TENOKS

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor. Antianginózní a lék proti.
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá, kolo, čočkovitý, se zkoseným okrajem a zářezem na jedné straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, sodná sůl glykolátu škrobu, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kalьcievыh kanál blokátor, dihydropyridinového derivátu. To má proti angině pectoris a hypotenzní akci. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokování vápníkových kanálů, snižuje transmembránový průchod iontů vápníku do buňky (zejména v buňkách hladkého svalstva cév, než kardiomyocyty).

Antianginózní účinek je v důsledku rozšíření koronárních a periferních tepen a arteriol. Při angina snižuje závažnost ischémie myokardu; rozšiřuje periferní arterioly, snižuje periferní cévní odpor, snižuje předpětí na srdce, snížení poptávky myokardu kyslíku. Rozšíření hlavní koronární tepny a arterioly v nezměněném a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (a to zejména v vasospastické anginy); brání vzniku koronárních cév spasmus (vč. způsobené kouřením). U pacientů s anginou pectoris a v jedné denní dávce zvyšuje fyzickou aktivitu run-time, snižuje frekvenci záchvatů anginy a spotřeby nitroglycerin.

Má dlouhou v závislosti na dávce hypotenzivní účinek. Antihypertenzní účinek je kvůli přímému vasodilatační účinek na hladké svalstvo. Když hypertenze jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné snížení krevního tlaku po 24 žádná. To nevede k prudkému poklesu krevního tlaku, snížení tolerance zátěže a ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie levé komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektivní účinek v ischemické choroby srdeční. Žádný vliv na srdeční kontraktility a vodivosti, To nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence. Inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, To má slabý natriuretický efekt. V diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Žádné nežádoucí účinky na metabolismus tuků a sacharidů. Nástup účinku léku – 2-4 žádná, trvání – 24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání amlodipinu pomalu absorbuje z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost 64%, FROM_max pozorují se 6-9 žádná.

Rozdělení

Rovnovážný stav je prokázáno, 7 dny pravidelného užívání. Jídlo nemá vliv na vstřebávání amlodipinu.

PROTI_d je 21 l / kg, což ukazuje, že většina léku je v tkáních, a relativně méně – v krvi. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95%. To proniká BBB. Dodává se s mateřským mlékem.

Metabolismus

Amlodipin medlenno, metabolizuje žádný ékstensïvno (na 90%) v játrech na neaktivní metabolity. Ošetřené efekt “první průchod” játry. Metabolity nejsou mají významnou farmakologickou aktivitu.

Dedukce

Po jedné perorální T_1/2 To se pohybuje v rozmezí 31 na 48 žádná, Při opětovné jmenování T_1/2 přibližně 45 žádná. O 60% vylučovány močí převážně ve formě metabolitů (10% – v nezměněné formě), 20-25% – s výkaly. Celková clearance amlodipinu 7 ml / min / kg.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů (senior 65 léta) eliminace amlodipinu zpomalil (T_1/2 je 65 žádná) v porovnání s mladšími pacienty, Nicméně, tento rozdíl nemá žádný klinický význam. Při dlouhodobém používání u pacientů s jaterní nedostatečností T_1/2 se zvýší na 60 h, a budou označeny akumulaci léku.

Renální selhání významně neovlivňuje kinetiku amlodipinum. Amlodipin není odstraňován hemodialýzou.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie, nebo jako součást kombinované terapie antihypertenzní);

- Stabilní angina pectoris;

- Angiospastic (vazospastická) angína (Prinzmetalova angina).

Režim dávkování

Počáteční dávka hypertenze a angina je 5 mg 1 Čas / den. Maximální dávka – 10 mg 1 Čas / den. Udržovací dávka je 2.5-5 mg / den.

Na angina a vazospastická (vazospastická) angína lék je předepsán v dávce 5-10 mg 1 Čas / den.

Na předcházet tahů – 10 mg / den.

Pacienti s podváhou a nízkého růstu, starší lidé, Pacienti s poruchou funkce jater jako antihypertenziva Tenoks podávána v počáteční dávce 2.5 mg, jako anti-anginy pectoris látkami – 5 mg.

Při jmenování drogu Pacienti s nedostatečností ledvin nevyžaduje změny v dávkovacím režimu.

Pokud se používá jako součást kombinované terapie s thiazidová diuretika, beta-blokátory a inhibitory ACE korekce dávky není vyžadována.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, otok (otoky kotníků a nohou), návaly horka; zřídka – Arytmie (bradykardie, komorová tachykardie, ušní flutter), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze; zřídka – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, arytmie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, fatiguability, ospalost, změny nálady, křeče; zřídka – ztráta vědomí, gipestezii, nervozita, paresthesia, tremor, závrať, astenie, nevolnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny, bolest zad; zřídka – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie, migréna.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, zánět spojivek, diplopie, bolavé oči, tinnitus; zřídka – parosmija, dysgeuzie, ccomodation, Xerophthalmia.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku; zřídka – zvýšení jaterních transamináz, žloutenka (způsobené cholestázou), pankreatitida, sucho v ústech, nadýmání, giperplaziya vpravo, zácpa, průjem; zřídka – zánět žaludku, zvýšená chuť k jídlu.

Z močového systému: zřídka – thamuria, tenesmus, nykturie, hyperurikémie; zřídka – dizurija, polyurie.

Na straně reprodukčního systému: zřídka – gynekomastie, sexuální dysfunkce (vč. snížená potence).

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artróza, myalgie (dlouhodobé užívání); zřídka – myasthenia.

Dýchací systém: zřídka – dušnost, krvácení z nosu; zřídka – kašel, rýma.

Metabolismus: zřídka – zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, giperglikemiâ, zvýšená pocení, žízeň; zřídka – studený vlhký pot.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Dermatologické reakce: zřídka – dermatoxerasia, alopecie, dermatitida, purpura, livor.

Alergické reakce: svědění, vyrážka (vč. эritematoznaya, vyrážka makulopapulózní paluleznaya), kopřivka, angioedém.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze,

- Sbalit;

- Kardiogenní šok;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Hypersenzitivita na amlodipin a jiné složky léku;

- Přecitlivělost na jiné deriváty dihydropyridinu.

FROM opatrnost předepsat drogu v lidských jater, SSS (bradykardie, tachykardie), V dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, s mírnou až střední hypotenze, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a pro 1 měsíců po), u pacientů s diabetem, poruchy metabolismu lipidů; Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Na pozadí léku je nutné sledovat tělesnou hmotnost pacienta, jmenování vhodná strava (kontrola příjmu sodného), a udržování zubní hygieny a časté návštěvy zubaře (předcházet bolesti, krvácení dásní a přerůstání).

Se zvyšující se dávkou, pečlivé sledování starších pacientů.

Navzdory, , že amlodipin nezpůsobuje abstinenční příznaky, Ukončení léčby se doporučuje postupné snižování dávky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku Tenoksa na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Nicméně, někteří pacienti, s výhodou na začátku léčby, mohou zaznamenat ospalost nebo závratě. V takových případech, pacienti by měli být obzvlášť opatrní v případě potřeby výkon, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, nadměrné rozšíření periferních vaskulárních.

Léčba: výplach žaludku, Aktivní uhlí; kontrola výkonnost kardiovaskulárního a dýchacího systému (včetně BCC a diuréza); pokud je to nutné, symptomatické terapie, zaměřené na udržení kardiovaskulární systém; obnovit vaskulárního tonu – Použití vazopresorů (v nepřítomnosti kontraindikací jejich použití); eliminovat důsledky blokády vápníkových kanálů - v / v úvodu glukonátu vápenatého. Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Při kombinaci inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů zvýšit koncentraci amlodipinu v plazmě (zvýšit riziko nežádoucích účinků), a induktory enzymů snižuje koncentraci amlodipinu.

Hypotenzní účinek amlodipinu se snižuje, zatímco použití NSAID, zejména indomethacin (retence sodíku a blokování syntézy prostaglandinů v ledvinách), alfa-agonisty, Estrogen (retence sodíku), simpatomimetikami.

A thiazid “smyčka” Diuretický, alpha, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnanů zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek amlodipinu.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotika (neuroleptika) a blokátory vápníkových kanálů může zvýšit hypotenzní účinky amlodipinu

Amlodipin neovlivňuje farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.

Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Ve společném aplikaci s lithiem, může zvýšit neurotoxicitu lithia (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Vápník může snížit účinky blokátory kalciových kanálů.

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posilovat negativní inotropní účinek, zvyšuje riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Farmakokinetika amlodipinu se nemění, zatímco schůzku s cimetidinem.

Grapefruitový džus může snížit koncentrace amlodipinu v plazmě, Nicméně, tento pokles je tak malý, které významně nemění účinek amlodipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.