Gabapentin

Když ATH:
N03AX12

Bílé nebo krémově bílé krystalické pevné látky, snadno rozpustný ve vodě a v kyselých a zásaditých vodných roztoků. Molekulová hmotnost 171,24.

Pharmacological akce.
Antikonvulzívum, analgetikum.

Aplikace.

По данным Lékaři Desk Reference (2003), gabapentin zobrazen v partsialynыh эpilepticheskih pripadkah s nebo bez generalizace u vzroslыh Secondness a děti ve věku 12 léta (jako dodatečný prostředek), parciální záchvaty u dětí 3-12 let (jako dodatečný prostředek), jakož i pro léčení post-herpetickou neuralgii u dospělých.

Přecitlivělost, Děti do let 3 let s parciálními záchvaty (Účinnost jako doplněk při léčbě není nainstalován) a 12 let s postherpetickou neuralgií (nebyly provedeny studie týkající se účinnosti a bezpečnosti).

Možná, že v průběhu těhotenství, pouze v případě, že efekt terapie převáží riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyla). V době léčby by měla přestat kojit (Gabapentin přechází do mateřského mléka, když zaujatý orálně).

Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky, spojené s užíváním gabapentinu u dospělých, frekvence jehož je odlišná od toho u pacientů, Léčba placebem, byly závratě, ospalost, a periferní edém.

Ve dvou kontrolovaných klinických studiích 16% z 336 Pacienti, přijímání gabapentin, a 9% z 227 Pacienti, placebo, přerušil léčbu protože vedlejší účinky. Mezi nejběžnější vedlejší účinky, vést ke zrušení gabapentinu, byly závratě, ospalost a nevolnost.

V tabulce 1 Příznaky nemoci a příznaky, byly pozorovány v alespoň 1% pacienti s postherpetickou neuralgií, smísí s gabapentinem, zúčastnil v placebem kontrolovaných studiích, a výskyt, který byl vyšší, než placebo. Intenzita nežádoucích účinků byla mírné až střední.

Stůl 1

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Další nežádoucí účinky, pozorována u více než 1% Pacienti, Ale jsou zde stejně nebo ještě častěji ve skupině, placebo, byly bolest, tremor, neuralgie, bolest zad, dyspepsie, dušnost, příznaky podobné chřipce.

Žádné významné klinické rozdíly mezi muži a ženami podle druhu a četnosti nežádoucích účinků. Protože do studie byli zařazeni pouze několik pacientů nebílého závod, data, na podporu prohlášení, pokud jde o rozdělení nežádoucích účinků podle rasy, nedostatečně.

Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky, spojené s užíváním gabapentinu v kombinaci s jinými antiepileptiky u pacientů starších 12 léta, není vidět na stejném frekvenčním pásmu, Léčba placebem, byly spavost, závrať, ataxie, únava, a nystagmus. Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky, spojené s užíváním gabapentinu v kombinaci s jinými antiepileptiky u dětí od 3 na 12 léta, není vidět na stejném frekvenčním pásmu, Léčba placebem, Bylo virová infekce, horečka, nevolnost a / nebo zvracení, ospalost, a nepřátelství.

O 7% z 2074 pacienti ve věku 12 let a asi 7% z 449 Děti ve věku 3 na 12 léta, smísí s gabapentinem v pre-klinických studiích marketingových, přerušil léčbu protože vedlejší účinky. Mezi nejběžnější vedlejší účinky, vést k vysazení léku u pacientů starších 12 léta, byly spavost (1,2%), ataxie (0,8%), únava (0,6%), nevolnost a / nebo zvracení (0,6%) a závratě (0,6%). Mezi nejběžnější vedlejší účinky, vést ke zrušení léku u dětí, Bylo emoční labilita (1,6%), nepřátelství (1,3%) a hyperkineze (1,1%).

V tabulce 2 Příznaky nemoci a příznaky, byly pozorovány v alespoň 1% starší pacienti 12 let s epilepsií, smísí s gabapentinem, zúčastnil v placebem kontrolovaných studiích, a výskyt, který byl vyšší ve skupině, který se gabapentin. Intenzita nežádoucích účinků byla mírné až střední.

Stůl 2

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* Kromě pokračující antiepileptické léčby
** Amblyopie je často popisován jako rozmazané vidění

Při předepisování léku je třeba mít na paměti,, Tyto údaje, získávají přídavkem gabapentinu na pokračující antiepileptické léčby, To nemůže být použita k predikci frekvenci nežádoucích účinků, ve všeobecném lékařství, kde se vlastnosti pacienta a dalších faktorech, se mohou lišit od těch,, to zvítězilo v klinických studiích. Podobně,, řekl Četnost nežádoucích účinků nelze přímo v porovnání s mírou, hlášeny v dalších klinických studiích, zahrnující různé léčebné režimy, další subjekty nebo výzkumní. Tyto údaje však mohou sloužit jako základ pro odhad relativní přínos léčiva a "non-drogových faktory" ve výskytu nežádoucích příhod ve sledované populaci.

Další nežádoucí účinky, pozorována u více než 1% starší pacienti 12 léta, Ale jsou zde stejně nebo ještě častěji ve skupině, placebo, byly bolest hlavy, virová infekce, horečka, nevolnost a / nebo zvracení, bolest břicha, průjem, křeče, nespavost, emoční labilita, vyrážka, akné.

Mezi vedlejší účinky, za související s léčbou gabapentinu a vyskytují se s frekvencí alespoň 10%, ospalost a ataxie byly, pravděpodobně, v závislosti na dávce.

Celkový výskyt a typ nežádoucích účinků byly podobné u mužů i žen, smísí s gabapentinem. Četnost výskytu nežádoucích příhod mírně zvýšil se zvyšujícím se věkem pacienta jako skupina, gabapentin ošetřené, a placebo. Vzhledem k tomu, studie bylo zapojeno pouze 3% (28/921) Pacienti nebílého závod, data, na podporu prohlášení, pokud jde o rozdělení nežádoucích účinků podle rasy, nedostatečně.

V tabulce 3 Příznaky nemoci a příznaky, byly pozorovány v alespoň 2% pacienti ve věku 3 na 12 let s epilepsií, smísí s gabapentinem, zúčastnil v placebem kontrolovaných studiích, a výskyt, který byl vyšší ve skupině, který se gabapentin. Intenzita nežádoucích účinků byla mírné až střední.

Stůl 3

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Další nežádoucí účinky, pozorována u více než 2% Děti ve věku 3-12 let, Ale jsou zde stejně nebo ještě častěji ve skupině, placebo, byly faryngitida, infekce horních cest dýchacích, bolest hlavy, rýma, křeče, průjem, anorexie, kašel, zánět středního ucha.

Další nežádoucí účinky, pozorováno ve všech klinických studiích

Klinické studie u dospělých a dospívajících s epilepsií

Ve všech klinických studiích adjuvantní terapie u epilepsie, pouze některé z nich byly placebem kontrolované, Gabapentin byl podáván 2074 starší pacienti 12 léta. Během těchto zkoušek, všechny negativní vlivy, kliničtí lékaři zaznamenané pomocí terminologie vlastního výběru. Za účelem poskytnutí srovnatelné odhady výsledků, Podobné typy nežádoucích účinků byly seskupeny do menšího počtu standardní kategorie použití modifikovaného Costartových slovníku terminologickou. Tyto kategorie jsou použity v níže uvedeném seznamu. Tato sazba představuje podíl všech 2074 starší pacienti 12 léta, , ve kterém byl pozorován vedlejším účinkem uvedený typ alespoň jednou během gabapentinu. Tvořily pro všechny případy s výjimkou těch, které již v tabulce 2, a formulovány obecně a není přiměřeně spojené s užíváním léku. Nežádoucí účinky byly rozděleny podle orgánových systémů a jsou uvedeny v pořadí podle klesající frekvenci pomocí následující definice: často - vedlejší účinky, splňuje alespoň mít 1 z 100 Pacienti; řídce - podle 1 z 100 na 1 z 1000; vzácné - méně než 1 z 1000 Pacienti.

Tělo jako celek: Náhradní díly - astenie, nevolnost, otok obličeje; občas - jste alergický, generalizovaný edém, ztráta váhy; vzácné - neobvyklé pocity, fatiguability, Nesnášenlivost alkoholu, abstinenční syndrom alkohol.

Kardiovaskulární systém: často - hypertenze; zřídka - hypotenze, angína, periferní oběhové poruchy, tlukot srdce, tachykardie, migréna, mumlání; zřídka - fibrilace fibrilllyatsiya, srdeční selhání, tromboflebit, hluboká žilní trombóza, infarkt myokardu, mrtvice, lehochnыy trombóza, ventrikulární nebo předčasné atriální bije, bradykardie, perikardiální rub, srdeční blok, plicní embolie, hyperlipidemie, hypercholesterolemia, perikardiální výpotek, perikardit.

Zažívací ústrojí: často - anorexie, nadýmání, zánět dásní; zřídka - glositida, krovotochivosty vpravo, žízeň, stomatitida, zvýšené slinění, onemocnění žaludku a střev, hemoroidy, hematochezie, scatacratia, gepatomegaliya; jsou jen zřídka - dysphagia, říhání, pankreatitida, pepticheskaya vřed, kolitida, puchýře v ústech, změna barvy zubů, bridou, slinné žlázy zvětšení, krvácení rtů, esophagitis, hiátová kýla, hemateméza, proktitida, syndrom dráždivého střeva, rektální krvácení, esophagism.

Endokrinní systém: zřídka - hypertyreóza, gipotireoz, struma, snížení hladiny estrogenů, selhání vaječníků, epididymitis, otok varlat, Cushingoid jev.

Krve a lymfatického systému: často - purpupa, nejvíce často popisován jako hematomu v důsledku fyzického traumatu; zřídka - anémie, trombocytopenie, lymfadenopatie; zřídka - zvýšený počet bílých krvinek, Lymfocytóza, nehodzhkinskaya lymfom, zvýšená krvácení.

Pohybový systém: Náhradní díly - artralgie; zřídka - zánět šlach, artritida, ztuhlost kloubů, otoky kloubů, Pozitivní Romberg testu; zřídka - žeberní chondrite, osteoporóza, ʙursit, kontraktura.

Nervový systém: Hrad - vertigo, giperkineziya, parestézie, snížila nebo chybějící reflexy, zvýšené reflexy, poplach, nepřátelství; nezřídka - nádory CNS, synkopэ, neobvyklé sny, afazija, gipesteziya, intrakraniální krvácení, hypotenze, dysestézie, částečná paralýza, dystonie, hemiplegie, Bellův paralýza, strnulost, cerebrální dysfunkce, Babinski syndrom, porušování v umístění, subdurální hematom, apatie, halucinace, snížení nebo ztráta libida, ažitaciâ, paranoia, odosobnění, euforie, přecitlivělost, pocit moci, pocit intoxikace, sebevražedné myšlenky, psychóza; zřídka - choreoatetóza, orofatsialynaya dyskineze, encefalopatie, nervu ochrnutí, změna osobnosti, zvýšené libido, uvolněný temperament, apraxie, porušení kontrolních jemných pohybů, meningismus, místní myoklonus, giperesteziya, gipokineziya, výstřelek, neuróza, výpary, asociální reakce, sebevražedné úmysly.

Dýchací systém: často - zápal plic; zřídka - krvácení z nosu, dušnost, apnoe; zřídka - zánět sliznice, aspirační pneumonie, hyperventilace, Ikotech, laringit, nazalynaya obstrukce, chrápání, bronchospasmus, gipoventilyatsiya, plicní edém.

Dermatologické poruchy: Náhradní díly - alopecie, ekzém, xerózy, zvýšená pocení, kopřivka, girsutizm, seborrhea, cysta, herpes simplex; zřídka - šindele, depigmentace kůže, papulární vyrážka, fotosenzitivní reakce, Foot vředy, seborrhea skalp, svrab, peeling, macerace, kožní a / nebo podkožní uzlíky, melanóza, nekróza kůže, Lokální otok.

Urogenitální systém: zřídka - hematuria, dizurija, časté močení, zánět močového měchýře, retence moči, vaginální krvácení, amenorrhea, dysmenorea, menorragija, rakoviny prsní, abnormální ejakulace; zřídka - bolest v ledvinách, bílá, genitální svědění, kameny v ledvinách, akutní selhání ledvin, anurija, glykosurie, nefróza, nykturie, pyurie, močení, vaginální bolest, bolest v prsu, bolest v varlete.

Senses: často - porušení zrakové ostrosti; Nečas - katarakta, zánět spojivek, suché oči, bolest očí, Úhel vada, fotofobie, bilaterální nebo jednostranná ptóza, krvácení do očí, ječmen, ztráta sluchu, bolest ucha, hluk v uších, vnitřní ucho infekce, ušní zánět, ztráta chuti, neobvyklá chuť, eye záškuby, Pocit ušního přetížení; zřídka - eye svědění, ccomodation, perforovaný ušní bubínek, citlivost na hluk, problémy s zaměření, slzení očí, retionopatiya, glaukom, Irit, onemocnění rohovky, dysfunkce slzovodu, Degenerativní změny v oku, slepota, degenerace setchatki, mioz, horeoretinit, kosoglazie, Eustachovy trubice dysfunkce, laʙirintit, otitis externa, neobvyklý zápach.

V 449 Děti ve věku 3 na 12 let v průběhu epilepsie klinické studii gabapentinu při léčbě nežádoucích účinků pozorované, což nebylo žádnou adjuvantní terapie u dospělých:

Tělo jako celek: degidratatsiya, líbání nemoc.

Nervový systém: zmizení aury, zatыlochnaya neuralgie.

Klinické studie u dospělých pacientů s neuropatické bolesti různých etiologií

Bezpečnostní informace získané při uplatňování dvojitě zaslepených a otevřených kontrolovaných klinických studií s 1173 Pacienti, včetně pacientů s neuropatické bolesti, jejíž účinnost léčby nebyla prokázána. Nežádoucí účinky lékaři, jsou seskupeny do skupin pomocí standardní terminologii v modifikované Costartových IV. Tvořily pro všechny případy s výjimkou těch, které již v tabulce 1 být rozumně spojené s užíváním drog.

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle orgánových systémů a jsou uvedeny v pořadí podle klesající frekvenci pomocí následující definice: často - vedlejší účinky, splňuje alespoň mít 1 z 100 Pacienti; řídce - podle 1 z 100 na 1 z 1000; vzácné - méně než 1 z 1000 Pacienti.

Tělo jako celek: občas - bolest na hrudi, celulitida, nevolnost, bolest v krku, otok obličeje, alergická reakce, absces, studený, nachlazení a horečka, blennosis; vzácné - výskyt určitého tělesného pachu, cysta, horečka, kýla, odchylka dusíku močoviny v krvi, otok v krku, pánevní bolest, sepse, virová infekce.

Kardiovaskulární systém: zřídka - hypertenze, synkopэ, tlukot srdce, migréna, gipotenziya, periferního prokrvení, kardiovaskulární poruchy, mrtvice, městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu, vazodilatace; zřídka - angina pectoris, srdeční selhání, zvýšená kapilární křehkost, flebitida, tromboflebit, křečové žíly.

Zažívací ústrojí: zřídka - gastroenteritida, zvýšená chuť k jídlu, gastrointestinální obtíže, kandidóza ústní sliznice, zánět žaludku, ztráta jazyka a / nebo zuby, žízeň, porušení židle, anorexie, změny v jaterních testů, periodontální absces; zřídka - cholecystitida, cholelitiáza, duodenální vřed, scatacratia, zvyšují úroveň gama-glutamyl, zánět dásní, kishechnaya obstrukce, střevní vředy, přízemní, vředy úst, porážka konečník, krvácení z konečníku, stomatitida.

Krve a lymfatického systému: ne často - ekchymóza, anémie; vzácné - lymfadenopatie, chyliform reakce, snížení hladiny protrombinu.

Poruchy metabolismu a výživy z: Řídký - edém, dna, gipoglikemiâ, ztráta váhy; zřídka - zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, diabetická ketoacidóza, zvýšené hladiny laktátdehydrogenázy.

Pohybový systém: zřídka - artritida, artralgie, myalgie, artróza, křeče v dolních končetinách, myasthenia; zřídka - bolest v holenní kosti, Onemocnění kloubů, šlachy nemoc.

Nervový systém: často - zmatenost, deprese; hanba - vertigo, nervozita, parestézie, nespavost, neuropatie, snížení libida, poplach, odosobnění, Pokles reflexy, porucha řeči, neobvyklé sny, dysartrie, emoční labilita, nistagmo, strnulost, euforie, gipersteziya, gipokineziya; zřídka - neklid, vysoký tlak, zvýšení libida, poruchy pohybu, myoklonus, vestibulární poruchy.

Dýchací systém: Řídký - zhoršení kašle, bronchitida, rýma, zánět dutin, pneumonie, astma, Plicní nemoc, krvácení z nosu; vzácné - hemoptysis, změna hlasu.

Kůže a kožních adnex: Řídký - svědění, kožní vřed, xerózy, pásový opar, kožní onemocnění, plísňová dermatitida, furunkulóza, lichen simplex, svrab, zvýšená pocení, kopřivka, vyrážka s puchýři; zřídka - Akné, Vlasy onemocnění, makulopapulózní vyrážka, Nail nemoc, rakovina kůže, depigmentace kůže, hypertrofie kůže.

Senses: zřídka - porušení zrakové ostrosti, oční onemocnění, dysgeuzie, bolest ucha, hluchota; zřídka - hyperemie spojivky, diabeticheskaya retinopatie, bolest očí, sítnicové žilní trombóza, ageusie.

Urogenitální systém: Řídký - infekce močových cest, dizurija, impotence, inkontinence moči, vaginální kandidóza, bolest v prsu, menstruační poruchy, polyurie, retence moči; zřídka - zánět močového měchýře, abnormální ejakulace, gynekomastie, nykturie, pyelonefritida, otok penisu a šourku, časté močení, močení, změny v moči.

V postmarketingovém období pro léčbu gabapentinu pozorován následující nežádoucí účinky, nejsou uvedeny výše, a pro něž dostatek údajů pro zhodnocení jejich frekvence nebo důležitosti: angioedém, kolísání hladiny cukru v krvi, erythema multiforme, zvýšení jaterních enzymů, horečka, giponatriemiya, žloutenka, Syndrom Stevens - Johnsonův.

Klinicky významná interakce mezi gabapentinem a ostatních antikonvulsiv (fenytoin, kyselina valproová, fenobarbital, Karbamazepin), a perorální antikoncepce, obsahujícího norethisteron a / nebo ethinylestradiol, není nainstalován.

Antacida snižují biologickou dostupnost gabapentinu (studium na společné recepci s Maalox biologickou dostupnost gabapentinu byl snížen 20%, , pokud je podáván 2 h po podání Maalox - on 5%).

Naproxen (dávka 250 mg), zřejmě, zvyšuje absorpci gabapentinu (dávka 125 mg) z 12 na 15%. Gabapentin nemá žádný vliv na farmakokinetické parametry naproxenu. Významné interakce těchto léků v doporučených dávkách nejsou známy.

Morfium (60 mg) , pokud je podáván 2 hodin po podání gabapentinu (600 mg) zvýšil AUC gabapentinu o 44%.

Nadměrná dávka.

Hlášeny akutní předávkování na recepci 49 g. V tomto případě byly následující příznaky: diplopie, hatmatilka, ospalost, letargie, průjem.

Postgerpeticheskaya neuralgie: 1-denní léčba - 300 mg / den jeden, 2-b Dyen - 1600 mg / den (v 2 vstupné), 3. den 900 mg / den (v 3 vstupné). Pokud je to nutné pro snížení bolesti v následujícím může být dávka zvýšena na 1800 mg / den (v 3 vstupné).

Epilepsie (jako dodatečný prostředek): starší pacienti 12 let - 900-1800 mg / den (v 3 vstupné). Počáteční dávka - 300 mg 3 jednou denně, pokud je to nutné, zvýšit dávku na 1800 mg / den. Denní dávka by neměla překročit 3600 mg. Děti 3-12 let - počáteční dávka 10 až 15 mg / kg / den (v 3 vstupné), Účinná dávka je vybrána v titraci 3 dnů.

Děti 5 a starší účinná dávka - pět a dvacet až třicet pět mg / kg / den, děti 3-4 let - 40 mg / kg / den (v 3 vstupné).

Maximální interval mezi dávkami by neměl překročit dávku 12 žádná.

Zrušení gabapentinu a / nebo že se k léčení jiných antikonvulziv provádí postupně po dobu, která není kratší než 1 Slunce.

Pacienti (senior 12 léta) s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 60 ml / min) nebo pacienti, hemodialýzu, snížit dávku. Pokud vůle není menší než 60 ml / min - 900-3600 mg / den, při clearance 30-59 ml / min - 400 až 1400 mg / den, 15-29 Ml / min - 200 až 700 mg / den, méně 15 ml / min - 100 až 300 mg / den. Pacienti, hemodialýzy, další dávka je 125 - 350 mg postgemodializnaya po každých 4 hodinách hemodialýzy.

Gabapentin by neměl být podáván pacientům 12 let se sníženou funkcí ledvin (nebyly provedeny studie). Být opatrný jmenovat starší (více pravděpodobné, že stárnout renální dysfunkce; dávka nastavena v souladu s clearance kreatininu).

Při příjmu gabapentin by neměli řídit a používat sofistikovanou technologii, který vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti.

Při současném podávání s morfinem by měli přísně kontrolovat vedlejší účinky vyplývající z CNS. Dávka gabapentinu a morfin snižovat postupně.

Gabapentin by měla být přijata nejdříve, než 2 hodin po požití antacid.

Při určování test bílkoviny v moči Ames Multistix N-SG je možné získat falešně pozitivní výsledky v kombinovaném použití gabapentinu s jinými antikonvulzivy, proto se doporučuje použít více specifické metody.

Spolupráce