Talliton: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Talliton: léková forma, Složení a balení

Pills světle žlutá, kolo, plochý, zkosená, s Valium na jedné straně a s rytinou “E341” – další; bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sacharóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon K-25, krospovydon, magnesium-stearát, Ariavit Chinolinová žluť (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.
30 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Pills světle oranžová (případné skvrny tmavší barvy), kolo, plochý, sražené na obou stranách, s Valium na jedné straně a s rytinou “E342” – další; bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sacharóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon K-25, krospovydon, magnesium-stearát, Ariavit Sunset žlutý (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.
30 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Pills bílá, kolo, plochý, sražené na obou stranách, s Valium na jedné straně a s rytinou “E343” – další; bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sacharóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon K-25, krospovydon, magnesium-stearát.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
20 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.
30 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Talliton: farmakologický účinek

Alpha₁– a beta-₁-, beta₂-adrenoblokator. Droga je neselektivní beta-blokátor s vazodilatační akcí (vzhledem k blokádě α₁-adrenoreceptorov), a také má antioxidační aktivitu. Talliton Účinnou látkou je směs dvou enantiomerů racemického karvedilolu.

Karvedilol snižuje kolo, ugnetaet renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu. Snižuje aktivitu reninu v krevní plazmě, Proto, když se aplikuje v praxi není pozorováno zadržování vody.

Karvedilol, Být konkurenceschopný β-blokátor, To má negativní stopek, ʙatmo- a inotropní efekt. Droga zpomaluje vedení v AV uzlu. Karvedilol nemá žádnou vlastní sympatomimetické aktivity, To má membránu stabilizující efekt.

Sada vazodilatačně a beta-adrenoceptor blokující vlastnosti carvedilolu projevuje následující klinické účinky.

Jmenování léku není doprovázeno zvýšením systémové vaskulární rezistence (stejně jako v případě s beta-blokátory). Karvedilol významně snižuje srdeční frekvenci, Nicméně, renální perfuze a funkce zůstávají beze změny. Stejně jako PR nemění, pocit studených končetin při použití karvedilol je vzácný (na rozdíl od použití beta-blokátorů bez vasodilatační aktivitu).

Antihypertenzní účinek se rozvíjí prostřednictvím 2-3 h po jedné aplikaci a trvá 24 žádná. V dlouhodobé léčbě maximálního účinku pozorovaného po 3-4 v týdnu.

V CHD carvedilol má antianginózními, který je udržován v průběhu léčby. Studie ukázaly, hemodynamický, Karvedilol snižuje pre- a afterload na srdce.

Příznivý účinek karvedilolu na hemodynamiku srdce, Levé ventrikulární ejekční frakce byla pozorována jak v dilatační kardiomyopatie, a ve formě ischemické choroby srdeční. Při srdečním selhání, carvedilol snižuje endsystolický a end-diastolický objem, jakož i periferní a plicní vaskulární rezistence. Ejekční frakce a srdeční index v normální funkci srdce nemění.

V případě, dysfunkce levé komory alfa₁-adrenoceptoru blokující účinek karvedilolu vede k arteriální a expanzi, méně, žíly. V klinických studiích bylo zjištěno,, že doplňující opatření proti pozadí kardiotonik, ACE inhibitory a diuretika, carvedilol snižuje úmrtnost, To zpomaluje progresi onemocnění a zlepšuje celkový stav pacienta, bez ohledu na závažnosti onemocnění.

Během léčby karvedilolem poměrem HDL-C / LDL-C, se nezmění.

Talliton: farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, karvedilol je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje v “první průchod” játry. Biologická dostupnost je asi 25%. C_max dosáhnout 1 hodiny po orálním podání.

Farmakokinetika carvedilol je lineární (koncentrace v plazmě je úměrná dávce). Současné jídlo nemá žádný vliv na biologickou dostupnost a carvedilol hodnoty C_max plazma, ale může zvýšit dobu nutnou pro dosažení C_max.

Rozdělení

Karvedilol je lipofilní sloučenina. Vazba na plazmatické proteiny - 98-99%. Zjevně V_d přibližně 2 l / kg.

Carvedilol a jeho metabolity může procházet placentární bariérou, a jsou vylučovány do mateřského mléka.

Metabolismus

Kavedilol metabolizuje především v játrech, v první řadě v důsledku tvorby glukuronidů. Demetylace a hydroxylace výsledků fenylového kruhu ve formaci 3 metabolity s beta aktivity adrenoblokiruyuschey; 4-hydroxy metabolit beta-blokátorů v 13 krát aktivnější karvedilol. Ve stejné době, aktivní metabolity mají slabší vazodilatační vlastnosti, a 2 gidroksikarbazolovyh metabolitem je silnější antioxidanty v porovnání s původní sloučeniny.

Dedukce

Průměrná T_1/2 karvedilola - 6-10 žádná. Clearance plazmy - 590 ml / min. Karvedilol je odvozena hlavně od žluči.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Koncentrace v plazmě karvedilolu u starších pacientů 50% lepší, než mladý.

Karvedilol je odvozena zejména prostřednictvím zažívacího traktu, proto, poškození ledvin není pozorován kumulace léčiva.

V cirhózy zjevné V_d výrazně zvýšil, biologická dostupnost carvedilol 4 doba, než je obvyklé, C_max – v 5 krát více, než je obvyklé.

Carvedilol podstatně nejsou odstraněny z krve během dialýzy.

Talliton: svědectví

• esenciální hypertenze (samotný nebo v kombinaci s diuretikem);
• stabilní angina;
• městnavé srdeční selhání (II a III funkční třída NYHA klasifikace) v kombinaci s diuretikem, inhibitory ACE nebo digoxinu.

Talliton: dávkovací režim

Na esenciální hypertenze počáteční dávka je 12.5 mg 1 x / den po dobu 2 dnů (1 poutko. podle 12.5 mg ráno nebo 1 poutko. 6.25 mg 2 x / denně, ráno a večer). Doporučená udržovací dávka – 25 mg (1 poutko. podle 25 mg ráno nebo 1 poutko. 12.5 mg 2 x / denně, ráno a večer).

S malým účinkem, ale ne dříve 14 dny léčby, dávka může být zvýšena až na maximum - 50 mg / den (podle 25 mg 2 x / denně, ráno a večer).

Maximální jednotlivá dávka - 25 mg, Maximální denní dávka - 50 mg.

Na chronická stabilní angina Doporučená počáteční dávka – podle 12.5 mg 2 x / den (ráno a večer) během 2 První dny. Doporučená udržovací dávka - 25 mg 2 x / den (ráno a večer).

S malým účinkem, ale ne dříve 14 dny léčby, dávka může být zvýšena na maximum - pro 50 mg 2 x / den (ráno a večer).

Na chronické srdeční selhání Dávka by měla být upravena individuálně, během zvyšování dávky by měla být kontrola. Pokud zdravotní stav pacienta během 2-3 hodin po podání první dávky, nebo zvýšena po podání první dávky. Další aplikace Talliton vyžaduje stabilní klinický stav. Dávky a podávání jiných léků (jako je například digoxin, diuretika nebo ACE inhibitory) Ty musí být stanovena dříve, než začnete Talliton. Pacienti by měli užívat tablety během jídla (aby se snížilo riziko vzniku ortostatické hypotenze).

Doporučená počáteční dávka je 3.125 mg 2 x / den po dobu 14 dnů (1/2 poutko. podle 6.25 mg ráno a večer). V případě, že léčba je dobře snášen a má klinické potřeby, dávka může být zvýšena na 6.25 mg 2 x / den (podle 1 poutko. 6.25 mg ráno a večer). Možná, že Následné zvýšení dávky na 12.5 mg 2 x / den (podle 1 poutko. 12.5 mg ráno a večer), pak se 25 mg 2 x / den (podle 1 poutko. 25 mg ráno a večer). Pacienti dostávali Maximální tolerovaná dávka. Maximální dávka pro Pacienti o hmotnosti až do 85 kg - By 25 mg 2 x / den (ráno a večer) a 50 mg 2 x / den (ráno a večer) – na Pacienti vážící více 85 kg.

Na začátku léčby, a zvýšit dávku každého stavu pacientů by měl být sledován, tk. případně zhoršení srdečního selhání. To se může vyvinout zadržování tekutin, ale vzhledem k vazodilatátor efektu - hypotenze a letargie. Kdy by zadržování tekutin zvýšit dávku diuretik, Kromě, může vyžadovat snížení dávky Talliton. V některých případech, léčba by měla být přerušena Talliton.

Tablety by měly být brány jako celek, pít hodně tekutin.

Talliton: vedlejší efekt

V doporučených dávkách, lék je obecně dobře snášena, ale v některých případech může způsobit následující nežádoucí účinky.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, synkopa, závrať, únava; zřídka - depresivní nálada, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, bradykardie, výrazné snížení krevního tlaku, angína; zřídka - periferní oběhové poruchy (studené končetiny), intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, periferní edém, AV блокада, progrese srdečního selhání.

Na části dýchacího ústrojí: dušnost, bronchospasmus; zřídka - překrvení nosní sliznice.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, průjem, žaludeční potíže; zřídka - zácpa, zvracení, zvýšení jaterních transamináz.

Dermatologické reakce: alergická vyrážka, kopřivka, svědění, zhoršení psoriatických lézí, ve vzácných případech - anafylaktické reakce.

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.

Ostatní: zřídka - bolest v končetinách, snížení produkce slz, podráždění očí, dysurie, zhoršení funkce ledvin, příznaky podobné chřipce. Možné projevy latentního diabetes mellitus nebo současné upevnění jejích symptomů.

Talliton: Kontraindikace

• srdeční selhání dekompenzace;
• Poruchy drátová (SSS, sinoatrialynaya blokáda, AV-blokáda II a III stupně), s výjimkou pacientů s kardiostimulátorem;
• vыrazhennaya bradykardie (HR méně 50 u. / min);
• hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg. Art.);
• kardiogenní šok;
• bronchiální astma;
• závažná jaterní;
• metabolická acidóza;
• současné i / v použití verapamilu, diltiazem nebo jiná antiarytmika (hlavně třídy I);
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• dětství a dospívání nahoru 18 léta;
• přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měla být předepsána pro chronickou obstrukční plicní nemocí, Prinzmetalova angina, cukrovka, gipoglikemii, tyreotoxikóza, feochromocytom (Pouze stabilizovaný pomocí alfa-blokátorů), okluzivní onemocnění periferních cév, AV-blokáda I. stupně, nestabilní angina, psoriaze, porucha funkce ledvin, deprese, myasthenia, zatímco použití inhibitorů MAO, Léčba alfa₁-blokátory nebo alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Těhotenství a kojení

Talliton^® by neměl být podáván během těhotenství vzhledem k nedostatečným klinických dat. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Talliton: Speciální instrukce

Pacienti s těžkým srdečním selháním (více funkční třída III NYHA klasifikace), k poruše elektrolytové rovnováhy, snížené hladiny krevního tlaku (méně 100 mmHg.) nebo starší pacienti by měli být pod lékařským dohledem pro 2 hodiny po první dávce nebo po první dávce zvýšila kvůli riziku náhlého poklesu krevního tlaku, ortostatické hypotenze a synkopy. Riziko těchto komplikací mohou být sníženy použitím léčiva v malých počátečních dávkách, nebo obdrží s jídlem.

Dávka by měla být snížena, v případě, že pacient je označen bradykardie (HR méně 55 u. / min).

Opatření by měla být předepsána Talliton^® nemocný, příjem srdeční glykosidy, diuretika a / nebo ACE-I pro srdeční selhání.

U pacientů se srdečním selháním v systolického krevního tlaku méně než 100 mmHg. nebo v přítomnosti komorbidit (CHD, onemocnění periferních cév, renální dysfunkce) by měli často kontrolovat stav močového systému, tk. Talliton aplikace může dočasně ovlivnit funkci ledvin. Pokud je útlak funkce ledvin, Talliton by měla být dávka snížena nebo léčba by měla být přerušena.

U pacientů s anginou pectoris Prinzmetal nevybíravých beta-blokátory může způsobit bolest na hrudi (Ačkoliv alfa₁-adrenoceptor blokování účinek může zabránit tuto akci). Při jmenování drogu v nestabilní anginu pectoris, stejně jako je nezbytné, AV-blokáda I. stupně monitorovat pacienta a EKG.

Karvedilol může maskovat příznaky hypoglykémie. Z tohoto důvodu je použití Talliton diabetických pacientů vyžaduje zvláštní pozornost a častější měření glukózy v krvi.

Karvedilol může maskovat příznaky zvýšené funkce štítné žlázy. S náhlým zrušením Talliton pravděpodobně posílí a hypertyreóza může vyvinout krize.

Aplikace Talliton u pacientů s feochromocytomem usazen nesmí začít až vhodnou terapeutickou blokády alfa-adrenergními.

Použití u pacientů s psoriázou Talliton vyžaduje odhad poměru přínosů a rizik, tk. Karvedilol může zlepšit příznaky příznaků onemocnění nebo spouštěcích.

Jedna tableta obsahuje Talliton 50 Laktóza mg, které by měly být považovány za při podávání léku s nedostatkem laktázy, galaktosemie, malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy.

Jedna tableta obsahuje Talliton 12.5 Sacharóza mg, což by mělo být zváženo u pacientů s diabetem, dědičné intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy / galaktózy nebo deficitu sacharázy / izomaltázy.

Léčba by měla být postupně zastavena, snížení dávky.

Pacienti, s použitím kontaktní čočky, by měl oznámit, Carvedilol snižuje produkci slz.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti Včasná léčba Talliton mohou vyskytnout závratě,, únava. V tomto případě by se zdrží hnacích vozidel a povolání potenciálně nebezpečných činností, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické. V budoucnosti, definice bezpečné dávky je individuálně.

Talliton: předávkovat

Příznaky: závažná hypotenze, bradykardie, srdeční selhání, kardiogenní šok, srdeční zástava.

Léčba: v časných ranních hodinách – výplach žaludku, umělý zvracení. Pacient musí být v dolních končetin se zvednutým. Antidote beta-adrenoceptor blokování akce je orciprenalin nebo isoprenalin (I / dávka 0.5-1 mg) nebo glukagon Doze 1-5 mg (maximální dávka - 10 mg).

Pokud závažná hypotenze zobrazeny parenterální podávání tekutin a opětovné zavedení adrenalinu (adrenalin) dávka 5-10 ug, nebo v / v infuzi 5 mcg / min.

Pro léčbu bradykardie atropin podané v / dávka 0.5-2 mg. Pro udržení srdeční glukagonu použit / v dávce 1-10 mg rychle, pro 30 sekunda, pak – kontinuální rychlost infuze 2-5 mg / h.

Pokud převládající periferní vazodilatátor efektem (teplé končetiny, gipotenziya) musíte přiřadit noradrenalinu (noradrenalin) v opakovaných dávkách 5-10 ug nebo jako infuze 5 mcg / min.

Pro odlehčení bronchospasmu předepsat beta-sympatomimetika (ve formě aerosolu a / nebo) nebo aminofylin v /.

S se doporučuje rozvoj křečí zpomalit clonazepam nebo diazepam.

V těžkých případech intoxikace, když dominují příznaky šoku, Léčba by měla pokračovat antidota, Je stabilizovat stav pacienta, vzhledem k T_1/2 karvedilola (6-10 žádná).

Talliton: léková interakce

V aplikaci s drogami Talliton, poškozují katecholaminy (reserpin, Inhibitory MAO), pozorovaná závažné bradykardie a hypotenze.

V aplikaci Talliton s blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem) a antiarytmika (hlavně třídy I) Bere na vědomí vývoj závažné hypotenze a srdečního selhání. V / v zavádění takových kombinací je kontraindikováno.

V aplikaci s alfa Talliton- a beta-sympatomimetika se může vyvinout hypertenze, označené reflexní bradykardie a asystolie, stejně jako snížení beta-adrenergního receptoru blokují účinek karvedilolu.

Při současném použití karvedilolu s klonidinem vzájemného posilování výraznému poklesu krevního tlaku a srdeční frekvence. V odstranění aplikace by měla být postupná, od carvedilolu, pak o pár dní by mohla být postupně dostává klonidin.

V aplikaci Talliton s digoxinem zpomaluje vedení AV-.

V aplikačním Talliton inzulínu a antidiabetik pro orální podání je rostoucí hypotenzní akce a maskování symptomů hypoglykémie.

V aplikaci Talliton s dusičnany a antihypertenzivy (klonidin, guanetidin, alfa-methyldopa, guanfaцin) To zaznamenali zvýšený hypotenzní účinek a snížení srdeční frekvence.

V aplikaci Talliton s prostředky pro anestezii roste inotropní a hypotenzní akční.

V aplikaci s prostředky Talliton, ovlivňujících CNS (hypnotika, trankvilizatorы, tricyklická antidepresiva, ethanol), říká, že účinky vzájemného posilování.

V aplikaci s NSA Talliton výrazný pokles hypotensního akci z důvodu snížené tvorby prostaglandinů.

V aplikaci Talliton s ergotamin by měla zvážit vasokonstrikční účinek druhé.

V aplikaci s Talliton derivátů xanthinu (Aminofylin, theofylin) výrazné snížení beta-adrenoceptorů blokující účinek.

Zbytečně. Carvedilol podléhá oxidační přeměně, to může změnit ve farmakokinetice indukce nebo inhibice P450 izoenzymu systému.

V aplikaci s rifampicinem Talliton výrazný pokles koncentrace karvedilolu v krevním séru 70%.

V aplikaci s barbituráty Talliton pokles karvedilolu akce.

V aplikaci s cimetidinem Talliton zvyšuje biologickou dostupnost karvedilolu na 30%.

V aplikaci Talliton s digoxinem zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

V aplikaci Talliton s inhibitory izoenzymu CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, paroxetin, propafenon) může zvýšit koncentraci R(+) enantiomera karvedilola.

V současné použití s ​​cyklosporin Talliton karvedilolem inhibuje metabolismus cyklosporinu.

Talliton: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Talliton: podmínky skladování

Léčivo by měly být skladovány v temnu a vlhkosti při teplotě 15 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti léku v blistru - 3 rok, v lahvičce – 5 léta.