STRATTERA

Aktivní materiál: Atomoxetin
Když ATH: N06BA09
CCF: Centrálně působící sympatomimetika. Příprava, zlepšuje metabolismus mozku
ICD-10 kódy (svědectví): F90.0
Když CSF: 02.14.03
Výrobce: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, White / White, s aplikovanou dávkou “10 mg” a identifikační kód “Lilly 3227”; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, Yellow / White, s aplikovanou dávkou “18 mg” a identifikační kód “Lilly 3238”; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / bílá, s aplikovanou dávkou “25 mg” a identifikační kód “Lilly 3228”; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo indigokarmín.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / modrá, s aplikovanou dávkou “40 mg” a identifikační kód “Lilly 3229”; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo indigokarmín.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, neprůhledný, modrá / žlutá, s aplikovanou dávkou “60 mg” a identifikační kód “Lilly 3239”; Obsah kapslí – Prášek z bílé až téměř bílé.

Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý, barvivo indigokarmín.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Centrálně působící sympatomimetika. Atomoxetin je vysoce účinný inhibitor presynaptických norepinefrinu vektorů. Atomoxetin má minimální afinitu k ostatním noradrenergních receptory nebo jiné receptory nebo transportéry neurotransmiterů.

Atomoxetin se nevztahuje na psychostimulancií a není derivát amfetaminu. V klinických studiích, zrušení léku byly pozorovány zesílení příznaků nebo jakýchkoli nežádoucích příhod, spojená s abstinenčním syndromem.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř atomoxetin rychle a téměř úplně absorbován, dosažení C_max v plazmě po asi 1-2 žádná. Atomoxetin předepsané bez ohledu na jídlem nebo během jídla.

Rozdělení

Atomoxetin je široce distribuován v organismu. Má vysokou afinitu k plazmatické proteiny, Za prvé – bílkovina.

Metabolismus

Atomoxetin podstoupí primární metabolismu s účastí izoenzymu CYP2D6. Hlavní obraz se oxiduje metabolitu 4-gidroksiatomoksetin rychle glyukuroniziruetsya. Podle farmakologické aktivitě 4-ekvivalentní atomoxetinu gidroksiatomoksetin, ale cirkuluje v plazmě při mnohem nižších koncentracích.

I když 4-gidroksiatomoksetin zpočátku vytvořený s účastí CYP2D6, u lidí s nedostatečnou aktivitou může být CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 tvořena jiným izoenzymy cytochromu P450, ale pomaleji.

Atomoxetin neinhibuje zintenzivňuje CYP2D6 cyklu.

Dedukce

Průměrná T_1/2 atomoxetin po perorálním podání je 3.6 h u pacientů s těžkou metabolických a 21 hodin u pacientů se sníženou metabolismu. Atomoxetin se vylučuje hlavně močí jako 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika u dětí a dospívajících je podobná farmakokinetice u dospělých. Farmakokinetika atomoxetinu u dětí mladších 6 let nebyl studován.

Svědectví

- Hyperaktivity Attention Deficit Disorder (ADHD) děti 6 a starší, dospívajících a dospělých.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla, nebo s jídlem, 1 Čas / den, ráno. V případě výskytu nežádoucích účinků při užívání léku 1 Čas / den lze doporučit u pacientů užívajících 2 x / den, sdílení dávku na ranní přivítání a příjem v pozdní odpoledne nebo v podvečer.

Při odebrání lék nevyžaduje postupné snižování dávky.

Děti a mladiství do hmotnosti 70 kg Doporučená počáteční denní dávka je přibližně 500 mg / kg a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 1.2 mg / kg ne dříve než 3 den. Při absenci zlepšení stavu pacienta, celková denní dávka může být zvýšena až na maximální dávku 1.8 mg / kg ne dříve než 2-4 týdny po začátku dávkování.

Doporučená udržovací dávka je přibližně 1.2 mg / kg / den. Doporučená maximální denní dávka je 1.8 mg / kg nebo 120 mg.

U dětí a dospívajících s tělesnou hmotností až do 70 kg jednou bezpečnosti a celkové denní dávce, přesahující 1.8 mg / kg, To nebylo systematicky hodnoceno.

Děti a mladiství s hmotností vyšší než 70 kg pro dospělé Doporučená počáteční denní dávka je 40 mg a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 80 mg ne dříve než 3 den. Pokud nedojde ke zlepšení pacienta celková denní dávka může být zvýšena na maximálně 120 mg ne dříve než 2-4 týdny po začátku dávkování.

Doporučená udržovací dávka je 80 mg. Doporučená maximální denní dávka je 120 mg.

U dětí a dospívajících s hmotností více než 70 kg, jakož i u dospělých bezpečnosti přes jediné dávce 120 mg a celková denní dávka 150 mg nebyla systematicky hodnocena.

V pacienti se středně těžkým poškozením jater (Třída B pro Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 50% od obvyklé doporučené dávce. V Pacienti s poruchou funkce jater (třída C Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 25% z normální dávky.

V Pacienti s poruchou funkce ledvin (end-stage onemocněním ledvin), atomoxetin vylučuje z těla pomaleji, než u zdravých jedinců. Rozdíly úprava dávky byly zaznamenány. Z tohoto důvodu, je léčivo Strattera^® ADHD může být podáván pacientům s chronickým selháním ledvin, včetně konečného stádia, uplatňování běžného dávkování. Atomoxetin může způsobit hypertenze u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin.

Podmínky použití kapslí

Kapsle drogové Strattera^® Není určen pro otevírání. Atomoxetin způsobit podráždění očí. V případě kontaktu s obsahu tobolky do očí, okamžitě vypláchněte oči vodou a poradit se s lékařem. Ruce a kontaktní plochy je třeba omýt vodou.

Vedlejší efekt

Děti a mladiství

Ze zažívacího systému: Často (>10%) – bolest břicha (18%; včetně fenomén nepohodlí v břiše, bolest a nepohodlí epigastrický, žaludeční obtíže), snížená chuť k jídlu (16%), zvracení (11%); často (1-10%) – zácpa, dyspepsie, nevolnost (9%), anorexie. Tyto nežádoucí účinky jsou dočasné a, obvykle, nevyžadují vysazení léku. V důsledku snížené chuti k jídlu u některých pacientů na začátku léčby došlo ke snížení tělesné hmotnosti (v průměru přibližně 0.5 kg), úbytek tělesné hmotnosti byla větší při vyšších dávkách. Po počátečním snížení hmotnosti u pacientů, přičemž Strattera^®, To ukázalo mírné zvýšení tělesné hmotnosti v průběhu dlouhodobé terapie. Růst (hmotnost a výška) Po dvou letech léčby jsme byli blízko k normálu.

Nevolnost (9%) a zvracení (11%) s největší pravděpodobností v průběhu prvního měsíce léčby, obvykle mírné až střední závažnosti, jsou dočasné a nezpůsobují přerušení léčby ve značném počtu případů.

Kardiovaskulární systém: někdy (0.1-1%) - Palpitace, sinus tachykardie.

V placebem kontrolovaných studiích u dětí, smísí s Strattera^®, Vzala na vědomí průměrné zvýšení srdeční frekvence 6 u. / min, a průměrné zvýšení systolického a diastolického krevního tlaku – na 2 mmHg. ve srovnání s placebem.

Pacienti, přidá se atomoxetin, poznamenat, ortostatická hypotenze (0.2%, n = 7) a synkopa (0.8%, n = 26), z důvodu jeho účinků na noradrenergní tónem.

CNS: Často (>10%) – ospalost (včetně sedace); často (1-10%) – popudlivost, změny nálady, závrať; někdy (0.1-1%) – časné ranní vstávání.

Na straně orgánu zorného: často (1-10%) - Midriaz.

Dermatologické reakce: často (1-10%) – dermatitida, vyrážka; někdy (0.1-1%) - Svědění.

Ostatní: často (1-10%) - Chřipka, fatiguability, ztráta váhy; někdy (0.1-1%) - Slabost.

Nežádoucí účinky u pacientů s pomalý metabolismus substrátů CYP2D6, pozorováno 2% pouzdra, a tím i 2 krát větší pravděpodobnost, a statisticky významně častěji, než u pacientů s rychlým metabolismem CYP2D6 substrátu: tremor (4.5% a 0.9% příslušně), odření (3.9% a 1.7% příslušně), mdloby (2.5% a 0.7% příslušně), zánět spojivek (2.5% a 1.2% příslušně), časné ranní vstávání (2.3% a 0.8% příslušně), midriaz (2% a 0.6% příslušně).

Dospělý

U dospělých, mezi nejběžnější vedlejší účinky, spojený s ohledem atomoxetin, Bylo z gastrointestinálního traktu a urogenitálního traktu. Žádné závažné nežádoucí účinky v průběhu krátkodobé nebo dlouhodobé léčby je nebyl pozorován atomoxetin.

Ze zažívacího systému: Často (>10%) – snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost; často (1-10%) – žaludeční potíže (včetně fenomén nepohodlí v břiše, bolest a nepohodlí epigastrický, žaludeční obtíže), zácpa, dyspepsie, nadýmání.

CNS: Často (>10%) – nespavost (včetně problémy s usínáním, a poruchy spánku v noci); často (1-10%) – snížení libida, závrať, porušení kvalitu spánku, sinus bolest hlavy; někdy (0.1-1%) – časné ranní vstávání; zřídka (< 0.01%) – synkopa.

Kardiovaskulární systém: často (1-10%) – přílivy (krev), bušení srdce, tachykardie; zřídka (0.1-1.0%) – pocit chladu v dolních končetinách; zřídka (< 0.01%) Podle spontánní (post-marketingových hlášení) – periferní vaskulární reakce a / nebo Raynaudův syndrom a riziko opětovného výskytu Raynaudova syndromu.

V placebem kontrolovaných studiích u dospělých, smísí s Strattera^®, Vzala na vědomí průměrné zvýšení srdeční frekvence 6 u. / min, a průměrný nárůst systolického (o 3 mmHg.) a diastolický (o 1 mmHg.) Krevní tlak ve srovnání s placebem.

Z močového systému: často (1-10%) – dizurija, retence moči.

Na straně reprodukčního systému: často (1-10%) – dysmenorea, abnormální ejakulace, nedostatek ejakulace, erektilní dysfunkce, erektilní dysfunkce, menstruační poruchy, prostatitis; zřídka (<0.01%) Podle spontánní (Postmarketingové) Zprávy – bolestivé nebo dlouhotrvající erekce, bolest v oblasti vnějších pohlavních orgánů u mužů.

Kůže a podkoží: často (1-10%) – dermatitida, zvýšené pocení.

Ostatní: často (1-10%) – fatiguability, zimnice, ztráta váhy.

Kontraindikace

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Závažné onemocnění srdce;

- Současné užívání s inhibitory MAO;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měli používat drogu u pacientů s hypertenzí, taxikardiej, kardiovaskulární nemoci, těžkou fyzickou přetížení, přičemž psychostimulancia, náhlá srdeční smrt v rodinné anamnéze, cerebrovaskulární, křeče v historii, jakož i podmínky, což může způsobit, arteriální hypotenze.

Těhotenství a kojení

Klinické zkušenosti s Strattera^® Těhotenství nedostačující, takže lék by měl být používán během těhotenství pouze v případě,, pokud očekávaný přínos pro matku terapie je mnohem vyšší než potenciální riziko pro plod.

Neznámo, zda Atomoxetin je přiděleno s mateřským mlékem. Jmenování léku vyžaduje pečlivé kojící matky.

Upozornění

Opatření by měla drogu u pacientů s dědičnou, vrozené nebo získané prodloužení QT.

Mezi příznaky ADHD jsou zhoršené pozornosti a hyperaktivita (identifikovány ve více než jedné sociální prostředí, např, a domy, a školní) se může projevit jako nedostatek koncentrace, roztěkanost, nadměrné netrpělivost, vznětlivost, dezorganizace, neklid, a jiné podobné poruchy chování. Diagnóza ADHD by mělo splňovat kritéria MKN-10.

U pacientů užívajících léčiva v klinických studiích u dětí a dospívajících zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek. Během 12 Klinické studie u 2200 Pacienti (počítaje v to 1357 Pacienti, smísí s Strattera^® a 851 trpěliví, placebo), jedna skupina, příjem Strattera^®, v 0.37% případů byly identifikovány vývoj myšlenky na sebevraždu (5 z 1357 Pacienti), placebo sebevražedné myšlenky nebyly identifikovány. Během těchto klinických studií hlášeno pokus o sebevraždu, nebyly žádné dokonané sebevraždy.

Ve vzácných případech pacienti, přičemž Strattera^®, označené alergické reakce – vyrážka, angioedém, kopřivka.

Atomoxetin se nesmí být podáván po dobu nejméně 2 týdnů po vysazení inhibitorů MAO. Léčba inhibitory MAO by neměla být zahájena během 2 týdnů po vysazení atomoxetinu.

Mnoho pacientů, přičemž atomoxetin, došlo k mírnému zvýšení tepové frekvence (v průměru <10 u. / min) a / nebo zvýšení krevního tlaku (v průměru <5 mmHg.). Ve většině případů se tyto změny nebyly klinicky významný účinek. Také, tam byly případy ortostatické hypotenze.

Na pozadí psychostimulancií, registrován pro léčbu ADHD v amerických dětí s onemocněním srdce hrubým, porušení jeho struktuře, Bylo identifikováno zvýšené riziko náhlé srdeční smrti. Atomoxetin není klasifikován jako stimulanty, tk. Jedná se o alternativní mechanismus terapeutického účinku při léčbě ADHD. Nicméně, s přihlédnutím k celkově registrovaného indikace pro použití (ADHD), je třeba opatrnosti při používání atomoxetin u pacientů s těžkou dopravní zácpy, přičemž psychostimulancia, s rodinnou anamnézou náhlé srdeční smrti. Atomoxetin se nesmí používat u pacientů s onemocněním srdce hrubým.

To bylo hlásil, o vzácných případech vážného poškození jater u pacientů užívajících atomoxetin (Dva případy jsou popsány vyššími hladinami jaterních enzymů a bilirubinu v uživatelské 2 milión. Pacienti). Pacienti s příznaky žloutenky nebo laboratorních parametrů identifikována, připomínající jaterní dysfunkce, Léčba atomoxetin by měl být zrušen.

V klinických studiích u dospělých pacientů s ADHD, přičemž atomoxetin, Výskyt zadržování moči byl vyšší ve skupině s placebem. Reklamace retence moči, mohou navzájem považovat v důsledku použití atomoxetinu.

Musíte přestat užívat atomoxetin v případě záchvatů, které nemohou být způsobeny jinými vlivy. Opatrnost je třeba atomoxetin u pacientů s anamnézou záchvatů.

Účinnost léčby atomoxetinu více 18 měsíce a bezpečnost svých více 2 let nebyla systematicky hodnocena.

Agresivní chování nebo nepřátelství je často pozorován u dětí a dospívajících s ADHD. Nevyvratitelný důkaz, že atomoxetin může způsobit agresivní chování, nebo nepřátelství neexistuje. Nicméně v klinických studiích agresivního chování nebo nepřátelství byly častější u dětí a dospívajících, přičemž atomoxetin (žádné statisticky významné rozdíly ve srovnání s placebem). Pacienti, léčby ADHD, vyžaduje dohled ve vztahu k nástupu agresivního chování nebo nepřátelství.

Víme o případech psychotických a manických symptomů, včetně halucinací, delirium a abnormální nálada elevace, Během léčby atomoxetinem při terapeutických dávkách u dětí a dospívajících. Máte-li některý z těchto příznaků se doporučuje vyhodnotit rozsah jejich vazeb na recepci atomoxetinu, a pokud je to nutné vzít v úvahu zrušení léku.

Následující příznaky byly pozorovány u pacientů užívajících atomoxetin: poplach, ažitaciâ, záchvaty paniky, nespavost, popudlivost, vznětlivost, akathisia. Pacienti, příjem atomoxetin, vyžaduje dohled ve vztahu k rozvoji těchto příznaků.

Rodiče a příbuzní by měly pečlivě sledovat výskyt výše uvedených příznaků a sebevražedné myšlenky u dětí a dospívajících, přičemž atomoxetin, a neprodleně hlásit k lékaři.

Bezpečnost a účinnost přípravku Strattera^® nebyly stanoveny starší pacienti.

Použití v pediatrii

V Děti ve věku 6 léta dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti atomoxetinu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Lék může být doprovázena spavostí. V tomto ohledu, pacienti, příjem Strattera^®, je třeba opatrnosti při nakládání s nebezpečnými mechanickými prostředky, vč. auto, dokud, dokud si nejsou jisti,, že Atomoxetin nezpůsobuje žádné porušení.

Nadměrná dávka

Příznaky: monoterapii nejčastěji – ospalost, podráždění, hyperaktivita, porucha chování a příznaky gastrointestinálního traktu. Většina případů byla mírné až střední závažnosti. Také vykazovala známky a příznaky aktivace sympatického nervového systému mírné až středně (např, midriaz, tachykardie, sucho v ústech). Všichni pacienti měli regresi těchto příznaků. V některých případech byly pozorovány záchvaty.

Hlášené případy akutního předávkování s fatálními následky, když se vezme atomoxetin v kombinované terapii (nejméně, jedna příprava).

Léčba: se doporučuje zajistit větrání, provádějí monitorování srdečních a vitálních funkcí, a symptomatická a podpůrná léčba. To může být prokázáno, výplach žaludku, Kdyby to nebylo dlouho po užití léku. To může být užitečné pro omezení absorpce aktivního uhlí. Zbytečně. Atomoxetin má vysokou afinitu k plazmatické bílkoviny, Léčba předávkování dialýzou být spíše nevhodné.

Lékové interakce

Při současném použití Strattera^® с агонистами b₂-adrenergní receptory může zvýšit jejich účinky na kardiovaskulární systém (tato kombinace být používán s opatrností). U zdravých dospělých dobrovolníků účinek léku salbutamolu ve standardním inhalaci 200 ug hemodynamika byla zanedbatelná ve srovnání s účinkem této dávky léku v / v úvodu. Současné podávání atomoxetinu v dávce 80 mg / den po dobu 5 dnů nevedly ke zvýšení těchto účinků salbutamolu. Srdeční frekvence po opakovaných inhalací salbutamolu v dávce 800 g vyznačuje podobnými hodnotami v podmínek jako monoterapii, nebo v kombinaci s použitím atomoxetin.

Současné podávání s drogami atomoxetinu, což způsobuje prodloužení QT (neuroleptika, antiaritmiki, moxifloxacin, Erythromycin, tricyklická antidepresiva, Uhličitan lithný), , jakož i léčiva, způsobující rovnováhy elektrolytů (Diuretický) a inhibitory CYP2D6, zvyšuje riziko prodloužení intervalu QT.

Atomoxetin nezpůsobuje klinicky významnou inhibici nebo indukci cytochromu P450 isoenzymovým systémem, včetně SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 Ø CYP2C9. U pacientů se závažnými metabolickými substrátů CYP2D6 inhibitorů CYP2D6 zvýšení C_ss Atomoxetin v plazmě v rovnovážném stavu na úroveň, podobné těm, které u pacientů s pomalý metabolismus substrátů CYP2D6.

Na základě in vitro studií předpokládá,, že podávání inhibitorů cytochromu P450 metabolismu u pacientů s trvalých substrátů CYP2D6 nezvyšuje koncentrace plazmatické atomoxetine. Pacienti, drogu inhibitory CYP2D6, Doporučila postupné titrace atomoxetinu.

Vzhledem k možným účinkům na krevní tlak Strattera^® musí být používán s opatrností v kombinaci s drogami, ovlivňující FROM.

Přípravy, zvýšení pH žaludeční šťávy (hydrochlorid hořečnatý / hydroxid hlinitý, omeprazol) nemá vliv na biologickou dostupnost atomoxetinu.

Přípravy, ovlivňující sekreci norepinefrinu, To by měl být používán s opatrností v kombinaci s atomoxetinem důvodu možného zisku nebo synergickým farmakologického účinku.

Atomoxetin nemá vliv na vazbu na plazmatické albuminu warfarin, kyselina acetylsalicylová, fenytoin a diazepam.

Při uplatňování Atomoxetin s drogami Opatrnost je nutná, snížit práh pro záchvatové aktivity (antidepresiva, neuroleptika, mefloxin, tramadol).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.