RILEPTID

Aktivní materiál: Risperidon
Když ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Když CSF: 02.01.02.03
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený světle zelená, podlouhlý, čočkovitý, Ryté “E752” na jedné straně a s Valium – další, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, natrium-lauryl-.

Složení skořepiny: É barvivo zelené (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400, ariavit Indigo Carmine hliníkový lak, ariavit chinolinu žlutá hliníkový lak).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený zelená barva, podlouhlý, čočkovitý, Ryté “E754” na jedné straně a s Valium – další, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, natrium-lauryl-.

Složení skořepiny: É barvivo zelené (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400, ariavit Indigo Carmine hliníkový lak, ariavit chinolinu žlutá hliníkový lak).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antipsychotika drog, derivátem benzisoxazolu. To také má sedativní, antiemetický a podchlazený efekt.

Risperidon – Monoaminový selektivní antagonista, má vysokou afinitu k serotoninergic 5-HT₂-receptory a dopaminovym (D)₂-Receptor. Příběh je později spojen s α₁-adrenoreceptory a poněkud slabší – C gistaminovymi H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptor. To nemá žádnou afinitu k holinoretseptorami.

Antipsihoticheskoe akce obuslovleno blokadoy dopaminovыh D₂-receptory a mesolimbických systém mesokortikálním. Sedativní účinek v důsledku blokády adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene; protivorvotnoe efekt blokáda dopaminovykh (D)₂-receptor spoušť zóna centru zvracení; gipotermicescoe blokáda akce dopaminovykh receptory hypothalamu.

Rileptid^® snižuje produktivitu příznaky schizofrenie (delirium, halucinace), automatismus, alespoň způsobuje inhibici motorické aktivity a v menší míře indukuje catalepsy, než klasické neiroleptiki. Vyváženou střední nepřátelství serotoninu a dopaminu může snížit náchylnost k èkstrapiramidnym vedlejší účinky.

Risperidon může způsobit závislé na dávce zvýšení koncentrace prolaktinu v plazmě.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu Risperidon úplně vstřebává ze zažívacího traktu, bez ohledu na jídlo. C_max plazma dosáhnout 1-2 žádná.

Rozdělení

Risperidon je rychle distribuován v těle. PROTI_d je 1-2 l / kg. Risperidon na 88% (c) váže na plazmatické bílkoviny, 9-hydroxy-risperidon – na 77% (většinou s albuminom a kyselý alfa₁-glikoproteinom).

C_ss Risperidon v těle, většina pacientů dosaženo v rámci 1 den.

C_ss 9-hydroxy Risperidon je dosaženo v rámci 3-4 dnů. Risperidon plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce léčiva (v rámci terapeutické dávky).

Metabolismus

Risperidon se metabolizuje v játrech, s účastí izofermenta CYP2D6 s vznik 9-hydroxy Risperidon, která má podobné farmakologické účinek risperidonu. Risperidon a 9-hydroxy Risperidon představují aktivní antipsihoticescuu frakce. Další způsob, jak metabolismus Risperidon je N-dezalkilirovanie.

Dedukce

Po příjmu T_1/2 risperidona plazma je 3 žádná. T_1/2 9-tvoří hydroxy Risperidon a aktivní antipsihoticescoy frakce 24 žádná.

70% dávka (jsou 35-45% v podobě 9-hydroxy Risperidon) vylučovány močí, 14% – s výkaly.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů a u pacientů s selháním ledvin po jediné dávce léku uvnitř vyšší koncentrace byly pozorovány v plazmě a pomalé vylučování Risperidon.

Svědectví

-akutní a chronické schizofrenie a další psychotické poruchy s produktivní a negativní příznaky;

- Afektivní poruchy s různými duševními chorobami;

- Poruchy chování u pacientů s demencí, když příznaky přetrvávají agresi (výbuch, fyzické týrání), porušení duševní aktivity (podráždění, delirium) nebo psychotické symptomy;

– jako prostředek k adjuvantní terapie v léčbě Manius bipolární poruchy;

– jako prostředek k adjuvantní terapii u adolescentů s chování poruchy 15 let a dospělých pacientů s nízkou intelektuální úrovni nebo duševní retardations v případech, pokud destruktivní chování (agresivita, vznětlivost, autoagressiâ) To vede klinický obraz nemoci.

Režim dávkování

Na Schizofrenie Dospělí a děti starší 15 léta Rileptid^® jmenovaný 1 nebo 2 x / den. Počáteční dávka - 2 mg / den. Na druhý den, dávka by měla být zvýšena 4 mg / den. Od tohoto okamžiku může se dávka buď udržovat stejnou úroveň, to buď samostatně, případně se upraví. Optimální dávka je obvykle 4-6 mg / den. V některých případech může být odůvodněno pomalým nárůstem dávky a nižší počáteční a udržovací dávky.

Dávky nad 10 mg / den vykazovaly vyšší účinnost ve srovnání s nižšími dávkami, a může způsobit extrapyramidové symptomy. Protože, že bezpečnost výše dávek 16 mg/den nebyly studovány., dávky nad tuto úroveň, nelze použít.

Informace o používání Rileptida^® pro léčbu schizofrenie děti mladší 15 léta žádná.

Starší pacienti lék je předepsán v úvodní dávka 500 g 2 x / den. Dávka může být zvýšena individuálně na 500 g 2 x / den 1-2 mg 2 x / den.

Na lidských jater a ledviny počáteční dávka je na 500 g 2 x / den. Tato dávka může být postupně zvýšena na 1-2 mg 2 x / den.

Na zneužívání drog nebo drogové závislosti Doporučené denní dávky 2-4 mg.

Při léčbě poruchy chování u pacientů s demencí Doporučená počáteční dávka je 250 g 2 x / den. Je-li nutná dávka může být zvýšena na individuálně 250 g 2 denně více než, než jeden den. Pro většinu pacientů je optimální dávka 500 g 2 x / den. Nicméně, někteří pacienti vykazují příjem 1 mg 2 x / den.

Po dosažení optimální dávky lze doporučit podávání léku 1 Čas / den.

Na bipolární poruchy v maniâh Doporučená počáteční dávka je 2 mg / den 1 recepce. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 2 mg / den, Už ne, než jeden den. Pro většinu pacientů je optimální dávka 2-6 mg / den.

Na poruchy u pacientů s opožděný duševní vývoj na Pacienti tělesná hmotnost 50 kg nebo více Doporučená počáteční dávka je 500 g 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 500 MCG/den více, než jeden den. Pro většinu pacientů je optimální dávka dávka 1 mg / den. U některých pacientů je výhodnější 500 mg / den, Zatímco někteří chtějí zvýšit dávky až do 1.5 mg / den.

Na Pacienti o hmotnosti nižší než 50 kg Doporučená počáteční dávka je 250 g 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může se tato dávka zvyšována o 250 MCG/den více, než jeden den. U většiny pacientů dávka je nejlepší 500 mg / den. U některých pacientů je výhodnější 250 mg / den, Zatímco někteří chtějí zvýšit dávky až do 750 mg / den.

Dlouhodobé užívání léku v Mladiství by měly být pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekt

CNS: nespavost, ažitaciâ, poplach, bolest hlavy; někdy – ospalost, fatiguability, závrať, poruchy koncentrace, porušení jasnost vize; zřídka – extrapyramidové příznaky (tremor, tuhost, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, akutní dystonie). Možné mánie nebo hypománie, mrtvice (starší pacienti s predraspolagatmi faktory), gipervolemia (buď kvůli polydipsie, buď kvůli syndromu nepřiměřené sekrece ADH), pozdnyaya dyskineze (mimovolní rytmické pohyby především jazyka a / nebo osoba), neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová ztuhlost, nestabilita autonomních funkcí, porucha vědomí a zvýšená CPK), za porušení termoregulace a konvulzivní záchvaty.

Ze zažívacího systému: zácpa, dispepciâ, nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, zvýšení jaterních enzymů, sucho v ústech, Hypo- nebo hypersalivace, anorexie, zvýšená chuť k jídlu, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti.

Kardiovaskulární systém: ortostatical gipotenzia a odraženého tachykardie, zvýšený krevní tlak.

Z hematopoetického systému: neutropenie, trombocytopenie.

Na straně endokrinního systému: Může být galaktorey, gynekomastie, nepravidelná menstruace, amenorrhea, rozvoj hyperglykémie nebo zhoršující se průběh diabetes mellitus.

Na straně reprodukčního systému: priapismus, erektilní dysfunkce, abnormální ejakulace, anorgazmija.

Alergické reakce: rýma, kožní vyrážka, angioedém.

Dermatologické reakce: xerózy, giperpigmentatsiya, svědění, seborrhea, fotosenzitivita.

Ostatní: artralgie, inkontinence moči.

Kontraindikace

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl používat u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (vč. u chronického srdečního selhání, prožívá infarkt myokardu, porušování vodivost), Při odvodnění, gipovolemii, porušení mozkové cirkulace, Parkinsonova nemoc, křeče (vč. historie), těžké jaterní nebo renální insuficiencí, Když drogy zneužívání nebo drogové závislosti, za podmínek,, predispozicí ke vzniku tachykardie typu “pirueta” (bradykardie, elektrolyt nerovnováha, doprovodná drogy, prodloužení QT intervalu), nádory na mozku, střevní obstrukce, v případě akutního předávkování drog, Reyův syndrom, kdy (tk. antiemetický účinek risperidonu mohou zakrývat příznaky těchto podmínek), Těhotenství, pacienti ve věku 15 léta (tk. bezpečnost a účinnost léku není nainstalována).

Těhotenství a kojení

Bezpečnosti Risperidon v těhotenství není známa. Použít Rileptida^® Těhotenství může být pouze, Je-li očekávané přínosy překročí potenciální riziko.

Vzhledem k tomu, risperidon a 9-hydroxy-risperidon se vylučují do mateřského mléka, Je-li to nezbytné, použití léku během kojení by mělo přestat kojit.

Upozornění

Včasná léčba schizofrenie Rileptidom^® Doporučila postupně předchozí léčba, pokud je klinicky oprávněné. Nicméně pokud pacient je pak převeden do depa psychofarmaka formy terapie, Rileptidom terapie, kterou doporučujeme, aby namísto plánované injekce. By měla být posuzována pravidelně je třeba pokračovat v současných terapie antiparkinsonian léků.

Ve spojení s alfa adrenoblokirutm účinkem Rileptida^® může dojít k ortostatical gipotenzia, zvláště během počáteční titrace. Když arteriální hypotenze by měl zvážit snížení dávky. U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, stejně jako dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární poruchy, by měla být dávka postupně zvyšovat.

Mělo by se vzít v úvahu, výskyt extrapyramidových příznaků je rizikovým faktorem pro rozvoj koncem lupénky. Máte-li příznaky pozdní lupénky, by měla zvážit zrušení všech antipsychotik.

U maligních podán syndrom, charakterizovaný hypertermií, svalová ztuhlost, nestabilita vegetativního funkcí, porucha vědomí a zvýšené hladiny kreatinkinázy, Musíte zrušit všechny antipsychotik, včetně Rileptid^®.

Pacienti se schizofrenií mají zvýšené riziko sebevražedných pokusů, Léčba této skupiny pacientů by tedy mělo být pod přísným lékařským dohledem.

Pokud akci zrušíte, karbamazepin a induktory jaterních enzymů dávka Rileptida^® To musí být snížena.

Pacienti během léčby Rileptidom^® by měli být podporováni, aby se zdržely přejídání v souvislosti s možností rostoucí index tělesné hmotnosti.

Během léčby Rileptidom^® by se měly zdržet pití alkoholu.

Použití v pediatrii

Údaje o bezpečnosti a účinnosti Rileptida^® v děti mladší 15 léta žádná, Proto není doporučeno užívání drogy v této kategorii pacientů.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby pacienti by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, projevy sedativní působení, deprese vědomí, tachykardie, hypotenze, extrapyramidové příznaky, zřídka – Prodloužení QT.

Léčba: by měla zajistit volné dýchací cesty, zajistit adekvátní oxygenace a ventilace. Zobrazení výplach žaludku (po intubaci, pokud je pacient v bezvědomí) a jmenování uhlím ve spojení s projímadlo. Byste měli okamžitě začít, monitorování EKG odhalit možné srdeční poruchy rytmu. Specifické antidotum není přítomen. Symptomatická léčba. Konstanta lékařský dohled a monitorování by mělo pokračovat až do vymizení příznaků intoxikace.

Lékové interakce

S ohledem na, Tento Rileptid^® dopad především na centrální nervový systém, By měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky a alkohol akce střední.

Rileptid^® snižuje účinnost levodopy a dopamin sympatomimetika, ostatní.

Klozapin snižuje clearance risperidonu.

Chcete-li použít pro Rileptida^® a karbamazepin koncentrace se snížila aktivní antipsihoticescoy frakci plazmy Risperidon. Podobné účinky může dojít, pokud používáte ostatní induktory jaterních enzymů.

Společně s aplikací Rileptidom^® fenotiazinы, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, Však toto nastavení neovlivní koncentraci aktivních antipsihoticescoy frakce.

Společně s aplikací Rileptidom^® Fluoxetin mohou zvýšit plazmatické koncentrace risperidona, v menší míře koncentrace aktivních antipsihoticescoy frakce.

Při použití Rileptida^® spolu s jinými léky, vysoce vázán na plazmatické bílkoviny, je pozorována symptomatická posunutí léčiva z frakce plazmy proteinové.

Antigipertenzivee léky zvyšují závažnost pokles AD pozadí vstup Rileptida^®.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.