Aktivní materiál: Duloxetin
Když ATH: N06AX21
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Švýcarsko)
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, neprůhledný, modrá / bílá, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; содержимое капсул – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
| 1 čepice. | |
| duloxetin (hydrochlorid) | 30 mg |
Pomocné látky: sacharóza, gipromelloza, krystalový cukr (ne více 92% sacharóza, škrob), mastek, gipromellozы acetát sukcinát, triэtiltsitrat, dye white (Oxid titaničitý, gipromelloza).
Složení skořepiny: indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №1, neprůhledný, modrý / zelený, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; содержимое капсул – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
| 1 čepice. | |
| duloxetin (hydrochlorid) | 60 mg |
Pomocné látky: sacharóza, gipromelloza, krystalový cukr (ne více 92% sacharóza, škrob), mastek, gipromellozы acetát sukcinát, triэtiltsitrat, dye white (Oxid titaničitý, gipromelloza).
Složení skořepiny: indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina, barvivo žlutý oxid železitý.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Antidepresivum, a inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (noradrenalin). Slabě inhibuje vychytávání dopaminu, To nemá žádnou významnou afinitu k histaminu, dopamin, Smíchat- a adrenoreceptory. Mechanismus působení duloxetinu je potlačit zpětné vychytávání serotoninu a noradrenalinu (noradrenalin), Výsledný zvýšenou serotonergní a noradrenergní neurotransmise v CNS.
Duloxetin má centrální mechanismus pro potlačení bolesti, který je primárně projevuje zvýšenou citlivostí na bolest v etiologii syndromu neuropatické bolesti.
Vstřebávání
Po orální Duloxetin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce začíná 2 hodin po podání, Cmax dosáhnout 6 hodin po podání. Vstup současně s jídlem zvyšuje čas k dosažení Cmax na 10 žádná, což snižuje rozsah absorpce (přibližně 11%), ale nemá žádný vliv na Cmax.
Rozdělení
Vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká (více 90%), hlavně na albumin a α1-globulin. Poruchy jater nebo ledvin žádný vliv na bílkoviny vázání.
Metabolismus
Duloxetin aktivně biotransformiruetsya s uchastiem izofermentov CYP2D6 a CYP1A2, které katalyzují vznik dvou hlavních metabolitů (glukuronové konjugáty 4 gidroksiduloksetina, síran konjugát 5-hydroxy,6-metoksiduloksetina). Cirkulující metabolity nemají farmakologickou aktivitu.
Dedukce
T1/2 je 12 žádná. Průměrná clearance duloxetinu 101 l /. Vylučovány močí jako metabolity.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
V provádějící výzkum založena některé rozdíly mezi farmakokinetickými procesy u mužů a žen (Průměrná clearance duloxetinu nižší u žen), ale potřeba úprava dávky na základě pohlaví, není.
V provádějící výzkum založena některé rozdíly mezi farmakokinetických procesů mezi pacienty středního a stáří (AUC a T1/2 delší u starších pacientů), ale potřeba úprava dávky založena pouze na věku pacientů není.
U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin, hemodialýzy, C hodnotymax a AUC zvýšila duloxetinem 2 doba. V této souvislosti by měly zvážit snížení dávky u pacientů s klinicky závažným poškozením funkce ledvin.
U pacientů s klinickými příznaky selhání jater může zpomalit metabolismus a vylučování duloxetinu. Po obdržení jednu dávku duloxetinu 20 mg 6 pacienti s cirhózou a mírným poškozením jater (Třída B pro Child-Pugh) trvání T1/2 duloxetinu o 15% vyšší, než u zdravých jedinců odpovídajícího věku a pohlaví s nárůstem pětinásobné v průměrných hodnot AUC. Navzdory, že Cmax Pacienti s cirhózou měl, jak u zdravých lidí, T1/2 o 3 doba.
- Deprese;
- Bolestivé forma diabetické neuropatie.
Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla.
Doporučená počáteční dávka je 60 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být denní dávka zvýšena na 60 mg 1 čas / den do maximální dávky 120 mg / den 2 vstupné. Systematické hodnocení bezpečnosti léku v dávce 120 nebyla hodnocena mg.
V Pacienti s chronickým selháním ledvin v terminálním stádiu (CC<30 ml / min) počáteční dávka je 30 mg 1 Čas / den.
V Pacienti s poruchou funkce jater To by mělo snížit počáteční dávku léčiva nebo snížit počet příjmu.
Klinické zkušenosti s léku v pacienti ve věku 18 léta žádná.
Tobolky se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení. Nepřidávejte léky do potravin nebo smíchat s kapalinami, tk. může dojít k poškození enterosolventním povlakem pelety. Lék lze užívat bez ohledu na jídlo.
CNS: ≥10% – головокружение (Navíc vertigo), poruchy spánku (ospalost nebo nespavost), bolest hlavy (Bolest hlavy byla méně často pozorovány, než u pacientů užívajících placebo); o ≥1% na <10% – тремор, slabost, letargie, poplach, zevota; ≤1% – возбуждение, dezorientace.
Ze zažívacího systému: ≥10% – сухость во рту, nevolnost, zácpa; o ≥1% na <10% – диарея, zvracení, snížená chuť k jídlu, ztráta váhy, porušení laboratorních testů jater, změna chuti; ≤1% – гепатит, žloutenka, Zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, GOLD, AST a bilirubinu, říhání, onemocnění žaludku a střev, stomatitida.
Na straně pohybového aparátu: o ≥1% na <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1% – бруксизм.
Kardiovaskulární systém: o ≥1% na <10% – сердцебиение; ≤1% – ортостатическая гипотензия, synkopa (zejména na počátku léčby), tachykardie, zvýšený krevní tlak, studené končetiny.
Na straně reprodukčního systému: o ≥1% na <10% – аноргазмия, snížení libida, zpoždění, a abnormální ejakulace, erektilní dysfunkce.
Z močového systému: o ≥1% na <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤1% – никтурия.
Metabolismus: o ≥1% na <10% – снижение массы тела, zvýšená pocení, přílivy, Noční pocení; ≤1% – гипонатриемия, žízeň, přibývání na váze, degidratatsiya.
Ze smyslů: o ≥1% na <10% – нечеткость зрения, změna chuti; ≤1% – глаукома, glaukom, midriaz, zrakové postižení.
Alergické reakce: ≤1% – анафилактические реакции, zimnice, angioedém, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka.
Ostatní: ≤1% – озноб, špatný pocit, pocit horka a / nebo za studena, fotosenzitivita. Při odebrání lék častěji pozorovány závratě, nevolnost, bolest hlavy. Pacienti s bolestivé diabetické neuropatie, forma může být mírné zvýšení glykémie.
V klinických studiích u pacientů s bolestivou diabetickou neuropatií podobě To odhalilo následující informace o možném dopadu na koncentraci glukózy duloxetinu. Pro krátký příjem (na 12 Slunce.) snad mírné zvýšení glykémie v pozadí udržet stabilní hladinu glykovaného hemoglobinu. Na pozadí dlouhodobou terapii (na 52 Slunce.) došlo k mírnému zvýšení hladiny glykovaného hemoglobinu, , které v 0.3% Nárůst překročil odpovídající údaj pro pacienty, příjem jinou léčbu; také pozorováno mírné zvýšení glukózy nalačno a celkového cholesterolu v krvi.
Post-marketingové zprávy
Na straně endokrinního systému: < 0.01% – нарушение секреции АДГ.
CNS: < 0.01% – экстрапирамидный синдром, serotonin syndrom; 0 .01%-0.1% – галлюцинации.
Z močového systému: 0.01%-0.1% – задержка мочи.
- Současné užívání s inhibitory MAO;
- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glaukom;
- Přecitlivělost na lék.
FROM opatrnost používané v zhoršení manické / hypomanic stavu, záchvaty, midriaze, porušování jater nebo ledvin, když je pravděpodobnost pokusů o sebevraždu.
Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, tk. klinické zkušenosti s duloxetinem během těhotenství není dost.
Ženy v plodném věku, Ty by měli být varováni, že v případě, nebo plánování těhotenství po dobu léku Cymbalta® oni potřebují informovat svého lékaře.
Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení (vzhledem k nedostatku zkušeností s).
V jmenování inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu v kombinaci s MAO inhibitory tam byly případy závažných reakcí, někdy s fatálními následky (hypertermie, tuhost, myoklonus, různá porušení s možným ostré výkyvy životních funkcí těla a změn v oblasti duševního stavu, včetně vyjádřené vzrušení s přechodem do deliria a komu). Takové reakce jsou také možné v případech,, Když byl inhibitor zpětného vychytávání serotoninu zrušena krátce před jmenováním inhibitorů MAO. V některých případech, pozorované příznaky, typické pro NSA.
Vliv kombinovaného použití duloxetinu a IMAO nebyly hodnoceny u lidí nebo, ani u zvířat. Použití Cymbalta® současně s inhibitory před nebo 14 dní po jejich vysazení se nedoporučuje, tk. Duloxetin je inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu, a noradrenalinu (noradrenalin). Na době trvání T základě1/2 Inhibitory MAO duloxetin by neměl být předepsán pro minimálně 5 dnů po vysazení duloxetinu.
Stejně jako ostatní léky, má podobný účinek na CNS, Simbaltu® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou manických epizod, a s historií záchvatů.
Depresivní stavy jsou doprovázeny zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování. V důsledku toho je u pacientů s diagnózou deprese, prinimayushtie duloxetin, Musíte informovat lékaře o případných znepokojujících myšlenek a pocitů.
Na pozadí tohoto léku může vyvinout mydriázu, Proto je třeba opatrnosti při jmenování duloxetinu u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem nebo při riziku akutního glaukomu s uzavřeným úhlem.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC< 30 ml / min) nebo těžkou nedostatečností jater, je zvýšení plazmatických koncentrací duloxetinu. Pokud tito pacienti užívající duloxetin klinicky odůvodněno, Přípravek by měl být aplikován při nižších dávkách počátečních.
U pacientů s hypertenzí a / nebo jiných chorob kardiovaskulárního systému k provádění sledování krevního tlaku se doporučuje.
Bezpečnostní opatření by měla drogu u pacientů s chronickým alkoholismem.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
Přičemž Cymbalta® se může rozvinout sedaci a ospalost, takže doba léčby, pacienti by měli být opatrní při řízení a jiné potenciálně nebezpečné aktivity.
Víme, že případů předávkování v jedné fázi sání up 2000 mg duloxetinu jako, nebo v kombinaci s jinými léky.
Příznaky (většinou v případech předávkování spolupráce): serotonin syndrom, ospalost, zvracení, klonických záchvatů. Velmi zřídka, a také v případech, kdy co-předávkování úmrtí hlášena důsledky.
Léčba: doporučit kontrolu kardiovaskulárního systému a další životně důležité známky; V případě potřeby symptomatické a podpůrné terapie. V případě serotoninového syndromu mohou cyproheptadin zacházení a použití normalizaci tělesné teploty. Žádné specifické antidotum.
Současné podávání duloxetinu (60 mg 2 x / den) To neměl žádný významný účinek na farmakokinetiku theofylinu, metabolizován CYP1A2. Klinicky významný vliv na metabolismus duloxetinem CYP1A2 substrátů je nepravděpodobné,.
Ve stejné době užívání léku Cymbalta® se silnými inhibitory CYP1A2 (např, některá antibiotika, chinolonové deriváty) Duloxetin se může zvýšit koncentraci v plazmě, tk. CYP1A2 je zapojen do metabolismu duloxetinu (takové kombinace by měl být používán s opatrností, zatímco Duloxetin by měl být podáván v nízkých dávkách). Silný CYP1A2 inhibitor fluvoxamin (po obdržení dávky 100 mg 1 Čas / den) snížen průměrnou plazmatickou clearance duloxetinu asi o 77%.
Duloxetin je středně silný inhibitor CYP2D6, Proto, zatímco použití duloxetinu 60 mg 2 krát / den AUC desipraminu (substrát CYP2D6) zvyšuje 3 doba. Při současném podávání duloxetinu (dávka 40 mg 2 x / den) tam bylo zvýšení AUC stabilní tolterodina (To se aplikuje v dávce 2 mg 2 x / den) na 71%, tak, že farmakokinetika 5-hydroxy metabolitu se nezměnil. Bezpečnostní opatření by měla být použita lék Cymbalta® s léky, jsou metabolizovány CYP2D6 izoenzymu a mají úzký terapeutický index.
Současné podávání duloxetinu potenciálních inhibitorů CYP2D6 může vést ke zvýšení koncentrací duloxetinu v plazmě. Paroxetin (v aplikační dávce 20 mg 1 Čas / den) klesala clearance duloxetinu o 37%. Při použití duloxetin v kombinaci s inhibitory CYP2D6 (např, s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) Opatrnosti je třeba.
Při současném podávání duloxetinu a jiných drog, ovlivňující centrální nervový systém, a má podobný mechanismus účinku (včetně ethanolu a drogy etanolsoderzhaschie), Možné účinky vzájemného posilování (Tato kombinace vyžaduje opatrnost).
Duloxetin z velké části váže na plazmatické bílkoviny, Proto současné užívání s jinými léky, vysoce vázán na plazmatické bílkoviny, může vést ke zvýšení koncentrace volných frakcí obou léků.
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.
Tento web používá soubory cookie a služby ke shromažďování technických údajů od návštěvníků za účelem zajištění výkonu a zlepšení kvality služeb.. Pokračováním v používání našich stránek, automaticky souhlasíte s používáním těchto technologií.
Přečtěte si více