervový systém, Ethanol může zvýšit tlumivé účinky na centrální nervový systém.

Při současném použití s ​​inhibitory MAO je zde možnost serotoninového syndromu.

Zatímco použití inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva, antipsychotika, jiné prostředky, snížení křečový práh, To zvyšuje riziko záchvatů.

V aplikačním zvýšena antikoagulačního účinku warfarinu a fenprokumona.

V aplikaci s karbamazepinem snižuje koncentraci v krevní plazmě tramadolu a jeho analgetický účinek.

V aplikaci s paroxetinem popsány případy serotoninového syndromu, záchvaty.

Zatímco použití sertralinu, fluoxetin popsány případy serotoninového syndromu.

V aplikaci, je pravděpodobné, že sníží analgetický účinek opioidních analgetik. Dlouhodobé užívání opiátů nebo barbituráty stimulovat rozvoj cross-tolerance.

Naloxon aktivuje dech, eliminuje analgezie po podání opioidních analgetik.