SIZODON Facility

Aktivní materiál: Risperidon
Když ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Když CSF: 02.01.02.03
Výrobce: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený oranžový, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokrystalická celulóza, Benzoát sodný, Mastek vymazány, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl glykolátu škrobu.

Složení skořepiny: эudrazhit E-100, Oxid titaničitý, barvivo Žluť, polyethylenglykol 6000, natrium-lauryl-, isopropanol, aceton, Vyčištěná voda.

10 PC. – hliníkové pásy (1) – balení karton.
10 PC. – hliníkové pásy (2) – balení karton.
10 PC. – hliníkové pásy (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antipsychotika (anxiolytikum). To také má sedativní, antiemetický a podchlazený efekt. Sizodon Fund – selektivní monoaminergní antagonista s výraznou afinitu k serotoninu 5-HT₂– a dopaminovыm D₂-Receptor, také spojován s alfa₁-adrenoceptorů a na mírně nižší afinitou – C gistaminovymi H₁– и₂-adrenoreceptor. To nemá žádnou afinitu k holinoretseptorami.

Antipsihoticheskoe akce obuslovleno blokadoy dopaminovыh D₂-receptory a mesolimbických systém mesokortikálním.

Sedativní účinek v důsledku blokády adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický efekt – blokadoy dopaminovыh D₂-receptor spoušť zóna centru zvracení; hypotermii efekt – blokáda dopaminových receptorů hypotalamu.

Snižuje produktivní symptomy (delirium, halucinace), automatismus. To způsobuje minimální potlačení motorické aktivity a v menší míře indukuje katalepsii, než klasické antipsychotik (neuroleptika).

Vyvážený centrální antagonismus serotoninu a dopaminu může snížit riziko extrapyramidových symptomů.

San Sizodon může způsobit na dávce závislé zvýšení plazmatické koncentrace prolaktinu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř Sizodon San zcela absorbován z gastrointestinálního traktu (bez ohledu na jídlo), C_max risperidonu v krevní plazmě pozorované 1-2 žádná.

Koncentrace risperidonu v krevní plazmě je úměrná dávce léku (V rozmezí terapeutických dávek).

Rozdělení

U většiny pacientů, C_ss risperidon pozorován po 1 den po ošetření. Rovnovážný stav 9-hydroxy-risperidonu se dosáhne ve většině případů, 3-4 dny po zahájení léčby.

Risperidon je rychle distribuován v těle. PROTI_d je 1-2 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny (albuminu a kyseliny α₁-glikoproteinom) risperidonu a 9-hydroxy-risperidonu 88% a 77% příslušně.

Metabolismus

Risperidon je metabolizován za účasti izoenzymu CYP2D6 za vzniku 9-hydroxy-risperidon, který má podobný farmakologický účinek. Risperidon a 9-hydroxy-risperidon jsou účinné antipsychotické frakce. Následné metabolismus léku je v N-dealkylace.

Dedukce

Při příjmu drogu uvnitř T_1/2 risperidon je o 3 žádná. Stanovený, že T_1/2 9-hydroxy-risperidon a aktivní antipsychotické frakce 24 žádná.

Zpráva zprávy - 70% (jsou 35-45% ve formě farmakologicky účinné frakce) a 14% žluč.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V jedné dávce mají vysoké koncentrace účinné látky a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě a pomalé vylučování u starších pacientů a u pacientů s nedostatečností ledvin.

Svědectví

- Schizofrenie (akutní a chronická) a jiných psychotických stavů s výrobních a / nebo negativní symptomy;

- Afektivní poruchy s různými duševními chorobami;

- Poruchy chování u pacientů s demencí, když příznaky přetrvávají agresi (výbuch, fyzické týrání), za porušování duševní činnosti (podráždění, delirium) nebo psychotické symptomy;

- Jako adjuvantní terapie při léčbě mánie u bipolární poruchy;

- Jako podpůrná léčba poruch chování u adolescentů ve věku 15 a starších a dospělých pacientů se sníženou intelektuální úrovni nebo mentální retardace, v případech,, pokud destruktivní chování (agresivita, vznětlivost, autoagressiâ) To vede klinický obraz nemoci.

Režim dávkování

Schizofrenie

Dospělí a děti starší 15 léta San Sizodon můžete přiřadit 1 nebo 2 jednou denně.

Počáteční dávka – 2 mg / den. Na druhý den, dávka by měla být zvýšena 4 mg / den. Od tohoto okamžiku může se dávka buď udržovat stejnou úroveň, to buď samostatně, případně se upraví. Typicky je optimální dávka 4-6 mg / den. V některých případech může být odůvodněno pomalým nárůstem dávky a nižší počáteční a udržovací dávky.

Lék na dávkách více 10 mg / den nevykazovaly vyšší účinnost ve srovnání s nižšími dávkami, a může způsobit extrapyramidové symptomy. Protože, že bezpečnost léčiva v dávkách více 16 / den nebyl studován mg, nesmí překročit stanovenou dávku.

Údaje o užívání léku pro léčbu schizofrenie děti mladší 15 léta žádná.

Na Starší pacienti Doporučená počáteční dávka je 500 g 2 x / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena o 500 g 2 x / den 1-2 mg 2 x / den.

Na jater a ledvin Doporučená počáteční dávka – podle 500 g 2 x / den. Tato dávka může být postupně zvýšena na 1-2 mg na recepci 2 x / den.

V Pacienti, Zneužívání drog, nebo drogová závislost Doporučená dávka je 2-4 mg / den.

Poruchy chování u pacientů s demencí

Doporučená počáteční dávka – podle 250 g 2 x / den (by měli používat adekvátní léková forma). Dávka může být zvýšena v případě potřeby 250 g 2 x / den, ne více než jeden den. U většiny pacientů je optimální dávka je 500 g 2 x / den. Nicméně, někteří pacienti vykazují příjem 1 mg 2 x / den.

Po dosažení optimální dávky lze doporučit podávání léku 1 Čas / den.

Mánie u bipolární poruchy

Doporučená počáteční dávka je 2 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena o 2 mg / den, ne více než jeden den. U většiny pacientů je optimální dávka je 2-6 mg / den.

Poruchy chování u pacientů s mentální retardací

Na pacienti s tělesnou hmotností 50 kg nebo více Doporučená počáteční dávka - 500 g 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 500 mg / den, ne více než jeden den. U většiny pacientů je optimální dávka je 1 mg / den. Nicméně, pro některé pacienty, přednostní příjem 500 mg / den, v jiných případech, které vyžadují vyšší dávky až 1.5 mg / den.

Na Pacienti vážící méně než 50 kg Doporučená počáteční dávka - 250 g 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 250 mg / den, ne více než jeden den. U většiny pacientů je optimální dávka je 500 mg / den. Nicméně, pro některé pacienty, přednostní příjem 250 mg / den, v jiných případech, které vyžadují vyšší dávky až 750 mg / den.

Dlouhodobá léčba Mladiství San Sizodon Lék by měl být pod stálým lékařským dohledem. Použití této drogy v děti mladší 15 léta nedoporučeno.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: nespavost, ažitaciâ, poplach, bolest hlavy; někdy - ospalost, únava, závrať, poruchy koncentrace, rozmazané vidění; zřídka – extrapyramidové příznaky (tremor, tuhost, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, akutní dystonie), mánie nebo gipomaniya, mrtvice (u starších pacientů s predispozicí), a hypervolemie (buď kvůli polydipsie, buď kvůli syndromu nepřiměřené sekrece ADH), pozdnyaya dyskineze (mimovolní rytmické pohyby především jazyka a / nebo osoba), NMS (hypertermie, svalová ztuhlost, nestabilita autonomních funkcí, porucha vědomí a zvýšená CPK), porušení termoregulace, záchvaty.

Ze zažívacího systému: zácpa, dyspepsie, nevolnost nebo zvracení, bolest břicha, zvýšení jaterních transamináz, sucho v ústech, Hypo- nebo hypersalivace, anorexie a / nebo zvýšení chuti k jídlu, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti.

Kardiovaskulární systém: někdy ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, zvýšený krevní tlak nebo.

Ze strany hematopoézy: neutropenie, trombocytopenie.

Na straně endokrinního systému: galaktorea, gynekomastie, menstruační poruchy, amenorrhea, přibývání na váze, Hyperglykémie a zhoršení již existujících diabetes mellitus.

Na straně reprodukčního systému: priapismus, erektilní dysfunkce, abnormální ejakulace, anorgazmija.

Z močového systému: inkontinence moči.

Alergické reakce: rýma, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Dermatologické reakce: xerózy, giperpigmentatsiya, svědění, seborrhea.

Ostatní: artralgie.

Kontraindikace

- Kojení (kojení).

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému (městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu, vedení onemocnění srdečního svalu); Dehydratace a hypovolémie; porušení mozkové cirkulace; Parkinsonova nemoc; s křečemi (vč. historie); těžká renální insuficience, těžká jaterní nedostatečnost; zneužívání drog nebo drogové závislosti; za podmínek,, predisponující k rozvoji komorového typu tachykardie “pirueta” (bradykardie, elektrolyt nerovnováha, doprovodná drogy, prodloužení QT intervalu); když nádor na mozku, střevní obstrukce, případy akutního předávkování drogami, Reyův syndrom, kdy (antiemetický účinek risperidonu mohou zakrývat příznaky těchto podmínek); Těhotenství, děti mladší 15 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Těhotenství a kojení

Klinické údaje o bezpečnosti léku Sizodon San v těhotenství. Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Vzhledem k tomu, risperidon a 9-hydroxy-risperidon se vylučují do mateřského mléka, Pokud je to nutné, použijte v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Přechod z jiných antipsychotické terapii. V schizofrenie, Na začátku léčby Sizodon San, Doporučila postupně předchozí léčba, pokud je klinicky oprávněné. Je-li pacient převedena z depotních forem terapie antipsychotik, recepce Sizodon-Sana se doporučuje začít namísto příští plánované injekce. Pravidelně zhodnotí potřebu pokračující terapii antiparkinsonik.

Ve spojení s alfa-adrenoceptor blokování akčního Sizodon-Sana ortostatické hypotenze může dojít, zvláště během počáteční titrace. V případě hypotenze by měl zvážit snížení dávky. U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, stejně jako dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární poruchy, by měla být dávka postupně zvyšovat, dle doporučení.

Výskyt extrapyramidových symptomů je rizikovým faktorem pro tardivní dyskineze. V případě známky a příznaky tardivní dyskineze, by měla zvážit zrušení všech antipsychotik. Když NMS, charakterizovaný hypertermií, svalová ztuhlost, nestabilita autonomních funkcí, porucha vědomí a zvýšené hladiny kreatinkinázy, musíte zrušit všechny antipsychotika, včetně San Sizodon.

V případě zrušení karbamazepinu a jiných induktorů jaterních enzymů dávky Sizodon San by měl být snížen.

Pacienti by měli být poučeni, aby se zdržely jíst kvůli možnosti zvýšení tělesné hmotnosti.

Během léčby, pacienti by se měli vyvarovat alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby, pacienti by se měli vyhnout řízení motorových vozidel a další aktivity, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, sedace, deprese vědomí, tachykardie, hypotenze, extrapyramidová porucha, ve vzácných případech, prodloužení QT intervalu.

Léčba: nezbytné k zajištění volného dýchacích cest s cílem zajistit adekvátní oxygenaci a ventilaci, výplach žaludku (po intubaci, pokud je pacient v bezvědomí) a přiřazení aktivního uhlí v kombinaci s laxativem. Zobrazení symptomatickou terapii, navržen tak, aby životně důležitých tělesných funkcí.

Pro včasnou diagnostiku možných poruch srdečního rytmu, je třeba ihned zahájit monitorování EKG. Pečlivým lékařským dohledem a monitorování EKG se provádí na úplné vymizení příznaků intoxikace. Specifické antidotum není přítomen.

Lékové interakce

S ohledem na, San Sizodon, že má vliv zejména na centrální nervový systém, měl by být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky a centrální akční ethanol.

Sizodon San snižuje účinnost levodopy a jiných dopaminových agonistů.

Klozapin snižuje clearance risperidonu.

Při současném podání karbamazepinu a Sizodon-Sana, snížení koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu v plazmě. Podobné účinky lze pozorovat v použití jiných induktorů jaterních enzymů.

Fenotiazinы, Tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat koncentraci risperidonu v krevní plazmě, Nicméně, to nemá vliv na koncentraci účinné antipsychotické frakce léku.

Fluoxetin může zvýšit koncentraci risperidonu v krevní plazmě, ale v menší míře koncentrace účinné antipsychotické frakce, takže pokud tato kombinace vyžadovat úpravu dávky Sizodon-shan.

Při uplatňování Sizodon-Sana v kombinaci s jinými léky, charakterizované vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny, je pozorována symptomatická posunutí léčiva z frakce plazmy proteinové.

Antihypertenzní léky zvyšují závažnost omezení BP během léčby Sizodon-shan.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.