SIMBALTA

Aktivní materiál: Duloxetin
Když ATH: N06AX21
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Švýcarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / bílá, potažená zelenou dávkování inkoustu “30 mg” a identifikační kód “9543”; Obsah kapslí – pelety od bílé až šedavě bílé.

Pomocné látky: sacharóza, gipromelloza, krystalový cukr (ne více 92% sacharóza, škrob), mastek, gipromellozы acetát sukcinát, triэtiltsitrat, dye white (Oxid titaničitý, gipromelloza).

Složení skořepiny: indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №1, neprůhledný, modrý / zelený, potažen bílým dávkování inkoustu “60 mg” a identifikační kód “9542”; Obsah kapslí – pelety od bílé až šedavě bílé.

Pomocné látky: sacharóza, gipromelloza, krystalový cukr (ne více 92% sacharóza, škrob), mastek, gipromellozы acetát sukcinát, triэtiltsitrat, dye white (Oxid titaničitý, gipromelloza).

Složení skořepiny: indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum, a inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (noradrenalin). Slabě inhibuje vychytávání dopaminu, To nemá žádnou významnou afinitu k histaminu, dopamin, Smíchat- a adrenoreceptory. Mechanismus působení duloxetinu je potlačit zpětné vychytávání serotoninu a noradrenalinu (noradrenalin), Výsledný zvýšenou serotonergní a noradrenergní neurotransmise v CNS.

Duloxetin má centrální mechanismus pro potlačení bolesti, který je primárně projevuje zvýšenou citlivostí na bolest v etiologii syndromu neuropatické bolesti.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po orální Duloxetin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce začíná 2 hodin po podání, C_max dosáhnout 6 hodin po podání. Vstup současně s jídlem zvyšuje čas k dosažení C_max na 10 žádná, což snižuje rozsah absorpce (přibližně 11%), ale nemá žádný vliv na C_max.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká (více 90%), hlavně na albumin a α₁-globulin. Poruchy jater nebo ledvin žádný vliv na bílkoviny vázání.

Metabolismus

Duloxetin aktivně biotransformiruetsya s uchastiem izofermentov CYP2D6 a CYP1A2, které katalyzují vznik dvou hlavních metabolitů (glukuronové konjugáty 4 gidroksiduloksetina, síran konjugát 5-hydroxy,6-metoksiduloksetina). Cirkulující metabolity nemají farmakologickou aktivitu.

Dedukce

T_1/2 je 12 žádná. Průměrná clearance duloxetinu 101 l /. Vylučovány močí jako metabolity.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V provádějící výzkum založena některé rozdíly mezi farmakokinetickými procesy u mužů a žen (Průměrná clearance duloxetinu nižší u žen), ale potřeba úprava dávky na základě pohlaví, není.

V provádějící výzkum založena některé rozdíly mezi farmakokinetických procesů mezi pacienty středního a stáří (AUC a T_1/2 delší u starších pacientů), ale potřeba úprava dávky založena pouze na věku pacientů není.

U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin, hemodialýzy, C hodnoty_max a AUC zvýšila duloxetinem 2 doba. V této souvislosti by měly zvážit snížení dávky u pacientů s klinicky závažným poškozením funkce ledvin.

U pacientů s klinickými příznaky selhání jater může zpomalit metabolismus a vylučování duloxetinu. Po obdržení jednu dávku duloxetinu 20 mg 6 pacienti s cirhózou a mírným poškozením jater (Třída B pro Child-Pugh) trvání T_1/2 duloxetinu o 15% vyšší, než u zdravých jedinců odpovídajícího věku a pohlaví s nárůstem pětinásobné v průměrných hodnot AUC. Navzdory, že C_max Pacienti s cirhózou měl, jak u zdravých lidí, T_1/2 o 3 doba.

Svědectví

- Deprese;

- Bolestivé forma diabetické neuropatie.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla.

Doporučená počáteční dávka je 60 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být denní dávka zvýšena na 60 mg 1 čas / den do maximální dávky 120 mg / den 2 vstupné. Systematické hodnocení bezpečnosti léku v dávce 120 nebyla hodnocena mg.

V Pacienti s chronickým selháním ledvin v terminálním stádiu (CC<30 ml / min) počáteční dávka je 30 mg 1 Čas / den.

V Pacienti s poruchou funkce jater To by mělo snížit počáteční dávku léčiva nebo snížit počet příjmu.

Klinické zkušenosti s léku v pacienti ve věku 18 léta žádná.

Tobolky se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení. Nepřidávejte léky do potravin nebo smíchat s kapalinami, tk. může dojít k poškození enterosolventním povlakem pelety. Lék lze užívat bez ohledu na jídlo.

Vedlejší efekt

CNS: ≥10 % – závrať (Navíc vertigo), poruchy spánku (ospalost nebo nespavost), bolest hlavy (Bolest hlavy byla méně často pozorovány, než u pacientů užívajících placebo); o ≥1% na <10% – tremor, slabost, letargie, poplach, zevota; ≤ 1 % – podráždění, dezorientace.

Ze zažívacího systému: ≥10 % – sucho v ústech, nevolnost, zácpa; o ≥1% na <10% – průjem, zvracení, snížená chuť k jídlu, ztráta váhy, porušení laboratorních testů jater, změna chuti; ≤ 1 % – zánět jater, žloutenka, Zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, GOLD, AST a bilirubinu, říhání, onemocnění žaludku a střev, stomatitida.

Na straně pohybového aparátu: o ≥1% na <10% – svalové napětí a / nebo záškuby; ≤ 1 % – bruxismus.

Kardiovaskulární systém: o ≥1% na <10% – tlukot srdce; ≤ 1 % – ortostatická hypotenze, synkopa (zejména na počátku léčby), tachykardie, zvýšený krevní tlak, studené končetiny.

Na straně reprodukčního systému: o ≥1% na <10% – anorgazmija, snížení libida, zpoždění, a abnormální ejakulace, erektilní dysfunkce.

Z močového systému: o ≥1% na <10% – krátkost mocheispuskannie; ≤ 1 % – nykturie.

Metabolismus: o ≥1% na <10% – ztráta váhy, zvýšená pocení, přílivy, Noční pocení; ≤ 1 % – giponatriemiya, žízeň, přibývání na váze, degidratatsiya.

Ze smyslů: o ≥1% na <10% – rozmazané vidění, změna chuti; ≤ 1 % – glaukom, glaukom, midriaz, zrakové postižení.

Alergické reakce: ≤ 1 % – anafylaktické reakce, zimnice, angioedém, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka.

Ostatní: ≤ 1 % – zimnice, špatný pocit, pocit horka a / nebo za studena, fotosenzitivita. Při odebrání lék častěji pozorovány závratě, nevolnost, bolest hlavy. Pacienti s bolestivé diabetické neuropatie, forma může být mírné zvýšení glykémie.

V klinických studiích u pacientů s bolestivou diabetickou neuropatií podobě To odhalilo následující informace o možném dopadu na koncentraci glukózy duloxetinu. Pro krátký příjem (na 12 Slunce.) snad mírné zvýšení glykémie v pozadí udržet stabilní hladinu glykovaného hemoglobinu. Na pozadí dlouhodobou terapii (na 52 Slunce.) došlo k mírnému zvýšení hladiny glykovaného hemoglobinu, , které v 0.3% Nárůst překročil odpovídající údaj pro pacienty, příjem jinou léčbu; také pozorováno mírné zvýšení glukózy nalačno a celkového cholesterolu v krvi.

Post-marketingové zprávy

Na straně endokrinního systému: < 0.01% – porušení sekrece ADH.

CNS: < 0.01% – extrapyramidový syndrom, serotonin syndrom; 0 .01%-0.1% – halucinace.

Z močového systému: 0.01%-0.1% – retence moči.

Kontraindikace

- Současné užívání s inhibitory MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glaukom;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost používané v zhoršení manické / hypomanic stavu, záchvaty, midriaze, porušování jater nebo ledvin, když je pravděpodobnost pokusů o sebevraždu.

Těhotenství a kojení

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, tk. klinické zkušenosti s duloxetinem během těhotenství není dost.

Ženy v plodném věku, Ty by měli být varováni, že v případě, nebo plánování těhotenství po dobu léku Cymbalta^® oni potřebují informovat svého lékaře.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení (vzhledem k nedostatku zkušeností s).

Upozornění

V jmenování inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu v kombinaci s MAO inhibitory tam byly případy závažných reakcí, někdy s fatálními následky (hypertermie, tuhost, myoklonus, různá porušení s možným ostré výkyvy životních funkcí těla a změn v oblasti duševního stavu, včetně vyjádřené vzrušení s přechodem do deliria a komu). Takové reakce jsou také možné v případech,, Když byl inhibitor zpětného vychytávání serotoninu zrušena krátce před jmenováním inhibitorů MAO. V některých případech, pozorované příznaky, typické pro NSA.

Vliv kombinovaného použití duloxetinu a IMAO nebyly hodnoceny u lidí nebo, ani u zvířat. Použití Cymbalta^® současně s inhibitory před nebo 14 dní po jejich vysazení se nedoporučuje, tk. Duloxetin je inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu, a noradrenalinu (noradrenalin). Na době trvání T základě_1/2 Inhibitory MAO duloxetin by neměl být předepsán pro minimálně 5 dnů po vysazení duloxetinu.

Stejně jako ostatní léky, má podobný účinek na CNS, Simbaltu^® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou manických epizod, a s historií záchvatů.

Depresivní stavy jsou doprovázeny zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování. V důsledku toho je u pacientů s diagnózou deprese, prinimayushtie duloxetin, Musíte informovat lékaře o případných znepokojujících myšlenek a pocitů.

Na pozadí tohoto léku může vyvinout mydriázu, Proto je třeba opatrnosti při jmenování duloxetinu u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem nebo při riziku akutního glaukomu s uzavřeným úhlem.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC< 30 ml / min) nebo těžkou nedostatečností jater, je zvýšení plazmatických koncentrací duloxetinu. Pokud tito pacienti užívající duloxetin klinicky odůvodněno, Přípravek by měl být aplikován při nižších dávkách počátečních.

U pacientů s hypertenzí a / nebo jiných chorob kardiovaskulárního systému k provádění sledování krevního tlaku se doporučuje.

Bezpečnostní opatření by měla drogu u pacientů s chronickým alkoholismem.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Přičemž Cymbalta^® se může rozvinout sedaci a ospalost, takže doba léčby, pacienti by měli být opatrní při řízení a jiné potenciálně nebezpečné aktivity.

Nadměrná dávka

Víme, že případů předávkování v jedné fázi sání up 2000 mg duloxetinu jako, nebo v kombinaci s jinými léky.

Příznaky (většinou v případech předávkování spolupráce): serotonin syndrom, ospalost, zvracení, klonických záchvatů. Velmi zřídka, a také v případech, kdy co-předávkování úmrtí hlášena důsledky.

Léčba: doporučit kontrolu kardiovaskulárního systému a další životně důležité známky; V případě potřeby symptomatické a podpůrné terapie. V případě serotoninového syndromu mohou cyproheptadin zacházení a použití normalizaci tělesné teploty. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Současné podávání duloxetinu (60 mg 2 x / den) To neměl žádný významný účinek na farmakokinetiku theofylinu, metabolizován CYP1A2. Klinicky významný vliv na metabolismus duloxetinem CYP1A2 substrátů je nepravděpodobné,.

Ve stejné době užívání léku Cymbalta^® se silnými inhibitory CYP1A2 (např, některá antibiotika, chinolonové deriváty) Duloxetin se může zvýšit koncentraci v plazmě, tk. CYP1A2 je zapojen do metabolismu duloxetinu (takové kombinace by měl být používán s opatrností, zatímco Duloxetin by měl být podáván v nízkých dávkách). Silný CYP1A2 inhibitor fluvoxamin (po obdržení dávky 100 mg 1 Čas / den) snížen průměrnou plazmatickou clearance duloxetinu asi o 77%.

Duloxetin je středně silný inhibitor CYP2D6, Proto, zatímco použití duloxetinu 60 mg 2 krát / den AUC desipraminu (substrát CYP2D6) zvyšuje 3 doba. Při současném podávání duloxetinu (dávka 40 mg 2 x / den) tam bylo zvýšení AUC stabilní tolterodina (To se aplikuje v dávce 2 mg 2 x / den) na 71%, tak, že farmakokinetika 5-hydroxy metabolitu se nezměnil. Bezpečnostní opatření by měla být použita lék Cymbalta^® s léky, jsou metabolizovány CYP2D6 izoenzymu a mají úzký terapeutický index.

Současné podávání duloxetinu potenciálních inhibitorů CYP2D6 může vést ke zvýšení koncentrací duloxetinu v plazmě. Paroxetin (v aplikační dávce 20 mg 1 Čas / den) klesala clearance duloxetinu o 37%. Při použití duloxetin v kombinaci s inhibitory CYP2D6 (např, s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) Opatrnosti je třeba.

Při současném podávání duloxetinu a jiných drog, ovlivňující centrální nervový systém, a má podobný mechanismus účinku (včetně ethanolu a drogy etanolsoderzhaschie), Možné účinky vzájemného posilování (Tato kombinace vyžaduje opatrnost).

Duloxetin z velké části váže na plazmatické bílkoviny, Proto současné užívání s jinými léky, vysoce vázán na plazmatické bílkoviny, může vést ke zvýšení koncentrace volných frakcí obou léků.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.