TEBANTIN

Aktivní materiál: Gabapentin
Když ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulziva
ICD-10 kódy (svědectví): G40, R52.2
Když CSF: 02.05.10
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, Kužele-Snap, růžovo hnědá čepice a bílé šasi; Obsah kapslí – Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, mastek, magnesium-stearát.

Složení želatinové tobolce: červený oxid železa, žlutý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatina.

10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №1, Kužele-Snap, s uzávěrem růžovo hnědá a světle žluté shell; Obsah kapslí – Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, mastek, magnesium-stearát.

Složení želatinové tobolce: červený oxid železa, žlutý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatina.

10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №0, Kužele-Snap, růžovo hnědá čepice a žluto oranžové trupu; Obsah kapslí – Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, mastek, magnesium-stearát.

Složení želatinové tobolce: červený oxid železa, žlutý oxid železitý, Oxid titaničitý, želatina.

10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum. Gabapentin v jeho struktura je podobná kyselině gama aminobutirovoj neurotransmiter (GABA). Je lipofilní látky. V terapeutických koncentracích nemá vazbu na receptory GABA_A, GABA_IN, benzodiazepinu, glutamátu, Glycin a N-methyl-d aspartát. Ukazuje vysokou aktivitu proti receptory v mozku, Α-související- a δ-napětí citlivé vápník kanálů.

In vitro určených nový peptid receptory v mozkové tkáni, To může zprostředkovat antikonvulzivum činnost gabapentin a jeho deriváty (struktura a funkce gabapentinovyh receptory nejsou zcela studoval).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Čas k dosažení C_max je 3 žádná, bez ohledu na dávku, Při opakovaných dávkách s_max je snížen na 1 žádná. Biodostupnost není úměrná dávce: Jak si zvýšit dávku a po opakovaných příjmů se snižuje 300-600 mg Gabapentin 3 krát za den je asi 60%, ale po převzetí 1600 mg – o 30%. Stravování (vč. bohaté na tuky) významně neovlivňuje biologickou dostupnost, v tomto případě je zvýšení AUC a c_max na 14%.

Před léku v dávce 300-4800 mg průměr s_max a AUC roste s rostoucí dávkou. Odchylka od linearity dva ukazatele velmi nízké dávky, nepřesahující 600 mg.

Rozdělení

Gabapentin není spojena s plazmatických proteinů, PROTI_d – 57.7 l. Koncentrace v míšní tekutiny 20% (c)_ss plazma.

Droga prochází hematoencefalickou bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Biotransformace v játrech gabapentin jsou nehmotné lidské. Gabapentin nezpůsobuje indukce jaterních enzymů, podílejí na oxidační procesy.

Dedukce

Odvozováním z plazmy, poté, co on/v úvodu má lineární charakter. T_1/2 – 5-7 žádná. T_1/2 a ledviny klirens nejsou závislé na dávce a po libyjským zůstávají nezměněny. 80% uložené dávce vylučován močí a 20% – výkaly. Jakmile je uvnitř 400 mg Gabapentin 63.6% z dávky se objeví v moči.

Získala v rovnováze, průměrná farmakokinetické parametry jsou uvedeny v tabulce (Podle Tebantinprimenâlsâ 300 mg nebo 400 mg každý 8 žádná).

Stůl 1

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Při jedné dávce gabapentin plazmatické koncentrace drogy u dětí od 4 na 12 let je podobné jako u dospělých pacientů. Opakované příjmy fáze nasycení je dosaženo prostřednictvím 1-2 den a udržována v průběhu léčby. Děti ve věku mezi 1 měsíců před 5 let hodnota AUC o přibližně 30% méně, než ve starší věkové skupině léků dávky jednorázové vstupné 10 mg/kg tělesné hmotnosti a denní dávka 10-65 mg / kg, razdelennoy of 3 vstupné.

Věk funkce ledvin u starších pacientů, a onemocnění ledvin, Pokud jde o snížení QC, snížení v plazmě odbavení gabapentin a zvýšily jeho chov. Úměrně snižují vylučování QC klesá konstantní rychlosti gabapentin, plazma a ledvinové klirensy.

Svědectví

- Epilepsie: pro léčbu komplexní částečné epileptické záchvaty, vč. řízení s sekundární generalizace (u dospělých a dětí starších než 12 léta – v monoterapii nebo v kombinované terapii; u dětí 3 na 12 léta – v kombinované léčbě);

-neuropatické bolesti: k léčbě u dospělých ve věku 18 a starší (účinnost a bezpečnost u pacientů mladších 18 nebyly stanoveny let).

Režim dávkování

Na epilepsie Dospělí a děti starší 12 léta lék je předepsáno ve vysokých dávkách 900-1200 mg / den. Počáteční dávka (první den) je 300 mg 3 x / den. Maximální denní dávka – 3600 mg (pro 3 rovný přístup). Maximální interval mezi přijímající dávky léku 3 x / den by neměl překročit 12 žádná.

Požadovaného terapeutického drogového hladiny v krvi lze dosáhnout za pár dní, pomocí následující dávkovací schémata:

A. První den – 300 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 1 čas / den nebo 100 mg 3 x / den).

Na druhý den – 600 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 2 x / den, nebo 200 mg 3 x / den).

Třetí den – 900 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 3 x / den).

Na čtvrtý den zvýšit dávku na 1200 mg pro 3 vstupné, tj. podle 400 mg 3 x / den.

nebo

B. První den můžete začít s recepcí 300 mg 3 doba, tj. 900 mg / den. Pak lze denní dávku zvýšit na 1200 mg.

Podle účinku lze zvýšit dávku denně 300-400 mg k dosažení maximální denní dávky, Distribuované na 3 vstupné. Dlouhodobé klinické studie dávky až do 2400 mg/den odložen dobře. V krátkodobé studie dávky až do 3600 mg/den byl přidělen do malého počtu pacientů, které jsou dobře tolerované dávky.

Při léčbě epilepsie v Děti ve věku 3 na 12 léta doporučená denní dávka pro starší děti 5 léta je 25-35 mg / kg, na děti 3-4 léta – 40 mg / kg. Denní dávka se dělí na 3 vstupné. Efektivní dávka je v rámci 3 dny, tak, že první den předepsané dávky ve výši 10 mg / kg / den, v druhý den- 20 mg/kg/den a třetí den – 30 mg / kg / den. Maximální denní dávka této věkové rozpětí 35-40 mg / kg.

Stůl 2. Počáteční dávka gabapentin pro děti 3-12 léta.

Stůl 3. Údržba dávek gabapentin pro děti 3-12 léta.

Droga se používá dlouho (2-3 rok), pak dávku postupně snižovat.

Při léčbě neuropatické bolesti dospělý, s ohledem na výsledný efekt a snášenlivosti léku, optimální terapeutická dávka se stanoví titrací. V závislosti na reakci jednotlivého pacienta může dosáhnout maximální dávku 3600 mg / den.

Doporučené drog přiřazení režimy:

A. První den 300 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 1 čas / den nebo 100 mg 3 x / den).

Na druhý den 600 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 2 x / den, nebo 200 mg 3 x / den).

Třetí den 900 mg Gabapentin:

(podle 300 mg 3 x / den).

nebo

B. Velmi intenzivní bolestí v první den si můžete 300 mg 3 doba, tj. 900 mg / den. Pak do jednoho týdne od denní dávka může být zvýšen na 1800 mg.

V některých případech budete muset dále zvyšovat dávky. Maximální denní dávka 3600 mg je rozdělen na 3 vstupné.

Pacientů se sníženou imunitou, Pacienti s nízkou tělesnou hmotnost nebo varhany transplantace přežili dávka může být zvýšena na přísně 100 mg / den.

Starší pacienti podle věku snížení, QC, Pacienti s nedostatečností ledvin (CC menší než 80 ml / min), a pacienti, hemodialýzy, dávka by měla být zvolena individuálně podle následujícího schématu.

Stůl 4. Doporučená dávka gabapentin v rozporu s ledviny

* denně na 100 mg 3 x / den.

Pacienti, v gemodialise a dříve Gabapentin, Je vhodné přidělit podporu dávka, rovný 300-400 mg, pak každý 4 jmenovat h dialyzačního sezení 200-300 mg. Ve dnech, bez dialýzy, Take Gabapentin nemůže být.

Průběh léčby je z 1 týdny před 1 měsíce v závislosti na závažnosti bolesti. Délka léčby závisí na klinické odpovědi na terapii.

Tobolky se užívají perorálně, s kapalinou vymačkané nezbytné množství kapaliny, bez ohledu na jídlo.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: ospalost (10.6%), závrať (10.2%), dystaxia (ataxie), nistagmo, zrakové postižení (diplopie, amblyopie), bolest hlavy, tremor, dysartrie, amnézie, aphronia, deprese, úzkost, emoční labilita, poruchy vědomí, popudlivost, zvýšená nervová dráždivost, astenie, nespavost, tiky, Hypo- nebo hyporeflexie, desenzibilizace, tinnitus, u dětí mladších 12 léta – nepřátelství a hyperkineza.

Kardiovaskulární systém: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, pocit světlice, prohřátí končetin.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, pancreatolysis, zácpa, průjem, žaludeční potíže, zvýšená chuť k jídlu, suchost v krku, zánět dásní, porážka sklovinu zubů nebo měnit jejich barvy, nadýmání, zvýšení jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: leukopenie.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, zvýšená křehkost kostí, mialgii, bolesti zad.

Dýchací systém: kašel, zánět hltanu, dušnost, rýma.

Alergické reakce: erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom.

Dermatologické reakce: akné, svědění, purpura.

S močové a pohlavní soustavy: inkontinence moči, impotence.

Na straně endokrinního systému: změny hladinu glukózy v krvi v klinicky významné omezení (glukózy v krvi <3.3 nebo >7.8 v normě mmol/l 3.5-5.5 mmol / l), přibývání na váze.

Ostatní: periferní edém, otok obličeje, horečka, horečka, příznaky chřipky.

Kontraindikace

- Akutní zánět slinivky břišní;

- Děti do let 3 léta;

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s nedostatečností ledvin, Těhotenství a kojení.

Těhotenství a kojení

Kvůli nedostatku dostatečné klinické zkušenosti na využívání gabapentin v těhotenství využití Tebantina v tomto období je možné až po pečlivém zhodnocení poměru na možná rizika a přínosy léčby.

Gabapentin se vylučuje v mateřském mléce. Protože je to nemožné, aby se vyloučilo riziko závažných vedlejších účinků u dětí přípravu může být nominován během kojení pouze v případě, předpokládané přínosy pro matku než potenciální riziko pro dítě.

Upozornění

Při určování optimální terapeutická dávka není třeba pro měření koncentrace léčiva v plazmě.

Lék není efektivní primární generalizované útoky, např, v absansah.

V aplikaci gabapentin vyžaduje monitorování glykémie u pacientů s diabetes mellitus; Někdy je třeba změnit dávku hypoglykemické léky.

Když se první příznaky akutní pankreatitidy (déletrvající bolest v břiše, nevolnost, opakované zvracení) Léčba gabapentinom by měli přestat.. By měl provést důkladné vyšetření pacienta (klinické a laboratorní testy) s cílem včasné diagnózy akutní pankreatitidy.

Pokud by měly být považovány za nesnášenlivost laktózy, co 1 čepice. (100 mg) Obsahuje 22.14 Laktóza mg, 1 čepice. (300 mg) – 66.42 mg, a 1 čepice. (400 mg) – 88.56 Laktóza mg.

Odebrat produkt, Změna dávky nebo změna na další alternativní lék by postupně během minimálně 1 v týdnu. Náhlé přerušení léčby může vyvolat epileptický status.

V případě ospalost u dospělých, ataxie, závrať, únava, nevolnost nebo zvracení, přibývání na váze, a děti ospalost, giperkinesia a nepřátelství, Byste měli přestat brát drogy a poraďte se s lékařem.

Během příjmu gabapentin ve vedení kvalitativní analýzy pro přítomnost bílkovin v moči pomocí testovacího papírku možné falešně pozitivní výsledek. V takových případech by měl být potvrzen výsledek pomocí jiné metody analýzy.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léčby neuropatické bolesti u pacientů letitý 18 léta není nastavena.

Účinky na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Během období léčby by se měly zdržet hnacích vozidel a povolání potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: závrať, dvojité vidění, ospalost, dysartrie a průjem.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya. Vylučování gabapentin z těla je možné pomocí hemodialýza.

Lékové interakce

Spolu s jinými antiepileptiky (fenytoin, karʙamazepinom, Kyselina valproová a fenobarbital) Tebantin není upravovat jejich úrovně v krevní plazmě.

Gabapentin nemá žádný vliv na akci norethisteron- nebo ètinilèstradiolosoderžaŝih hormonální antikoncepce, Nicméně, když přiřadíte ji v kombinaci s jinými antiepileptiky, známý pro jejich schopnost snížit účinky hormonální antikoncepce, očekávat, že snížení antikoncepční účinek.

Antacida, obsahující hliník a hořčík, může 24% snižuje biodostupnost gabapentin. Tebantin by měla být přijata nejdříve, než po 2 h od přijetí antacida.

Zimetidin snižuje ledvin eliminatiu Gabapentin.

Ethanolu a přípravky, ovlivňujících CNS, vedlejší účinky gabapentin z centrální nervové soustavy se může zvýšit..

Podmínky zásobování lékáren

Lék na předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.