Stymuloton: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Sertralin
Když ATH: N06AB06
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Když CSF: 02.02.04
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Stymuloton: léková forma, Složení a balení

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, oválný, čočkovitý, Ryté “E271” na jedné straně a Valium – další, bez zápachu.

Pomocné látky: magnesium-stearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Natriumkarboxymethylovaný (Typ), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza.

Složení skořepiny: makrogol 6000, Oxid titaničitý, gipromelloza.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, oválný, čočkovitý, Ryté “E272” na jedné straně a Valium – další, bez zápachu.

Pomocné látky: magnesium-stearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Natriumkarboxymethylovaný (Typ), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza.

Složení skořepiny: makrogol 6000, Oxid titaničitý, gipromelloza.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Stymuloton: farmakologický účinek

Antidepresivum. Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. To má malý účinek na zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. V terapeutických dávkách sertralin blokuje vychytávání serotoninu a krevní destičky v lidské krvi.

Nemáte stimulační, sedativní nebo anticholinergní akce. Sertralin nemá afinitu k m-cholin, serotonin, dopamin, histamin, adrenocorticotropin, GABA- a benzodiazepinových receptorů.

Při použití Stimulotona^® žádné zvýšení tělesné hmotnosti. Lék nezpůsobuje duševní či fyzické drogové závislosti.

Antidepresivní účinek byl pozorován na konci druhého týdne pravidelné přijímání, přičemž maximálního účinku je dosaženo pouze prostřednictvím 6 týdny.

Stymuloton: farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu, ale téměř zcela. C_max dosáhnout 4.5-8.4 žádná. Zatímco užívat lék ve stejnou dobu jíst jeho biologickou dostupnost je zvýšena 25%, C_max dosaženo rychleji.

Rozdělení

Při denním podání jedné dávky léku C_ss To je obvykle dosaženo během jednoho týdne. Vazba na plazmatické bílkoviny je 98%. PROTI_d – více 20 l / kg. Sertralin se vylučuje do mateřského mléka. Údaje o jeho schopnosti pronikat přes placentární bariéru.

Metabolismus

Sertralin podléhá rozsáhlé metabolismus “první průchod” játry, podstupující N-demethylaci. Jeho hlavní metabolit - N-desmetilsertralin méně aktivní, Cem sertralin.

Dedukce

T_1/2 je 22-36 hodin a není závislá na věku a pohlaví pacientů. T_1/2 N-desmetilsertralina je 62-104 žádná.

Displeje ve formě metabolitů močí a stolicí ve stejném množství, 0.2% sertralin se vylučuje močí v nezměněné formě.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 a AUC sertralin zvýšena s abnormální funkcí jater. Farmakokinetická studie Drug Administration v jediné dávce došlo k nárůstu T_1/2 a AUC sertralin u pacientů s mírnou cirhózou.

Bez ohledu na závažnosti poškození ledvin farmakokinetika sertralinu v jeho neustálé užívání se nemění. Sertralin se neobjeví v hemodialýze.

Stymuloton: svědectví

• deprese různé etiologie, vč. doprovází pocit úzkosti (Léčba a prevence);
• obsedantně kompulzivní porucha, vč. u dětí starších 6 léta;
• panická porucha (s nebo bez agorafobie);
• posttraumatická stresová porucha.

Stymuloton: dávkovací režim

Lék je předepsána uvnitř, 1 Čas / den (ráno nebo večer).

Dospělí na deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy lék je předepsán v dávce 50 mg 1 Čas / den.

Na panické poruchy a PTSD ke snížení frekvence a závažnost nežádoucích účinků se doporučuje zahájit léčbu s dávkou 25 mg 1 čas / den a týden později ji zvýšit na 50 mg 1 Čas / den.

Když špatná terapeutická odpověď a denní dávka snášenlivost lze zvýšit 50 mg po dobu několika týdnů, na maximální denní dávku 200 mg.

Léčebný účinek se dosáhne, obvykle do 7 dnů. Nicméně pro úplné manifestaci antidepresivního účinku vyžaduje pravidelné příjem léku pro 2-4 týdny. S obsesivně-kompulzivní poruchy terapeutický účinek se vyvíjí pomaleji. Pro údržbu by měla být léčba poskytnuta minimální účinnou dávku.

Na obsedantně-kompulzivní poruchy Děti ve věku 13 na 18 léta lék je stanovena v počáteční dávce 50 mg 1 Čas / den. Děti ve věku 6 na 12 léta lék je stanovena v počáteční dávce 25 mg 1 Čas / den, Denní dávka týdně může být zvýšena na 50 mg. Když chudí terapeutická odpověď na další dávky může být zvýšena týdně 50 mg / den do maximální denní dávky 200 mg. Aby se zabránilo předávkování se zvyšující se dávkou přes 50 / by měla být považována za mg denně, že tělesné hmotnosti u dětí méně než, než u dospělých. S dlouhodobou udržovací terapie lék by měl být používán v nejnižší účinné dávce.

V Starší pacienti není nutná korekce dávka.

V Pacienti s poruchou funkce jater Dávka by měla být snížena nebo zvýšena intervaly mezi dávkami.

V Pacienti s poruchou funkce ledvin není nutná úprava zvláštní dávky.

Stymuloton: vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: zřídka – ospalost, fatiguability, závrať, bolest hlavy, tremor, nespavost, popudlivost, akathisia, hypománie, výstřelek.

Stejně jako u jiných antidepresiv při léčení, může být reakce, které je obtížné odlišit od příznaků základního onemocnění vt. žádná. parestézie, gipesteziya, deprese, halucinace, podráždění, agresivita, ažitaciâ, úzkost, psychóza.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu nebo zvýšená chuť k jídlu (možná kvůli odstranění deprese); zřídka – anorexie, žaludeční křeče, žaludek, nadýmání nebo bolesti, nestabilní židle, průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

Kardiovaskulární systém: zřídka – tlukot srdce.

Metabolismus: ztráta váhy.

Z hematopoetického systému: krvácející (vč. luk).

Ze smyslů: zřídka – zrakové postižení (včetně rozmazané vidění)

Na straně reprodukčního systému: zřídka – dysmenorea, sexuální dysfunkce (opožděná ejakulace, snížená účinnost a / nebo libida, anorgazmija).

Dermatologické reakce: zřídka – proplachování kůže, nebo “přílivy” krev na obličej, zvýšená pocení.

Z laboratorních parametrů: v některých případech (0.8%) – Asymptomatické zvýšení ALT a ACT (Tyto změny byly pozorovány během prvních 9 týdny a přestat užívat lék ihned po jeho zrušení); tam jsou zprávy o reverzibilní hyponatrémie (Lze předpokládat, že tento jev je spojen s syndrom nedostatečné sekrece ADH, jak to bylo pozorováno zejména u starších pacientů, současně souběžně užívají diuretika nebo jiné drogy).

Ostatní: zřídka – alergické reakce, zevota; v některých případech, zastavení léku způsobí stažení.

Někdy (příčinnou souvislost s drogou nijak výrazně nastaven) – pohybové poruchy (extrapyramidové symptomy a poruchy chůze), křeče, nepravidelná menstruace, hyperprolaktinemie, galaktorea, kožní vyrážka (zřídka – erythema multiforme exsudativní), svědění. Ve většině případů, motorické poruchy u pacientů, souběžně užívají antipsychotika (neuroleptika), stejně jako přítomnost dlouhé historie poruch hybnosti.

Stymuloton: Kontraindikace

• současné užívání inhibitorů MAO a období 14 dní po jejich zrušení;
• nestabilní epilepsie;
• Věk do 18 léta (z důvodu nedostatku potřebného klinické zkušenosti s), s výjimkou pacientů s obsesivně-kompulzivní porucha;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Je třeba předepisovat s organickými nemocemi mozku (vč. při mentální retardace), maniakální stavy, epilepsie, jater a / nebo selhání ledvin, Snížení hmotnosti, jakož i děti ve věku nad 6 let s OCD.

Stymuloton: Těhotenství a kojení

Regulované výsledky bezpečnosti Stimulotona^® u těhotných žen není, takže jmenování je kontraindikován v těhotenství.

Ženy v reprodukčním věku, který se očekává, že jmenovat Stimuloton^®, by mělo být doporučeno používání účinných prostředků antikoncepce.

Sertralin se vylučuje do mateřského mléka. Spolehlivé údaje o bezpečnosti jeho použití během laktace není. Jmenování Stimulotona^® kojení kojení by mělo být přerušeno.

Stymuloton: Speciální instrukce

Informace o možných rizicích a přínosech současného použití elektrokonvulzivní terapie a Stimulotona^® žádná.

Stejně jako u jiných antidepresiv, Stymuloton^® v některých případech (o 0.4%) může způsobit mánie nebo hypománie.

Sebevražedné myšlenky a pokusy jsou často spojovány s depresí; jsou možné kdykoli před remisi. Proto se na začátku léčby, k vývoji optimálního klinického účinku, pacienti potřebují přísným lékařským dohledem.

V klinických studiích Stimulotona^® záchvaty byly pozorovány v 0.08% u pacientů s depresí (o 3/4000) a 0.2% U pacientů s obsesivně-kompulzivní porucha (4/1800). Přísný Spojení s epileptické záchvaty při Stimulotona^® není nainstalován. Nejsou k dispozici žádné údaje o léčbě Stimulotonom^® epileptiků. Léčivo by neměl být předepisován pacientům s nestabilní epilepsií, a pacienti, bez záchvatů, by měly být pravidelně promítá. V případě záchvatů Stimuloton^® by měl být zrušen.

Metabolismus sertralinu se provádí hlavně v játrech, Proto se při jmenování Stimulotona nutná opatrnost^® Pacienti s onemocněním jater.

Použití v pediatrii

Nepoužívejte tuto Stimulotona^® léčba Děti a dospívající mladší 18 léta, s výjimkou pacientů s obsesivně-kompulzivní porucha. Zvýšená pravděpodobnost sebevraždu a sebevražedné myšlenky, a nepřátelství (hlavně agrese, vzpurnost a hněv), V klinických studiích je častější u dětí a dospívajících, přijímání antidepresiva, ve srovnání se skupinami, dostávali placebo. Pokud jmenován klinicky indikováno drog, by měla zavést sledování pacienta k odhalení sebevražedných symptomů. Kromě, Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o bezpečnosti u dětí a dospívajících s ohledem na růst, zrání, jakož i rozvoj poznání a chování.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Klinické studie ukázaly,, Što monoterapie Stimulotonom^® To nemá vliv na výkon funkce psychomotorické. Nicméně, protože jiných léků, použity pro stejné indikace, může nepříznivě ovlivnit psychomotorické reakce, schopnost řídit a obsluhovat stroje by měla být stanovena individuálně v závislosti na reakci pacienta na léčbu a využití kombinované léčby.

Stymuloton: předávkovat

Dokonce jmenování sertralinu ve vysokých závažných příznaků byly identifikovány. Avšak podávání vysokých dávek sertralinu v kombinaci s jinými léčivy nebo ethanolu, může vést k těžkým otravě.

Příznaky: serotoninový syndrom s nevolností, zvracení, ospalost, taxikardiej, míchání, závrať, psychomotorický neklid, průjem, zvýšené pocení, myoklonus a hyperreflexie.

Léčba: Nejsou žádná specifická antidota. To vyžaduje intenzivní podpůrnou péči, a neustálé monitorování funkcí životně důležitých orgánů. Vyvolat zvracení se nedoporučuje. Zavedení aktivního uhlí mohou být účinnější, než výplachu žaludku. Je nezbytné udržovat otevřený dýchací cesty. V sertralin velkém V_d, V souvislosti s touto zvýšenou diurézou, dialýza, hemoperfúze nebo krevní transfúze, může být neúčinné.

Stymuloton: léková interakce

V aplikaci, Stimulotona^® Inhibitory MAO, vč. selegilinem a reverzibilní MAO inhibitoru moklobemidu, existují závažné komplikace. Možná, že vývoj serotoninového syndromu. Několik případů úmrtí v kombinaci antidepresiv a inhibitorů MAO, jakož i izolované podání inhibitorů MAO, zahájeny okamžitě po zrušení jiných antidepresiv. Díky kombinaci selektivního zpětného vychytávání serotoninu-blokátory a inhibitory MAO byly pozorovány pyrexie, tuhost, miokloniâ, autonomní nestabilita (Někdy rychlé změny v dýchacích a oběhových funkcí), změny v mentálním stavu (např, zmatek, popudlivost, někdy s extrémní míchání, což by mohlo vést k deliriu nebo komatu). Proč ne používat tento Stimulotona^® v kombinaci s inhibitory MAO, nebo pro 14 dnů po vysazení inhibitoru MAO, a méně než 1 den po zrušení reverzibilní inhibitor MAO. Podobně, po zrušení Stimulotona^® musí být minimálně 14 dní před použitím neodvolatelný inhibitor MAO.

Ve studiích u zdravých dobrovolníků s denní příjem Stimulotona^® dávka 200 mg / den nebyl pozorován rostoucí vliv etanolu, karʙamazepina, haloperidol, nebo fenytoinu na kognitivní funkce a psychomotorické reakce. Nicméně, přičemž sertralinu léky, ovlivňujících CNS, by měl být používán s extrémní opatrností, Využití ethanolu v průběhu léčby je kontraindikováno.

Vazba na plazmatické bílkoviny sertralin vysokých, proto je nutné vzít v úvahu možnost interakcí s jinými léčivy, se váže na protein, (např, diazepamom, tolbutamid a warfarin) plazma.

V aplikaci, Stimulotona^® cimetidin výrazně snižuje clearance sertralinu.

V aplikaci, Stimulotona^® deriváty kumarinu vykazovaly významné zvýšení protrombinového času (V těchto případech se doporučuje monitorovat protrombinový čas na počátku léčby sertralinu a po jeho zrušení).

Na pozadí dlouhodobou terapii Stimulotonom^® dávka 50 mg / den užívání drog, metabolizuje s účastí izoenzymu CYP2D6, doprovázen růstem jejich koncentrace v krevní plazmě.

Ve studiích lékových interakcí in vivo přehlídkách, že dlouhodobé podávání sertralinu v dávce 200 mg / den nemělo vliv nepřímé izoenzymů CYP3A3 / 4 beta-hydroxylaci endogenního kortizolu, metabolismus karbamazepinu nebo terfenadin. Dlouhodobé podávání sertralinu v dávce 200 mg / den nemělo vliv na koncentrace tolbutamidu, fenytoin a warfarin v krevní plazmě. To znamená, že sertralin neinhibuje CYP2C9 aktivitu v klinicky významném rozsahu,. Dlouhodobé podávání sertralinu v dávce 200 mg / den, a nemá žádný vliv na koncentraci diazepamu v plazmě, v souvislosti s tím by měly být rovněž vyloučeny klinicky významná inhibice aktivity izoenzymu CYP2C19. Provedených studií in vitro ukázaly,, Sertralin nemá žádný vliv ani minimální inhibiční účinky na CYP1A2.

V aplikaci, Stimulotona^® a farmakokinetika drogy lithiové nemění poslední. Nicméně, tato kombinace třesu vyskytuje častěji. Stejně jako jmenování dalších selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, v kombinaci Stimulotona^® lékařství, ovlivňují serotonergní transmisi (vč. s lithiem), vyžaduje zvýšenou opatrnost.

Doba, nutné pro kompletní vylučování účinné látky před přenesením pacienta z jedné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu na druhé, Určitě ne. Proto je takový přechod by mělo být provedeno s extrémní opatrností.

Při současném použití jiných serotonergních látek (např, tryptofan nebo fenfluramin) sertralin, a vyžaduje zvláštní péči. Tam, kde je to možné je třeba se vyhnout se tyto kombinace.

V klinických studiích našel jen malý indukční účinek sertralinu na jaterních enzymů. V aplikaci, Stimulotona^® dávka 200 mg / den a fenazon, sertralin způsobil malý (5%), ale významné snížení T_1/2 fenazona. Jedná se o mírný pokles v T_1/2 fenazon byl kvůli klinicky nevýznamné změny v jaterním metabolismu.

Při kombinaci sertralin nemění beta-blokující účinek atenolol.

Při kombinaci Stimulotona^® dávka 200 mg / den s glibenklamidem a digoxinem lékových interakcí byly identifikovány.

Stymuloton: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Stymuloton: podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.