Relaniuma: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Diazepam
Když ATH: N05BA01
CCF: Sedativum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48,0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Když CSF: 02.04.01
Výrobce: VARŠAVA LÉKOVÁ PRÁCE POLFA S.A. (Polsko)

Relaniuma: léková forma, Složení a balení

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvý nebo žlutozelená.

Pomocné látky: propylenglykol, ethanol 96%, benzylalkohol, Benzoát sodný, ledová kyselina octová, octová kyselina 10% (na pH 6.3-6.4), voda d / a.

2 ml – ampule (5) – balení karton.
2 ml – ampule (10) – balení karton.
2 ml – ampule (50) – balení karton.

Relaniuma: farmakologický účinek

Anksioliticheskiй příprava (sedativum), derivát benzodiazepinu.

Diazepam má depresivní účinek na CNS, si uvědomil, zejména v talamu, hypothalamus a limbický systém. To zvyšuje inhibiční působení gama-aminomáselné kyseliny (GABA), což je jeden z hlavních mediátorů pre- a postsynaptické inhibice neurotransmise v CNS. To má anxiolytic, sedativnыm, hypnotický, uvolnění svalů a antikonvulsivum akce.

Mechanismus působení diazepamu je určena stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulární GABA-benzodiazepin-receptor komplex hlorionofor, což vede k aktivaci receptoru GABA, což způsobuje pokles vzrušivosti subkortikální mozkových struktur, tormozhenie polisinapticheskih spinalьnыh reflexy.

Relaniuma: farmakokinetika

Vstřebávání

Poté, co / m diazepamu je absorbován pomalu a nerovnoměrně, V závislosti na místě podání; při podání do deltového svalu absorpce rychlá a úplná. Biologická dostupnost je 90%. C_max když i / m správa je dosaženo prostřednictvím 0.5-1.5 žádná, v / v úvodu pro 0.25 žádná.

Rozdělení

Při konstantním použití C_ss dosáhnout 1-2 Slunce.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 98%.

Diazepam a jeho metabolity přes BBB a placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka v koncentracích, příslušný 1/10 plazmatické koncentrace.

Opakované užívání této drogy je pozorován výrazný hromadění diazepamu a jeho aktivní metabolity.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 Ø CYP3A7 Velikost 98-99% tvořit velmi aktivní metabolit desmetildiazepama a méně aktivní – temazepam a oxazepam.

Dedukce

T_1/2 desmetildiazepama je 30-100 žádná, Temazepam – 9.5-12.4 h a oxazepam – 5-15 žádná.

Zpráva novinky – 70% (ve formě glukuronidů), v nezměněné formě – 1-2%, méně 10% – s výkaly.

To se odkazuje na benzodiazepinů s dlouhým T_1/2. Po ukončení léčby zadržené metabolitů v krvi po dobu několika dnů nebo dokonce týdnů.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 může zvýšit u novorozenců – na 30 žádná, u starších pacientů – na 100 žádná, u pacientů s jaterní a selhání ledvin – na 4 d.

Relaniuma: svědectví

• léčba neurotických a neurózám podobných poruch s projevy úzkosti;
• úleva od psychomotorického neklidu, spojené s úzkostí;
• úleva od epileptických záchvatů a křečových stavů různé etiologie;
• stavy, doprovázeno zvýšeným svalovým napětím (vč. stolbnyak, akutní mrtvice);
• zmírnění abstinenčních příznaků a deliria u alkoholismu;
• pro premedikaci a ataralgezii v kombinaci s analgetiky a jinými neurotropními léky v různých diagnostických postupech, chirurgické a porodnické praxi;
• na klinice vnitřních nemocí: v léčbě hypertenze (doprovázeno úzkosti, hyperexcitabilita), hypertenzní krize, vazospazmus, menopauze a menstruační poruchy.

Relaniuma: dávkovací režim

S cílem zmírnění psychomotorický neklid, spojené s úzkostí, jmenovat 5-10 mg / pomalý, V případě potřeby prostřednictvím 3-4 h lék podáván opět ve stejné dávce.

Na stolbnyake jmenovat 10 mg / pomalé nebo hluboko / m, pak / kapání podáván 100 mg diazepam 500 ml 0.9% roztoku chloridu sodného, ​​nebo 5% roztok glukózy rychlostí 5-15 mg / h.

Na status epilepticus označit / m nebo v / na 10-20 mg, V případě potřeby prostřednictvím 3-4 h lék podáván opět ve stejné dávce.

Na spasmolýzu kosterní svalstvo – podle 10 mg / m pro 1-2 hodiny před operací.

IN porodnictví jmenovat / m 10-20 mg pro cervikální dilatace na 2-3 prst.

Kojenci po 5. týdnu života (senior 30 dnů) podávány v pomalém / 100-300 ug / kg tělesné hmotnosti až do maximální dávky 5 mg, pokud je to nutné, a to prostřednictvím zavedení opakování 2-4 žádná (v závislosti na klinických symptomů).

Pro děti 5 a starší léčivo je zavedena do / pomalu 1 mg každý 2-5 min až na maximální dávku 10 mg; v případě potřeby, podávání může být opakován po 2-4 žádná.

Relaniuma: vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, závrať, únava, poruchy koncentrace, ataxie, dezorientace, otupení emocí, mentální retardace a motorické odpovědi, anterogradnaya amnézie (Rozvíjí častěji, než při jiných benzodiazepinů); zřídka – bolest hlavy, euforie, deprese, tremor, katalepsie, zmatek, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby), astenie, svalová slabost, giporefleksiя, dysartrie; v některých případech – paradoxní reakce (vypuknutí agrese, psychomotorický neklid, strach, sebevražedný, svalová křeč, zmatek, halucinace, poplach, poruchy spánku).

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolení v krku, silná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech nebo hypersalivace, pálení žáhy, Ikotech, gastralgia, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa, abnormální funkce jater, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Kardiovaskulární systém: hypotenze, tachykardie.

Z močového systému: inkontinence nebo retence moče, zhoršení funkce ledvin.

Na straně reprodukčního systému: zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Dýchací systém: respirační deprese (při příliš rychlému zavedení léku).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Lokální reakce: flebyt trombóza nebo venoznыy (Krasnoja, otok, bolest) v místě vpichu.

Ostatní: adaptace, drogová závislost; zřídka – deprese dýchacího centra, rozmazané vidění (diplopie), Bulimie, ztráta váhy.

S prudkým poklesem dávky nebo vysazení – odnětí (popudlivost, bolest hlavy, poplach, strach, psychomotorický neklid, poruchy spánku, disforija, křeč hladkého svalstva vnitřních orgánů a kosterních svalů, odosobnění, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, tremor, poruchy vnímání, vč. hyperacusis, paresthesia, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace; zřídka – psychotické poruchy). Při použití v porodnictví novorozenců – hypomyotonia, gipotermiя, dušnost.

Relaniuma: Kontraindikace

• těžkou formou myasthenia gravis;
• kóma;
• otřes;
• zakrыtougolynaya glaukom;
• indikace v anamnéze jevů závislosti na omamných látkách, alkohol (s výjimkou pro léčbu syndromu odnětí alkoholu a delirium);
• syndrom spánkové apnoe;
• stav alkoholické intoxikace různé závažnosti;
• akutní intoxikace drogami, mají dopad na stlačení CNS (narkotický, hypnotika a psychotropní drogy);
• těžká chronická obstrukční plicní nemoc (Riziko progrese respiračního selhání);
• akutní respirační selhání;
• Děti do let 30 dny inclusive;
• těhotenství (zejména I a III trimestru);
• laktace (kojení);
• přecitlivělost na benzodiazepiny.

FROM opatrnost jmenovat absencí (malé zlo) nebo Lennox-Gastautovým syndromem (v / v úvodu může vyvolat vývoj tonikum status epilepticus), epilepsie nebo v anamnéze epileptické záchvaty (zahájení léčby diazepamem nebo náhlém vysazení může urychlit vývoj záchvaty nebo status epilepticus), jater a / nebo selhání ledvin, cerebralьnoй a spinalьnoй ataxie, když hyperkineza, sklon k zneužívání psychotropních léků, deprese, organické onemocnění mozku (možná paradoxní reakce), když hypoproteinémie, Starší pacienti.

Relaniuma: Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Relaniuma^® To má toxický účinek na plod a zvyšují riziko vrozených vad při použití v I. trimestru těhotenství. Vezmeme-li lék v terapeutických dávkách v pozdějších fázích těhotenství, může způsobit depresi centrálního nervového systému plodu. Pravidelné užívání během těhotenství může způsobit fyzickou závislost – Možné příznaky z vysazení u novorozence.

Při použití RELANIUM^® v dávkách více 30 mg pro 15 hodiny před narozením nebo během porodu, může způsobit respirační depresi novorozence (dokud apnoe), snížený svalový tonus, snížení krevního tlaku, gipotermiю, slabý akt sání (“ochablý syndrom dítě”).

Relaniuma: Speciální instrukce

S velkou opatrností by měl být použit při těžké deprese diazepam, tk. lék může být použit pro provádění sebevražedných úmyslů.

IV roztok RELANIUM^® by měla být podávána pomalu, do velké žíly, alespoň, během 1 za minutu 5 mg (1 ml) produkt. Nedoporučuje se pro kontinuální I / Infusion – možné, srážení a adsorpce léku materiálu z PVC infuzních válců a trubek.

Je-li to nutné selháním ledvin či jater a dlouhodobé užívání kontrolovat obraz periferní krve a jaterních enzymů.

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s užíváním RELANIUM^® vysoká dávka, s významným délkou léčby pro pacienty, dříve zneužíval alkohol nebo drogy. Zbytečně lék by neměl být používán delší dobu. Je nepřijatelné, náhlém přerušení léčby kvůli riziku odstoupení od smlouvy, Nicméně, vzhledem k pomalému vylučování diazepamu, projev tohoto syndromu je vyjádřena mnohem slabší, než ostatní benzodiazepiny.

Máte-li nějaké pacienty s takovými neobvyklých reakcí, je zvýšená agresivita, psychomotorický neklid, poplach, pocit strachu, sebevražedné myšlenky, halucinace, získat svalové křeče, obtížné usínání, mělký spánek Léčba by měla být přerušena.

Zahájení léčby přípravkem RELANIUM^® nebo náhlé vysazení u pacientů s epilepsií nebo záchvaty v anamnéze, může urychlit vývoj záchvaty nebo status epilepticus.

RELANIUM by měl být používán s extrémní opatrností a nepřekračovat doporučené dávky.^® u starších pacientů.

Pokud je to nutné, užívání této drogy u pacientů s jater a ledvin by měl posoudit rizika a přínosy léčby.

Relaniuma^® nejsou podávány intra-kvůli riziku snětě.

Při dlouhodobém užívání léku může vyvinout závislost.

Během léčby, alkohol je zakázáno.

Použití v pediatrii

Děti, zejména pro mladší děti, velmi citlivý k inhibičnímu účinku benzodiazepinů na centrální nervový systém.

Novorozenci se nedoporučuje předepisovat léky, obsahující benzylalkohol, tk. může vyvinout toxický syndrom, proyavlyayushtegosya metabolické atsidozom, Útlum CNS, potíže s dýcháním, selhání ledvin, hypotenze a, možná, záchvaty, stejně jako krvácení do mozku.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, dostává lék, To by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické.

Relaniuma: předávkovat

Příznaky: ospalost, deprese vědomí různé závažnosti, paradoxní vzrušení, snížené reflexy arefleksiya, snížil reakce na podněty bolesti, dysartrie, ataxie, zrakové postižení (nistagmo), tremor, bradykardie, snížení krevního tlaku, kolaps, útlak srdce, respirační deprese, kóma.

Léčba: výplach žaludku, diurez, podání aktivního uhlí; symptomatická léčba (udržování dýchání a krevní tlak), ventilace.

Specifické antidotum flumazenil, které by měly být použity v nemocnici. Flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií, kteří byli léčeni s benzodiazepiny. V takových případech, antagonistický účinek, pokud jde o benzodiazepiny může vyvolat vývoj epileptických záchvatů.

Relaniuma: léková interakce

Inhibitory MAO, strychnin a korazol antagonizují účinky RELANIA^®.

Při současném použití RELANIA^® s drogami, sedativnыmi sredstvami, opioidní analgetika, další sedativa, benzodiazepiny, miorelaksantami, Celková anestetika, antidepresiva, neuroleptika, stejně jako s ethanolem došlo k prudkému nárůstu inhibiční účinek na centrální nervový systém.

V aplikaci s cimetidinem, disulьfiramom, Erythromycin, fluoxetin, stejně jako s perorální antikoncepce a léky estrogensoderjath, , které kompetitivně inhibují metabolismus v játrech (oxidace) – může zpomalit metabolismus diazepam a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Isoniazid, ketokonazol, a metoprolol také zpomalit metabolismus diazepam a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Propranolol a kyselina valproová zvýšit koncentraci diazepamu v krevní plazmě.

Rifampicin může indukovat metabolismus diazepamu, což vede ke snížení jeho koncentrace v plazmě.

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů snižují účinnost RELANIA^®.

Opioidní analgetika zvyšují inhibiční účinek RELANIA^® CNS.

V současné použití s ​​antihypertenzivy může zvýšit hypotenzivní účinek.

Zatímco použití klozapinu může být zvýšena respirační depresi.

Při současném použití RELANIA^® s srdeční glykosidy, může zvýšit koncentraci druhé v krevním séru a vývoj digitalisem intoxikace (vzhledem k souběžné komunikaci s plazmatické bílkoviny).

Relaniuma^® snižuje účinnost levodopy u pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Omeprazol prodlužuje odstranění diazepam.

Respirační analeptika, psychostimulancia snižují aktivitu RELANIA^®.

Při současném použití s ​​RELANIUM^® může zvyšovat toxicitu zidovudinu.

Theophylline (nízká dávka) může snížit sedativní účinek přípravku RELANIUM^®.

Premedikace RELANIUMom^® snížit dávku fentanylu, potřebné pro uvedení do celkové anestezie, a snižuje nástupu celkové anestezie.

Farmaceutické interakce

Relaniuma^® nekompatibilní v jedné stříkačce s jinými drogami.

Relaniuma: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Relaniuma: podmínky skladování

Relaniuma^® odkazuje na seznam №1 účinných látek Stálého výboru pro kontrolu léčiv MZ.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, temnu při teplotě 15 ° C až 25 ° C,. Doba použitelnosti – 5 léta.