SPERIDAN

Aktivní materiál: Risperidon
Když ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Když CSF: 02.01.02.03
Výrobce: ACTAVIS GROUP PTC EHF. (Island)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílá, Oválný, čočkovitý, žebrovaný, velikost 8 × 5 mm.

[Kroužek] mikrokrystalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnesium-stearát, předželatinovaný škrob, gipromelloza, makrogol 600, Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, Oválný, čočkovitý, žebrovaný, velikost 10 × 5 mm.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnesium-stearát, předželatinovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, Oválný, čočkovitý, žebrovaný, velikost 14 × 7.5 mm.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnesium-stearát, předželatinovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antipsychotika drog (anxiolytikum), derivátem benzisoxazolu. To také má sedativní, antiemetický a podchlazený efekt. Selektivní monoaminergní antagonista. Disponuje vysokou troponostew na serotonergní 5-NT₂-Receptor, dopaminovym (D)₂-Receptor; také komunikuje s α₁-adrenoreceptory a kdy poněkud nižší afinitu k histaminu (H)₁-рецепторами и₂-adrenoreceptor. To nemá žádnou afinitu k holinoretseptorami. Antipsihoticheskoe akce obuslovleno blokadoy dopaminovыh D₂-receptory a mesolimbických systém mesokortikálním. Sedativní účinek v důsledku blokády adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický efekt – blokadoy dopaminovыh D₂-receptor spoušť zóna centru zvracení; hypotermii efekt – blokáda dopaminových receptorů hypotalamu. Snižuje produktivní symptomy (delirium, halucinace), automatismus. To způsobuje minimální potlačení motorické aktivity a v menší míře indukuje katalepsii, než klasické antipsychotik (neuroleptika).

Vyváženou střední nepřátelství serotoninu a dopaminu může snížit riziko extrapyramidových příznaků.

Risperidon může způsobit závislé na dávce zvýšení koncentrace prolaktinu v plazmě.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Požití absorbován rychle a zcela, Když to jídlo nemá vliv na úplnost a rychlosti stěhování. C_max plazma dosáhnout 1-2 žádná.

C_ss Risperidon v těle, většina pacientů dosaženo v rámci 1 den, 9-hydroxy risperidonu – přes 4-5 dnů. Risperidon plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce léčiva (v rámci terapeutické dávky).

Rozdělení

Lék je rychle distribuován, Penetrace CNS, mateřského mléka. PROTI_d -1.1 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny (s alfa kanálem₁-glykoproteiny a albumin) risperidon – 90%, 9-hydroxy risperidonu – 77%.

Metabolismus

Metabolizován na aktivní metabolit CYP2D6 izofermentom – 9-hydroxy risperidonu (risperidon a 9-hydroxy risperidon představují aktivní antipsihoticescuu frakce). Dalším způsobem je N-dezalkilirovanie.

Dedukce

T_1/2 Risperidon je 3 žádná, T_1/2 9-hydroxy risperidonu – 21 žádná. 70% Léčivo je vylučováno ledvinami, jsou 35-45% – ve formě farmakologicky účinné frakce; vylučuje s jelchew 14% dávky léku.

Jednorázové vstupné úrovně jsou vysoké aktivní koncentrace v plazmě a pomalé vylučování u starších pacientů a u pacientů s renální insuficiencí.

Svědectví

-akutní a chronické schizofrenie a další psychotické stát s produktivní a negativní příznaky;

- Afektivní poruchy s různými duševními chorobami;

-poruchy chování pacientů s demencí s příznaky agrese (výbuch, fyzické týrání), v lidské činnosti (podráždění, delirium) nebo psychotické symptomy;

jako adjuvantní terapie (jako stabilizátor nálady) – poruchy chování u dospívajících ve věku 15 let a dospělých pacientů s nízkou intelektuální úrovni nebo duševní retardations, v případech,, pokud destruktivní chování (agrese, vznětlivost, autoagressiâ) To vede klinický obraz nemoci;

- Jako adjuvantní terapie při léčbě mánie u bipolární poruchy.

Režim dávkování

Na Schizofrenie dospělí a dospívající ve věku nad 15 léta lék předepsán 1-2 x / den. Počáteční denní dávka je 2 mg. 2. den měla být denní dávka zvýšena na 4 mg. Pak se dávka může být buď udržována, nebo, je-li nutné, upraví individuálně. Optimální denní dávka – 4-6 mg. V některých případech může být odůvodněno pomalým nárůstem dávky a nižší počáteční a udržovací dávky.

Když přiřadíte denní dávku více než 10 mg žádné vyšší účinnosti ve srovnání s nižší dávky. To může znamenat rozvoj extrapiramidale příznaky. Protože, Tento bezpečnostní dávky přesahující 16 mg/den nebyly studovány., dávky nad tuto úroveň, nelze použít.

Starší pacienti Doporučená počáteční dávka je 500 g 2 x / den. Dávka může být zvýšena individuálně na 500 mcg denně až do 1-2 mg 2 x / den.

V Pacienti s onemocněním jater a ledvin Doporučená počáteční dávka je 500 g 2 x / den. Dávka může být postupně zvýšena na 1-2 mg 2 x / den.

Informace o použití léku pro Léčba schizofrenie v děti mladší 15 léta žádná.

Na zneužívání drog nebo drogové závislosti Doporučené denní dávky 2-4 mg.

Na poruchy chování u pacientů s demencí Doporučená počáteční dávka je 250 g 2 x / den (Byste měli použít vhodná léková forma). Je-li nutná dávka může být zvýšena na individuálně 250 ug za den (ne více než jeden den). Pro většinu pacientů je optimální dávka 500 g 2 x / den. Nicméně někteří pacienti ukázal, použití léku v dávce 1 mg 2 x / den. Po optimální dávky lze doporučit přijetí Příprava 1 Čas / den.

Na manijah v bipolární poruchy Doporučená počáteční dávka 2 mg 1 Čas / den. Dávka může být zvýšena o 2 mg za den, ne více než jeden den. Pro většinu pacientů je optimální denní dávka 2-6 mg.

Na poruchy u pacientů s opožděný duševní vývoj pacienti s tělesnou hmotností 50 kg nebo více Doporučená počáteční dávka je 500 g 1 Čas / den. Dávka může být zvýšena o 500 ug za den, ne více než jeden den. Pro většinu pacientů, optimální denní dávka – 1 mg.

Však u některých pacientů, přednost použití léku v dávce 500 mg / den, Zatímco někteří pacienti dávky k 1.5 mg / den.

Pacienti vážící méně než 50 kg Doporučená počáteční dávka léku – 250 g 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 250 ug za den, ne více než jeden den. Pro většinu pacientů je optimální dávka dávka 500 mg / den. Však u některých pacientů, přednost použití léku v dávce 250 mg / den, Zatímco někteří chtějí zvýšit dávky až do 750 mg / den.

Dlouhá recepce Speridana^® mládež by měly být pod neustálým dohledem lékaře.

Použití v děti mladší 15 léta nedoporučeno.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: nespavost, ažitaciâ, poplach, bolest hlavy; někdy ospalý, únava, závrať, poruchy koncentrace, rozmazané vidění; zřídka – extrapyramidové příznaky (tremor, tuhost, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, akutní dystonie), mánie nebo gipomaniya, mrtvice (u starších pacientů s predispozicí), a hypervolemie (buď kvůli polydipsie, buď kvůli syndromu nepřiměřené sekrece ADH), pozdnyaya dyskineze (mimovolní rytmické pohyby především jazyka a / nebo osoba), neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová ztuhlost, nestabilita autonomních funkcí, porucha vědomí a zvýšená CPK), porušení termoregulace a epileptické záchvaty.

Ze zažívacího systému: zácpa, dyspepsie, nevolnost nebo zvracení, bolest břicha, zvýšení jaterních transamináz, sucho v ústech, Hypo- nebo hypersalivace, anorexie a / nebo zvýšení chuti k jídlu, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti.

Kardiovaskulární systém: někdy ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, zvýšený krevní tlak nebo.

Ze strany hematopoézy: neutropenie, trombocytopenie.

Na straně endokrinního systému: galaktorea, gynekomastie, menstruační poruchy, amenorrhea, přibývání na váze, Hyperglykémie a zhoršení již existujících diabetes mellitus.

S močové a pohlavní soustavy: priapismus, erektilní dysfunkce, abnormální ejakulace, anorgazmija, inkontinence moči.

Alergické reakce: rýma, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Dermatologické reakce: xerózy, giperpigmentatsiya, svědění, seborrhea.

Ostatní: artralgie.

Kontraindikace

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost To by mělo být předepsán pro onemocnění kardiovaskulárního systému (městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu, Poruchy drátová), Dehydratace a hypovolémie, cerebrovaskulární poruchy, Parkinsonova nemoc, křeče (vč. historie), těžké jaterní nebo renální insuficiencí, zneužívání drog nebo drogové závislosti, stavy, predispozicí ke vzniku tachykardie typu “pirueta” (bradykardie, elektrolyt nerovnováha, doprovodná drogy, prodloužení QT intervalu), nádory na mozku, střevní obstrukce, případy akutního předávkování, Reyův syndrom (antiemetický účinek risperidonu mohou zakrývat příznaky těchto podmínek), těhotenství, v dětství, aby 15 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Těhotenství a kojení

Bezpečnost přípravku risperidon u těhotných žen nebylo studováno.. Těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Protože risperidon a 9-hydroxy risperidon vylučován do mateřského mléka, Je-li to nezbytné, použití léku během kojení by mělo přestat kojit.

Upozornění

Přechod z jiných antipsychotické terapii. Včasná léčba schizofrenie Speridanom^® Doporučila postupně předchozí léčba, pokud je klinicky oprávněné. Je-li pacient se pak převede do depa psychofarmaka formy terapie, Recepce Speridana^® Doporučujeme, aby místo po plánované injekce. Pravidelně zhodnotí potřebu pokračující terapii antiparkinsonik. Ve spojení s alfa adrenoblokirutm účinek risperidonu mohou vzniknout ortostatical gipotenzia, zvláště během počáteční titrace. V případě hypotenze by měl zvážit snížení dávky. U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, stejně jako dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární poruchy, by měla být dávka postupně zvyšovat, dle doporučení.

Výskyt extrapyramidových symptomů je rizikovým faktorem pro tardivní dyskineze. Pokud se známky a příznaky pozdní lupénky by měli zvážit zrušení všech antipsychotik. Při vzniku maligní neuroleptický syndrom, charakterizovaný hypertermií, svalová ztuhlost, nestabilita autonomních funkcí, poruchou vědomí a zvýšené hladiny CPK musí zrušit všechna antipsychotika, včetně Risperidon.

Pokud akci zrušíte, karbamazepin a by měla být snížena induktory jaterních enzymů dávky risperidonu.

Pacienti by měli být poučeni, aby se zdržely jíst kvůli možnosti zvýšení tělesné hmotnosti.

Během léčby by se měly zdržet pití alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, sedace, deprese vědomí, tachykardie, hypotenze, extrapyramidová porucha, zřídka – Prodloužení QT.

Léčba: nezbytné k zajištění volného dýchacích cest s cílem zajistit adekvátní oxygenaci a ventilaci, výplach žaludku (po intubaci, pokud je pacient v bezvědomí) a přiřazení aktivního uhlí v kombinaci s laxativem. Symptomatická léčba, zaměřené na udržení životně důležitých funkcí těla. Specifické antidotum není přítomen.

Pro včasnou diagnostiku možných poruch srdečního rytmu, je třeba ihned zahájit monitorování EKG. Pozor, lékařský dohled a monitorování EKG se provádí před úplné vymizení příznaků intoxikace.

Lékové interakce

Vzhledem k, Tento Speridan^® postihuje především centrální NERVOVÝ systém, To by měl používat s opatrností v kombinaci s jinými léky a s centrální akce akogolem.

Speridan^® snižuje účinnost levodopy a dopamin sympatomimetika, ostatní.

Klozapin snižuje clearance risperidonu.

Při použití koncentrace karbamazepinu se snížila aktivní antipsihoticescoy frakce risperidonu plazmy. Podobné účinky lze pozorovat v použití jiných induktorů jaterních enzymů.

Fenotiazinы, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, Však toto nastavení neovlivní koncentraci aktivních antipsihoticescoy frakce.

Fluoxetin mohou zvýšit plazmatické koncentrace risperidona, ale v menší míře koncentrace účinné antipsychotické frakce, Proto by měla být upravena dávka Risperidon.

Při použití Speridana^® spolu s jinými léky, vysoce vázán na plazmatické bílkoviny, je pozorována symptomatická posunutí léčiva z frakce plazmy proteinové.

Antihypertenzní léky zvyšují závažnost snížení BP, zatímco aplikace s Speridanom^®.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.