Relenza

Aktivní materiál: Zanamivir
Když ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 kódy (svědectví): J10
Když CSF: 09.01.03
Výrobce: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Prášek pro inhalaci dávky bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: monohydrát laktózy.

Rotadysk (5) – plastové boxy (1) kompletní s diskhalerom (1 PC.) – balení karton.

Farmakologický účinek

Viricide, vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (virus chřipky povrch enzym). Virové neuraminidázy poskytuje uvolnění virových částic z infikovaných buněk a může urychlit penetraci viru přes slizniční bariéry na povrchu epitelových buněk, čímž se umožní infekci dalších buňkách dýchacích cest. Inhibiční aktivita zanamivir znázorněno jak in vitro tak in vivo a zahrnuje všechny 9 podtypy neuraminidázy viru chřipky, vč. a cirkulující virulentní pro různé. Half inhibiční koncentrace (IC₅₀)pro kmeny A a B, Je to mezi 0.09 na 95.2 pM.

Replikace chřipkového viru omezena povrch epiteliální buňky dýchacích cest. Zanamivir je aktivní v extracelulárním prostoru, snížení reprodukci obou typů chřipky typu A a B, zabránění uvolnění virových částic z povrchu buněk epitelu dýchacích cest.

Účinnost zanamiviru inhalační aplikace potvrzena v kontrolovaných klinických studiích. Použití zanamavira jako léčbě akutních infekcí, způsobena virem chřipky, což vede ke snížení emisí viru (ve srovnání s placebem). Vývoj rezistence na zanamiviru registrována.

Klinická účinnost a bezpečnost

Zanamivir, aplikované dávky, používá při léčbě chřipky, zdravý, v ohrožení (obvykle, byli v kontaktu s nemocným), To usnadňuje příznaky a zkracuje dobu trvání nemoci. Kombinovaná analýza výsledků 3 Výzkum ukázal,, Průměrná doba do zmírnění příznaků onemocnění se sníží na 1.5 dní u pacientů léčených zanamivir ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem (p<0.001). Počet komplikací byl snížen ve skupině zanamiviru 171/769 (22%) ve srovnání s placebem 208/711 (29%) a relativní riziko: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0.004). Použití antibiotik pro léčení komplikací po utrpení chřipka byl také snížen 136/711 (19%) s placebem 110/769 (14%) skupina zanamivir (Relativní riziko: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimální účinnost zanamiviru Bylo prokázáno, že v případě, že zahájení léčby co nejdříve po nástupu příznaků.

Bylo prokázáno,, že zanamivir je také účinný jako prostředek prevenci chřipky u dětí starších 5 let a dospělí. Procento účinné ochrany 67-79% ve srovnání s placebem a 56-61% ve srovnání s aktivní kontrolou.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při inhalační použití absolutní biologickou dostupnost léku je nízká (průměrný 2%). Systémová absorpce je přibližně 10-20%. Po jedné dávce 10 mg C_max je 97 ng / ml dosaženo po 1.25 žádná. Vzhledem k nízké absorpci koncentrace účinné látky v krevní plazmě o nízké (nízká úroveň sání je udržována opakovanou inhalací).

Rozdělení

Po inhalaci, zanamivir je distribuován v tkáních dýchacích cest, dosažení vysoké koncentrace. Při použití jako jediná dávka 10 mg zanamivir jsou definovány v dýchacích cest epitelové vrstvě, což je hlavním místem chřipkového viru replikace.

Koncentrace zanamiviru prostřednictvím 12 a h 24 h po inhalaci přibližně 340 a 52 časy, v tomto pořadí, vyšší, než je průměrná IC₅₀ pro virové neuraminidázy. Vysoká koncentrace zanamiviru v dýchacím traktu poskytuje rychlou inhibici virové neuraminidázy.

Zanamivir se hromadí hlavně v tkáních ústní části hltanu a plic (průměrný 77.6% a 13.2% příslušně).

Metabolismus a vylučování

Zanamivir je vylučován ledvinami jako nezměněný a metabolizovaných.

T_1/2 zanamivir po inhalaci se pohybuje od 2.6 na 5.05 žádná. Celková clearance – z 2.5 na 10.9 l /.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti s terapeutické dávky 20 mg / den nízká biologická dostupnost (10-20%), proto žádné systémové účinky zanamiviru. Změny ve farmakokinetice, věk-související, nepravděpodobný (není nutná úprava dávkování).

Pediatrické farmakokinetika zanamivir byla hodnocena v kontrolované studii 24 pacienti ve věku 3 Měsíce před 12 let pomocí rozprašovače (10 mg) a práškový inhalátor (10 mg). Farmakokinetické parametry u dětí se neliší od těch, u dospělých.

U pacientů s poruchou funkce ledvin při použití terapeutických dávek 20 mg biologická dostupnost je nízká a 10-20%, Tudíž, zanedbatelné systémové koncentrace zanamiviru. Vzhledem k široké škále bezpečnosti léčiv, možné zvýšení systémové koncentrace u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je klinicky nevýznamné a nevyžaduje korekci dávkovacím režimu.

Vzhledem k tomu, zanamivir není metabolizován, s abnormální jaterní funkce nevyžaduje korekci dávkovacím režimu.

Svědectví

- Léčba a prevence infekcí, způsobené typy virů chřipky A a B, u dětí starších 5 let a dospělí.

Režim dávkování

Je určena pouze pro inhalaci do dýchacích cest pomocí dodávaného inhalátorového Diskhaler. Ostatní těkavé látky, např, rychle působící bronchodilatátory, Měla by být přijata před začátkem inhalace léku Relenza.

Na Léčba chřipky A a B Dospělí a děti starší 5 léta To se doporučuje nominovat 2 inhalace (2× 5 mg) 2 x / den po dobu 5 dnů. Denní dávka – 20 mg.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a jater je nutná úprava dávky.

Pro dosažení optimálního účinku, léčba by měla být zahájena co nejdříve,.

FROM profylaxi chřipky typu A a B Dospělí a děti starší 5 léta To se doporučuje nominovat 2 inhalace (2× 5 mg) 1 x / den po dobu 10 dnů. Denní dávka – 10 mg. Kurz prevence může být prodloužena na 1 Měsíce, v případě, že riziko onemocnění přetrvává déle než 10 dnů.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a jater není nutná úprava dávkování.

Podmínky používání Diskhalera

Diskhaler zařízení používané pro inhalační rotadiska (forma Relenza). Diskhaler se skládá z následujících komponent:

- Pouzdro s krytem a plastovým jehly pro propíchnutí buněk rotadiska;

- Pouzdro na hubičky;

- Zásuvka s náustkem a otočné kolečko, na kterém je umístěn Rotadisk;

Rotadisk sestává z 4 puchýře, z nichž každý obsahuje definovanou dávku.

Rotadisk mohou být uloženy v zařízení, pro inhalační Diskhaler, Nicméně, blistr by měla být propíchnuta bezprostředně před inhalaci léku. V opačném případě by to mohlo narušit a Diskhalera, příslušně, snižují účinnost léku.

Důležitý: nepropichujte rotadisk před, že bude umístěn v Diskhaler.

Vkládání rotadiska v Diskhaler

1. Odstraňte kryt z náustku, ujistit se, že náustek čistit uvnitř a vně.

2. Opatrně vytáhněte zásuvku, než plastové spony, držící rohy zásobníku. Zásobník by měl být kladen dopředu, dokud se nezastaví, byly viditelné zářezy na bočních svorek.

3. Vytáhněte zásobník úplně, kroutil palce a ukazováčku zářezy na bočních svorek.

4. Dejte na rotadisk kola buňky dolů a zasuňte zásobník zpět do Diskhaler.

Inhalace

1. Zvedněte víko celou cestu až Diskhalera, prorazit horní a spodní fólie Rotadiska. Zavřete víko.

Důležitý: nezvedejte víko před, jako zásuvka je kompletně nainstalován.

2. Po celý výdech, aby náustek mezi zuby, pevně obejmout náústek rty, bez uzavření větrací otvory na obou stranách zápustky. Udělejte si pomalu zhluboka nadechl (jistě ústy, spíše než nasálně). Vyjměte náustek z úst. Zadržte dech, stejně jako je to možné. Pomalu vydechujte. Nemůžete dýchat ven do inhalátoru.

3. Jemně zatlačte na jednu zásuvku až nadoraz, bez lisovacích čelistí, a slide. Tak rotadisk otáčí o jednu buňku a je připravena pro další inhalaci.

Důležitý: prorazit buňka by měla teprve krátce před inhalací.

Chcete-li provést opakovanou inhalací Zopakujte 1. a 2..

Výměna prázdné rotadiska

Každá obsahuje rotadisk 4 buňky. Po čtyřech inhalacím prázdný rotadisk by měla být nahrazena novou (2-4;).

Důležitý: Děti by měly používat inhalační zařízení pod dohledem dospělé osoby.

Vedlejší efekt

V kontrolovaných klinických studiích byl výskyt nežádoucích účinků podobných zanamivir skupiny a skupina placebo. Spontánní zprávy obsahující informace o nežádoucích účincích na použití zanamivir a byla klasifikována následujícím způsobem:: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, <1/10) někdy (≥1 / 1000, <1/100), zřídka (≥1 / 10 000, <1/1000), zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých případů.

Alergické reakce: zřídka – alergické reakce, včetně otok obličeje a krku.

Dýchací systém: zřídka – bronchospasmus, potíže s dýcháním.

Dermatologické reakce: zřídka – vyrážka, kopřivka.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měla být předepsána pro onemocnění dýchacích cest, doprovázenou bronchospazmem (vč. historie).

Těhotenství a kojení

Účinnost a bezpečnost zanamiviru během těhotenství a kojení (kojení) Jsem nebyl studován.

IN experimentální studie na zvířatech ukázaly, zanamivir, které prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka, Nicméně, teratogenní účinky byly pozorovány nebo snížení plodnosti nebo klinické projevy jakýchkoli nesrovnalostí v pre- a postnatální období. Informace o průniku placenty nebo lidského mateřského mléka, není.

Nicméně, Zanamivir by neměl být používán během těhotenství a kojení, zejména v I trimestru, kromě, očekávaný přínos pro matku převažuje nad využitím potenciální riziko pro plod.

Upozornění

Registrovaní velmi vzácné ojedinělé zprávy o rozvoji bronchospazmu a / nebo zhoršení funkce dýchání po použití zanamavira, vč. žádná předchozí historie onemocnění. V případě jednoho z těchto jevů by měla přestat užívat zanamivir a vyhledejte lékařskou pomoc.

U pacientů s dýchacími potížemi by měl mít jako prostředek havarijních zkratových bronchodilatátory pro léčbu zanamiviru.

Infekce, chřipkový virus, možná, To je spojeno s různými neurologickými poruchy a poruchy chování. Zprávy, získány v postmarketingovém období (převážně u dětí registrovaný v Japonsku), zjištěné záchvaty, delirium, halucinace a deviantní chování u pacientů, infikovány virem chřipky a inhibitory neuraminidázy hostitelských, počítaje v to zanamivir. Tyto účinky byly pozorovány zejména v časných stádiích onemocnění, často mají náhlý nástup a rychlý nástup výsledku. Příčinná souvislost mezi příjmem a zanamivir nad nežádoucích účinků nebyla prokázána. Pokud budete mít jakékoliv neuropsychiatrické příznaky soootnoshenie nutné vyhodnotit riziko / přínos dalšímu zpracování s zanamivir pro jednotlivého pacienta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

To nemá vliv na.

Nadměrná dávka

Náhodné předávkování je nepravděpodobné vzhledem k dávkování, způsob aplikace a nízké biologické dostupnosti.

Při použití inhalační 64 mg / den (více než 3 násobek doporučené denní dávky) registrované vedlejší účinky. Také nejsou registrovány a parenterální podání léku v dávce 1.2 g / den po dobu 5 dnů.

Lékové interakce

Údaje o lékové interakce léku Relenza nejsou poskytovány.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.