REKSETIN

Aktivní materiál: Paroxetin
Když ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Když CSF: 02.02.04
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na straně jedné a pronásleduje “X20” – další.

Pomocné látky: gipromelloza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbát 80, Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na straně jedné a pronásleduje “X30” – další.

Pomocné látky: gipromelloza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbát 80, Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Inhibuje reverzní neuronální absorpci serotoninu v centrálním nervovém systému. Má malý účinek na neuronální absorpci norepinefrinu a dopaminu. Má také anxiolytické a psychostimulační účinky.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání paroxetinu se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci a farmakokinetiku paroxetinu.

Rozdělení

Paroxetin se váže na plazmatické bílkoviny 93-95%. Rovnovážný stav je dosažen po 7-14 dny po zahájení léčby, další farmakokinetika se při dlouhodobé léčbě nemění.

Metabolismus

Metabolizuje se hlavně v játrech za tvorby převážně neaktivních metabolitů.

Dedukce

T_1/2 paroxetin se pohybuje od 6 na 71 žádná, ale v průměru je 24 žádná. O 64% paroxetin se vylučuje močí (2% – v nezměněné formě, 62% – ve formě metabolitů); o 36% vylučován střevem, převážně ve formě metabolitů, méně 1% – v nezměněné podobě stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Koncentrace paroxetinu v krevní plazmě se zvyšuje se zhoršenou funkcí jater a ledvin, stejně jako u starších pacientů.

Svědectví

- Deprese různých etiologie, vč. stavy, doprovázen úzkosti;

- Obsedantně Kompulzivní Porucha (syndrom nutkání);

- Panická porucha, vč. se strachem být v davu (agorafobie);

- sociofobie;

-Generalizovaná úzkostná porucha (GTR);

- posttraumatické stresové poruchy.

Používá se také jako součást léčby proti relapsu.

Režim dávkování

Je třeba vzít v Tablety 1 Čas / den, nejlépe ráno, při jídle, bez žvýkání.

Stejně jako u jiných antidepresiv, v závislosti na klinickém stavu pacienta 2-3 týdny léčby lze dávku léčiva změnit.

Na deprese Doporučená denní dávka je 20 mg. Účinek se ve většině případů vyvíjí postupně.. U některých pacientů může být dávka léku zvýšena. Denní dávku lze zvýšit o 10 mg týdně, dokud není dosaženo terapeutického účinku; Maximální denní dávka je 50 mg / den.

Na obsedantně-kompulzivní poruchy (syndrom nutkání) počáteční dávka je 20 mg / den. Dávka může být zvýšena o 10 mg k dosažení terapeutické odpovědi. Maximální denní dávka je, obvykle, 40 mg, ale neměla by překročit 60 mg.

Na panické poruchy doporučená terapeutická dávka je 40 mg / den. Terapie by měla být zahájena malým (10 mg / den) dávka, s týdenním nárůstem o 10 mg týdně, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Maximální denní dávka by neměla překročit 60 mg. Doporučená nízká počáteční dávka léku je způsobena možností dočasného zvýšení intenzity příznaků onemocnění na začátku léčby.

Na sociofobie terapii lze zahájit dávkou 20 mg / den. Pokud po dvoutýdenní léčbě nedojde k výraznému zlepšení stavu pacienta, dávku léku lze každý týden zvýšit o 10 mg k dosažení požadovaného účinku. Maximální denní dávka by neměla překročit 50 mg. Pro udržovací terapii se lék používá v dávce 20 mg / den.

Na generalizované úzkostné poruchy doporučená terapeutická dávka je 20 mg / den. V závislosti na pacientově reakci na terapii lze denní dávku postupně zvyšovat o 10 mg za týden; maximální denní dávka – 50 mg.

Na posttraumatická stresová porucha doporučená terapeutická dávka je 20 mg / den. V závislosti na reakci pacienta na terapii, denní dávku lze zvýšit o 10 mg, Maximální denní dávka je 50 mg.

V závislosti na klinickém stavu pacienta, pro zabránit možnosti relapsu je nutné provést podpůrnou terapii. Udržovací léčba po vymizení příznaků deprese může činit 4-6 Měsíce, a kdy obsedantní a panické poruchy a více. Stejně jako u jiných psychotropních léků, je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku.

V oslabení pacienti a starší lidé koncentrace paroxetinu v séru může růst rychleji než obvykle, Proto je Doporučená počáteční dávka 10 mg / den. Tuto dávku lze zvýšit o 10 mg týdně v závislosti na stavu pacienta. Maximální dávka nepřekročí 40 mg / den.

Děti kvůli nedostatku klinických zkušeností není lék indikován.

Na ledvina (CC< 30 ml / min) nebo selhání jater zvyšuje se koncentrace paroxetinu v krevní plazmě, proto je doporučená denní dávka léku v těchto případech 20 mg. Tuto dávku lze zvýšit v závislosti na stavu pacienta., je však nutné usilovat o udržení dávky na nejnižší možné úrovni.

Vedlejší efekt

Nežádoucí účinky jsou uvedeny jako procento odhaleného poměru k celkovému počtu pacientů léčených touto léčbou..

Ze zažívacího systému: nevolnost (12%); někdy – zácpa, průjem, snížená chuť k jídlu; zřídka – zvýšené ukazatele jaterních funkčních testů; v některých případech – těžká jaterní dysfunkce. Mezi užíváním paroxetinu a změnami aktivity jaterních enzymů nebyl prokázán kauzální vztah, ale v případě jaterní dysfunkce se doporučuje přestat užívat paroxetin.

Z centrálního a periferního nervového systému,: ospalost (9%); tremor (8%); celková slabost a zvýšená únava (7%), nespavost (6%); v některých případech – bolest hlavy, popudlivost, paresthesia, závrať, náměsíčnost, chudé koncentrace; zřídka – extrapyramidové poruchy, orofaciální dystonie. Extrapyramidové poruchy jsou pozorovány hlavně při předchozím intenzivním užívání antipsychotik. Epileptiformní záchvaty jsou vzácné (což je typické pro léčbu jinými antidepresivy); intrakraniální hypertenze.

Z autonomního nervového systému: zvýšená pocení (9%), sucho v ústech (7%).

Na straně orgánu zorného: v některých případech – rozmazané vidění, midriaz; zřídka – akutní glaukomový záchvat.

Kardiovaskulární systém: v některých případech – tachykardie, Změny na EKG, labilní krevní tlak, mdloby.

Na straně reprodukčního systému: porucha ejakulace (13%), v některých případech – změny libida.

Z močového systému: zřídka – obtížné močení.

Z rovnováhy vody elektrolytů: v některých případech – hyponatrémie s rozvojem periferního edému, porucha vědomí nebo epileptiformní příznaky. Po ukončení léčby se hladina sodíku v krvi normalizuje. V některých případech se tento stav vyvinul v důsledku nadprodukce antidiuretického hormonu. Většina z těchto případů byla pozorována u starších lidí., kteří dostávali kromě paroxetinu také diuretika a další léky.

Alergické reakce: zřídka – dermahemia, podkožní krvácení, otoky obličeje a končetin, anafylaktické reakce (kopřivka, bronchospasmus, angioedém), svědění.

Ostatní: V několika málo případech, – myopatie, mialgii, myasthenia, miokloniâ, giperglikemiâ; zřídka – hyperprolaktinemie, galaktorea, gipoglikemiâ, horečka a vývoj stavu podobného chřipce, změna chuti. Trombocytopenie se zřídka vyvinula (příčinná souvislost s užíváním drogy nebyla prokázána). Paroxetin může být spojen s přírůstkem nebo úbytkem hmotnosti. Bylo popsáno několik případů zvýšeného krvácení..

Paroxetin, versus tricyklická antidepresiva, méně pravděpodobné, že způsobí sucho v ústech, zácpa a ospalost. Náhlé vysazení léku může způsobit závratě, smyslové poruchy (např, paresthesia), pocit strachu, poruchy spánku, ažitaciû, tremor, nevolnost, zvýšené pocení a zmatenost, ukončení lékové terapie proto musí být provedeno postupně (je vhodné dávku snižovat každý druhý den).

Četnost a intenzita nežádoucích účinků během léčby je snížena, s jejich vývojem je proto ve většině případů možné pokračovat v užívání drogy.

Kontraindikace

- Simultánní příjem inhibitorů MAO a období 14 dní po jejich zrušení;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (vzhledem k nedostatku klinických zkušeností);

- Přecitlivělost na lék.

Rexetin^® by neměl být používán v kombinaci s thioridazinem, protože jako jiné drogy, které inhibují izoenzym CYP2D6, paroxetin může zvyšovat plazmatické hladiny thioridazinu. Samotný thioridazin může prodloužit QT interval na EKG se současnými závažnými ventrikulárními arytmiemi, jako jsou torsades de pointes (piruetová komorová tachykardie), a způsobit náhlou smrt.

FROM opatrnost lék by měl být používán k porušení kardiovaskulárního systému, jaterní nedostatečnost, chronické selhání ledvin, hyperplazie prostaty, stejně jako u starších pacientů.

Paroxetin by měl být používán s opatrností, pokud je v anamnéze epilepsie. Podle klinických pozorování způsobuje paroxetin epileptiformní záchvaty 0.1% Pacienti. Je nutné přerušit průběh léčby pacientů, kteří vykazují podobné poruchy.

Paroxetin vыzыvaet mydriáza, proto v přítomnosti glaukomu, lék by měl být používán s opatrností.

Při použití spolu s paroxetinem benzodiazepiny (oxazepam), ʙarʙituratami, antipsychotika údaje o posílení jejich inherentního sedativního účinku (ospalost) nedodržení. Existuje málo zkušeností se současným užíváním paroxetinu s antipsychotiky, proto by v těchto případech měla být droga používána s opatrností.

Dosud nebyly shromážděny dostatečné zkušenosti s kombinovaným užíváním lithia s paroxetinem nebo s jinými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, proto je třeba tuto kombinaci používat opatrně, pod pravidelným monitorováním hladiny lithia v krvi.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání paroxetinu během těhotenství a kojení nebyla studována., proto by se lék neměl užívat během těhotenství a kojení, kromě, když lékařsky potenciální přínos léčby převáží potenciální riziko, Drogové.

Ženy v plodném věku, během léčby paroxetinem se doporučuje antikoncepce.

Upozornění

Je kontraindikováno užívat paroxetin současně s inhibitory MAO a pro 14 dní po jejich zrušení. V budoucnu by měl být paroxetin používán s maximální opatrností., zahájení léčby nízkými dávkami a postupné zvyšování dávky, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Po ukončení léčby paroxetinem pro 14 dny nemůžete zahájit léčbu inhibitory MAO.

Pokud byl pacient dříve maniakální, při užívání paroxetinu zvažte možnost relapsu (jako při přijímání jiných antidepresiv).

Se současným použitím elektrokonvulzivní terapie a paroxetinu nejsou dostatečné zkušenosti.

Vzhledem k predispozici k sebevražedným pokusům u pacientů s depresí a pacientů závislých na drogách během období abstinence je třeba tuto kategorii pacientů během léčby pečlivě sledovat..

V mnoha případech byla hlášena hyponatrémie, zejména u starších pacientů, kteří dostávají diuretika. Po vysazení paroxetinu se hladina sodíku v krvi vrátí k normálu..

V některých případech došlo během léčby paroxetinem ke zvýšenému krvácení (většinou ekchymóza a purpura).

U paroxetinu byly vzácně hlášeny hyperglykemické stavy..

Sebevražda / sebevražedné myšlení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, autoagresi a sebevraždu. Toto riziko přetrvává, dokud, dokud nedojde k remisi. Protože zlepšení nemusí nastat po prvních několik týdnů nebo déle po zahájení léčby, pacienti by měly být pečlivě dodržovány, dokud takové zlepšení nenastane. Existující klinické zkušenosti ukazují, že při léčbě antidepresivy, riziko sebevraždy se může v raných fázích zotavení zvýšit.

Jiné psychiatrické stavy, ve kterém je předepsán Reksetin^®, může také souviset se zvýšeným rizikem sebevražedného chování. Kromě, tyto stavy mohou být spojeny s velkou depresivní poruchou. Stejná opatření, jako při léčbě pacientů s depresivní poruchou, musí být respektováno, pokud jde o léčbu pacientů s jinými psychiatrickými poruchami. Pacienti s anamnézou sebevražedného chování nebo myšlenek, nebo projevení významného stupně sebevražedných myšlenek před zahájením léčby, jsou vystaveni většímu riziku sebevražedných myšlenek nebo pokusu o sebevraždu, a měl by být během léčby pečlivě sledován. U těchto pacientů ve věku 18-29 let existuje zvýšené riziko sebevraždy, léčba drogami by proto měla být pečlivě sledována.

Pacienti (a, kdo se stará o pacienty) musí být připraveni na potřebu kontroly v nouzových situacích – výskyt sebevražedných úmyslů / chování nebo myšlenek na autoagresi, pro, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud jsou tyto příznaky přítomny.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Řízené studie nezjistily žádné nežádoucí účinky paroxetinu na psychomotorické nebo kognitivní funkce. Přes toto, na začátku léčby, v individuálně stanoveném období, neřiďte a nepracujte ve vysoce rizikových podmínkách, vyžadují rychlou reakci. Stupeň omezení se stanoví individuálně.

Nadměrná dávka

Příznaky: léčba paroxetinem je bezpečná v širokém rozmezí dávek. Známky předávkování se projevily současným užíváním paroxetinu v dávce 2000 mg nebo více s jinými léky, nebo s alkoholem: nevolnost, zvracení, tremor, rozšíření zřítelnic očí, sucho v ústech, obecné vzrušení, zvýšená pocení, ospalost, závrať, zarudnutí kůže. Nebyly zaznamenány žádné kóma ani křeče. Fatální výsledek byl zaznamenán zřídka., obvykle se současným předávkováním paroxetinem a jiným lékem, způsobující nepříznivé interakce.

Léčba: výplach žaludku, 20-30 g aktivního uhlí každý 4-6 h během prvních 24-48 žádná; dýchací cesty by měly být vyprázdněny, v případě potřeby okysličování. Monitorujte důležité tělesné funkce a obecné činnosti, zaměřené na jejich zachování. Doporučuje se nepřetržité sledování srdečních a dalších životně důležitých funkcí. Žádné specifické antidotum. Vynucená diuréza, hemodialýza nebo hemoperfuze jsou neúčinné, pokud z krve do tkání přišla velká dávka paroxetinu.

Lékové interakce

Jídlo a antacida neovlivňují absorpci a farmakokinetiku paroxetinu.

Podobně jako jiné inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, při pokusech na zvířatech byla zaznamenána nežádoucí interakce mezi inhibitory MAO a paroxetinem.

Současné užívání paroxetinu s tryptofanem vede k bolestem hlavy, nevolnost, zvýšené pocení a závratě, proto je třeba se této kombinaci vyhnout.

Farmakodynamická interakce mezi paroxetinem a warfarinem (při nezměněném protrombinovém čase bylo zaznamenáno zvýšené krvácení); použití takové kombinace vyžaduje opatrnost.

Při kombinovaném užívání paroxetinu a sumatriptanu je zaznamenána obecná slabost, hyperreflexie, nekoordinovanost. V případě potřeby by mělo být jejich současné použití obzvláště opatrné. (je vyžadován lékařský dohled).

Při současném použití může paroxetin inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv (inhibicí izoenzymu CYP2D6), proto použití takové kombinace vyžaduje opatrnost a snížení dávky tricyklických antidepresiv.

Přípravy, které zvyšují nebo inhibují aktivitu systémů jaterních enzymů, může ovlivnit metabolismus a farmakokinetiku paroxetinu. Pokud se užívá společně s inhibitory metabolických jaterních enzymů, měla by se používat nejnižší účinná dávka paroxetinu. Kombinované použití s ​​induktory jaterních enzymů nevyžaduje úpravu počáteční dávky paroxetinu; další změny v dávkách závisí na klinickém účinku (účinnost a přenositelnost).

Paroxetin spolehlivě inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2D6. Zvláštní péče proto vyžaduje současné užívání paroxetinu s léky, jehož metabolismus probíhá za účasti tohoto izoenzymu, vč. s některými antidepresivy (např, nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, desipraminu a fluoxetinu), fenotiazinami (např, tioridazin), třída antiarytmik 1 C (např, propafenon, flekainid a enkainid) nebo s těmi léky, které blokují jeho akci (např, chinidin, cimetidin, kodein).

Neexistují spolehlivé klinické údaje o inhibici izoenzymu CYP3A4 paroxetinem, proto je možné použití s ​​drogami, inhibici tohoto enzymu (např, terfenadin).

Cimetidin inhibuje některé izoenzymy cytochromu P450. V důsledku toho,, pokud se paroxetin používá společně s cimetidinem, zvyšuje se hladina paroxetinu v krevní plazmě ve stadiu rovnováhy.

Fenobarbital zvyšuje aktivitu některých izoenzymů cytochromu P450. Kombinované užívání paroxetinu s fenobarbitalem snižuje koncentraci paroxetinu v krevní plazmě, a také zkracuje jeho T_1/2.

Při kombinovaném užívání paroxetinu a fenytoinu klesá koncentrace paroxetinu v krevní plazmě a frekvence nežádoucích účinků fenytoinu se může zvyšovat. Další antikonvulziva mohou také zvýšit výskyt nežádoucích účinků.. U pacientů s epilepsií, dlouhodobě léčeni karbamazepinem, fenytoin nebo valproát sodný, další podání paroxetinu nezpůsobilo změny ve farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostech antikonvulziv; nedošlo ke zvýšení paroxysmální konvulzivní připravenosti.

Paroxetin je vysoce spojen s bílkovinami krevní plazmy. V aplikaci s léčivy, které se také vážou na plazmatické proteiny, na pozadí zvýšení koncentrace paroxetinu v krevní plazmě je možné zvýšení vedlejších účinků.

Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických zkušeností s kombinovaným užíváním digoxinu s paroxetinem vyžaduje jmenování takové kombinace opatrnost..

Diazepam, pokud se užívá jako kúra, neovlivňuje farmaceutiku paroxetinu.

Paroxetin významně zvyšuje koncentraci procyklidinu v krevní plazmě, proto, když se objeví anticholinergní vedlejší účinky, je nutné snížit dávku procyklidinu.

V klinických studiích neovlivňoval paroxetin hladinu propranololu v krvi.

V některých případech bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace teofylinu v krvi. Navzdory, že v klinických studiích nebyla prokázána interakce mezi paroxetinem a teofylinem, Doporučuje se pravidelné sledování hladiny theofylinu v krvi.

Posílení účinku ethanolu při jeho užívání s paroxetinem nebylo odhaleno. Vzhledem k účinku paroxetinu na systém jaterních enzymů je však nutné během léčby paroxetinem vyloučit užívání alkoholických nápojů..

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.