TRAKRIUM

Aktivní materiál: Atrakuriya besylátu
Když ATH: M03AC04
CCF: Myorelaxancia periferně působící nedepolarizující konkurenční typ
ICD-10 kódy (svědectví): Z51.4
Když CSF: 21.03.01.01
Výrobce: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro o / v jasný, bezbarvý až světle žlutý.

Pomocné látky: rr benzensulfonové kyseliny 32%, voda d / a.

2.5 ml – Ampule s keramickým skvrny modré a dva barevné kroužky na horní lahvičky (5) – tácky, plastové (1) – balení karton.

Řešení pro o / v jasný, bezbarvý až světle žlutý.

Pomocné látky: rr benzensulfonové kyseliny 32%, voda d / a.

5 ml – Ampule s keramickým skvrny modré a dva barevné kroužky na horní lahvičky (5) – tácky, plastové (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Myorelaxancia periferně působící nedepolarizující konkurenční typ. Atrakurium besilas snižuje citlivost n-holinoretseptorov synaptické oblast pro acetylcholin, jako výsledek, který se stává nemožným zahájení svalových vláken a jeho redukce. Přispívá k uvolňování histaminu.

Atrakurium BESYLÁT nemá přímý vliv na nitrooční tlak. Tak, Atrakurium besilas aplikovat oční lékařství.

Farmakokinetika

Metabolismus

Atrakurium besilas inaguiruetsa pryč od Hoffmann (proces, které dochází při fyziologické pH a teplota bez účasti enzymů) a vysíláním hydrolýzou s účastí nespecifické esteráz. Studie o plazmě u pacientů s nízkou pseudocholinesterasis odhalila, produkty metabolismu atrakurium bezilata se nemění.

Upravte hodnoty pH krve a tělesná teplota ve fyziologických mezích významně neovlivnilo trvání atrakurium bezilata.

Dedukce

Neuromuskulární blokády, způsoben zavedením atrakurium bezilata, není závislý na jeho metabolismus v játrech nebo ledvinách, nebo od jeho vylučování. Je tedy nepravděpodobné, že, že doba trvání léku se změní, když porušení ledvin, játra a oběhové poruchy.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Hemofiltrace a hemodiafiltration mají minimální vliv na koncentraci atrakurium a jeho metabolity bezilata (včetně laudanozin) plazma. Vliv hemodialýzy a hemoperfusion na koncentraci atrakurium bezilata a jeho metabolity v krevní plazmě neznámý.

Jednotka intenzivní péče pacientů (BITY) lidské ledviny nebo játra byly pozorovány vyšší koncentrace metabolitů atrakurium bezilata. Metabolity nemají vliv na neuromuskulární vodivost.

Svědectví

jako součást celkové anestezie zajistit tracheální intubaci a relaxační kosterní svaly v chirurgické zákroky, nebo řízené větrání, a pro usnadnění ventilace (IVL) Pacienti v jednotce intenzivní péče (BITY).

Režim dávkování

Trakrium^® zavádějící ve formě injekcí v/v. Na Dospělý rozmezí dávek je 300-600 mg / kg (V závislosti na požadovanou dobu trvání úplné uzavírky), To poskytuje adekvátní mioplegiju pro 15-35 m.

Po ON / v dávkách 500-600 lze provádět endotracheální intubace mg/kg, obvykle, Po 90 sekunda.

Na Potřebujete vyměnit kompletní neuromuskulární blokády Volitelně zadejte Trakrium^® dávka 100-200 mg / kg. Správné zavedení dalších dávek léku nevede ke kumulaci miorelaksirujushhego efekt.

Ke spontánnímu zotavení vodivosti po kompletní neuromuskulární blokády se vyskytuje v přibližně 35 m, určeno k obnovení tetanicheskogo snížení 95% od běžných neuromuskulární funkce. Neuromuskulární blokády, jen atrakuriem, použití antiholinesteraznah prostředků standardní dávku rychle odstranit, neostigmin a jedrofonij, v kombinaci s souběžná nebo před zavedením atropin (bez známek rekurarizacii).

Po počáteční dávce bolusna 300-600 mg/kg Trakrium^® Lze zažádat o výživné neuromuskulární blokády během dlouhé operace kontinuální infuzí s rychlostí 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® Můžete zadat prostřednictvím čajů pro operace kardiopulmonarnogo bypassu s rychlostí, doporučeno pro infuzi. Když indukovaných podchlazení se tělesné teploty od 25° do 26° c klesá rychlost inaktivace Trakriuma^®, tak, Chcete-li zachovat plnou miorelaxation rychlost infuze při nízkých teplotách snížit přibližně 2 doba.

Pro děti 2 a starší Trakrium^® určit stejné dávky, jako dospělí, vztaženo na hmotnost těla.

Počáteční dávka Trakriuma^®, na Děti ve věku 1 Měsíce před 2 léta Když galotanovoj anestezie, je 300-400 mg / kg. Děti mohou vyžadovat častější aplikace dávky, než u dospělých.

Trakrium^® Můžete použít standardní dávku v Starší pacienti. Nicméně Doporučená počáteční dávka, sulfonylmočovinynebo hodnoty rozsahu, a zadejte lék pomalu.

Trakrium^® Můžete použít standardní dávku na libovolné úrovni abnormální funkce jater nebo ledvin, včetně nedostatečné závěrečné fáze.

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním s asymptomatickou počáteční dávka Trakriuma^® To je podáván v průběhu 60 sekunda.

Použití u pacientů trochu

Po zavedení Trakriuma v případě potřeby^® primární bolusna dávka 300-600 mg/kg přípravku lze použít k udržení neuromuskulární blokády provedením kontinuální infuzi s rychlostí 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Existují však velké rozdíly v dávkování režimu mezhindividualnye. Dávkování se může lišit v čase. Někteří pacienti mohou vyžadovat oběma nízkou rychlostí infuze – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), a vysoké – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Rychlost spontánní zotavení z neuromuskulární blokády, kdy infuze Trakriuma^® Pacienti trochu nezávisí na délce Úvod. Ke spontánnímu zotavení nervové vodivosti (poměr výšky k prvním čtvrtletí podergivaniju v testu vlak čtyři T₄/T₁>0.75) obvykle se vyskytuje v přibližně 60 m. V klinických studiích se toto období pohybovala od 32 na 108 minut po infuzi Trakriuma^®, a jeho rychlost není závislá na délce léčiva.

Sledování

Stejně jako ostatní myorelaxancia, během celého období využívání Trakriuma^® Doporučuje se, že monitorování neuromuskulární funkce pro stanovení dávkování v každém případě.

Vedlejší efekt

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, orgány a systémy sledovat četnost. Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně:: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 a <1/10), někdy (≥1 / 1000 <1/100), zřídka (≥1 / 10 000 méně 1/1000), zřídka (<1/10 000) a jednotlivé zprávy (kdy, Když data určit výskyt nežádoucích účinků není dostatek).

Údaje z klinických studií

Kardiovaskulární systém: často – přechodné snížení krevního tlaku, dermahemia.

Dýchací systém: někdy – bronchospasmus.

Údaje z nechtěné jevy jsou spojeny s uvolňování histaminu.

Post-marketingové údaje

Na straně imunitního systému: zřídka – anafylaktické a anafylaktoidní reakce. Velmi vzácně hlášeny závažné reakce anafylaktická nebo anaphylactoidnykh v kombinaci s aplikací Trakriuma^® s anestetika.

Z nervové soustavy: v některých případech – křeče. Byly hlášeny případy křeče u pacientů, nachází se na intenzivní terapii, léky, Kromě Trakriuma^®. Obvykle tito pacienti byli předpoklady pro vznik křeče, například poranění hlavy, cephaledema, virová encefalitida, hypoxické encefalopatie, uremia. Vztah mezi výskytem záchvatů a využívání laudanozine není nainstalována. V důsledku klinických studií chybí korelace mezi plazmatickou koncentrací laudanozine a výskyt mrtvice.

Na straně pohybového aparátu: v některých případech – myopatie, svalová slabost. Bylo hlášeno několik případů myopatie a/nebo svalové slabosti způsobené delším používání svalů z vážně nemocných pacientů, nachází v bloku intenzivní terapie. Většina z nich zároveň obdrží globálních. Tento nežádoucí účinek je považován za abnormální pro Trakriuma^®, v souvislosti s užíváním léku není nainstalována.

Kontraindikace

- známá přecitlivělost na atrakuriem, tsisatrakuriyu nebo kyselina benzensulfonová, všechny ostatní složky přípravku;

se známou přecitlivělostí na gistaminu.

Pacienti náchylní Trakrium^® mohou způsobovat reakce, Spojené s vydáním gistamina. Pozorovat opatrnost se zavedením Trakriuma^® Pacienti s anamnézou citlivosti na účinky histaminu.

Upozornění: je také nutné zavedení Trakriuma^® Pacienti, kdo sledoval reakce přecitlivělosti na jiné myorelaxancií, tk. ukázalo vysokou frekvenci zkřížené reaktivity mezi miorelaxanthami (více 50%).

Stejně jako u ostatních myorelaxancií Nedepolarizující, Přecitlivělost na Trakriumu^® To může být u pacientů s myasthenia gravis, Jiné nervosvalové onemocnění a závažné poruchy rovnováhy elektrolytů.

Těhotenství a kojení

Studie vlivu na plodnost nebyly provedeny.

Trakrium^® Měl by být používán během těhotenství pouze v případech,, potenciální přínos pro matku převáží nad jakýmkoliv možným rizikem pro plod.

Trakrium^® lze použít s ohledem na miorelaxation v císařský řez, tk. když se podává v doporučených dávkách, atrakurium besylát přes placentu, klinicky nevýznamná množství.

Neznámo, zda atrakurinu besylát je přiděleno mateřského mléka u člověka.

Upozornění

Stejně jako ostatní neuromuskulárních blokátorů, Trakrium^® To způsobuje ochrnutí kosterního svalstva, včetně dýchacích svalů, ale nemá žádný vliv na vědomí.

Trakrium^® To by měl být podáván pouze v celkové anestezii pod přísným dozorem anesteziologa v přítomnosti zařízení pro intubaci a mechanickou ventilaci.

Při použití v doporučených dávkách rozsahu Trakrium^® nezpůsobuje žádné významné blokádu bloudivého nervu a nervových gangliích. Proto, Trakrium^® doporučený rozsah dávkování nemá žádný klinicky významný účinek na srdeční frekvenci a zabraňuje bradykardii, způsobené anestetik nebo vagální stimulaci během chirurgického zákroku.

Pacienti se sklonem k prudkému poklesu krevního tlaku, např, s hypovolemií, Trakrium^® doporučeno podávat v průběhu 60 sekunda.

Trakrium^® inaktivovány v alkalickém prostředí, a neměl by být smíchán ve stejné stříkačce s thiopental nebo jakýmikoli alkalickými roztoky.

V případě, že zavedení Trakriuma^® vyrobený ve stylu malého kalibru, po injekci by měl být opláchnuty fyziologickým roztokem. Se zavedením jiných anestetik přes stejné injekční jehlou nebo kanylou je důležité, každé léčivo se vymyje příslušným množstvím fyziologického roztoku.

Řešení Trakriuma^® hypotonic, a nemůže být podávány současně prostřednictvím stejného systému s krevní transfúze.

Klinické studie u pacientů, citlivé na maligní hypertermie, show, že Trakrium^® Nezpůsobuje tento syndrom.

Pacienti s popáleninami může vyvinout odolnost vůči myorelaxancií Nedepolarizující. V takových případech může být nutné zvýšit dávky, jehož velikost je závislá na čase, která uplynula od popálení, az plochy hoření.

pacienti BIT, přijímání Trakrium^®, pozorované záchvaty, Nicméně, příčinná souvislost jejich vývoj s laudanozinom (metabolit atrakurium bezilata) není nainstalován.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Data nejsou k dispozici.

Nadměrná dávka

Příznaky: hlavní příznaky předávkování jsou prodloužené svalové paralýzy a jeho dopad.

Léčba: důležité je zachování průchodnosti dýchacích cest, že se shoduje s pozitivním tlakem ventilátoru do obnovy odpovídající spontánního dýchání. Vyžaduje použití sedativ, protože vědomí není narušena pacienty. Jakmile existují známky spontánního zotavení, to se může urychlit použitím cholinesteráz léků v kombinaci s atropin nebo glykopyrrolát.

Lékové interakce

indukované Trakriumom^® neuromuskulární blokáda může být zvýšena použitím prostředků pro inhalační anestezii, jako je halotan, izofluran, enfluran.

Stejně jako u ostatních myorelaxancií Nedepolarizující, možné zvýšit intenzitu a / nebo dobu trvání neuromuskulární blokády v interakci s následujících formulací: antibiotika (aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, linkomycinu a klindamycinu); antiarytmika (propranolol, Blokátory vápníkových kanálů, lidokain, prokainamid a chinidin); Diuretický (furosemid, možná, mannitol, tiazidnыe a diuretikum acetazolamide); síran hořečnatý; Ketamin; lithium sůl; ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

Ve vzácných případech, některé léky způsobit zhoršení myasthenia gravis, přispívají k rozvoji latentní formě z myasthenia gravis, a myastenický syndrom, kde možné zvýšené citlivosti na Trakriumu^®. Patří mezi ně různé antibiotika, beta-blokátory (propranolol, oxprenolol), antiarytmikum (prokaynamyd, chinidin) a antirevmatické přípravky (chlorochin, D-penicilamin), trimetafan, chlorpromazin, steroidy, fenytoin, soli lithia.

Vývoj blokády, způsobené Nedepolarizující svalová relaxancia, pravděpodobně, zpomaluje, a její délka je u pacientů, přijímání antikonvulziva po dlouhou dobu.

Kombinovaná aplikace nedepolarizující neuromuskulární blokátory a vodivosti Trakriuma^® může způsobit nadměrnou blokádu, než se očekávalo z podání jedné Trakriuma^® ve vyrovnání celkové dávce. žádný vliv, v důsledku synergické, se může lišit pro různé kombinace léčiv.

chlorid depolarizing Neuromuskulární agenta blokování Suxamethonium by neměl být používán k prodloužení neuromuskulární blokády, způsobené Nedepolarizující svalová relaxancia, jako je Trakrium^®, protože to může způsobit dlouhodobou a náročnou obležení, což je obtížné zastavit Anticholinesterázy.

Terapie anticholinesterázy drogy, Často se používá k léčbě Alzheimerovy nemoci, např, donepezil, může zkrátit dobu trvání neuromuskulární blokády a oslabují blokujícího účinku Trakriuma^®.

Farmaceuticky kompatibilní

Trakrium^® vhodné pro infúzní roztoky v určeném čase:

Řešení Trakriuma^® v ředění kompatibilních řešení infuzních na koncentraci atracurium besylát 500 μg/ml a víc je stabilní za denního světla po nastavenou dobu při teplotě do 30° c.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při 2 ° až 8 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 2 rok.