Aktivní materiál: Atomoxetin
Když ATH: N06BA09
CCF: Centrálně působící sympatomimetika. Příprava, zlepšuje metabolismus mozku
ICD-10 kódy (svědectví): F90.0
Když CSF: 02.14.03
Výrobce: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Švýcarsko)
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, White / White, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 čepice. | |
| atomoxetin (hydrochlorid) | 10 mg |
Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, Yellow / White, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 čepice. | |
| atomoxetin (hydrochlorid) | 18 mg |
Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / bílá, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 čepice. | |
| atomoxetin (hydrochlorid) | 25 mg |
Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo indigokarmín.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / modrá, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 čepice. | |
| atomoxetin (hydrochlorid) | 40 mg |
Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo indigokarmín.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, neprůhledný, modrá / žlutá, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 čepice. | |
| atomoxetin (hydrochlorid) | 60 mg |
Pomocné látky: Dimethicone, předželatinovaný škrob.
Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý, barvivo indigokarmín.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Centrálně působící sympatomimetika. Atomoxetin je vysoce účinný inhibitor presynaptických norepinefrinu vektorů. Atomoxetin má minimální afinitu k ostatním noradrenergních receptory nebo jiné receptory nebo transportéry neurotransmiterů.
Atomoxetin se nevztahuje na psychostimulancií a není derivát amfetaminu. V klinických studiích, zrušení léku byly pozorovány zesílení příznaků nebo jakýchkoli nežádoucích příhod, spojená s abstinenčním syndromem.
Vstřebávání
Jakmile jste uvnitř atomoxetin rychle a téměř úplně absorbován, dosažení Cmax v plazmě po asi 1-2 žádná. Atomoxetin předepsané bez ohledu na jídlem nebo během jídla.
Rozdělení
Atomoxetin je široce distribuován v organismu. Má vysokou afinitu k plazmatické proteiny, в первую очередь – к альбумину.
Metabolismus
Atomoxetin podstoupí primární metabolismu s účastí izoenzymu CYP2D6. Hlavní obraz se oxiduje metabolitu 4-gidroksiatomoksetin rychle glyukuroniziruetsya. Podle farmakologické aktivitě 4-ekvivalentní atomoxetinu gidroksiatomoksetin, ale cirkuluje v plazmě při mnohem nižších koncentracích.
I když 4-gidroksiatomoksetin zpočátku vytvořený s účastí CYP2D6, u lidí s nedostatečnou aktivitou může být CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 tvořena jiným izoenzymy cytochromu P450, ale pomaleji.
Atomoxetin neinhibuje zintenzivňuje CYP2D6 cyklu.
Dedukce
Průměrná T1/2 atomoxetin po perorálním podání je 3.6 h u pacientů s těžkou metabolických a 21 hodin u pacientů se sníženou metabolismu. Atomoxetin se vylučuje hlavně močí jako 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Farmakokinetika u dětí a dospívajících je podobná farmakokinetice u dospělých. Farmakokinetika atomoxetinu u dětí mladších 6 let nebyl studován.
- Hyperaktivity Attention Deficit Disorder (ADHD) děti 6 a starší, dospívajících a dospělých.
Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla, nebo s jídlem, 1 Čas / den, ráno. V případě výskytu nežádoucích účinků při užívání léku 1 Čas / den lze doporučit u pacientů užívajících 2 x / den, sdílení dávku na ranní přivítání a příjem v pozdní odpoledne nebo v podvečer.
Při odebrání lék nevyžaduje postupné snižování dávky.
Děti a mladiství do hmotnosti 70 kg Doporučená počáteční denní dávka je přibližně 500 mg / kg a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 1.2 mg / kg ne dříve než 3 den. Při absenci zlepšení stavu pacienta, celková denní dávka může být zvýšena až na maximální dávku 1.8 mg / kg ne dříve než 2-4 týdny po začátku dávkování.
Doporučená udržovací dávka je přibližně 1.2 mg / kg / den. Doporučená maximální denní dávka je 1.8 mg / kg nebo 120 mg.
U dětí a dospívajících s tělesnou hmotností až do 70 kg jednou bezpečnosti a celkové denní dávce, přesahující 1.8 mg / kg, To nebylo systematicky hodnoceno.
Děti a mladiství s hmotností vyšší než 70 kg pro dospělé Doporučená počáteční denní dávka je 40 mg a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 80 mg ne dříve než 3 den. Pokud nedojde ke zlepšení pacienta celková denní dávka může být zvýšena na maximálně 120 mg ne dříve než 2-4 týdny po začátku dávkování.
Doporučená udržovací dávka je 80 mg. Doporučená maximální denní dávka je 120 mg.
U dětí a dospívajících s hmotností více než 70 kg, jakož i u dospělých bezpečnosti přes jediné dávce 120 mg a celková denní dávka 150 mg nebyla systematicky hodnocena.
V pacienti se středně těžkým poškozením jater (Třída B pro Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 50% od obvyklé doporučené dávce. V Pacienti s poruchou funkce jater (třída C Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 25% z normální dávky.
V Pacienti s poruchou funkce ledvin (end-stage onemocněním ledvin), atomoxetin vylučuje z těla pomaleji, než u zdravých jedinců. Rozdíly úprava dávky byly zaznamenány. Z tohoto důvodu, je léčivo Strattera® ADHD může být podáván pacientům s chronickým selháním ledvin, včetně konečného stádia, uplatňování běžného dávkování. Atomoxetin může způsobit hypertenze u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin.
Podmínky použití kapslí
Kapsle drogové Strattera® Není určen pro otevírání. Atomoxetin způsobit podráždění očí. V případě kontaktu s obsahu tobolky do očí, okamžitě vypláchněte oči vodou a poradit se s lékařem. Ruce a kontaktní plochy je třeba omýt vodou.
Děti a mladiství
Ze zažívacího systému: Často (>10%) – боль в животе (18%; včetně fenomén nepohodlí v břiše, bolest a nepohodlí epigastrický, žaludeční obtíže), snížená chuť k jídlu (16%), zvracení (11%); často (1-10%) – запор, dyspepsie, nevolnost (9%), anorexie. Tyto nežádoucí účinky jsou dočasné a, obvykle, nevyžadují vysazení léku. V důsledku snížené chuti k jídlu u některých pacientů na začátku léčby došlo ke snížení tělesné hmotnosti (v průměru přibližně 0.5 kg), úbytek tělesné hmotnosti byla větší při vyšších dávkách. Po počátečním snížení hmotnosti u pacientů, přičemž Strattera®, To ukázalo mírné zvýšení tělesné hmotnosti v průběhu dlouhodobé terapie. Růst (hmotnost a výška) Po dvou letech léčby jsme byli blízko k normálu.
Nevolnost (9%) a zvracení (11%) s největší pravděpodobností v průběhu prvního měsíce léčby, obvykle mírné až střední závažnosti, jsou dočasné a nezpůsobují přerušení léčby ve značném počtu případů.
Kardiovaskulární systém: někdy (0.1-1%) - Palpitace, sinus tachykardie.
V placebem kontrolovaných studiích u dětí, smísí s Strattera®, Vzala na vědomí průměrné zvýšení srdeční frekvence 6 u. / min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – на 2 mmHg. ve srovnání s placebem.
Pacienti, přidá se atomoxetin, poznamenat, ortostatická hypotenze (0.2%, n = 7) a synkopa (0.8%, n = 26), z důvodu jeho účinků na noradrenergní tónem.
CNS: Často (>10%) – сонливость (včetně sedace); často (1-10%) – раздражительность, změny nálady, závrať; někdy (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.
Na straně orgánu zorného: často (1-10%) - Midriaz.
Dermatologické reakce: často (1-10%) – дерматит, vyrážka; někdy (0.1-1%) - Svědění.
Ostatní: často (1-10%) - Chřipka, fatiguability, ztráta váhy; někdy (0.1-1%) - Slabost.
Nežádoucí účinky u pacientů s pomalý metabolismus substrátů CYP2D6, pozorováno 2% pouzdra, a tím i 2 krát větší pravděpodobnost, a statisticky významně častěji, než u pacientů s rychlým metabolismem CYP2D6 substrátu: tremor (4.5% a 0.9% příslušně), odření (3.9% a 1.7% příslušně), mdloby (2.5% a 0.7% příslušně), zánět spojivek (2.5% a 1.2% příslušně), časné ranní vstávání (2.3% a 0.8% příslušně), midriaz (2% a 0.6% příslušně).
Dospělý
U dospělých, mezi nejběžnější vedlejší účinky, spojený s ohledem atomoxetin, Bylo z gastrointestinálního traktu a urogenitálního traktu. Žádné závažné nežádoucí účinky v průběhu krátkodobé nebo dlouhodobé léčby je nebyl pozorován atomoxetin.
Ze zažívacího systému: Často (>10%) – снижение аппетита, sucho v ústech, nevolnost; často (1-10%) – боли в животе (včetně fenomén nepohodlí v břiše, bolest a nepohodlí epigastrický, žaludeční obtíže), zácpa, dyspepsie, nadýmání.
CNS: Často (>10%) – бессонница (včetně problémy s usínáním, a poruchy spánku v noci); často (1-10%) – снижение либидо, závrať, porušení kvalitu spánku, sinus bolest hlavy; někdy (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; zřídka (< 0.01%) – синкопе.
Kardiovaskulární systém: často (1-10%) – приливы (krev), bušení srdce, tachykardie; zřídka (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; zřídka (< 0.01%) Podle spontánní (post-marketingových hlášení) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.
V placebem kontrolovaných studiích u dospělých, smísí s Strattera®, Vzala na vědomí průměrné zvýšení srdeční frekvence 6 u. / min, a průměrný nárůst systolického (o 3 mmHg.) a diastolický (o 1 mmHg.) Krevní tlak ve srovnání s placebem.
Z močového systému: často (1-10%) – дизурия, retence moči.
Na straně reprodukčního systému: často (1-10%) – дисменорея, abnormální ejakulace, nedostatek ejakulace, erektilní dysfunkce, erektilní dysfunkce, menstruační poruchy, prostatitis; zřídka (<0.01%) Podle spontánní (Postmarketingové) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, bolest v oblasti vnějších pohlavních orgánů u mužů.
Kůže a podkoží: často (1-10%) – дерматит, zvýšené pocení.
Ostatní: často (1-10%) – утомляемость, zimnice, ztráta váhy.
- Zakrыtougolynaya glaukom;
- Závažné onemocnění srdce;
- Současné užívání s inhibitory MAO;
- Přecitlivělost na lék.
FROM opatrnost by měli používat drogu u pacientů s hypertenzí, taxikardiej, kardiovaskulární nemoci, těžkou fyzickou přetížení, přičemž psychostimulancia, náhlá srdeční smrt v rodinné anamnéze, cerebrovaskulární, křeče v historii, jakož i podmínky, což může způsobit, arteriální hypotenze.
Klinické zkušenosti s Strattera® Těhotenství nedostačující, takže lék by měl být používán během těhotenství pouze v případě,, pokud očekávaný přínos pro matku terapie je mnohem vyšší než potenciální riziko pro plod.
Neznámo, zda Atomoxetin je přiděleno s mateřským mlékem. Jmenování léku vyžaduje pečlivé kojící matky.
Opatření by měla drogu u pacientů s dědičnou, vrozené nebo získané prodloužení QT.
Mezi příznaky ADHD jsou zhoršené pozornosti a hyperaktivita (identifikovány ve více než jedné sociální prostředí, např, a domy, a školní) se může projevit jako nedostatek koncentrace, roztěkanost, nadměrné netrpělivost, vznětlivost, dezorganizace, neklid, a jiné podobné poruchy chování. Diagnóza ADHD by mělo splňovat kritéria MKN-10.
U pacientů užívajících léčiva v klinických studiích u dětí a dospívajících zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek. Během 12 Klinické studie u 2200 Pacienti (počítaje v to 1357 Pacienti, smísí s Strattera® a 851 trpěliví, placebo), jedna skupina, příjem Strattera®, v 0.37% případů byly identifikovány vývoj myšlenky na sebevraždu (5 z 1357 Pacienti), placebo sebevražedné myšlenky nebyly identifikovány. Během těchto klinických studií hlášeno pokus o sebevraždu, nebyly žádné dokonané sebevraždy.
Ve vzácných případech pacienti, přičemž Strattera®, отмечались аллергические реакции – сыпь, angioedém, kopřivka.
Atomoxetin se nesmí být podáván po dobu nejméně 2 týdnů po vysazení inhibitorů MAO. Léčba inhibitory MAO by neměla být zahájena během 2 týdnů po vysazení atomoxetinu.
Mnoho pacientů, přičemž atomoxetin, došlo k mírnému zvýšení tepové frekvence (v průměru <10 u. / min) a / nebo zvýšení krevního tlaku (v průměru <5 mmHg.). Ve většině případů se tyto změny nebyly klinicky významný účinek. Také, tam byly případy ortostatické hypotenze.
Na pozadí psychostimulancií, registrován pro léčbu ADHD v amerických dětí s onemocněním srdce hrubým, porušení jeho struktuře, Bylo identifikováno zvýšené riziko náhlé srdeční smrti. Atomoxetin není klasifikován jako stimulanty, tk. Jedná se o alternativní mechanismus terapeutického účinku při léčbě ADHD. Nicméně, s přihlédnutím k celkově registrovaného indikace pro použití (ADHD), je třeba opatrnosti při používání atomoxetin u pacientů s těžkou dopravní zácpy, přičemž psychostimulancia, s rodinnou anamnézou náhlé srdeční smrti. Atomoxetin se nesmí používat u pacientů s onemocněním srdce hrubým.
To bylo hlásil, o vzácných případech vážného poškození jater u pacientů užívajících atomoxetin (Dva případy jsou popsány vyššími hladinami jaterních enzymů a bilirubinu v uživatelské 2 milión. Pacienti). Pacienti s příznaky žloutenky nebo laboratorních parametrů identifikována, připomínající jaterní dysfunkce, Léčba atomoxetin by měl být zrušen.
V klinických studiích u dospělých pacientů s ADHD, přičemž atomoxetin, Výskyt zadržování moči byl vyšší ve skupině s placebem. Reklamace retence moči, mohou navzájem považovat v důsledku použití atomoxetinu.
Musíte přestat užívat atomoxetin v případě záchvatů, které nemohou být způsobeny jinými vlivy. Opatrnost je třeba atomoxetin u pacientů s anamnézou záchvatů.
Účinnost léčby atomoxetinu více 18 měsíce a bezpečnost svých více 2 let nebyla systematicky hodnocena.
Agresivní chování nebo nepřátelství je často pozorován u dětí a dospívajících s ADHD. Nevyvratitelný důkaz, že atomoxetin může způsobit agresivní chování, nebo nepřátelství neexistuje. Nicméně v klinických studiích agresivního chování nebo nepřátelství byly častější u dětí a dospívajících, přičemž atomoxetin (žádné statisticky významné rozdíly ve srovnání s placebem). Pacienti, léčby ADHD, vyžaduje dohled ve vztahu k nástupu agresivního chování nebo nepřátelství.
Víme o případech psychotických a manických symptomů, včetně halucinací, delirium a abnormální nálada elevace, Během léčby atomoxetinem při terapeutických dávkách u dětí a dospívajících. Máte-li některý z těchto příznaků se doporučuje vyhodnotit rozsah jejich vazeb na recepci atomoxetinu, a pokud je to nutné vzít v úvahu zrušení léku.
Následující příznaky byly pozorovány u pacientů užívajících atomoxetin: poplach, ažitaciâ, záchvaty paniky, nespavost, popudlivost, vznětlivost, akathisia. Pacienti, příjem atomoxetin, vyžaduje dohled ve vztahu k rozvoji těchto příznaků.
Rodiče a příbuzní by měly pečlivě sledovat výskyt výše uvedených příznaků a sebevražedné myšlenky u dětí a dospívajících, přičemž atomoxetin, a neprodleně hlásit k lékaři.
Bezpečnost a účinnost přípravku Strattera® nebyly stanoveny starší pacienti.
Použití v pediatrii
V Děti ve věku 6 léta dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti atomoxetinu.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
Lék může být doprovázena spavostí. V tomto ohledu, pacienti, příjem Strattera®, je třeba opatrnosti při nakládání s nebezpečnými mechanickými prostředky, vč. auto, dokud, dokud si nejsou jisti,, že Atomoxetin nezpůsobuje žádné porušení.
Příznaky: при монотерапии наиболее часто – сонливость, podráždění, hyperaktivita, porucha chování a příznaky gastrointestinálního traktu. Většina případů byla mírné až střední závažnosti. Také vykazovala známky a příznaky aktivace sympatického nervového systému mírné až středně (např, midriaz, tachykardie, sucho v ústech). Všichni pacienti měli regresi těchto příznaků. V některých případech byly pozorovány záchvaty.
Hlášené případy akutního předávkování s fatálními následky, když se vezme atomoxetin v kombinované terapii (nejméně, jedna příprava).
Léčba: se doporučuje zajistit větrání, provádějí monitorování srdečních a vitálních funkcí, a symptomatická a podpůrná léčba. To může být prokázáno, výplach žaludku, Kdyby to nebylo dlouho po užití léku. To může být užitečné pro omezení absorpce aktivního uhlí. Zbytečně. Atomoxetin má vysokou afinitu k plazmatické bílkoviny, Léčba předávkování dialýzou být spíše nevhodné.
Při současném použití Strattera® с агонистами b2-adrenergní receptory může zvýšit jejich účinky na kardiovaskulární systém (tato kombinace být používán s opatrností). U zdravých dospělých dobrovolníků účinek léku salbutamolu ve standardním inhalaci 200 ug hemodynamika byla zanedbatelná ve srovnání s účinkem této dávky léku v / v úvodu. Současné podávání atomoxetinu v dávce 80 mg / den po dobu 5 dnů nevedly ke zvýšení těchto účinků salbutamolu. Srdeční frekvence po opakovaných inhalací salbutamolu v dávce 800 g vyznačuje podobnými hodnotami v podmínek jako monoterapii, nebo v kombinaci s použitím atomoxetin.
Současné podávání s drogami atomoxetinu, což způsobuje prodloužení QT (neuroleptika, antiaritmiki, moxifloxacin, Erythromycin, tricyklická antidepresiva, Uhličitan lithný), , jakož i léčiva, způsobující rovnováhy elektrolytů (Diuretický) a inhibitory CYP2D6, zvyšuje riziko prodloužení intervalu QT.
Atomoxetin nezpůsobuje klinicky významnou inhibici nebo indukci cytochromu P450 isoenzymovým systémem, včetně SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 Ø CYP2C9. U pacientů se závažnými metabolickými substrátů CYP2D6 inhibitorů CYP2D6 zvýšení Css Atomoxetin v plazmě v rovnovážném stavu na úroveň, podobné těm, které u pacientů s pomalý metabolismus substrátů CYP2D6.
Na základě in vitro studií předpokládá,, že podávání inhibitorů cytochromu P450 metabolismu u pacientů s trvalých substrátů CYP2D6 nezvyšuje koncentrace plazmatické atomoxetine. Pacienti, drogu inhibitory CYP2D6, Doporučila postupné titrace atomoxetinu.
Vzhledem k možným účinkům na krevní tlak Strattera® musí být používán s opatrností v kombinaci s drogami, ovlivňující FROM.
Přípravy, zvýšení pH žaludeční šťávy (hydrochlorid hořečnatý / hydroxid hlinitý, omeprazol) nemá vliv na biologickou dostupnost atomoxetinu.
Přípravy, ovlivňující sekreci norepinefrinu, To by měl být používán s opatrností v kombinaci s atomoxetinem důvodu možného zisku nebo synergickým farmakologického účinku.
Atomoxetin nemá vliv na vazbu na plazmatické albuminu warfarin, kyselina acetylsalicylová, fenytoin a diazepam.
Při uplatňování Atomoxetin s drogami Opatrnost je nutná, snížit práh pro záchvatové aktivity (antidepresiva, neuroleptika, mefloxin, tramadol).
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.
Tento web používá soubory cookie a služby ke shromažďování technických údajů od návštěvníků za účelem zajištění výkonu a zlepšení kvality služeb.. Pokračováním v používání našich stránek, automaticky souhlasíte s používáním těchto technologií.
Přečtěte si více