STAMLO M

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, Reliéfní “R 177” na jedné straně a Valium – na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

14 PC. – puchýře (2) – kartonové krabice.

Pills bílá nebo téměř bílá, Oválný, čočkovitý, Reliéfní “R” na jedné straně a “178” – na druhé straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

14 PC. – puchýře (2) – kartonové krabice.

Farmakologický účinek

Blokátor vápníkových kanálů pomalý II generace, dihydropyridinového derivátu. To má antihypertenzní a Antianginózní.

Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokování vápníkových kanálů, snižuje transmembránový průchod iontů vápníku do buňky (zejména v buňkách hladkého svalstva cév, než kardiomyocyty). Antianginózní účinek je v důsledku rozšíření koronárních a periferních tepen a arteriol. Při angina snižuje závažnost ischémie myokardu. Rozšíření periferních arteriol, snižuje periferní cévní odpor, snižuje předpětí na srdce, snížení poptávky myokardu kyslíku. Rozšíření hlavní koronární tepny a arterioly v nezměněném a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (a to zejména v vasospastické anginy). To zabraňuje vzniku zúžení koronárních tepen (vč. způsobené kouřením).

U pacientů s anginou pectoris a jediné denní dávce Stamlo^® M zvyšuje fyzickou aktivitu run-time, zpomaluje rozvoj anginy pectoris a ischemické úseku ST deprese, snižuje frekvenci záchvatů anginy a spotřebě dusičnanů.

Má dlouhou v závislosti na dávce hypotenzivní účinek. Antihypertenzní účinek je kvůli přímému vasodilatační účinek na hladké svalstvo. Když hypertenze jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné snížení krevního tlaku po 24 žádná (s pacientovi vleže a vestoje). Nezpůsobuje prudký pokles krevního tlaku, snížení tolerance cvičení, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie levé komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektivní účinek v ischemické choroby srdeční. Žádný vliv na srdeční kontraktilitu a vodivosti, To nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence.

Inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, To má slabý natriuretický efekt.

V diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie.

Žádné nežádoucí účinky na metabolismus lipidů a obsahu v krevní plazmě.

Léčebný účinek se vyvíjí po 2-4 žádná, trvání – 24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání amlodipinu pomalu absorbuje z gastrointestinálního traktu. Doba Příjem a složení potravy nemá vliv na míru absorpce léčiva. Absolutní biologická dostupnost 64%. C_max dosáhnout 6-9 žádná. Odhalení lineární závislost obsahu amlodipinu v krvi dávky Stamlo^® M.

Příjem potravy nemění biologickou dostupnost amlodipinu.

Rozdělení

Průměrný V_d je 21 l / kg, což ukazuje, že většina léku je v tkáních, a relativně méně – v krvi. C_ss dosáhnout 7 dny nepřetržitého užívání drogy.

Vazba na plazmatické bílkoviny – 95%. To proniká BBB.

Metabolismus

Amlodipin podvergaetsya medlennomu, ale rozsáhlý metabolismus (90%) v játrech na neaktivní metabolity, vystaveny účinku “první průchod” játry. Metabolity nejsou mají významnou farmakologickou aktivitu.

Dedukce

Po jedné perorální T_1/2 To se pohybuje v rozmezí 31 na 48 žádná, a pro opětovné jmenování je o 45 žádná. V játrech, o biotransformiroetsa 90% amlodipinum na neaktivní metabolity. Zpráva novinky: 60% ve formě metabolitů, 10% – v nezměněné formě; s výkaly – 20-25% ve formě metabolitů. Dodává se s mateřským mlékem. Celková clearance 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti starší 65 s eliminace amlodipinu zpomalil (T_1/2 – 65 žádná) v porovnání s mladšími pacienty, Nicméně, tento rozdíl nemá žádný klinický význam.

Pacienti s jaterní nedostatečností se očekává prodloužení T_1/2 a přiřazení prodloužené akumulace léčiva v těle je vyšší (T_1/2 se zvýší na 60 žádná).

Renální selhání významně neovlivňuje kinetiku amlodipinum.

Když je hemodialýza neodstraňuje.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

- Angina;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina).

Režim dávkování

Na vysoký tlak a angína počáteční dávka je 5 mg 1 Čas / den. Udržovací dávka vysoký tlak – 5 mg / den. Maximální dávka - 10 mg 1 Čas / den.

Na angína a vazospastická angina – 5-10 mg 1 Čas / den.

Žádná úprava dávky Stamlo^® M, zatímco užívání thiazidových diuretik, beta-blokátory, ACE inhibitory, dlouhodobě působící nitráty a nitroglycerin sublinguálně.

Starší pacienti, Pacienti malého vzrůstu, pacienti se sníženou tělesnou hmotností, Pacienti s poruchou funkce jater jako antihypertenziva jsou podávány v počáteční dávce 2.5 mg, jako anti-anginy pectoris látkami – 5 mg.

Na selhání ledvin není nutná úprava dávkování.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, otok (otoky kotníků a nohou), návaly horka; zřídka – arytmie (bradykardie, komorová tachykardie, ušní flutter), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze; zřídka – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, arytmie, migréna.

CNS: bolest hlavy, závrať, fatiguability, ospalost, změny nálady, křeče; zřídka – ztráta vědomí, gipesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrať, astenie, nevolnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny; zřídka – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku; zřídka – zvýšení jaterních enzymů a žloutenka (způsobené cholestázou), pankreatitida, sucho v ústech, nadýmání, giperplaziya vpravo, zácpa nebo průjem; zřídka – zánět žaludku, zvýšená chuť k jídlu.

S močové a pohlavní soustavy: zřídka – thamuria, tenesmus, nykturie, sexuální dysfunkce (vč. snížená potence); zřídka – dizurija, polyurie.

Dermatologické reakce: zřídka – dermatoxerasia, alopecie, dermatitida, purpura, livor.

Dýchací systém: zřídka – dušnost; zřídka – kašel, rýma.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artróza, bolest zad, myalgie (dlouhodobé užívání); zřídka – myasthenia.

Ze smyslů: zřídka – diplopie, zánět spojivek, bolavé oči, rozmazané vidění, zánět spojivek, tinnitus; zřídka – parosmija, dysgeuzie, ccomodation, Xerophthalmia.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Alergické reakce: svědění, vyrážka (vč. эritematoznaya, makulopapulární vyrážka, kopřivka), angioedém.

Ostatní: zřídka – gynekomastie, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, giperglikemiâ, krvácení z nosu, zvýšená pocení, žízeň; zřídka – studený vlhký pot.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg.);

- Sbalit;

- Kardiogenní šok;

- Nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na amlodipin a dalšími složkami;

- Přecitlivělost na dihydropyridinu.

FROM opatrnost Měl by jmenovat drogu v lidských jater, SSS (vыrazhennaya bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání dekompenzované, mírné nebo středně závažné hypotenze, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a pro 1 Měsíce po), cukrovka, poruchy metabolismu lipidů, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Unavená^® M mohou být použity jako monoterapie u většiny pacientů. Na nedostatečnou antihypertenzního účinku mohou být kombinovány s ACE inhibitorem, thiazidová diuretika, antagonisty receptoru angiotensinu II, alfa-blokátory nebo beta-blokátory.

Unavená^® M může být také podávána jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými Antianginózní léky u pacientů, refrakterní na léčbu s nitráty a / nebo beta-blokátory ve vhodných dávkách.

Během léčby vyžaduje sledování tělesné hmotnosti a příjmu sodíku, jmenování vhodná strava.

Je nutné zachovat zubní hygieny a časté návštěvy zubaře (k prevenci bolesti, krovotochivosti a giperplazii vpravo).

Dávkový režim pro starší pacienty je stejná, jakož i pro pacienty v jiných věkových skupinách. Tím, zvyšování dávky je třeba pečlivě sledovat U starších pacientů.

Přes nedostatek blokátorů vápníkových kanálů pomalu vysazení, Před ukončením léčby se doporučuje postupné snižování dávky.

Unavená^® M neovlivňuje plazmatické koncentrace draslíku, Glukóza, triglyceridů, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatininu a dusíku močoviny.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nebyly zaznamenány žádné zprávy o vlivu Stamlo^® M na řízení nebo obsluze strojů. Nicméně, někteří pacienti, s výhodou na začátku léčby, mohou zaznamenat ospalost nebo závratě. Pokud k tomu dojde, pacient musí přijmout zvláštní opatření při řízení a obsluze strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatace.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, Pro zachování funkce kardiovaskulárního systému, kontrola výkonnost srdce a plic, vyvýšená poloha končetiny, Kontroly pro ock a diurezom. Chcete-li obnovit cévní tonus – Použití vazopresorů (v nepřítomnosti kontraindikací jejich použití); eliminovat důsledky blokády kalciového kanálu – v / se zavedením glukonátu vápenatého. Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace zvýšení koncentrace amlodipinu v plazmě, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a induktory mikrosomálních jaterních enzymů – snížit.

Antihypertenzní účinek oslabení NSAID, zejména indomethacin (retence sodíku a blokování syntézy prostaglandinů v ledvinách), alpha adrenostimulyatorov, Estrogeny (retence sodíku), sympatomimetikum.

Vápník snižuje efekt blokátorů kalciového kanálu pomalých.

A thiazid “smyčka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnanů zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotika (neuroleptika) a blokátory vápníkového kanálu pomalu se může zvýšit hypotenzní účinek.

Žádný vliv na farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.

Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Ve společném aplikaci s lithiem mohou zvýšit příznaky neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, zatímco použití amlodipinu posilují negativní inotropní účinek a může zvýšit riziko vzniku významné prodloužení intervalu QT.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.