SETRONON

Aktivní materiál: Ondansetron
Když ATH: A04AA01
CCF: Antiemetik centrální akce, blokování receptorů serotoninu
ICD-10 kódy (svědectví): R11
Když CSF: 11.06.01
Výrobce: PLIVA HRVATSKÁ d.o.o. (Chorvatsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený (film) bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: Oxid titaničitý, makrogol (polyethylenglykol) 4000, Valium 15sR, monohydrát laktózy, dihydrát citrátu sodného.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: citrátu sodného, monohydrát kyseliny citronové, chlorid sodný, voda d / a.

2 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – balení karton.

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: citrátu sodného, monohydrát kyseliny citronové, chlorid sodný, voda d / a.

4 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiemetics, selektivní antagonisté serotoninu 5HT₃-receptory. Léky na cytostatické chemoterapii a radiační terapii může způsobit zvýšení hladiny serotoninu, který, prostřednictvím aktivace vagových afferents, obsahující serotonin 5HT₃-receptory, Způsobuje dávivý reflex. Ondansetron inhibuje vznik gag reflexu blokádou serotoninu 5HT₃-receptory na neurony v úrovni CNS, a periferního nervového systému.

Zřejmě, na tomto mechanismu účinku je založeno na prevenci a léčbu pooperační a chemoterapií indukované cytostatické- a radioterapie nevolnost a zvracení.

Ondansetron žádný vliv na koncentrace prolaktinu v séru.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, C_max ondansetron v plazmě je přibližně 1.5 žádná. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 60%.

Když / m úvod C_max To je definováno pro 10 min po injekci.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 70-76%. Distribuce ondansetronu stejné s / m a / v úvodu.

Metabolismus a vylučování

Ondansetron je metabolizován v játrech.

Protože po požití, a když byl podáván parenterálně T_1/2 je o 3 žádná. U starších pacientů, T_1/2 dosáhne 5 žádná. Moči v nezměněné výkonu méně 5%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U závažného selhání jater T_1/2 dosáhne 15-22 žádná.

Při onemocnění ledvin (CC < 15 ml / min) T_1/2 se zvýší o 4-5 žádná, ale tento růst nemá žádný klinický význam.

Svědectví

- Prevence a zmírnění nevolnosti a zvracení, způsobené cytostatickou chemoterapií a radioterapií;

- Prevence a zmírnění pooperační nevolnosti a zvracení.

Režim dávkování

Prevence a zmírnění nevolnosti a zvracení spojené s cytotoxické léčby

Volba dávkovacího režimu je určena závažnosti kroky, které emetogenním protinádorové terapii.

Pro dospělé Denní dávka, obvykle, je 8-32 mg. Doporučené režimy dávkování.

Ve středně emetogenní chemoterapii nebo radioterapii:

– v / bolus nebo pomalé / m dávce 8 mg bezprostředně před ošetřením;

– perorální dávce 8 mg pro 1-2 hodiny před léčbou, pak ještě 8 mg orálně prostřednictvím 12 hodin po zahájení léčby.

Když chemoterapie vysokoemetogennoy:

– w / tryskou (pomalu) dávka 8 mg bezprostředně před chemoterapií, pak ještě 2 vstřikování / jet podle 8 mg, z nichž každý probíhá přes 2-4 žádná;

– kontinuální 24-hodinová infúze v dávce 24 mg rychlostí 1 mg / h;

– 16-32 mg, zředěný v 50-100 ml vhodného infuzního roztoku, infuze 15 minut, těsně před začátkem chemoterapie.

Účinnost ondansetronu může být zvýšena jediným na / v GCS (např, 20 mg dexamethason) před chemoterapií; při podání zvýšení účinku jedné dávky může být zvýšen na 24 mg, a jmenoval zároveň 12 mg dexamethasonu 1-2 hodin před začátkem chemoterapie.

Pro prevenci opožděného zvracení, vznikající prostřednictvím 24 hodin po zahájení chemoterapie- nebo radioterapie, Je doporučeno pokračovat v užívání léku uvnitř 8 mg 2 x / den po dobu 5 dnů.

Děti nad 2 léta lék je předepsán v dávce 5 mg / m² povrchu těla / v, bezprostředně před chemoterapií, následuje orální dávce 4 mg po 12 žádná; po ukončení chemoterapie doporučuje pokračovat brát drogu uvnitř 4 mg 2 x / den po dobu 5 dnů.

Profylaxe pooperační nevolnosti a zvracení

Dospělí byla podána jednotlivá dávka 4 mg / m nebo / jet pomalu začíná narkóza, nebo podává perorálně v dávce 16 mg pro 1 hodiny před anestézií.

V starší děti 2 léta Ondansetron je používán výhradně parenterálně v jediné dávce 100 mg / kg (maximálně 4 mg) jako pomalá I / injekce během nebo po anestezii.

Úleva od pooperační nevolnosti a zvracení

Dospělí doporučená / m nebo / pomalé podávání léku v dávce 4 mg. V / m ve stejné části těla ondansetronu může být podávána v dávce, nepřesahující 4 mg.

Děti nad 2 léta Je doporučeno v / pomalé podávání léku v jediné dávce 100 mg / kg (maximálně 4 mg).

Starší pacienti je nutná úprava dávky.

Pokud se funkce ledvin To nevyžaduje korekci dávkování režim.

Pokud abnormální funkce jater výrazně sníženou clearance ondansetronu, Tím se zvyšuje T_1/2 plazma, a proto by tito pacienti neměli překročit denní dávku 8 mg.

Pro chov injekci mohou být použity 0.9% roztokem chloridu sodného, 5% Dextróza, Zvoník, 0.3% roztok chloridu draselného a 0.9% roztokem chloridu sodného, 0.3% roztok chloridu draselného a 5% Dextróza.

Vedlejší efekt

Alergické reakce: kopřivka, bronchospasmus, laringospazm, angioedém, anafylaxe.

Ze zažívacího systému: Ikotech, sucho v ústech, průjem, zácpa, někdy asymptomatický přechodný vzestup v séru aminotransferáz.

Kardiovaskulární systém: bolest na hrudi, v některých případech s ST-segmentu deprese, Arytmie, bradykardie, snížení krevního tlaku.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, Spontánní pohybové poruchy a záchvaty.

Lokální reakce: bolest, pálení a zarudnutí v místě vpichu.

Ostatní: návaly horka, pocit tepla, dočasného přerušení zrakové ostrosti; zřídka – kaliopenia (Spojení s příjmem drog zjevně není nainstalován)

Kontraindikace

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 2 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly studovány);

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Pacienti, kteří dříve v použití jiných serotoninu 5HT₃– se mohou vyskytnout hypersenzitivní reakce receptor, Při aplikaci ondansetron také může vyvinout Analogickou reakcí.

Zbytečně. ondansetron způsobuje zácpy, pacienti s příznaky střevní obstrukce po ošetření vyžaduje pravidelné sledování.

Infuzní roztok by měl být připraven bezprostředně před použitím. Pokud je to nutné, může být dokončena infuzní roztok skladován před co nejvíce je to možné použít v průběhu 24 hodin při teplotě od 2 ° C do 8 ° C,. Během infuze se nevyžaduje pro stínění světla; zředěného injekční roztok zůstává stabilní po dobu alespoň 24 h v rámci přirozené světlo nebo umělé světlo.

Pokud jste laktózu by měly být považovány intolerance, co v 1 tablet Setronona 4 mg obsahuje 59.25 Laktóza mg, 8 mg – 118.5 Laktóza mg.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Setronon žádný sedativní účinek, a neporušuje schopnost řídit vozidla a práci s stěhování strojů.

Nadměrná dávka

V případě podezření na předávkování, symptomatické terapie show. Spetsificheskiy žádné známé antidotum.

Lékové interakce

Ondansetron je metabolizován v játrech isoenzymů CYP450, proto možné lékové interakce s induktory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A, vč. barbituráty, karʙamazepinom, carisoprodol, Glutetimide, griseofulvin, oxid dusný, papaverin, fenylbutazon, fenytoin (pravděpodobně s jinými hydantoinů), rifampicin, tolʙutamidom; s inhibitory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A, vč. s alopurinolem, antibiotika – makrolidami, antidepresiva – Inhibitory MAO, chloramfenikol, cimetidin, perorální antikoncepce, obsahující estrogeny, diltiazemom, disulьfiramom, kyselina valproová, valproátu sodného, Erythromycin, flukonazol, ftorxinolonami, izoniazidom, ketokonazol, lovastatin, metronidazolom, omeprazol, propranolol, chinidin, xininom, verapamil).

Setronon nereaguje s ethanolem, temazepamom, furosemidom, tramadol a propofol.

Koncentrace ondansetron 16-160 ug / ml je vhodná pro farmaceutické drogy, , které mohou být podávány prostřednictvím tvaru Y vstřikovač:

– cisplatina (při koncentraci 0.48 mg / ml) během 1-8 žádná;

– 5-ftoruracil (při koncentraci 0.8 mg / ml při rychlosti 20 ml / h – Vyšší koncentrace může způsobit vysrážení ondansetronu);

– karboplatina (koncentrace 0.18-9.9 mg / ml pro 10-60 m);

– etoposid (koncentrace 0.14-0.25 mg / ml pro 30-60 m);

– ceftazidim (dávka 0.25-2 g jako I / bolusové injekce ve 5 m);

– cyklofosfamid (v dávce 0.1-1 g jako I / bolusové injekce ve 5 m);

– doxorubicin (dávka 10-100 mg, / v bolusovou injekci po dobu 5 m);

– Dexamethasone – popřípadě v / v dávce 20 mg pomalu 2-5 m. Dexamethason a Setronon mohou být podávány infuzí, vyznačující se tím, že koncentrace dexamethasonu v roztoku fosforečnanu sodného může být od 32 ug / ml do 2.5 mg / ml, ondansetrona – z 8 ug / ml do 1 mg / ml.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Injekční roztok by měl být skladován na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.

Tablety by měly být skladovány při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.