TEMODAL®
Aktivní materiál: Temozolomid
Když ATH: L01AX03
CCF: Anticancer drog
ICD-10 kódy (svědectví): C43, C71
Když CSF: 22.01.07
Výrobce: SCHERING-Plough LABO N.V. (Belgie)
PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, s neprůhlednou zelenou víčkem a bílým tělem, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “5 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 5 mg |
Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, koloidní oxid křemičitý, Natriumkarboxymethylovaný, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, s neprůhlednou žlutým víčkem a bílým tělem, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “20 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 20 mg |
Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, koloidní oxid křemičitý, Natriumkarboxymethylovaný, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №1, s neprůhledným růžovým víčkem a bílým tělem, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “100 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 100 mg |
Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, koloidní oxid křemičitý, Natriumkarboxymethylovaný, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №0, s neprůhlednou modrým víčkem a bílým tělem, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “140 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 140 mg |
Pomocné látky: laktóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, indigokarmin, natrium-lauryl-, želatina.
Složení inkoustu pro nápisu na obalu kapsle: černá barvivo (šelak, ethanol, isopropanol, Butanol, propylenglykol, Vyčištěná voda, Amoniak vodní, hydroxid draselný, barviva černý oxid železitý).
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №0, s neprůhledným oranžovým víčkem a bílým tělem, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “180 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 180 mg |
Pomocné látky: laktóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo, natrium-lauryl-, želatina.
Složení inkoustu pro nápisu na obalu kapsle: černá barvivo (šelak, ethanol, isopropanol, Butanol, propylenglykol, Vyčištěná voda, Amoniak vodní, hydroxid draselný, barviva černý oxid železitý).
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №0, neprůhledné víčko a bílé tělo, Na tobolek potažených černým inkoustem nápisy: z krыshechke – “Temodal”, na těle – “250 mg “, ochranná známka Stylizované “SP” a dva pruhy; Obsah kapslí – prášek, bílé až světle růžové nebo světle žluto-hnědé.
| 1 čepice. | |
| temozolomid | 250 mg |
Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylcelulózy, kyselina vinná, kyselina stearová.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
5 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – kartonové krabice.
Farmakologický účinek
Temodal® – Tato alkylační činidla imidazotetrazinovy, mající protinádorovou aktivitu. Po injekci do systémové cirkulace, při fyziologickém pH prochází rychlou chemickou konverzí na aktivní sloučeniny – monometiltriazenoimidazolkarʙoksamida (MTIK). Předpokládá se,, cytotoxicity MTIK především díky alkylací guaninu na O6 a volitelně alkylace na N7. Zřejmě, cytotoxické škody, Výsledná, zahrnout (spuštění) nenormální zotavení mechanismus methyl zbytek.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Po perorálním temozolomid je rychle absorbován. FROMmax v plazmě je dosaženo v průměru 0.5-1.5 žádná (Nejstarší – přes 20 m) po podání. Droga Temodal® s jídlem způsobuje snížení Cmax na 33% a ke snížení AUC 9%. Po orálním podání Temodal® průměrný stupeň vylučování ve výkalech v rámci 7 dny je 0.8%, svědčí o úplné absorpci léku.
Rozdělení
Temozolomid rychle proniknout BBB a do mozkomíšního moku.
PROTId na dávce. Temozolomid je slabě váže na bílkoviny (12-16%).
Dedukce
To se rychle vylučuje močí. T1/2 z plazmy je přibližně 1.8 žádná. Hlavní cestou vylučování temozolomidu – ledviny. Přes 24 hodin po požití přibližně 5-10% Dávka se určuje jako nezměněný v moči; zbytek se vylučuje ve formě 4-amino-5-imidazolu karboxamidu (AIK), kyselina temozolomidovoy nebo neidentifikovaný polární metabolity. Světlá a T1/2 není závislá na dávce.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Clearance léčiva v plazmě není závislá na věku, renální funkci nebo kouření.
Farmakokinetický profil léku u pacientů s poruchou funkce jater nebo mírnou až střední stupeň stejné, a to jak u pacientů s normální funkcí jater.
U dětí, AUC výše, než u dospělých.
Maximální tolerovaná dávka u dětí a dospělých byl podobný a činil 1000 mg / m2 pro jeden cyklus léčby.
Svědectví
- První odhalila multiformním glioblastomem – Kombinovaná léčba s radioterapií a následně adjuvantní monoterapií;
- Maligní gliom (multiformní glioblastom nebo anaplastický astrocytom), v případě recidivy nebo progrese po standardní terapii;
- Rozsáhlé metastazující maligní melanom – jako první linie terapeutické činidlo.
Režim dávkování
Temodal® jsou uvnitř, půst, Neméně, než 1 hodinu před jídlem. Účelově dávka by měla být přijata s nejmenším možným počtem tobolek. Tobolky by neměly být otevřeny ani žvýkat, měly by se polykat celé, se sklenicí vody.
Nově diagnostikovaný multiformní glioblastom (léčba Dospělý starší pacienti 18 léta).
Počáteční léčba chování v kombinaci s radiační terapií. Temodal® podáván v dávce 75 mg / m2 denně po dobu 42 dny souběžně s radiační terapie (30 frakce celkové dávce 60 Město). Se nedoporučuje Snížení dávky, nicméně, může být léčivo přerušeno v závislosti na toleranci. Pokračování léčiva možno po celou dobu 42 dnů kombinované léčby a až 49 dnů, ale pouze tehdy, pokud všechny následující podmínky: absolutní počet neutrofilů není menší než 1500 mm /, počet krevních destiček - ne méně 100 000/l, společných kritérií toxicity (CTC) není vyšší stupeň 1 (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení). Během léčby by měly mít týdenní studii počítáním počtu krvinek. Doporučení ke snížení dávky nebo odstranění drog Temodal® v průběhu kombinované fáze léčby jsou uvedeny v tabulce 1.
Stůl 1. Doporučení ke snížení dávky nebo odstranění drog Temodal® kombinovaná léčba s radiační terapií
| Kritéria toxicity | Přestávka v užívání léku Temodal®* | Zastavení lék Temodal® |
| absolutní počet neutrofilů | ≥500 / l, ale <1500/l | ≤500 / l |
| počet krevních destiček | ≥10 000 buněk / mm, ale <100 000/l | <10 000/l |
| CTC hematologické toxicity (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení) | Stupeň 2 | Stupeň 3 nebo 4 |
*Pokračování drog Temodal® Možná, pokud jsou všechny následující podmínky: absolutní počet neutrofilů není menší než 1500 mm /, počet krevních destiček - ne méně 100 000/l, společných kritérií toxicity (CTC) není vyšší stupeň 1 (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení).
Terapie Adayuvantnaya jmenovaný 4 týdny po ukončení kombinované terapie a provádí se jako 6 další cykly.
Tsikl1: Temodal® podáván v dávce 150 mg / m2 během 5 dnů s následujícími 23 dny klidu v léčbě.
Cyklus 2: Temodal dávka® To může být zvýšena na 200 mg / m2/d, za předpokladu, že intenzita prvního cyklu hematologické toxicity (v souladu s měřítkem CTC toxicity) být větší, než 2 (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení), zatímco absolutní počet neutrofilů byla ne menší než 1500 / mm, a počet krevních destiček – ne méně 100 000/l. V případě cyklu 2 Temodal dávka® Bylo nezvýšila, neměla by být zvýšena v následujících cyklech. V případě cyklu 2 dávka byla 200 mg / m2, v je stejné denní dávka účinné látky uvedené v následujících cyklech (nepřítomnost toxicity). V každém cyklu se lék Temodal® provádí po dobu 5 po sobě jdoucích dnů, poté následuje 23-denní přestávce. Doporučení snížit dávku adjuvantní léčebné fázi, jsou uvedeny v tabulkách 2 a 3. V 22th den léčby (21-den po podání první dávky) nutné provést studii o počtu krevních buněk. Zrušení nebo snížení dávky by měl být, ke stolu 3.
Stůl 2. Kroky dávkování léku Temodal® adjuvantní léčba
| Úroveň | Dávka (mg / m2/d) | Poznámka |
| -1 | 100 | Snížení dávky daný před toxicita (cm. Stůl. 3) |
| 0 | 150 | Dávka během cyklu 1 |
| 1 | 200 | Dávka během cyklů 2-6 (nepřítomnost toxicity) |
Stůl 3. Doporučení ke snížení dávky nebo odstranění drog Temodal® adjuvantní léčba
| Kritéria toxicity | Snížit dávku léku Temodal® na 1 úroveň (cm. Stůl. 2) | Zastavení lék Temodal® |
| absolutní počet neutrofilů | <1000/l | * |
| počet krevních destiček | <50 000/l | * |
| CTC hematologické toxicity (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení) | Stupeň 3 | Stupeň 4* |
* Temodal® by měl být zrušen, Chcete-li snížit dávku na <100 mg / m2, av případě opakovaného výskytu hematologické toxicity stupně 3 (s výjimkou alopecie, nevolnost a zvracení) Po snížení dávky.
Progresivní maligní gliom nebo recidivující v podobě multiformní glioblastom nebo anaplastický astrocytom (léčba Dospělí a děti nad 3 roky). Společný metastazující maligní melanom (léčba Dospělý).
Pacienti, předtím podroben chemoterapii, Temodal® podáván v dávce 200 mg / m2 1 čas / den pro 5 po sobě jdoucích dnů, poté následuje přestávka v recepci přípravy na 23 dnů (celková doba trvání jednoho cyklu léčby 28 dnů).
Pro pacienty, Před prochází chemoterapií, počáteční dávka je 150 mg / m2 1 Čas / den; ve druhé dávce cyklu může být zvýšen na 200 mg / m2/d předpokladu,, první den následujícího snímku není absolutní počet neutrofilů pod 1500 / mm, a počet krevních destiček níže 100 000/l.
Doporučení pro úpravu dávkování přípravku Temodal® v léčbě k progresi nebo recidivě maligním gliomem nebo maligního melanomu
Zahájením léčby přípravkem Temodal® pouze tehdy, když počet absolutní neutrofilů ≥1500 / l a krevních destiček ≥100 000 buněk / mm, Kompletní krevní obraz je třeba provádět na 22th den (21-dní po podání první dávky), ale ne později 48 hodin den poté; další – týdenní, dokud absolutní počet neutrofilů nebude větší než 1500 buněk / mm, a počet krevních destiček nepřesáhne 100 000/l. Při absolutní počet neutrofilů nižší než 1000 buněk / mm nebo destiček pod 50000 / mm během každého cyklu léčby, dávky v dalším cyklu by měla být snížena o jeden stupeň. Možné dávka: 100 mg / m2, 150 mg / m2 a 200 mg / m2. Minimální doporučená dávka je 100 mg / m2.
Délka léčby je možný 2 rok. Když nemoc postupuje léčbu drogové závislosti by měla být přerušena.
Vedlejší efekt
Nově diagnostikovaný multiformní glioblastom (dospělých pacientů)
Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky, označené u pacientů s nově diagnostikovaným multiformním glioblastomem během kombinované fáze a pomocné léčby v klinických studiích (kauzální vztah mezi užívání léku a nežádoucích účinků nebyla stanovena). Frekvenční distribuce vedlejších účinků vyroben v souladu s následující gradaci: Často (>10%), často (>1%,<10%), zřídka (>0.1%, <1%).
| Frekvenční odezva | Character reakce | |
| Kombinovaná léčba fáze (radiační terapie) n = 288 | adjuvantní léčebná fáze n = 224 | |
| Mechanismy odolnosti proti infekci | ||
| často | orální kandidóza, herpes simplex, zánět hltanu, rány infekce, jiné infekce | orální kandidóza, jiné infekce |
| zřídka | – | herpes simplex, pásový opar, příznaky podobné chřipce |
| Z hematopoetického systému a lymfatického systému | ||
| často | leukopenie, lymfopenie, neutropenie, trombocytopenie | anémie, febrilní neutropenie, leukopenie, trombocytopenie |
| zřídka | anémie, febrilní neutropenie | lymfopenie, petechiae |
| Kardiovaskulární systém | ||
| často | otok, vč. otoky nohou, krvácení | otoky nohou, krvácení, hluboká žilní trombóza |
| zřídka | tlukot srdce, arteriální hypertenze, mozkové krvácení | otok, vč. periferní edém, plicní embolie |
| Dýchací systém | ||
| často | kašel, dušnost | kašel, dušnost |
| zřídka | pneumonie, infekce horních cest dýchacích, překrvení nosní sliznice | pneumonie, infekce horních cest dýchacích, zánět dutin, bronchitida |
| Na straně endokrinního systému | ||
| zřídka | kuşingoid | kuşingoid |
| Z nervové soustavy | ||
| Často | bolest hlavy | bolest hlavy, křeče |
| často | úzkost, emoční labilita, nespavost, závrať, poruchy rovnováhy, poruchy koncentrace, zmatek a snížená vědomí, křeče, zhoršení paměti, Neuropatie, paresthesia, ospalost, porucha řeči, tremor | úzkost, deprese, emoční labilita, nespavost, závrať, poruchy rovnováhy, poruchy koncentrace, zmatek, porucha řeči, gemiparez, zhoršení paměti, neurologické poruchy (NS), Neuropatie, paresthesia, ospalost, tremor |
| zřídka | apatie, poruchy chování, deprese, halucinace, imperception, extrapyramidová porucha, poruchy chůze, gemiparez, giperesteziya, gipesteziya, neurologické poruchy (NS), status epilepticus, parosmija, žízeň | halucinace, amnézie, poruchy chůze, hemiplegie, giperesteziya, poruchy smyslů |
| Kůže a podkoží, Prsíčka | ||
| Často | alopecie, vyrážka | alopecie, vyrážka |
| často | dermatitida, xerózy, эritema, svědění, otok obličeje | xerózy, svědění |
| zřídka | fotosenzitivita, poruchy pigmentace, loupání | эritema, poruchy pigmentace, zvýšená pocení, bolest v prsu, otok obličeje |
| Na straně pohybového aparátu | ||
| často | artralgie, svalová slabost | artralgie, svalová slabost, myalgie, muskuloskeletální bolest |
| zřídka | bolest zad, muskuloskeletální bolest, myalgie, myopatie | bolest zad, myopatie |
| Na straně orgánu zorného | ||
| často | rozmazané vidění | rozmazané vidění, diplopie, omezení zorného pole |
| zřídka | bolest očí, gemianopsiya, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost, omezení zorného pole | bolest očí, suché oči, snížená zraková ostrost |
| Pro část jednání, a vestibulární systém | ||
| často | amblyacousia | amblyacousia, tinnitus |
| zřídka | bolest ucha, hyperacusis, zánět středního ucha, tinnitus | hluchota, bolest ucha, závrať |
| Ze zažívacího systému | ||
| Často | anorexie, zácpa, nevolnost, zvracení | anorexie, zácpa, nevolnost, zvracení |
| často | zvýšená ALT, giperglikemiâ, ztráta váhy, bolest břicha, průjem, dyspepsie, dysfagie, stomatitida, poruchy chuti | zvýšená ALT, ztráta váhy, průjem, dyspepsie, dysfagie, stomatitida, sucho v ústech, poruchy chuti |
| zřídka | kaliopenia, Zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, přibývání na váze, Jazyk změna barvy, Zvýšená aktivita GGT, AKT, jaterních enzymů | giperglikemiâ, přibývání na váze, břišní distenze, scatacratia, hemoroidy, onemocnění žaludku a střev, zubní nemoc |
| S močové a pohlavní soustavy | ||
| často | časté močení, inkontinence moči | inkontinence moči |
| zřídka | impotence | dizurija, amenorrhea, menorragija, vaginální krvácení, vaginitida |
| Z těla jako celku | ||
| Často | únava | únava |
| často | horečka, Syndrom bolesti, radiační poškození, alergická reakce | horečka, Syndrom bolesti, radiační poškození, alergická reakce |
| zřídka | přílivy, astenie, zhoršení, zimnice | astenie, zhoršení, zimnice |
Laboratorní nálezy: mielosuprescia (neytropeniya a trombocytopenie), To je vedlejším účinkem limitující dávku. Mezi pacienty v obou skupinách (v kombinaci a adjuvantní léčba) Změny 3 a 4 Rozsah neutrofily, včetně neutropenie, hlášeny v 8% Případy, a z krevních destiček, včetně trombocytopenie, – v 14% Případy.
Progresivní maligní gliom nebo recidivující (Dospělí a děti nad 3 roky) nebo zlokačestvennaâ melanomu (Dospělí)
Následující nežádoucí účinky, označený, když se vezme Temodal, distribuován incidence podle následujícího gradaci: Často (≥10 %), často (≥1 %, <10%), zřídka (≥0,1 %, <1%), zřídka (≥0,01 %, <0.1%) a velmi vzácné (<0.01%).
Z hematopoetického systému: často – trombocytopenie, neutropenie, lymfopenie; zřídka – pancytopenie, leukopenie, anémie. Při léčbě pacientů s gliom a metastazujícím melanomem byly hlášeny případy trombocytopenie a neutropenie 3 nebo 4 stupně v 19% a 17% příslušně – v gliomu a 20% a 22% v tomto pořadí - v melanomu. Hospitalizace a / nebo zrušení Temodal se požadované v 8% a 4% , respektive v případech v gliomu 3% a 1.3% – melanomu. Útlum kostní dřeně je obvykle vyvinut během několika prvních cyklů léčby, s maximem mezi 21 a 28 nedávno; Došlo zotavení, obvykle, během 1-2 týdny. Nebyly zjištěny žádné důkazy o kumulativní myelosuprese.
Ze zažívacího systému: Často – nevolnost, zvracení, anorexie, zácpa; často – průjem, bolest břicha, dyspepsie, dysgeuzie. Nejběžnější jsou nevolnost a zvracení. Ve většině případů se tyto události byly 1-2 (Nízké až střední) stupeň a šli na vlastní pěst, nebo snadno ovládat pomocí standardní antiemetickou léčbou. Frekvence závažné nevolnosti a zvracení – 4%.
Z nervové soustavy: často – bolest hlavy; často – ospalost, závrať, paresthesia, astenie.
Dermatologické reakce: často – vyrážka, svědění, alopecie, petechiae; zřídka – kopřivka, vyrážka, erytrodermie, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom.
Na straně imunitního systému: zřídka – alergické reakce, včetně anafylaxe.
Ostatní: často – únava; často – ztráta váhy, dušnost, horečka, zimnice, celková malátnost; zřídka - oportunní infekce, včetně pneumonie, způsobené Pneumocystis carinii; zřídka zmínil rozvoj myelodysplastického syndromu a sekundárních malignit, včetně leukémie, a také poznamenat, vývoj dlouhého pancytopenie s rizikem aplastické anémie a ireverzibilní neplodnosti.
Kontraindikace
- Těžká myelosuprese;
- Těhotenství;
- Kojení (kojení);
- Děti do let 3 léta (recidivující nebo progresivní maligní gliom) nebo 18 léta (První odhalila multiformním glioblastomem, nebo maligní melanom);
- Vzácné dědičné onemocnění, jako je intolerance galaktózy, laktazы deficit nebo glukózo-galaktoznaya malyabsorbtsiya;
- Přecitlivělost na temozolomid nebo na další složku, a na dakarbazin.
FROM opatrnost by měl být předepisován na starším pacientům 70 léta, s závažným onemocněním ledvin nebo selhání jater.
Těhotenství a kojení
Studie drogové Temodal® u těhotných žen nebyla. V preklinických studiích u potkanů a králíků, léčeni přípravkem Temodal® dávka 150 mg / m2, Konstatoval, teratogenní a toxické účinky léku na plod. Proto Temodal® Nedoporučuje se používat v průběhu těhotenství.
Muži a ženy v plodném věku V průběhu léčby přípravkem Temodal®, a, nejméně, během 6 měsíců po skončení musí používat spolehlivé metody antikoncepce.
Neznámo, zda temozolomid je přiděleno s mateřským mlékem. Během kojení se měli vzdát kojení, nebo brát drogy.
Vzhledem k riziku ireverzibilní neplodnosti na pozadí léčby Temodal® mužských pacientů před léčbou, pokud je to nutné, se doporučuje, aby o možnosti spermií kryoprezervaci.
Upozornění
Provádění preventivní antiemetickou terapii se doporučuje před zahájením kombinovanou léčbu (radiační terapie) a důrazně se doporučuje při adjuvantní léčbě nově diagnostikovaným multiformním glioblastomem. V případě, že pozadí léčby Temodal® nevolnost nebo zvracení následné recepce doporučené antiemetika. Antiemetik lze užívat k, a poté, co vzal lék Temodal®. I v případě, zvracení vyvinuty v prvním 2 h po podání léku Temodal® opakování lék ve stejný den, by neměla být.
Z důvodu zvýšeného rizika pneumonie, způsobené Pneumocystis carinii, Pacienti, příjem kombinovanou léčbu s radiační terapii 42 dnů (až do 49 dnů), takže pacienti se doporučuje provádět preventivní léčbu proti patogenu Pneumocystis carinii. Ačkoliv častější rozvoje pneumonie, způsobené Pneumocystis carinii, To je spojeno s delší dobou léčení s Temodal®, zvýšené opatrnosti s ohledem na možný vznik PCP by měly být vykonávány vzhledem ke všem pacientům, příjem Temodal®, zejména v kombinaci s glukokortikoidy.
Farmakokinetické parametry drogové Temodal® U pacientů s normální funkcí jater a u pacientů s poruchou funkce jater nebo mírnou až střední závažnosti úzce srovnatelné. Údaje o užívání drog Temodal® U pacientů s těžkým poškozením jater (třída C Child-Pugh) nebo zhoršení funkce ledvin není k dispozici. O studii o farmakokinetických vlastností přípravku Temodal základě® zdá se nepravděpodobné,, že i pacienti s těžkým poškozením jater nebo ledvin může vyžadovat snížení dávky. Nicméně, jmenování drogové Temodal® Tito pacienti by měli být opatrní.
Starší pacienti (senior 70 léta) riziko neutropenie a trombocytopenie výše, než v mladší. Proto, starší pacienti Temodal® je třeba předepisovat s opatrností.
Po kontaktu s obsahem kapsle (prášek) kůže nebo sliznice by měly být umyty velkým množstvím vody.
Použití v pediatrii
Klinické zkušenosti s drogou Temodal® na multyformnoy v hlyoblastome Děti do 3 léta a maligní melanom Děti a mladiství mladší 18 léta chybějící. K dispozici jsou omezené zkušenosti s přípravkem Temodal® zatímco v hlyome starší děti 3 léta.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řízení vozidla
Některé vedlejší účinky léku, jako je ospalost a únava, může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Při použití drogu v dávkách 500 mg / m2, 750 mg / m2, 1000 mg / m2 a 1250 mg / m2 (celková dávka, obdržel za léčebného cyklu 5-denní) Toxicita limitující dávku byla toxicita hematologická, poznamenat, že při jakékoliv dávce, ale je výraznější – při vyšších dávkách. Případ předávkování (vítejte dávka 2 g / den po dobu 5 dnů), který vyústil v rozvinutém pancytopenie, horečka, multiorgánové selhání a smrt. Předtím, než je léčivo více 5 dnů (až do 64 dnů), mimo jiné vedlejší účinky pozorované inhibice krvetvorby, komplikované nebo nekomplikuje infekcí, V některých případech je doba trvání a intenzita, smrtelný.
Léčba: protijed neznámo. Hematologické sledování se doporučuje, a pokud je to nutné, – terapie simptomaticheskaya.
Lékové interakce
Droga Temodal® spolu s ranitidinem nemělo vést ke klinicky významným změnám v míře absorpční Temodal.
Společná recepce s dexamethasonem, prochlorperazin, fenytoin, karʙamazepinom, ondansetronom, blokátor gistaminovyh N2-receptory, nebo fenobarbitalu neovlivnilo clearance temozolomidu.
Společná recepce s kyselinou valproovou je špatně označen, ale statisticky významné snížení clearance temozolomidu.
Výzkum, vyjasnit účinky temozolomidu na metabolismus a vylučování jiných drog, neprovádí. Protože, temozolomid, která není metabolizován v játrech a váže se na proteiny slabě, jeho účinek na farmakokinetiku jiných léků jsou nepravděpodobné.
Použití léku Temodal® společně s jinými látkami, stlačení kostní dřeň, To může zvýšit pravděpodobnost myelosuprese.
Podmínky zásobování lékáren
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Podmínky a termíny
Léčivo by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě 2 ° C až 30 ° C,. Doba použitelnosti – 2 rok.
