SIMVASTOL

Aktivní materiál: Simvastatin
Když ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemik
ICD-10 kódy (svědectví): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Když CSF: 01.12.11.03
Výrobce: Gedeon Richter RUMUNSKO S.A. (Rumunsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated Růžová barva, kolo, čočkovitý; v sekci dvě vrstvy jsou viditelné: jádro rovnoměrně bílá, potažená tenkou růžové na okraji jádra.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza PH101, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý, makrogol, glycerintriacetát, oxid železa červený barvivo, hlinitý lak barvivo indigokarmín, barviva černý oxid železitý).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, Film-coated žlutá barva, kolo, čočkovitý; v sekci dvě vrstvy jsou viditelné – jádro rovnoměrně bílá s tenkým žlutým povlakem na okraji jádra.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza PH101, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol, triacetin, oxid železa červený barvivo, barvivo žlutý oxid železitý, barviva černý oxid železitý).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, Film-coated Hnědá barva, kolo, čočkovitý; v sekci dvě vrstvy jsou viditelné: jádro rovnoměrně bílá, s tenkou hnědou povlaku na okraji jádra.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza PH101, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol, glycerintriacetát, oxid železa červený barvivo, barvivo žlutý oxid železitý, barviva černý oxid železitý).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypolipidemik, odvozené synteticky z fermentačního produktu Aspergillus téreus. Jedná se o neaktivní lakton, metabolizovány v těle za vzniku derivát hydroxy-kyseliny. Aktivní metabolit inhibuje HMG-CoA reduktázy, enzym, katalaziruyuschy počáteční reakce mevalonát z HMG-CoA. Vzhledem k tomu, konverzi HMG-CoA na mevalonát je časným stadiem syntézy cholesterolu, simvastatin nezpůsobuje hromadění v těle potenciálně toxických sterolů. GMG-KOA snadno metaboliziruetsâ na acetyl-CoA, která se podílí na řadě procesů, při syntéze tělesné.

To způsobuje snížení obsahu v krevní plazmě TG, LDL, VLDL, a celkový cholesterol (v případech heterozygotní familiární hypercholesterolemie a non-familiární formy, ve smíšené hyperlipidemie, když vysoký cholesterol je rizikovým faktorem). Zvýšení HDL cholesterolu a snižuje poměr LDL / HDL a celkový cholesterol / HDL.

Nástup účinku – přes 2 týdny od počátku příjmu, maximální terapeutické efektu je dosaženo prostřednictvím 4-6 týdny. Akce je udržována v průběhu léčby, po ukončení léčby, cholesterol postupně vrátily na výchozí.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce simvastatin vыsokaya. Ošetřené efekt “první průchod” játry. Po perorálním podání, C_max v plazmě je přibližně 1.3-2.4 h, a poklesne o 90% přes 12 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 95%.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech, se hydrolyzuje za vzniku aktivního derivátu – beta-hydroxy kyseliny, objevil a další aktivní, a neaktivní metabolity.

Dedukce

T_1/2 aktivní metabolity 1.9 žádná. Napište převážně stolicí (60%) ve formě metabolitů. O 10-15% vylučován ledvinami v neaktivní formě.

Svědectví

Hypercholesterolémie:

- Primární hypercholesterolémie (Typy IIa a IIb) chudé strava s nízkým obsahem cholesterolu a dalších non-protidrogových opatření (fyzická aktivita a hubnutí) u pacientů se zvýšeným rizikem koronární aterosklerózy;

- Kombinované hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie, není opravitelná speciální dieta a cvičení.

Ischemická choroba srdeční:

- K prevenci infarktu myokardu;

- Chcete-li snížit riziko úmrtí;

- Chcete-li snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění (mrtvice nebo přechodné ischemické záchvaty);

- Zpomalení progrese koronární aterosklerózy;

- Chcete-li snížit riziko revaskularizačních procedur.

Režim dávkování

Před léčbou Simvastolom^® pacient musí přiřadit standardní hypolipidemickou dietu, které je třeba dodržovat v průběhu léčby.

Simvastol^® Je třeba vzít v 1 čas / den ve večerních hodinách, pít hodně vody.

Čas léku by neměla být spojena s jídlem.

Doba trvání léku je stanovena lékařem individuálně.

Na léčení hypercholesterolémie Doporučená dávka Simvastola^® To se pohybuje v rozmezí 10 mg 80 mg 1 čas / den ve večerních hodinách. Doporučená počáteční dávka pro pacienty s hypercholesterolemií je 10 mg. Maximální denní dávka – 80 mg.

Změny (výběr) Dávka by se měla provádět v intervalech 4 v týdnu. U většiny pacientů je optimální efektu je dosaženo tím, že lék v dávkách až do 20 mg / den.

Na Homozygotní familiární hypercholesterolemie doporučená denní dávka Simvastola^® je 40 mg 1 čas / den nebo večer 80 mg 3 vstupné (20 mg ráno, 20 mg a den 40 mg večer).

Na léčba ischemické choroby srdeční nebo vysoké riziko kardiovaskulárního onemocnění účinné dávky Simvastola^® nahoru 20-40 mg / den. Proto je doporučená počáteční dávka u těchto pacientů – 20 mg / den. Změny (výběr) Dávka by se měla provádět v intervalech 4 v týdnu, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 40 mg / den. Pokud je obsah menší LDL 75 mg / dl (1.94 mmol / l), celkový cholesterol – méně 140 mg / dl (3.6 mmol / l), dávka by měla být snížena.

V starších pacientů au pacientů s renální nedostatečnost mírné až střední závažnosti není nutná změna dávkování.

V Pacienti s chronickým selháním ledvin (CC<30 ml / min) nebo dostávali takrolimus, danazol, gemfibrozil nebo jiné fibráty (s výjimkou fenofibrátu), kyseliny nikotinové dávky snižující hladinu lipidů (≥1 / dní) zároveň Simvastolom^®, Maximální doporučená dávka Simvastola^® by neměla překročit 10 mg / den.

Pacient, prinimayushtih amiodaron nebo verapamil s odnovremenno Simvastolom^®, denní dávka Simvastola^® by neměla překročit 20 mg.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: možné bolesti žaludku, zácpa, nadýmání, nevolnost, průjem, pankreatitida, zvracení, zánět jater, zvýšení jaterních transamináz, Alkalická fosfatáza, CPK.

Z centrálního a periferního nervového systému,: astenická syndrom, bolest hlavy, závrať, nespavost, svalové křeče, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, rozmazané vidění, dysgeuzie.

Na straně pohybového aparátu: myopatie, myalgie, svalové křeče, slabost; zřídka – raʙdomioliz.

Z laboratorních parametrů: trombocytopenie, zvýšená sedimentace erytrocytů, eozinofilija.

Alergické reakce: horečka, dušnost, angioedém, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, artritida, kopřivka, lupus-like syndrom.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita, dermahemia; zřídka – kožní vyrážka, svědění, alopecie, dermatomyositis.

Ostatní: přílivy, anémie, tlukot srdce, akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy), snížená potence.

Kontraindikace

- Onemocnění jater v aktivní fázi, trvalé zvýšení jaterních enzymů neznámé etiologie;

- Myopatie;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na simvastatin a dalšími složkami (vč. dědičné intolerance laktózy);

- Přecitlivělost na jiných drogách statinových série (HMG-CoA reduktázy) historie.

FROM opatrnost předepsat lék, aby u pacientů s chronickým alkoholismem; po transplantaci orgánů v průběhu imunosupresivní léčby (vzhledem ke zvýšenému riziku rabdomyolýzy a selhání ledvin); za podmínek,, což může vést k těžkým poškozením ledvin, jako je hypotenze, akutní infekční onemocnění těžké proudy, vyjádřil metabolické a endokrinní poruchy, porušování vody elektrolytové rovnováhy, chirurgie (vč. Zubní) nebo zranění; Pacienti s nízkým nebo vysokým tónem kosterního svalstva nejasné etiologie; epilepsie, v anamnéze onemocnění jater.

Těhotenství a kojení

Simvastol^® kontraindikován v těhotenství. Existují zprávy o vývoji abnormalit u novorozenců, matky užívaly v průběhu těhotenství simvastatin.

Ženy v plodném věku,, užíváte simvastatin, Měli byste se vyhnout početí. Aplikace Simvastola^® nedoporučuje u žen ve fertilním věku, nepoužívají antikoncepci.

Protože, inhibitory inhibitory HMG-CoA reduktázy, inhibují syntézu cholesterolu, a cholesterol a jiné produkty jeho syntézy hrají zásadní roli ve vývoji plodu, včetně syntézy steroidů a buněčných membrán, simvastatin může mít nepříznivý vliv na plod při jmenování jeho těhotná. Pokud otěhotníte během léčby, Lék by měl být stažen, a žena upozorněna na možné nebezpečí pro plod.

Zrušení hypolipidemik během těhotenství, nemá významný vliv na výsledky dlouhodobé léčbě primární hypercholesterolémie.

Neznámo, to, zda je přiděleno simvastatin v mateřském mléce. Jmenování Simvastola^® kojení by měly být považovány, že mnohé léky jsou vylučovány do mateřského mléka, a tam je hrozba závažných reakcí, Proto se nedoporučuje kojení během léčby.

Upozornění

Simvastol^®, jakož i další HMG-CoA reduktázy, by neměly být používány při zvýšené riziko rabdomyolýzy a renální insuficience (na pozadí závažné akutní infekce, hypotenze, plánovaný velký chirurgický, zranění, závažné metabolické poruchy).

Na začátku terapie Simvastolom^® snad přechodné zvýšení jaterních enzymů.

Před terapie a další výzkum by měly být prováděny pravidelně funkci základ jater (sledovat činnost jaterních enzymů každý 6 týdny pro první 3 Měsíce, pak každý 8 týdny pro zbytek prvního roku, a poté 1 pololetně), také při vyšších dávkách, by měla být zkouška ke stanovení funkce jater. Tím, zvýšení dávky na 80 mg zkouška by měla být provedena v každém 3 měsíce. Pokud přetrvávající zvýšení transamináz (v 3 násobně srovnání s výchozí hodnotou) recepce Simvastola^® přerušit.

U pacientů s hypotyreózou, nebo v přítomnosti některých renálních onemocnění (nefrotický syndrom) se zvýšením hladiny cholesterolu v krvi, je třeba nejprve provést léčbu základního onemocnění.

Simvastol^® předepisovat s opatrností u pacientů s chronickým alkoholismem a / nebo mají v anamnéze jaterní onemocnění.

Před a během léčby pacient by měl být na hypolipidemické dietě.

Současné podání grapefruitového džusu může zvýšit závažnost vedlejších účinků, spojený s ohledem Simvastol^®, aby nedošlo k jejich současný příjem.

Simvastol^® nejsou znázorněny v těch případech,, I v případě, že hypertriglyceridemie, Typ IV a V.

Léčba Simvastolom^® To může způsobit myopatii, což vede k rhabdomyolýzy a selhání ledvin. Riziko tohoto onemocnění se zvyšuje u pacientů, přijímání současně Simvastol^® jeden nebo více z následujících látek: fibráty (gemfiʙrozil, fenofibrát), cyklosporin, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, klaritromycin), antimykotika ze skupiny azoly (ketokonazol, itrakonazol) a inhibitory HIV proteázy (ritonavir). Riziko myopatie se také zvýšena u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin. Všichni pacienti, zahajuje léčbu Simvastol^®, a pacienti, kteří potřebují zvýšit dávku léku, Ty by měli být upozorněni na možnost vzniku myopatie a potřebují okamžitou léčbu u lékaře v případě nevysvětlitelná bolest, bolesti svalů, laxnost nebo svalová slabost, zvláště pokud je doprovázena malátností a horečkou. Farmakoterapii je nutné okamžitě přerušit, pokud je diagnostikována myopatie nebo podezření.

Za účelem časné diagnóze myopatie během léčby se doporučuje v pravidelných intervalech, aby stanovení aktivity CK.

Při léčbě Simvastolom^® Případné zvýšení sérového CK, která by měla být posuzována v diferenciální diagnostice bolestí na hrudi. Kritériem pro vysazení léku je zvýšený obsah CK v krevním séru o více než 10 editoval o VGN. Pacienti s myalgie, myasthenia gravis a / nebo výrazné zvýšení CPK léčbě drogové závislosti je zastaven.

Simvastol^® účinná jako monoterapie, a v kombinaci s se sekvestranty žlučových kyselin.

Pokud vynecháte dávku léku současného musí být přijata co nejdříve,. Pokud je čas na další dávku, nezdvojujte dávku.

Léčba pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se provádí pod kontrolou funkce ledvin.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nepříznivý dopad Simvastola^® na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl hlášen.

Nadměrná dávka

Žádný z několika známých případech předávkování (Maximální dávka přijata 450 mg) byly identifikovány specifické příznaky.

Léčba: , Vyvolat zvracení, přiřadit aktivní uhlí; pokud je to nutné, symptomatické terapie. Měl by sledovat funkci jater a ledvin, Hladiny CK v krevním séru.

S rozvojem myopatie a rhabdomyolýzy s akutním selháním ledvin (vzácný, ale závažné vedlejší účinky) by měla okamžitě přestat užívat drogy, jmenovat diuretika a hydrogenuhličitan sodný (v / v infuzi). Chcete-li zobrazit hemodialýzu.

Rabdomyolýza může způsobit hyperkalémii, které mohou eliminovat ON / v chloridu vápenatého nebo glukonát vápenatý, infuziey dekstrozы (Glukóza) inzulín, přípravky využívající iontové výměny nebo draslík, v těžkých případech, dialýzou.

Lékové interakce

Riziko myopatie se zvyšuje současným užíváním Simvastola^® s jedním nebo více z následujících léčiv: cytostatika, fibráty, imunosupresiva, nefazodon, Erythromycin, klaritromycin, antimykotika ze skupiny azoly (vč. ketokonazol, itrakonazol), Inhibitory HIV proteáz, vysoké dávky kyseliny nikotinové, telithromycin.

Při současném použití simvastatinu ve vysokých dávkách s cyklosporin nebo danazol riziku myopatie / rhabdomyolýzy se zvyšuje.

Riziko myopatie se zvyšuje současným užíváním jiných látek snižujících lipidy, nejsou silné inhibitory CYP3A4, ale může způsobit myopatii v monoterapii. Jako je například gemfibrozil a jiné fibrátů (s výjimkou fenofibrátu), a kyselina nikotinová při ≥1 g / den.

Riziko myopatie se zvyšuje současným podáváním amiodaronu nebo verapamilu s vyššími dávkami simvastatinu v.

Riziko myopatie se u pacientů nepatrně zvýšil, přijímání diltiazem současně se simvastatinem 80 mg.

Simvastatin potentsiruet akce peroralynыh antikoagulyantov (vč. fenprokumona, varfarina) a zvyšuje riziko krvácení. V souvislosti s tímto výkonem vyžaduje kontrola krevní srážlivosti před léčbou, a poměrně často v počátečním období léčby. Po jeho dosažení stabilní úrovně času indikátor protrombinového MHO, další kontroly by měly být prováděny v intervalech, doporučeno pro pacienty, podstupujících antikoagulační léčbu. Pokud změníte dávky nebo vysazení simvastatinu by rovněž měla provádět sledování protrombinového času nebo MHO pro výše uvedeného režimu.

Simvastatin léčba produkuje žádné změny protrombinového času a riziko krvácení u pacientů, Není užíváte antikoagulancia.

Simvastatin zvyšuje hladinu digoxinu v plazmě.

Cholestyramin a kolestipol snižují biologickou dostupnost (případně pomocí simvastatinu 4 hodin po aplikaci uvedených léčiv, zatímco tam je aditivní účinek).

Grapefruit šťáva obsahuje jednu nebo více složek, které inhibují izoenzym CYP3A4 může zvýšit plazmatické koncentrace léků, když metabolizován CYP3A4. Zvýšená aktivita HMG-CoA reduktázy, inhibitoru po podání 250 ml šťávy denně, je minimální a nemá žádný klinický význam. Nicméně, spotřeba velkého množství šťávy (více 1 litrů za den) při příjmu simvastatin významně zvyšuje inhibiční aktivitu vůči HMG-CoA reduktázy v krevní plazmě. V tomto ohledu, aby se zabránilo použití grapefruitové šťávy ve velkých množstvích.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.