RISPOLYUKS

Aktivní materiál: Risperidon
Když ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Když CSF: 02.01.02.03
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated bílá, kapsulovidnye, čočkovitý, s valium, na jedné straně; prezentací – White lisované hmotnost, potažené bílým.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry bílá Y-1 až 7000 (gipromelloza 5 SPZ, Oxid titaničitý (E171), makrogol).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Pills, Film-coated Růžová barva, kapsulovidnye, čočkovitý, rýhou na obou stranách; prezentací – White lisované hmotnost, potahované růžová.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry růžová 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železa (E172)).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Pills, Film-coated žlutá barva, kapsulovidnye, čočkovitý, s valium, na jedné straně; prezentací – White lisované hmotnost, potažené žlutý.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry žlutá 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, Chinolinová žluť hlinitý lak).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Pills, Film-coated tmavě růžová, kapsulovidnye, čočkovitý, rýhou na obou stranách; prezentací – White lisované hmotnost, potažená vložka tmavě růžová.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry Pink 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Oxid titaničitý (E171), žláza (III) červený oxid (E172), žláza (III) Černý oxid (E172)).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antipsychotika drog (anxiolytikum), derivátem benzisoxazolu. To také má sedativní, antiemetický a podchlazený efekt.

Selektivní monoaminergní antagonista, Má vysokou afinitu pro serotonergní 5-HT₂-D receptory a dopaminergicheskim₂-Receptor, také spojován s alfa₁-adrenergní receptory a něco slabší s histaminu H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptor. To nemá žádnou afinitu k cholinergním receptorům.

Risperidon je zvláště účinný při léčbě schizofrenie s pozitivních symptomů (delirium, halucinace, agresivita), má také pozitivní vliv na negativní symptomy.

Vyvážený centrální antagonismus serotoninu a dopaminu může snížit náchylnost k extrapyramidových vedlejších účinků a zlepšení léčebných účinků léčiva krytí s negativní a afektivní symptomy schizofrenie. To způsobuje minimální potlačení motorické aktivity a v menší míře indukuje katalepsii, než klasické antipsychotické neuroleptika.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Risperidon po požití úplně absorbován, dosažení C_max plazma přes 1-2 žádná. Jíst nemá vliv na rychlost a úplnost absorpce.

Rozdělení

C_ss risperidonu v krvi u většiny pacientů dosaženo během prvních dnů léčby, 9-hydroxyrisperidon – na 4-5 den. Risperidon plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce léčiva (v rámci terapeutické dávky).

Metabolismus

Metabolismus provedeno pomocí isozymů CYP2D6 za vzniku 9-hydroxyrisperidon, farmakologickou aktivitu srovnatelnou s aktivitou risperidonu. Risperidon a 9-hydroxyrisperidon představují tzv neuroleptika frakce. Risperidon vystaveny také N-dealkylaci.

Dedukce

T_1/2 je o 24 h po dobu 9-hydroxyrisperidon a antipsychotické frakce celku. Pokud požití 70% risperidon dávky vyloučeno ledvinami (35-45% ve formě farmakologicky účinné frakce), 14% – žluč. Plazmatická clearance požití 1.667 ml / s.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů, au pacientů se selháním ledvin koncentrace léčiva v plazmě se zvyšuje, na_1/2 zvyšuje.

Plazmatické koncentrace risperidonu u pacientů s jaterním selháním se nemění.

Svědectví

- Schizofrenie (reliéf exacerbací, udržovací terapie) a další psychotické rastrojstva s převahou výrobních a / nebo negativními symptomy;

- Bipolární porucha, mánie u;

- Afektivní poruchy s různými duševními chorobami;

- Poruchy chování u pacientů s demencí, když příznaky přetrvávají agresi, poruchy (podráždění, delirium) nebo psychotické symptomy;

- Poruchy chování u pacientů s omezenou intelektuální úrovni nebo mentální retardace (vč. jako prostředek adjuvantní léčby pro stabilizaci nálady).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, pitná voda.

Na Dospělí a děti starší 15 léta počáteční dávka Rispolyuksa^® na akutní a chronické projevy nemoci v rámci je 2 mg / den (v 1 nebo 2 vstupné), na druhý den – na 4 mg / den; Navíc pokud je to nutné, může být dávka zvýšit nebo snížit 1-2 mg týdenních intervalech. Dávky nad 10 mg / den vykazovaly vyšší účinnost ve srovnání s nižšími dávkami, a může způsobit extrapyramidové symptomy. Maximální denní dávka – 16 mg.

V případě potřeby k dosažení sedaci současně Rispolyuksom^® Můžete přiřadit benzodiazepiny.

Na ledvin a / nebo jater au starších pacientů Doporučená počáteční dávka Rispolyuksa^® činí 500 g 2 x / den. Tato dávka může být postupně (podle 500 g) zvýšil na 1-2 mg na recepci 2 x / den.

Kdy jít na léčbu Rispolyuksom^® doporučeno postupné ukončování dříve, aby se neuroleptickým. Pokud jste dříve používali Antipsychotická depo pro parenterální podání, první dávka Rispolyuksa^® je třeba vzít místo injekce v souladu se způsobem podávání neuroleptikem depa.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, arteriální hypertenze, sinusovaya bradykardie, AV блокада 1 stupňů, Fibrilace síní, synkopa, periferní edém.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, dyskineze, dyspepsie, anorexie, bolest břicha, zácpa, Hypo- nebo hypersalivace, žloutenka, dysfagie, zánět žaludku, pankreatitida, zvýšená ALT, IS.

Z nervové soustavy: nespavost, bolest hlavy, závrať, podráždění, úzkost, ospalost, fatiguability, sníženou schopnost soustředit se, křeče; zřídka – extrapyramidová porucha (tremor, tuhost, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, akutní dystonie), cévní mozková příhoda (u starších pacientů s predispozicí), nekoordinovanost, poruchy řeči, hyposensitivities, poruchy spánku. U pacientů se schizofrenií, tardivní dyskineze pozorováno (mimovolní pohyby jazyka, obličeje a svalové kontrakce), neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, extrémní svalová ztuhlost, poruchy vědomí, autonomní dysfunkce, Zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, tachypnea), záchvaty.

S močové a pohlavní soustavy: priapismus, erektilní dysfunkce, anorgazmija, inkontinence moči, abnormální ejakulace.

Na straně endokrinního systému: galaktorea, gynekomastie, nepravidelná menstruace, giperglikemiâ, hyperprolaktinemie, porušení generace antidiuretického hormonu.

Alergické reakce: kožní vyrážka, rýma, svědění, angioedém, anafylaktický šok.

Laboratorní nálezy: neutropenie, trombocytopenie, anémie, granulocytopenie, agranulocytóza, eozinofilija, leukopenie.

Ostatní: xerózy, giperpigmentatsiya, fotosenzitivita, hyperkeratóza, zvýšená pocení, přibývání na váze, artralgie, myalgie, zrakové postižení, mánie, překrvení nosní sliznice, krvácení z nosu, spánkové apnoe, u starších pacientů s demencí zvýšenou náchylnost k infekcím, polydipsie.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na risperidon nebo jinými složkami, laktace.

FROM opatrnost by měla být stanovena v těchto státech:

- Těžké poškození ledvin a / nebo jater;

- Kardiovaskulární choroby (městnavé srdeční selhání, infarkt myokardu, atrioventrikulyarnaya blokáda);

- Gipovolemiя;

- Státní, predisponující k rozvoji typu tachykardie “pirueta” (bradykardie, elektrolyt nerovnováha, současně užívanými léky, prodloužení QT intervalu);

- Parkinsonova choroba;

- Cévní mozková příhoda;

- Reyeův syndrom;

- Epilepsie, křeče v anamnéze;

- Otok mozku;

- Akutní předávkování drogami, drogová závislost;

- Dysfagie;

- Obstrukce střevní;

- Děti do let 15 léta (omezené zkušenosti v žádosti);

- Těhotenství.

Těhotenství a kojení

Použití risperidonu během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Léčivo se uvolňuje do mateřského mléka, takže během užívání léku, musí přestat kojit.

Upozornění

Protože, že při Rispolyuksa^® To může vést ke zvýšení tělesné hmotnosti, pacient by měl být rady o dietě.

Pokud máte ortostatickou hypotenzi, zejména na počátku léčby, by měl zvážit snížení dávky.

U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, stejně jako dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární poruchy Dávka by měla být postupně zvyšovat.

V případě zrušení karbamazepinu a jiných induktorů jaterních enzymů a Rispolyuksa dávky^® To musí být snížena.

Poté, co příznaky tardivní dyskineze a neuroleptického maligního syndromu by měla zvážit zrušení veškerých antipsychotika, Včetně Rispolyuks^®.

Doporučuje se, aby postupné ukončování drogy, tk. Po náhlém přerušení léčby s vysokými dávkami neuroleptik se mohou vyvinout stažení (zvracení, nevolnost, zvýšená pocení, nespavost).

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby risperidonem by měli být opatrní při řízení a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, sedace, tachykardie, hypotenze, extrapyramidové příznaky, zřídka – Prodloužení QT.

Léčba: akutní předávkování by měla zajistit bezplatnou dýchacích cest s cílem zajistit dostatečný přísun kyslíku a ventilace, Monitorování EKG, výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí a projímadla, symptomatická léčba, navržen tak, aby životně důležitých tělesných funkcí, vývoj extrapyramidových symptomů jmenování anticholinergik. Konstantní lékařský dohled musí pokračovat až do úplného vymizení příznaků intoxikace. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci orálních neuroleptika.

Risperidon snižuje účinnost levodopy a jiných dopaminových agonistů.

Antihypertenzní léky zvyšují závažnost snížení BP u pacientů užívajících risperidon.

Fenotiazinovыe neyroleptiki, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory, zatímco jmenování risperidonem, může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, bez ovlivnění koncentrace antipsychotické frakce.

Karbamazepin a dalších induktorů jaterních enzymů snižuje koncentraci aktivní frakce risperidonu v plazmě.

Ve stejné době, přičemž fluoxetin zvyšuje koncentraci risperidonu v krevní plazmě, Nicméně úroveň “antipsychotické frakce” mírně prodlužuje.

Antipsychotika zvýšit účinek alkoholu, antihistaminika, benzodiazepiny, léky, Tlumících CNS.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 ° C,. Doba použitelnosti – 2 rok.