Tamoxifen GEKSAL

Aktivní materiál: Tamoxifen
Když ATH: L02BA01
CCF: Antiestrogen léčivo s protinádorovým účinkem
Když CSF: 15.13.01
Výrobce: Hexal AG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílý nebo mírně nažloutlý, kolo, čočkovitý, se jednotným hladkým povrchem.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl glykolátu škrobu, povidon, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: laktóza, Oxid titaničitý, gipromelloza, polyethylenglykol 4000.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.

Pills, povlečený bílý nebo mírně nažloutlý, kolo, čočkovitý, s jednotným hladkým povrchem a zářezem na jedné straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl glykolátu škrobu, povidon, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: laktóza, Oxid titaničitý, gipromelloza, polyethylenglykol 4000.

10 PC. – obrys balíček cell (3) – balení karton.
10 PC. – obrys balíček cell (10) – balení karton.

Pills, povlečený bílý nebo mírně nažloutlý, kolo, čočkovitý, se jednotným hladkým povrchem.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl glykolátu škrobu, povidon, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: laktóza, Oxid titaničitý, gipromelloza, polyethylenglykol 4000.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.

Pills, povlečený bílý nebo mírně nažloutlý, kolo, čočkovitý, s jednotným hladkým povrchem a zářezem na jedné straně.

Pomocné látky: laktóza, sodná sůl glykolátu škrobu, povidon, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: laktóza, Oxid titaničitý, gipromelloza, polyethylenglykol 4000.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.

Farmakologické vlastnosti
Farmakodinamika

Tamoxifen je nesteroidní antiestrogen činidlo, který má za slabé estrogenní vlastnosti. Jeho činnost je založena na schopnosti blokovat receptory estrogenu. Tamoxifen, jakož i některé jeho metabolity, estradiol soutěžit o vazebná místa s cytoplazmatickými estrogenové receptory v prsní tkáni, děloha, vagína, předního laloku hypofýzy nádory a vysoké estrogen receptory. Na rozdíl od toho komplexu receptoru tamoxifen estrogenového receptoru komplex nestimuluje syntézu DNA v jádře, a inhibuje buněčné dělení, což vede k regresi nádorových buněk a jejich smrt.

Farmakokinetika

Po orálním podání, tamoxifen je dobře vstřebává. Maximální koncentrace v séru se dosáhne v rozmezí od 4 na 7 hodin po podání jednorázové dávky. Rovnovážná koncentrace tamoxifenu v séru je typicky dosaženo po 3-4 týden recepce. Vztah k plazmatické bílkoviny – 99%
To je metabolizován v játrech s vytvořením několika metabolitů. Odstoupení tamoxifenu z těla, je dvoufázová s počátečním poločasem 7 na 14 hodin, následuje pomalá eliminace terminální poločas 7 dnů. To za předpokladu, hlavně jako konjugáty, především, výkaly a pouze v malém množství vyloučené v moči.

Indikace

Estrogen-dependentní rakoviny prsu u žen (zejména v menopauze) a mužské prsa.
Přípravek může být použit k léčbě rakoviny vaječníků, endometriální rakovina, Rakovina ledvin, Melanom, sarkomy měkkých tkání v přítomnosti estrogenového receptoru v nádoru, a pro léčbu rakoviny prostaty s odolností proti jinými léky.

Kontraindikace

• Zvýšená citlivost k tamoxifenu a / nebo jakékoliv jiné složkami formulace.
• Těhotenství a kojení.

Opatrně: selhání ledvin, cukrovka, oční onemocnění (vč. Šedý zákal), hluboké žilní trombózy a tromboembolické onemocnění (vč. historie), hyperlipidemie, leukopenie, trombocytopenie, hyperkalcémie, soputstvuyushtaya terapie nepryamыmi antikoagulyantami.

Dávkování a správa

Režim dávkování se obecně stanovena individuálně v závislosti na označení. Denní dávka je 20-40 mg. Jako standardní doporučená dávka příjmu 20 mg tamoxifen denně po dlouhou dobu uvnitř. Pokud příznaky progrese onemocnění převrácený droga.
Tablety by měla být přijata s kapalinou, pití malé množství tekutiny, najednou v noci, nebo, oddělování požadovanou dávku do dvou dávek ráno a večer.

Vedlejší efekt

Kdy tamoxifen nejčastější nežádoucí účinky, spojené s jeho antiestrogenní působení, projevuje ve formě návaly horka (přílivy), vaginální krvácení nebo výtok, svědění genitálie, Alopecia, bolest v oblasti léze, ossalgia, přibývání na váze.
Méně časté nebo vzácné vedlejší účinky pozorované po: zadržování tekutin, anorexie, nevolnost, zvracení, zácpa, únava, deprese, zmatek, bolest hlavy, závrať, ospalost, horečka, kožní vyrážka, rozmazané vidění, včetně změn v rohovce, katarakta, retinopatie a zánět očního nervu.
Na začátku léčby kapacity místních exacerbace - Zvýšit velikost měkkých tkáňových struktur, někdy doprovázené těžké erythema léze a okolní oblasti - která se obvykle koná do 2 týdnů.
To může zvýšit riziko tromboembolismu a tromboflebitidy.
Někdy může být přechodné leukopenii a trombocytopenie, a zvýšení jaterních enzymů, velmi zřídka doprovázeny poruchou funkce jater, jako například tuku v játrech, cholestáza a hepatitida.
U některých pacientů s kostními metastázami na začátku léčby hyperkalcémie pozorované.
Tamoxifen způsobuje amenorea nebo nepravidelná menstruace u žen před menopauzou, stejně jako vývoj vratných cystických nádorů vaječníku.
Dlouhodobá léčba tamoxifenem, může dojít k změnám v endometriu, hyperplazie zahrnující, polypy a ve vzácných případech - rakoviny endometria, a vývoj myomů.

Nadměrná dávka

Akutní předávkování tamoxifenu nebyl pozorován u lidí. Očekává se,, předávkování může způsobit zvýšené nežádoucí účinky popsané výše. Neexistuje žádné specifické antidotum, léčba by měla být symptomatická.

Interakce s jinými léčivy

Při současné podávání tamoxifenu a cytostatik zvýšit riziko trombózy.
Antacida, H2-blokátory receptory histaminu a dalších léků, podobného účinku, zvýšení pH v žaludku, může vést k předčasnému rozpouštění a ztrátu ochranného účinku Valium tablet. Interval mezi tamoxifenu a tyto léky by měly být 1-2 hodiny.
Existují zprávy o posílení účinků léku tamoxifen antikoagulační kumarinu (, jako je warfarin).
Přípravy, snižovat vylučování vápníku (např, thiazidová diuretika série), se může zvýšit riziko hyperkalcémie.
Kombinované použití tamoxifenu a tegafur může přispět k chronické aktivní hepatitidy a cirhózy.
Současné užívání tamoxifenu jiných hormonálních léků (zvláště, estrogensoderjath antikoncepce) To vede k oslabení konkrétních akcí obou léků.

Upozornění

Ženy, přijímání tamoxifen by měli podstoupit pravidelné gynekologické vyšetření. Při krvácení z pochvy, nebo vaginální krvácení by měl přestat užívat lék.
U pacientů s kostními metastázami pravidelně během počátečního období léčby by měl určit koncentrace vápníku v krevním séru. V případech, kde je porušování tamoxifen by měl být pozastaven.
Pokud se příznaky žilní trombózy dolních končetin (nohou bolest nebo otok), plicní embolie (dušnost) lék by měl být vysazen.
Tamoxifen může vyvolání ovulace, což zvyšuje riziko březosti, v souvislosti s níž ženy, kteří jsou sexuálně aktivní, během (a asi 3 měsíce) tamoxifen se doporučuje použít mechanické nebo non-hormonální antikoncepci.
V průběhu léčby by měl pravidelně sledovat výkon srážení krve, hladinu vápníku v krvi, krevní obraz (leukocyty, krevních destiček), jaterní testy, krevní tlak, být kontrolována oftalmologem.
U pacientů s hyperlipidemií v procesu léčby za účelem řízení koncentrace cholesterolu a triglyceridů v krevním séru.
V období léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma produktu

Tablety 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Podle 10 tablet v blistrech z PVC / PVDC / hliníkové fólie. Podle 3 nebo 10 kontura balíčky buněk, spolu s návodem k použití v kartonu balení.

Skladovací podmínky

Seznam B. Teplota není vyšší než 25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

5 léta.
Nepoužívejte po datu expirace, na obalu.

Podmínky zásobování lékáren

Na předpis.