Simvastatin

Aktivní materiál: Simvastatin
Když ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemik
Když CSF: 01.12.11.03
Výrobce: ALSI Pharma Company Inc. (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, pokrytý fólie Kryt hnědé až světle hnědé s narůžovělou odstín, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, předželatinovaný škrob (škrob 1500), koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), vitamín C, ʙutilgidroksianizol, kyselina stearová, magnesium-stearát, Opadry II (polyvinylalkohol, makrogol (polyethylenglykol), barviva černý oxid železitý, mastek, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo, Oxid titaničitý).

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.

Pills, Film-coated hnědé až světle hnědé s narůžovělou odstín, kolo, čočkovitý.

[Kroužek] mikrokrystalická celulóza, laktóza, předželatinovaný škrob (škrob 1500), koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), vitamín C, ʙutilgidroksianizol, kyselina stearová, magnesium-stearát, Opadry II (polyvinylalkohol, makrogol (polyethylenglykol), barviva černý oxid železitý, mastek, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo, Oxid titaničitý).

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

Hypolipidemika statinu, , HMG-CoA reduktázy. Jedná se o proléčivo, jak je má ve své struktuře uzavřený laktonovým kruhem, který, po požití hydrolyzuje.

Statin laktonový kruh ve své struktuře podobné části enzymu HMG-CoA reduktázy. Podle principu konkurenčního antagonismus statin molekulu se váže s částí receptoru koenzymu A, kde je připojen enzym. Další část statinů molekuly zpomaluje proces převodu na mevalonát gidroksimetilglutarata, meziprodukt při syntéze cholesterolu molekul. Inhibice HMG-CoA reduktázy vede k sérii po sobě jdoucích reakcí, což vede ke snížení intracelulárního cholesterolu a má kompenzační zvýšení aktivity LDL receptorů a v důsledku toho urychlit katabolismus cholesterolu (Xc) LDL.

Hypolipidemické účinek statinů je spojena se snížením celkového cholesterolu LDL-C. Snížení LDL cholesterolu je závislá na dávce a není lineární, a exponenciální příroda.

Statiny nemají vliv na aktivitu lipoproteinové lipázy a jater, žádný významný vliv na syntézu a katabolismus volných mastných kyselin, tak jejich vliv na hladiny druhého Tg a nepřímo prostřednictvím svých hlavních účinků na snížení LDL-C. Mírné snížení triglyceridů v léčbě statiny, zřejmě, spojena s expresním remnantnyh (apo E) receptory na povrchu hepatocytů, podílí na katabolismu LPPP, kompozice, která přibližně 30% TG.

Podle dobře kontrolovaných studií s simvastatin zvyšuje HDL-C, aby 14%.

Kromě hypolipidemické působení, Statiny mají pozitivní vliv na endoteliální dysfunkce (preklinické známky časné aterosklerózy), na cévní stěnu, state of ateroma, zlepšení reologických vlastností krve, mají antioxidační, antiproliferativní vlastnosti. Existují důkazy,, že simvastatin zlepšuje funkci endotelu po 30 dny léčby.

Použití simvastatinu bylo doprovázeno snížením výskytu kardiovaskulárních onemocnění, bez ohledu na výchozí LDL-C.

Farmakokinetika

Po požití simvastatin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (průměrný 85%). C_max dosáhnout 4 žádná. Příjem bezprostředně před jídlem s nízkým obsahem tuku nemá vliv na farmakokinetické parametry simvastatinu.

Na “první průchod” simvastatin biotransformaci v játrech, aby se vytvořil aktivní beta-metabolity. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95%.

Koncentrace aktivního metabolitu simvastatinu v lidském v systémové cirkulaci menší než 5%.

Vylučuje v nezměněné podobě nebo jako metabolity, hlavně, žluč – 60-85%; 10-15% – ve formě neaktivní metabolity vylučovány ledvinami.

Svědectví

Primární hypercholesterolemie, když špatná strava, kombinovaná hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie.

Režim dávkování

Individuální. Počáteční dávka je 5-20 mg. Pokud je to nutné, zvýšit dávku v intervalech 4 v týdnu. Simvastatin brát 1 Čas / den, večer. Maximální dávka je 40 mg / den.

Pacient, příjem imunosupresiva, Doporučená počáteční dávka je 5 mg / den; maximální dávka – 5 mg / den.

Při těžkém selhání ledvin (CC menší než 30 ml / min) počáteční dávka je 5-10 mg / den.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: zácpa, průjem, ztráta chuti k jídlu, nadýmání, nevolnost, žaludeční potíže, pankreatitida, zvýšená ALT, IS, GMT, Alkalická fosfatáza.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, svalové křeče, paresthesia, perifericheskaya neuropatie.

Kardiovaskulární systém: možné přechodná hypotenze.

Na straně pohybového aparátu: mialgii, myopatie, raʙdomioliz, Zvýšení CPK činnost.

Alergické reakce: zřídka – angioedém, lupus-like syndrom, vaskulitida, trombocytopenie, eozinofilija, zvýšená sedimentace erytrocytů, artritida, kopřivka, horečka, dušnost.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita, kožní vyrážka, svědění, dermahemia, alopecie.

Ostatní: anémie.

Kontraindikace

Aktivní patologický proces v játrech, přetrvávající zvýšení transamináz, těhotenství, laktace, Přecitlivělost na simvastatin.

Těhotenství a kojení

Simvastatin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Upozornění

Při pečlivém použití simvastatinu u pacientů s onemocněním jater, s chronickým alkoholismem, arteriální hypotenze, snížený nebo zvýšený tonus kosterního svalstva nejasné etiologie, epilepsie, těžká renální insuficience.

Před a během léčby vyžaduje sledování funkce jater.

Pacienti, přijímání antikoagulační deriváty kumarinu, před a během léčby simvastatinem by měla sledovat protrombinový čas.

Použití simvastatinu by měla být přerušena v případě, že významné zvýšení CPK nebo podezření myopatie, rozvoj akutního nebo závažným onemocněním, kdy jakýkoliv rizikový faktor, predisponující k rozvoji renálního selhání v důsledku rhabdomyolýzy.

Nedoporučuje se pro simvastatinu současně s imunosupresivy, fiʙratami, kyselina nikotinová (dávky, způsobující hypolipidemie), azolová antimykotika.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost simvastatinu u dětských pacientů nebyla stanovena. Nedoporučuje se pro použití u dětí.

Lékové interakce

V aplikaci lepší účinek nepřímých antikoagulancií (vč. varfarina).

V aplikaci s cytostatiky, itrakonazol, fiʙratami, kyselina nikotinová ve vysokých dávkách, imunosupresiva zvyšuje riziko myopatie.

V aplikaci s digoxinem zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě.

Případ příznaků rhabdomyolýzy po jediné dávce sildenafilu v dávce pacientovi, poluchayushtego simvastatin.