Atomoxetin

Když ATH:
N06BA09

Farmakologický účinek

Centrálně působící sympatomimetika. Atomoxetin je vysoce účinný inhibitor presynaptických norepinefrinu vektorů. Atomoxetin To má minimální afinitu k ostatním noradrenergních receptory nebo jiné receptory nebo transportéry neurotransmiterů.

Atomoxetin se nevztahuje na psychostimulancií a není derivát amfetaminu. V klinických studiích bylo zjištěno, amplifikace symptomů nebo jakýchkoliv nežádoucích příhod, spojená s abstinenčním syndromem.

Farmakokinetika

Jakmile jste uvnitř atomoxetin rychle a téměř úplně absorbován, dosažení C_max v plazmě po 1 až 2 hodinách cca. Atomoxetin je široce distribuován v organismu. Má vysokou afinitu k plazmatické proteiny, Za prvé – bílkovina. Atomoxetin podstoupí primární metabolismu s účastí izoenzymu CYP2D6. Hlavní obraz se oxiduje metabolitu 4-gidroksiatomoksetin rychle glyukuroniziruetsya. Podle farmakologické aktivitě 4-ekvivalentní atomoxetinu gidroksiatomoksetin, ale cirkuluje v plazmě při mnohem nižších koncentracích. I když 4-gidroksiatomoksetin zpočátku vytvořený s účastí CYP2D6, u lidí s nedostatečnou aktivitou CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 může být tvořen jiným izoenzymů cytochromu P₄₅₀, ale pomaleji. Atomoxetin není inhibují nebo indukují CYP2D6 cyklu.

Průměrná T_1/2 atomoxetin po perorálním podání je 3.6 h u pacientů s těžkou metabolických a 21 hodin u pacientů se sníženou metabolismu. Atomoxetin se vylučuje hlavně močí jako 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid.

Svědectví

Deficitu pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) děti 6 a starší, dospívajících a dospělých.

Režim dávkování

Je uvnitř bez ohledu na jídlem nebo během jídla, v jedné denní dávce ráno. V případě výskytu nežádoucích účinků při užívání léku 1 Čas / den lze doporučit u pacientů užívajících 2 x / den, sdílení dávku na ranní přivítání a příjem v pozdní odpoledne nebo v podvečer.

Pro děti a dospívající s hmotností do 70 kg doporučená úvodní denní dávka je přibližně 0.5 mg / kg, a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 1.2 mg / kg ne dříve než 3 den. Pokud nedojde ke zlepšení pacienta celková denní dávka může být zvýšena na maximálně 1.8 mg / kg ne dříve než 2-4 týdnů po zahájení léčby. Doporučená udržovací dávka je přibližně 1.2 mg / kg / den. Doporučená maximální denní dávka je 1.8 mg / kg nebo 120 mg.

U dětí a dospívajících s hmotností více než 70 kg a dospělých Doporučená počáteční denní dávka je 40 mg a zvýšit až na terapeutické denní dávce přibližně 80 mg ne dříve než 3 den. Pokud nedojde ke zlepšení pacienta celková denní dávka může být zvýšena na maximálně 120 mg ne dříve než 2-4 týdnů po zahájení léčby. Doporučená udržovací dávka je 80 mg. Doporučená maximální denní dávka je 120 mg.

U pacientů se středně těžkým poškozením jater (Třída B pro Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 50% od obvyklé doporučené dávce. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (třída C Child-Pugh) spouštění a podporovat terapeutické dávky by měl být snížen na 25% z normální dávky.

Vedlejší efekt

Nežádoucí účinky u pacientů s nízkou metabolismu : snížená chuť k jídlu, nespavost, porušení kvalitu spánku, enuréza, špatná nálada, tremor, časné ranní vstávání, zánět spojivek, mdloby, midriaz.

Ze zažívacího systému: Často – snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost; často – žaludeční potíže, zácpa, dyspepsie, nadýmání.

CNS: Často – nespavost; často – časné ranní vstávání, snížení libida, poruchy spánku, závrať, porušení kvalitu spánku, sinus bolest hlavy, ospalost.

Kardiovaskulární systém: často – přílivy (krev), bušení srdce, tachykardie; někdy – pocit chladu v dolních končetinách; zřídka – periferní vaskulární reakce a / nebo Raynaudův syndrom a riziko opětovného výskytu Raynaudova syndromu. V placebem kontrolovaných studiích u dospělých, přijímání atomoxetin výrazný nárůst průměrné srdeční frekvence 6 u. / min, a průměrný nárůst systolického (o 3 mmHg.) a diastolický (o 1 mmHg.) Krevní tlak ve srovnání s placebem.

Z močového systému: často – bolestivé močení, retence moči.

Na straně reprodukčního systému: často – dysmenorea, abnormální ejakulace, nedostatek ejakulace, erektilní dysfunkce, erektilní dysfunkce, menstruační poruchy, porušení orgasmu, prostatitis; zřídka – podle spontánních hlášení – bolestivé nebo dlouhotrvající erekce.

Dermatologické reakce: často – dermatitida, zvýšené pocení.

Ostatní: často – slabost, zimnice, ztráta váhy.

Kontraindikace

Současné užívání s inhibitory MAO, zakrыtougolynaya glaukom, Přecitlivělost atomoxetinu.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství a kojení je možné pouze v případě,, tehdy, jestliže předpokládaný přínos léčby pro matku výrazně převyšuje potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Neznámo, zda Atomoxetin se uvolňuje do mateřského mléka u člověka.

Upozornění

Opatrnost je třeba u pacientů s hypertenzí, taxikardiej, kardiovaskulární nemoci, cerebrovaskulární, jakož i každý stát,, což může vést k rozvoji hypotenze, tk. Případy ortostatické hypotenze.

Atomoxetin může způsobit hypertenze u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin.

Mezi příznaky ADHD jsou zhoršené pozornosti a hyperaktivita (identifikovány ve více než jedné sociální prostředí, např, a domy, a školní) se může projevit jako nedostatek koncentrace, roztěkanost, nadměrné netrpělivost, vznětlivost, dezorganizace, neklid, a jiné podobné poruchy chování. Diagnóza ADHD by mělo splňovat kritéria MKN-10.

V klinických studiích u dětí a dospívajících v průběhu léčby atomoxetinem zvýšit pravděpodobnost sebevražedných myšlenek.

Ve vzácných případech, u pacientů u pacientů užívajících atomoxetin označen alergické reakce – vyrážka, angioedém, kopřivka.

Atomoxetin by neměl být používán po dobu alespoň 2 týdnů po vysazení inhibitorů MAO. Léčba inhibitory MAO by neměla být zahájena během 2 týdnů po vysazení atomoxetinu.

Mnoho pacientů, přičemž atomoxetin, došlo k mírnému zvýšení tepové frekvence (v průměru <10 u. / min) a / nebo zvýšení krevního tlaku (v průměru <5 mmHg.). Ve většině případů se tyto změny nebyly klinicky významný účinek. Také, tam byly případy ortostatické hypotenze.

To bylo hlásil, o vzácných případech závažné jaterní dysfunkce u pacientů užívajících atomoxetin (Dva případy jsou popsány vyššími hladinami jaterních enzymů a bilirubinu v uživatelské 2 milión. Pacienti). Pacienti s příznaky žloutenky nebo laboratorních parametrů identifikována, sugestivní jaterní dysfunkce atomoxetinu by měly být zrušeny.

Účinnost léčby atomoxetinu více 18 měsíců nebo více bezpečnosti léčby 2 let nebyla systematicky hodnocena.

Pacienti (zejména děti a mládež), léčby ADHD, vyžaduje dohled ve vztahu k nástupu agresivního chování nebo nepřátelství.

Pacienti, příjem atomoxetin, vyžaduje dohled v souvislosti s rizikem výskytu následujících příznaků: poplach, ažitaciâ, záchvaty paniky, nespavost, popudlivost, vznětlivost, akathisia, gipomaniya a mánie.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti by měli být opatrní při nakládání s nebezpečnými mechanickými prostředky, vč. auto, dokud, dokud si nejsou jisti,, že Atomoxetin nezpůsobuje žádné porušení.

Lékové interakce

Při současném použití atomoxetinu s beta agonisty₂-adrenergní receptory mohou zvýšit jejich působení na kardiovaskulární systém (tato kombinace být používán s opatrností).

U pacientů se závažnými CYP2D6 inhibitory metabolických CYP2D6 obsahu nárůst atomoxetinu v plazmě v ustáleném stavu na úroveň, podobné jako u pacientů s nízkou CYP2D6 metabolismem.

Na základě in vitro studií předpokládá,, že jmenování inhibitorů cytochromu P₄₅₀ pacienti se sníženou metabolismu CYP2D6 není zvýšení koncentrace plazmatické atomoxetinu. Pacienti, drogu inhibitory CYP2D6, Doporučila velmi pomalý nárůst atomoxetine dávky.

V aplikaci s léčivy, ovlivňující krevní tlak se může měnit v krevní tlak.