SIMGAL

Aktivní materiál: Simvastatin
Když ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemik
ICD-10 kódy (svědectví): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Když CSF: 01.12.11.03
Výrobce: IVAX Pharmaceuticals s. r. o. (Česká republika)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený světle růžová, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: opadraj (polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastek vymazány, lecitin, náhradní guma, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, černý oxid železitý).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Pills, povlečený Růžová barva, kolo, čočkovitý, dělicí čára na jedné straně.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: opadraj (polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastek vymazány, lecitin, náhradní guma, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Pills, povlečený tmavě růžová, kolo, čočkovitý, dělicí čára na jedné straně.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citronové, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: opadraj (polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastek vymazány, lecitin, náhradní guma, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypolipidemik, produkované syntetické produktem kvašení Aspergillus terreus. Jedná se o neaktivní lakton, v těle dochází k hydrolýze za vzniku gidroksikislotnogo, odvozené. Aktivní metabolit inhibuje HMG-CoA reduktázy, enzym, katalyzovat prvotní reakce mevalonate vzdělávání HMG-CoA. Vzhledem k tomu, konverzi HMG-CoA na mevalonát je časným stadiem syntézy cholesterolu (Hs), aplikace simvastatin nezpůsobuje hromadění v těle potenciálně toxické sterolov. GMG-KOA snadno metaboliziruetsâ na acetyl-CoA, která se podílí na řadě procesů, při syntéze tělesné.

To způsobuje snížení obsahu v krevní plazmě TG, LDL, VLDL a společné Hs (v případech heterozygotní familiární hypercholesterolemie a non-familiární formy, ve smíšené hyperlipidemie, když vysoký cholesterol je rizikovým faktorem).

Přidává lpvp a snižuje poměr LDL/HDL a celkový Cholesterol/HDL.

Nástup účinku – přes 2 týdny od počátku příjmu, maximální terapeutické efektu je dosaženo prostřednictvím 4-6 týdny. Akce je udržována v průběhu léčby, obsah s terapií Cholesterol postupně vrací na původní úroveň.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce simvastatin vыsokaya. C_max dosáhnout 1.3-2.4 h po podání dovnitř a pád 90% přes 12 žádná. Ošetřené efekt “první průchod” játry.

Distribuce a metabolismus

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 95%.

Simwastatin metabolizován v játrech hydrolýzou s tvorbou farmakologicky aktivní beta-gidroksimetabolitov. Dobře tvarované a neaktivní metabolity.

Dedukce

T_1/2 aktivní metabolity 1.9 žádná. Psát hlavně z výkalů (o 60%), o 10-15% zpráva zprávy ve formě neaktivních metabolitů.

Svědectví

Hypercholesterolémie

- Primární hypercholesterolémie (Typ IIa a IIb) chudé strava s nízkým obsahem cholesterolu a dalších non-protidrogových opatření (fyzická aktivita a hubnutí) u pacientů se zvýšeným rizikem koronární aterosklerózy;

- Kombinované hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie, korrigiruemye žádné speciální diety a fyzické aktivity.

CHD

-Prevence infarktu myokardu;

-snížení rizika smrti;

-zpomaluje progresi aterosklerózy;

-snížit riziko revaskulâcii postupů.

Cerebrovaskulární onemocnění

-tah nebo tranzitorní ischemické porušování.

Režim dávkování

Před zahájením léčby simvastatinom nebo léku Simgal pacient by měl přiřadit standardní gipoholesterinovu dieta, které je třeba dodržovat v průběhu léčby.

Lék, perorálně Simgal 1 čas / den ve večerních hodinách, pít hodně vody.

Čas léku by neměla být spojena s jídlem.

Doporučená dávka léku k léčbě Simgal hypercholesterolemia To se pohybuje v rozmezí 10 na 80 mg 1 čas / den ve večerních hodinách. Doporučená počáteční dávka léků pro pacienty s hypercholesterolemie, je 10 mg. Maximální denní dávka – 80 mg. Změny (výběr) dávka by měla provádějí v intervalech 4 v týdnu. U většiny pacientů je optimální efektu je dosaženo tím, že lék v dávkách až do 20 mg / den.

Na Homozygotní familiární hypercholesterolemie doporučená denní dávka přípravku Simgal je 40 mg 1 čas / den nebo večer 80 mg 3 vstupné (20 mg ráno, 20 mg a den 40 mg večer).

Při léčbě pacientů s ISCHEMICKÁ choroba srdeční nebo vysoké riziko KORONÁRNÍCH onemocnění srdce efektivní dávka Simgal představují 20-40 mg / den. Proto je Doporučená počáteční dávka v těchto pacientů – 20 mg / den. Změny (výběr) dávka by měla provádějí v intervalech 4 v týdnu, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 40 mg / den. Pokud je obsah menší LDL 75 mg / dl (1.94 mmol / l), celkový cholesterol je méně než 140 mg / dl (3.6 mmol / l), dávka by měla být snížena.

V starších pacientů a pacientů s renální insuficiencí, mírné nebo středně není nutná změna dávkování.

V Pacienti s chronickou renální insuficiencí (CC < 30 ml / min) nebo dostávali takrolimus, danazol, gemfibrozil nebo jiné fibráty (s výjimkou fenofibrátu), kyseliny nikotinové dávky snižující hladinu lipidů (≥1 / dní) v kombinaci s simvastatinom, maximální Doporučená dávka by neměla překročit Simgal 10 mg / den.

Pacient, přijímající amiodaron nebo Verapamil současně s drogou Simgal, denní dávka přípravku Simgal nepřesáhne 20 mg.

Vedlejší efekt

Aplikace léčebné drogy dávkách doporučuje Simgal, obvykle, dobře snášen.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, zácpa, průjem, pankreatitida, nadýmání, zánět jater, zvýšení jaterních transamináz, Alkalická fosfatáza, CPK.

Z centrálního a periferního nervového systému,: astenická syndrom, bolest hlavy, závrať, nespavost, křeče, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, rozmazané vidění, dysgeuzie.

Na straně pohybového aparátu: myopatie, svalové křeče, myalgie, slabost; zřídka – raʙdomioliz.

Z močového systému: akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy).

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, anémie.

Alergické reakce: angioedém, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, artritida, kopřivka, dermahemia, lupus-like syndrom, horečka, zvýšená sedimentace erytrocytů, eozinofilija.

Dermatologické reakce: fotosenzitivita, kožní vyrážka, svědění, alopecie, dermatomyositis.

Ostatní: přílivy, dušnost, tlukot srdce, snížená potence.

Kontraindikace

- Onemocnění jater v aktivní fázi, trvalé zvýšení jaterních enzymů neznámé etiologie;

-onemocnění kosterních svalů (myopatie);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na simvastatin a dalšími složkami (vč. dědičné intolerance laktózy), stejně jako ostatní léky statinovogo stimulanty (HMG-CoA reduktázy) historie.

FROM opatrnost jmenovat léků pacienti, alkoholiků, Pacienti po transplantaci orgánů, immunodepressantami terapie (vzhledem ke zvýšenému riziku rabdomyolýzy a selhání ledvin); za podmínek,, To může vést k rozvoji výraznější selhání funkce ledvin, jako je hypotenze, akutní infekční onemocnění těžké proudy, vyjádřil metabolické a endokrinní poruchy, porušování vody elektrolytové rovnováhy, chirurgie (vč. Zubní) nebo zranění; Pacienti s nízkým nebo vysokým tónem kosterního svalstva nejasné etiologie; epilepsie.

Těhotenství a kojení

Přípravku Simgal je kontraindikován u těhotných žen. Existuje několik zpráv o vývoji anomálií u novorozenců, matky, které trvalo simvastatin.

Ženy v plodném věku,, užíváte simvastatin, Měli byste se vyhnout početí.

Údaje o přidělení simvastatin s kojené chybí. Je-li to nezbytné, jmenování léku Simgal kojení by měla brát v úvahu, že mnohé léky jsou vylučovány do mateřského mléka, a tam je hrozba závažných reakcí, Proto se nedoporučuje kojení během léčby.

Upozornění

Na začátku terapie s možných Simgal přechodné zvýšení jaterních enzymů. Takže před terapií a pravidelně provádět studie jater (sledovat činnost jaterních enzymů každý 6 týdny pro první 3 Měsíce, pak každý 8 týdny pro zbytek prvního roku, a poté 1 jednou za 6 Měsíce), stejně jako s zvyšování dávek by mělo být stanovení jater. Tím, zvýšení dávky na 80 mg zkouška by měla být provedena v každém 3 Měsíce. Pokud přetrvávající zvýšení transamináz (více než 3 násobně srovnání s výchozí hodnotou) přijímání drog by měl přestat Simgal.

Přípravku Simgal, stejně jako jiné inhibitory HMG-co-a- reduktázy, by neměly být používány při zvýšené riziko rabdomyolýzy a renální insuficience (na pozadí závažné akutní infekce, hypotenze, plánovaný velký chirurgický, zranění, závažné metabolické poruchy).

Zrušení hypolipidemik během těhotenství, nemá významný vliv na výsledky dlouhodobé léčbě primární hypercholesterolémie.

Protože, inhibitory inhibitory HMG-CoA reduktázy, inhibují syntézu cholesterolu, a cholesterol a jiné produkty jeho syntézy hrají zásadní roli ve vývoji plodu, včetně syntézy steroidů a buněčných membrán, simvastatin může mít nepříznivý vliv na plod při jmenování jeho těhotná (ženy v reprodukčním věku by se měly vyhnout početí). Pokud otěhotníte během léčby, Lék by měl být stažen, a žena upozorněna na možné nebezpečí pro plod.

Aplikace Simgal není vhodný pro ženy ve fertilním věku, nepoužívají antikoncepci.

U pacientů se sníženou funkcí štítné žlázy (gipotireoz) nebo pokud máte nějaké nemoci ledvin (nefrotický syndrom) se zvýšením hladiny cholesterolu v krvi, je třeba nejprve provést léčbu základního onemocnění.

Dávejte si přípravku Simgal jmenovat osoby, Kdo zneužívání alkoholu a/nebo mají v anamnéze jaterní onemocnění.

Před a během léčby pacient by měl být na hypolipidemické dietě.

Současné podání grapefruitového džusu může zvýšit závažnost vedlejších účinků, spojená s vstup léku Simgal, aby nedošlo k jejich současný příjem.

Přípravku Simgal není zobrazen v případech, I v případě, že hypertriglyceridemie, Typ IV a V.

Léčba s Simgal může způsobit myopatií, což vede k rhabdomyolýzy a selhání ledvin. Riziko tohoto onemocnění se zvyšuje u pacientů, obdrží současně s produktem Simgal jeden nebo několik z následujících léků: fibráty (gemfiʙrozil, fenofibrát), cyklosporin, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, klaritromycin), antimykotika ze skupiny azoly (ketokonazol, itrakonazol) Inhibitory HIV proteázy (ritonavir). Riziko myopatie se také zvýšena u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin.

Všichni pacienti, Začátečníky Simgal terapie, a pacienti, kteří potřebují zvýšit dávku léku, by měli být varováni o možných myopatií a potřebují okamžitou léčbu s lékařem v případě nevysvětlitelné bolesti, bolesti svalů, laxnost nebo svalová slabost, zvláště pokud je doprovázena malátností a horečkou. Farmakoterapii je nutné okamžitě přerušit, pokud je diagnostikována myopatie nebo podezření.

Aby bylo možné diagnostikovat Myo doporučuje pravidelně měřit CKF.

Při léčbě lék může zvýšit sérum obsah Simgal CKF, která by měla být posuzována v diferenciální diagnostice bolestí na hrudi. Kritériem pro vysazení léku je zvýšený obsah CK v krevním séru o více než 10 editoval o VGN. Pacienti s myalgie, myasthenia gravis a / nebo výrazné zvýšení CPK léčbě drogové závislosti je zastaven.

Tento lék je účinný jako Monoterapie, a v kombinaci s se sekvestranty žlučových kyselin.

Pokud vynecháte dávku léku současného musí být přijata co nejdříve,. Pokud je čas na další dávku, nezdvojujte dávku.

Pacienti s těžkým selháním ledvin léčba jsou pod kontrolou ledvin.

Doba trvání léku je stanovena lékařem individuálně.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nepříznivý účinek léku Simgal na schopnost řídit a pracovat s stroje byly hlášeny.

Nadměrná dávka

Žádný z několika známých případech předávkování (maximální dávka přijaté 450 mg) konkrétní příznaky byly identifikovány.

Léčba: , Vyvolat zvracení, přiřadit aktivní uhlí; pokud je to nutné, symptomatické terapie. Měl by sledovat funkci jater a ledvin, Hladiny CK v krevním séru.

S rozvojem myopatie a rhabdomyolýzy s akutním selháním ledvin (vzácný, ale závažné vedlejší účinky) by měl okamžitě přestat brát drogy a zadejte pacient močopudné a hydrogenuhličitan sodný (v / v infuzi). Chcete-li zobrazit hemodialýzu.

Rabdomyolýza může způsobit hyperkalémii, které mohou eliminovat ON / v chloridu vápenatého nebo glukonát vápenatý, infuze glukózy s inzulínem, pomocí iontů draslíku nebo, v těžkých případech, dialýzou.

Lékové interakce

Cytostatika, antimykotika (ketokonazol, itrakonazol), fibráty, vysoké dávky kyseliny nikotinové, imunosupresiva, Erythromycin, klaritromycin, telithromycin, Inhibitory HIV proteáz, nefazodone zvyšují riziko myopatií.

O společné jmenování cyklosporinu nebo danazola s vysokými dávkami simvastatin je zvýšené riziko myopatií/rhabdomyolýzy.

Riziko myopatie se zvyšuje současným užíváním jiných látek snižujících lipidy (gemfibrozil a jiné fibráty/fenofibrata /, a kyselina nikotinová při ≥1 g / den), kteří nejsou silné inhibitory CYP3A4, ale může způsobit myopatii v monoterapii.

Zvýšené riziko myopatií když amiodaron nebo Verapamil s vysokými dávkami simvastatin.

Mírně zvýšené riziko myopatií u pacientů, přijímání diltiazem současně se simvastatinem 80 mg.

Simvastatin potentsiruet akce peroralynыh antikoagulyantov (fenprokumon, warfarin) a zvyšuje riziko krvácení, to vyžaduje potřeba kontrolovat krevní srážlivosti před ošetřením, a poměrně často v počátečním období léčby. Jednou dosaženo stabilní výši protrombinový čas nebo INR, jeho další kontrolu by měla mezery., doporučeno pro pacienty, podstupujících antikoagulační léčbu. Když změníte dávkování nebo zrušený simvastatin by měly rovněž provádět sledování protrombinový čas nebo INR pro výše uvedené schéma.

Simvastatin léčba produkuje žádné změny protrombinového času a riziko krvácení u pacientů, Není užíváte antikoagulancia.

Simvastatin zvyšuje hladinu digoxinu v plazmě.

Cholestyramin a kolestipol snižují biologickou dostupnost (případně pomocí simvastatinu 4 hodin po aplikaci uvedených léčiv, zatímco tam je aditivní účinek).

Grapefruit šťáva obsahuje jednu nebo více složek, To brání CYP a CYP3A4 mohou zvýšit koncentraci v krevní plazmě fondů, izofermentom metaboliziruthan CYP3A4. Zvýšená aktivita inhibitory HMG-CoA reduktázy po pití 250 ml šťávy denně, je minimální a nemá žádný klinický význam. Nicméně, spotřeba velkého množství šťávy (více 1 litrů za den) při příjmu simvastatin významně zvyšuje inhibiční aktivitu vůči HMG-CoA reduktázy v krevní plazmě. V tomto ohledu je třeba se vyhnout grapefruitový džus spotřeba ve velkém množství.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě 10 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok.