Sulperazonu

Aktivní materiál: Cefoperazon, Sulbaktam
Když ATH: J01DD62
CCF: III generací cefalosporinových s beta-laktamázy inhibitoru
ICD-10 kódy (svědectví): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Když CSF: 06.02.03.01
Výrobce: PFIZER ILACLARI Ltd. STI. (Turecko)

Dávkování Form, Složení a balení

Prášek pro přípravu I / O, a / m bílá nebo téměř bílá, žlutavě hnědou barvou.

Skleněné lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Zefalosporin III generace v kombinaci s β-laktamázy inhibitoru.

Medical-polusinteticeski zefalosporinovy antibiotikum širokospektré. Rada na citlivé organismy během své aktivní reprodukci útlaku Peptidoglycan biosyntézy.

Sulbactam není klinicky významný antimikrobiální účinky (výjimkou jsou Neisseriaceae a Acinetobacter). Ve studiích bylo prokázáno, je to nevratné inhibitoru β-laktamázy o většině velkých, které jsou produkované mikroorganismy, odolný proti beta-laktamových antibiotik.

Schopnost sulbactam zabránit zničení penitsillinov a zefalosporinov rezistentních mikroorganismů byla potvrzena studie použití rezistentních kmenů, které vlastnil výrazného synergismus sulbactam penitsillinami a cholesterolu. Sulbactam je rovněž spojena s nějakou penicillinsvâzyvaûŝimi bílkovin, Takže kombinace lékařské/sulbactam často poskytuje výraznější vliv na citlivé kmeny, než jeden lékařský.

Sul′perazon účinný proti všechny mikroorganismy, citlivé na cefoperazon. Kromě, má součinnosti různých mikroorganismů, první ze všech následujících: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus je úžasný, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter jiný.

Sul′perazon aktivní v in vitro široké spektrum klinicky relevantní mikroorganismů. Gram pozitivní mikroorganismy: Zlatý stafylokok (provádění a neprovedl penitsillinazou), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Beta hemolytických streptokoků, skupina), Streptococcus agalactiae (Beta hemolytický streptokok skupiny b), Většina ostatních kmenů beta hemolytický streptokokové, mnoho kmenů Streptococcus faecalis (Enterococcus). Gramnegativních mikroorganismů: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (vč. Rettgeri Providence), Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa a některé jiné Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Anaerobní mikroorganismy: Gram hůlka (včetně Bacteroides fragilis, ostatní Bacteroides spp.. a Fusobacterium spp.), Gram a gram kokki (včetně Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), Gram hole (včetně Clostridium spp., Eubacterium spp. a Lactobacillus spp.).

Byly stanoveny následující úrovně citlivosti pro sulbactam/zefoperazon. IGC (ug / ml), vyjádřeno v koncentracích pro citlivé mikroorganismy zefoperazon je menší než nebo rovno 16, u organismů s střední citlivost je v intervalu 17-63, Co se týče rezistentní – více 64. Zóna citlivost při určování disco difúzní metody tvoří: Pro citlivější mikroorganismů 21 mm; s střední Citlivost – z 16 na 20 mm, Co se týče rezistentní – více 15 mm.

Chcete-li určit IPC slouží sériových ředěních sulbactam/zefoperazon poměr 1:1 do polévky nebo agaru Středa. Určit metodu disco difúzní IPC, doporučujeme, použít disk, zahrnující 30 g a sulbaktam 75 g cefoperazon.

Používáte-li jednotku doporučujeme následující standardy kontroly kvality, obsahující 30 g a sulbaktam 75 g cefoperazon. Chcete-li určit druh Acinetobacter spp. (JAKO ATCC 43498) průměr zóny je 26-32; pro Pseudomonas aeruginosa (JAKO ATCC 27853) – 22-28; pro Escherichia coli (JAKO ATCC 25922) – 27-33; pro Staphylococcus aureus (JAKO ATCC 25923) – 23-30.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

C_max sulbactam a zefoperazon po/v dávce Sul′perazona 2 g (1 Pan a sulbaktam 1 g cefoperazon) během 5 min. průměr 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, v daném pořadí. To odráží vyšší V_d sulbaktam (z 18.0 na 27.6 l) ve srovnání s cefoperazonu (z 10.2 na 11.3 l).

Po / m 1.5 g sulbactam/zefoperazon (500 mg sulbactam, 1 g cefoperazon) C_max sulbactam a zefoperazon v séru byly pozorovány v období od 15 minut 2 hodin po injekci. C_max v séru 19.0 a 64.2 μg/ml a sulbactam zefoperazon respektive.

Jako sulbactam, léčiva a dobře distribuovány v různých tkáních a tělních tekutinách, včetně žluč, žlučník, kůže, příloha, vejcovody, vaječník, děloha.

Neexistuje žádný farmakokinetické interakce mezi cefoperazonom a sulbactam ukládaly bez Sul′perazona.

Při opakovaném použití smysluplné změny farmakokineticeskih parametry obou složek, bez Sul′perazona. Se zavedením léku každého 8-12 byla pozorována h akumulace.

Metabolismus a vylučování

O 84% dávek sulbactam a 25% zefoperazon dávka při zavádění Sul′perazona zobrazena ledviny. Zbytek cefoperazonu je odvozena hlavně od žluči. Se zavedením Sul′perazona T_1/2 sulbactam je v průměru o 1 žádná, T_1/2 zefoperazon- 1.7 žádná. Koncentrace v séru je přímo úměrná podané dávce.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Cefoperazon je aktivně vylučován do žluči. T_1/2 cefoperazon se obvykle prodlouží, a zvyšuje vylučování v moči u pacientů s onemocněním jater nebo obstrukce žlučových cest. I s těžkým poškozením jater žlučí dosahovaných terapeutických koncentrací cefoperazonu, na_1/2 jen zvyšuje 2-4 doba.

U pacientů s různým stupněm dysfunkce ledvin, přijímání Sul′perazon, Tam byla odhalená vysoká korelace mezi celková světlá výška a osídlení z organismu sulbactam QC. U pacientů s Terminal renální insuficience odhalila významné prodloužení T_1/2 sulbaktam (průměrný 6.9 a h 9.7 hodin v různých studiích). Hemodialýza způsobuje významné změny v T_1/2, Celková clearance z těla a V_d sulbaktam.

Farmakokinetika Sul′perazona byl studován u starších pacientů se selháním ledvin a jater. Ve srovnání se zdravými dobrovolníky ukázaly, zvýšení doby trvání T_1/2, snížení clearance a zvýšení V_d jako sulbactam, a zefoperazon. Farmakokinetika sulbaktamu v korelaci s stupněm poškození ledvin, a farmakokinetika s zefoperazon mírou lidských jater.

Ve studiích u dětí neprozradily parametry farmakokineticeskih zásadních změn Sul′perazona komponenty ve srovnání s dospělými. Průměrná T_1/2 sulbaktam u dětí v rozmezí od 0.91 na 1.42 žádná, zefoperazon-z 1.44 na 1.88 žádná.

Svědectví

Infekční-zánětlivá onemocnění, způsobené náchylnější k infekcím malárie:

- infekce horních a dolních cest dýchacích;

-divize horních a dolních močových cest;

- Intraabdominální infekce (vč. zánět pobřišnice, cholecystitida, kholangit);

- Sepse;

- Meningitida;

- Infekce kůže a měkkých tkání;

- Infekce kostí a kloubů;

-zánětlivé onemocnění (vč. endometritis);

- Kapavka.

Režim dávkování

V Dospělý Sul′perazon se doporučuje použít následující denní dávky.

Denní dávka musí být rozdělena na stejné části a zadejte každých 12 žádná.

Na závažné nebo refrakterní infekcím denní dávka může být zvýšena až Sul′perazona 8 poměr komponenty g 1:1 (tj. 4 g cefoperazon). Pacienti, příjem Sul′perazon v poměru 1:1, může vyžadovat další Úvod zefoperazon. Dávka musí být rozdělena na stejné části a zadejte každých 12 žádná.

Doporučená maximální denní dávka sulbactam je 4 g.

V děti Sul′perazon se doporučuje použít následující denní dávky.

Dávka musí být rozdělena na stejné části a zadejte každých 6-12 žádná.

Na závažné nebo refrakterní na léčbu infekcí dávka může být zvýšena až na 160 poměr mg/kg/den při komponenty 1:1. Denní dávka je rozdělena do 2-4 stejné díly.

V Novorozence v prvních týdnech života vstoupilo lék každý 12 žádná. Maximální denní dávka sulbactam dětí by neměla přesáhnout 80 mg / kg / den.

V Pacienti s akutní porušování ledviny (CC 15-30 ml / min) maximální dávka sulbaktamu 1 g každý 12 žádná (maximální denní dávka sulbactam – 2 g), a u pacientů s CC menší než 15 ml / min maximální dávka sulbaktamu 500 mg každý 12 žádná (maximální denní dávka sulbactam – 1 g). S těžkou infekcí může vyžadovat další Úvod zefoperazon. Vzhledem k tomu, že gemodialise farmakokinetika sulbactam značně liší a je poněkud sníží T_1/2 zefoperazon ze syrovátky, Úvod Sul′perazona by měla být naplánována po dialýza.

Pokud se neprovádí pravidelné monitorování sérové koncentrace zefoperazon, minimální denní dávka by neměla překročit 2 g.

Pravidla a aplikační řešení pro o/v úvodu

Řešení pro odvary z chovaných 2 g (1 g + 1 g) Sul′perazona v počáteční množství 6.7 ml jednoho z následujících infúzních roztoků: 5% roztok dextrosy ve vodě, 5% dextróza v roztoku 0.225% chlorid sodný, 5% řešení dekstrozy v fyziologického roztoku, 0.9% Roztok chloridu sodného nebo sterilní vodou pro injekce, a pak se zředí na 20 ml Starter řešení.

Řešení pro infuzi/v mohou být použity laktirovannyj Ringerův roztok, Však nelze použít pro počáteční zředění, vzhledem k neslučitelnosti této směsi. Kompatibility lze dosáhnout prostřednictvím dvou etapách řešení původně prášek rozpuštěný ve vodě pro nástřik, a poté zředěný roztok Ringer laktát koncentrace na sulbactam 5 mg / ml (2 ml původního roztoku zředěného v 50 ml Ringer laktát nebo 4 ml 100 ml Ringerův laktát).

Infuze byla prováděna po dobu 15-60 m.

V/v by injekce Obsah lahviček se rozpustí v 6.7 v jednom z rozpouštědel ml, jak je uvedeno výše, a zadejte alespoň 3 m.

Pravidla pro řešení o / m Úvod

Řešení pro o / m Úvod lze použít 2% lidokain, Však není vhodné použít pro počáteční zředění, z důvodu jejich neslučitelnosti. Kompatibility lze dosáhnout prostřednictvím dvou etapách řešení původně prášek rozpuštěný ve vodě pro nástřik, a pak hodit 2% lidokain hydrochlorid.

Celkový objem rozpouštědla 6.7 ml. Konečné řešení bude obsahovat lékařské/sulbactam v poměru 125 mg/125 mg 1 ml 0.5% lidokain.

Vedlejší efekt

Alergické reakce: anafylaktický šok.

Ze zažívacího systému: průjem, nevolnost, zvracení, psevdomembranoznыy kolitida; přechodné zvýšení jater AST, GOLD, Alkalická fosfatáza, bilirubin v séru.

Alergické reakce: makulopapulární vyrážka, svědění, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom (riziko těchto reakcí je vyšší u pacientů s alergické reakce v historii).

Z hematopoetického systému: snížení počtu neutrofilů, Oboustranná neutropenie (dlouhodobá léčba), snížení hemoglobinu a hematokritu, předávání eozinofilia, leukopenie, trombocytopenie, gipoprotrombinemii; v některých případech – Pozitivní Coombs. Pokud používáte řešení může dojít Benediktův nebo falešně pozitivní reeakciâ pro glukózy v moči.

Z močového systému: hematuria.

Lokální reakce: Sul′perazon je dobře snášen v / m Úvod. Někdy po / m injekce, došlo k absolvování bolesti, pálení v místě vpichu. Když v/v se zavedením Sul′perazona pomocí katétru může vyvinout flebit na infuze.

Ostatní: bolest hlavy, horečka, zimnice, vaskulitida.

Kontraindikace

— alergii na peniciliny, sulbaktam, lékařské nebo jiné cefalosporiny.

Těhotenství a kojení

Sulbactam a léčiv proniknou placentární bariérou.

Aplikace Sul′perazona v těhotenství a kojení je možné pouze, v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Upozornění

Pacienti, léčených beta laktamová antibiotika, vč. cefalosporiny, případy závažných reakcí přecitlivělosti (anafylaktický), to někdy vedlo k úmrtí. Riziko takové reakce je vyšší u pacientů, mají dlouhou historii hypersenzitivní reakce byly pozorovány. Pokud máte alergickou reakci, musí ukončit drogové a jmenovat adekvátní terapie.

Závažné anafylaktické reakce potřebují naléhavou Úvod adrenalin (adrenalin). V/v zavedení SCS a dodatek, včetně intubace.

S těžkou obstrukce žlučových cest, závažné onemocnění jater, stejně jako lidské ledviny, v kombinaci s některou z podmínek, může vyžadovat správné dávkování léku.

U pacientů s poruchou jater a ledvin související funkce je třeba sledovat sérové koncentrace zefoperazon a oprava dávka v případě potřeby. Pravidelné monitorování sérové koncentrace zefoperazon v takových případech není-li proveden, jeho denní dávka by neměla překročit 2 g.

Při léčbě cefoperazonom, stejně jako jiná antibiotika, ve výjimečných případech vyvinuli nedostatek vitaminu k. Důvod pro jeho, pravděpodobně, je potlačení normální střevní mikroflóry, To syntetizuje vitamin. Rizikoví pacienti mohou být jen, přijímající nezdravá výživa, Pacienti s malabsorbziei (např, mukovystsydoz) a pobytům na/v umělé výživě. V takových případech,, , stejně jako u pacientů, příjem antikoagulancia, Je třeba sledovat protrombinový čas a pokud existují důkazy jmenovat vitamín k.

V dlouhodobé péči Sul′perazonom (stejně jako jiná antibiotika) Přerůstání nonsusceptible mikroorganismů se můžete setkat. Pacienti měli pečlivě pozorovány během léčby.

S dlouhodobé terapie Sul′perazonom pravidelně sledovat funkci vnitřních orgánů, včetně ledvin, játra a krevní systém. To je obzvláště důležité pro novorozence, první ze všech předčasně, a malé děti.

Nadměrná dávka

Informace o akutní toxicitě sodíku a sulbactam sodný zefoperazon u člověka je omezená.

Příznaky: v předávkování může očekávat nepříznivé účinky, registrován v užívání drogy. Je třeba vzít v úvahu skutečnost,, vysoká koncentrace beta laktamová antibiotika v mozkomíšním moku může vést k porušení neurologické, včetně zabavení.

Léčba: symptomatický, efektivní hepatologie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Lékové interakce

Při konzumaci alkoholu během léčby a cefoperazonom na 5 dnů po jeho zavedení bylo registrováno disul′firamopodobnye účinky, charakteristický přílivem, pocení, bolest hlavy a tachykardie. Podobné reakce byly pozorovány při použití některých jiných cefalosporin, Proto pacienti musí být varováni o možnosti jejich výskytu v pití alkoholu během léčby Sul′perazonom. Pacienti, kteří potřebují umělé krmení (orálně nebo parenterálně), řešení je třeba se vyhnout, obsahující etanol.

Farmaceutické interakce

Řešení Sul′perazona a aminoglykosidy neměli míchat přímo, vzhledem k farmaceutické nekompatibilitou mezi nimi. Pokud kombinovaná terapie Sul′perazonom a aminoglikozidami, dvě drogy injekčně do následných infuzí pomocí samostatné sekundární katetry, a primární katetr dobré řešení mezi zavedení dávky léků. Interval mezi zavedením Sul′perazona a aminoglykosidová během dne by měly být stejně velké.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Rekonstituovaný roztok by se měly skladovat při pokojové teplotě; doba použitelnosti – 24 žádná.