SERDOLEKT

Aktivní materiál: Sertindol
Když ATH: N05AE03
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F25
Když CSF: 02.01.02.05
Výrobce: H.LUNDBECK A / S (Dánsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený světle žlutá, Oválný, čočkovitý, c символом “S4” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, giproloza, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, povlečený světle žluto-hnědé barvy, Oválný, čočkovitý, c символом “S12” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, giproloza, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, povlečený hnědavý růžová, Oválný, čočkovitý, symbol “S16” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, giproloza, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), červený oxid železa (E172).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, povlečený světle růžové, Oválný, čočkovitý, symbol “S20” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, giproloza, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172), černý oxid železitý (E172).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Atypická antipsychotika, fenylindol derivát. Selektivně ovlivňuje limbických strukturách. To má antipsychotický účinek. Neuropharmacological profil sertindolu v důsledku selektivní blokády mesolimbické dopaminergních neuronů a vyváženými inhibiční účinky na centrální dopaminové D₂-receptory a serotonin 5-HT₂-receptory, jakož i α₁-adrenoreceptory.

Antipsychotika zvýšení hladiny prolaktinu v krevním séru blokády dopaminových receptorů. Pacienti, Serdolekt hostitel na krátkodobé léčby a během dlouhodobé léčby (1 rok), hladiny prolaktinu zůstaly v normálním rozmezí.

Sertindol nemá žádný vliv na muskarinovým a histaminu H₁-receptory, jak je patrné z absence anticholinergních a sedativní účinek, jsou spojeny s expozicí těmto receptorům.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po orálním podání Sertindol se dobře vstřebává ze střev, vyznačující se tím, C_max dosáhnout 10 žádná. Příjem současně s jídlem nemá žádný vliv na absorpční proces.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 99.5%. Zjevně V_d – o 20 l / kg. Proniká Geb a placentární bariérou.

Metabolismus

Je metabolizován v játrech s účastí CYP2D6 a CYP3A isozymy. Metabolity léčiva neměla neuroleptické aktivitu.

Dedukce

T_1/2 je o 3 dnů. Sertindol a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně stolicí a močí částečně.

Svědectví

- Schizofrenie.

Nenechte jmenovat nouze k úlevě od akutních psychotických poruch.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 Čas / den, bez ohledu na jídlo.

Počáteční dávka je 4 mg / den. Denní dávka se zvyšuje o 4 mg každý 4-5 dny až do optimální dávce v rozmezí 12 mg / den do 20 mg / den. Ve výjimečných případech, (vzhledem k riziku prodloužení QT intervalu se zvyšující se dávkou) možné využití přípravku v maximálních dávek – 24 mg / den.

Starší pacienti Serdolekta až do jmenování je nutné provést důkladné vyšetření kardiovaskulárního systému. Zvýšení dávky by měly být pomalu, použití nižší dávky.

V Pacienti s nedostatečností ledvin korekce dávkovači režim se nevyžaduje. Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku léčiva.

V U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní nedostatečností by pomaleji zvyšovat dávku a drogu při nižších dávkách.

Pokud Při opětovné jmenování Serdolekta po zastavení trvalo méně než týden, postupné zvyšování dávky není nutné (možné využití této drogy ve stejné dávce). V ostatních případech, zvýšení dávky na optimální by měla být postupná, titrace, ve stejnou dobu, než je titrace požádán, aby provedl EKG studii.

Na přepnutí z jiného perorálního antipsychotiky Léčba Serdolektom může být zahájena s postupným nárůstem doporučeného dávkování současně se zrušením předchozí formulace. Na přechodu na recepci Serdolekta po použití antipsychotika v depotní formě První příjem Serdolekta předepsán namísto injekční formy další depotní.

Vedlejší efekt

Dýchací systém: rýma, obstrukce nosní dýchání, dušnost.

CNS: závrať, paresthesia; zřídka – synkopa, křeče, pohybové poruchy (včetně tardivní dyskineze); v některých případech – neuroleptický maligní syndrom. Extrapyramidové poruchy u pacientů užívajících sertindol vyskytují se stejnou frekvencí, a že s placebem.

Kardiovaskulární systém: posturální hypotenze (To je přechodný a vyskytuje se na začátku léčby), periferní edém, Prodloužení QT; zřídka – paroxysmální komorové tachykardie ( vč. typ arytmie “pirueta”).

Z močového systému: někdy – leukocyturie, hematuria.

Ostatní: někdy – sucho v ústech, přibývání na váze, snížení objemu ejakulátu; zřídka – giperglikemiâ.

Kontraindikace

- Neopravitelných hypokalémie nebo hypomagnesémii;

- Vyjádřil kardiovaskulární onemocnění (vč. historie);

- Městnavé srdeční selhání;

- Hypertrofie myokardu;

- Arytmie;

- Bradykardie (méně 50 u. / min);

- Vrozený syndrom dlouhého QT (vč. rodinná anamnéza);

- Prodloužení Akvizice QT (více 450 ms u mužů a 470 msec u žen);

- Současné užívání drog, prodloužení QT intervalu, včetně antiarytmika třídy IA a III (chinidin, sotalol, Amiodaron, dofetilid), Některá antipsychotika (tioridazin), některé makrolidová antibiotika (Erythromycin), někteří chinolonová antibiotika číslo (gatifloksaцin), Některé antihistaminika (terfenadin, astemizol), a cisaprid, lithiové přípravky;

- Současné užívání drog, ингибирующих изоферменты CYP3А, včetně antimykotika ze skupiny azoly (itrakonazol, ketokonazol), některé makrolidová antibiotika (Erythromycin, klaritromycin), Inhibitory HIV proteáz (indinavir), některé blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Těžké poškození jater;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny);

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Bezpečnostní Serdolekta použití během těhotenství a kojení nebyl studován.

Jmenování během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je to nutné, použijte Serdolekta v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Due opatření, spojeno se zvýšením intervalu QT a EKG monitorování Serdolekt by měly být předepsané pouze v případech,, když má nesnášenlivostí alespoň jedním dalším antipsychotiky.

Riziko prodloužení QT intervalu při příjmu zvýšení Sertindol při vyšších dávkách (20-24 mg / den). Prodloužení QT, vyplývající z použití řady léků, může vést k rozvoji paroxysmální komorové tachykardie, a náhlé smrti.

Je třeba kontrola BP v průběhu titrace a na začátku udržovací léčby.

Monitorování EKG by mělo být provedeno před léčbou a během léčby: pokud je rovnovážný stav (přibližně 3 týdnech léčby) nebo denní dávka 16 mg, a prostřednictvím 3 měsíců po zahájení léčby. V průběhu udržovací léčby Studie EKG by mělo být provedeno každý 3 Měsíce. EKG studie by měla být provedena před a po zvýšení dávky sertindolu nebo přistoupení / zvýšení dávky, což může způsobit zvýšení koncentrace sertindolu v plazmě.

Při prodloužení QT nad 500 ms sertindol by měl být zrušen. Když se u pacienta tep, záchvaty, mdloby nebo jiné příznaky, ukazující na možnost rozvoje arytmie, neprodleně posoudí pacienta (včetně EKG). ECG studie se s výhodou provádí v dopoledních hodinách.

U pacientů se zvýšeným rizikem elektrolytů abnormalit Před zahájením léčby Serdolektom by měl určit koncentraci draslíku a hořčíku v krevním séru. By měla být opravena hypokalémie a hypomagnesémii před použitím sertindol. Doporučujeme provádět pravidelné sledování koncentrace draslíku v krevním séru pacientů s průjmem a zvracením, kaliyvyvodyaschih použití diuretik a dalších elektrolytů poruch.

Antipsychotika mohou inhibovat účinky agonistů dopaminu. Serdolekt by měl být používán s opatrností u pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Při nízkých až středně zhoršenou funkcí jater, pečlivé sledování pacienta; Doporučila pomalejší zvyšování dávky a nižší udržovací dávku.

Opatření by měla být předepisována pacientům Serdolekt se záchvaty v anamnéze.

Dlouhodobé užívání antipsychotik (zejména ve vysokých dávkách) zvyšuje riziko tardivní dyskineze. Poté, co příznaky tardivní dyskinese vzniklé v průběhu léčby Serdolekta dávka by měla být snížena nebo zcela zrušit.

S rozvojem ČSN vyžadováno okamžité stažení léku.

Při náhlé zrušení antipsychotik může způsobit nevolnost, zvracení, zvýšená pocení, nespavost. Je také možné návratu psychotických příznaků a výskyt mimovolní pohybových poruch (akathisia, dystonie, dyskineze). Vyžaduje postupné zvedání Příprava.

Tablety obsahují monohydrát laktosy. To by neměl být předepisován pacientům s dědičnou intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem nebo porucha vstřebávání glukózy a galaktózy.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léku v Děti a mladiství mladší 18 léta My nebyly studovány, Serdolekta jmenování těchto pacientů je kontraindikováno.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Přestože Serdolekt nemá sedativní účinek, Pacientům se nedoporučuje, aby se zapojily do potenciálně nebezpečných aktivit, vyžadují pozornost, dokud, dokud není zajištěna individuální reakci na lék.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, hatmatilka, tachykardie, snížení krevního tlaku, přechodné prodloužení intervalu QT. Možná, že vývoj paroxysmální komorové tachykardie (typ arytmie “pirueta”), zejména při použití společně s léky sertindolem, který může způsobit tento typ vedlejších účinků.

Léčba: lék by měl být vysazen, set / katetr, k výplachu žaludku, podání aktivního uhlí a projímadla; musí být přijata opatření k udržení dýchacích cest a adekvátní okysličení. Specifické antidotum a lék není možno odstranit dialýzou. Proto by měl být přiřazen podpůrná léčba. Je nutné, aby okamžitě začít monitorování EKG a řízení hlavních fyzikálních parametrů. Je-li sledování prodloužení QT intervalu EKG provádí k normalizaci tohoto indexu, nicméně, si všimnout T_1/2 sertïndola (z 2 na 4 dnů).

Když se korekce na snížení krevního tlaku a projevy cévní zhroucení / v roztoku dopaminu nebo adrenalinu je třeba provádět s velkou opatrností, tk. stimulace beta-adrenergních receptorů za současného antagonistické vliv na alfa sertindol₁-adrenergní receptory může vést k výraznému poklesu krevního tlaku. Při použití antiarytmika by měly být považovány, Što chinidin, prokaynamyd, disopyramid může způsobit prodloužení QT.

S rozvojem závažných extrapyramidových poruch by měla být předepsána anticholinergika.

Pacient by měl být pod stálým lékařským dohledem až do úplného uzdravení.

Lékové interakce

Riziko prodloužení QT intervalu se zvyšuje současným užíváním drog, prodloužení intervalu QT, nebo inhibovat metabolismus sertindolu (Tyto kombinace je kontraindikováno).

Ve společném aplikaci s drogami sertindolem, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetin, paroxetin, chinidin), se může zvýšit koncentraci sertindol v plazmě (může být nutné snížit dávku, jakož i provádění vyšetření EKG před a po dávkách těchto drog).

Sertindol a jeho metabolity mohou mít slabý inhibiční účinek na CYP2D6, která se podílí na metabolismu beta-blokátory, antiarytmika, Některé antihypertenziva, mnoho antipsychotika a antidepresiva.

Současné použití sertindolu a makrolidových antibiotik (Erythromycin) a blokátory kalciových kanálů (diltiazem, verapamil) Mohlo by to vést k mírnému zvýšení (<25%) Sertindol koncentrace v plazmě. Úroveň zvětšení může být vyšší u pacientů se slabou aktivitou CYP2D6. Jak je běžně u těchto pacientů je dost obtížné, současné užití sertindolu a přípravků, inhibice CYP3A kontraindikováno, tk. toto může vést k výraznému zvýšení koncentrace sertindolu v plazmě.

V aplikaci s karbamazepinem, fenytoin, fenobarbital a rifampicin může být významné zvýšení metabolismu sertindol, což vede k výraznému snížení plazmatických koncentrací antipsychotické krve. V těchto případech je snížení antipsychotická aktivita sertindol může vyžadovat zvýšení dávky.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.