Regulonu

Aktivní materiál: Desogestrel, Ethinylestradiol
Když ATH: G03AA09
CCF: Jednofázová orální antikoncepce
ICD-10 kódy (svědectví): Z30.0
Když CSF: 15.11.04.01
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, označený “P8” na jedné straně a “RG” – další.

Pomocné látky: -токоферол, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, kyselina stearová, povidon, bramborový škrob, monohydrát laktózy.

Složení povlakového filmu: propylenglykol, makrogol 6000, gipromelloza.

21 PC. – puchýře (1) – balení karton.
21 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Jednofázová orální antikoncepce. Hlavní antikoncepční účinek je, že inhibují syntézu gonadotropinů a inhibovat ovulaci. Kromě, tím, zvýšení viskozity hlenu děložního hrdla zpomaluje pohyb spermií prostřednictvím cervikálního kanálu, změna ve stavu endometria inhibuje uhnízdění oplodněného vajíčka.

Ethinylestradiol je syntetický analog endogenního estradiolu.

Desogestrel má silný anti-estrogenu a progestinu akci, podobnыm endogenně progesteron, slabé androgenní anabolické a činnost.

Regulonu má příznivý vliv na metabolismus tuků: zvyšuje koncentraci HDL v krevní plazmě, které nemají vliv na obsah LDL.

Předtím, než je léčivo výrazně snížena menstruační ztráta krve (kdy původní menoragie), Normální menstruační cyklus, Vzala na vědomí příznivý vliv na pokožku, zejména v přítomnosti akné vulgaris.

Farmakokinetika

Desogestrel

Vstřebávání

Desogestrel je rychle a téměř zcela absorbován z gastrointestinálního traktu a okamžitě metabolizován na 3-keto-desogestrel, , který je biologicky aktivní metabolit desogestrelu.

C_max dosáhnout 1.5 h a je 2 ng / ml. Biologická dostupnost – 62-81%.

Rozdělení

3-keto-desogestrel se váže na plazmatické bílkoviny, hlavně na albumin a globulinu, pohlavní hormon vázající (SHBG). PROTI_d je 5 l / kg. C_ss Je nastaven na druhé polovině menstruačního cyklu. Level zvyšuje 3-keto-desogestrel 2-3 doba.

Metabolismus

Navíc 3-keto-desogestrel (který je produkován v játrech a střevní stěnou) Dalšími metabolity jsou tvořeny: 3a-ОН-дезогестрел, 3b-ОН-дезогестрел, 3a-ОН-5a-Н-дезогестрел (metabolity Fáze). Tyto metabolity mají farmakologickou aktivitu a jsou částečně, konjugací (Druhá fáze metabolismu), převede na polárních metabolitů – sulfát a glyukwronatı. Vzdálenost od plazmy – o 2 ml / min / kg tělesné hmotnosti.

Dedukce

T_1/2 3-keto-desogestrel je 30 žádná. Tyto metabolity jsou vylučovány močí a stolicí (ve vztahu k 4:6).

Ethinylestradiol

Vstřebávání

Ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max dosáhnout 1-2 hodin po podání léku a je 80 pg / ml. Biologická dostupnost léku splatnosti presistemna konjugace a efektu “první průchod” přes játra je o 60%.

Rozdělení

Ethinylestradiol je úplně vázán na plazmatické bílkoviny, především, bílkovina. PROTI_d je 5 l / kg. C_ss nastaven na 3-4 Den recepce, s úrovní ethinylestradiolu v séru na 30-40% vyšší, než po podání jedné dávky léku.

Metabolismus

Ethinylestradiol významný první průchod časování. Absolvování střevní stěnou (První fáze metabolismu) je vystaven konjugaci v játrech (Druhá fáze metabolismu). Ethinylestradiol a jeho konjugáty Phase metabolismus (sulfát a glukuronid) vylučován do žluči a zadejte enterohepatální cirkulací. Clearance z krevní plazmy o 5 ml / min / kg tělesné hmotnosti.

Dedukce

T_1/2 ethinylestradiolu o průměry 24 žádná. O 40% vylučovány močí a asi 60% – s výkaly.

Svědectví

- Antikoncepce.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř.

Užívání pilulky jsou od 1. dne menstruačního cyklu. Přiřadit 1 tab. / den po dobu 21 den, jak je to jen možné na jednom a ve stejnou denní dobu. Poté, co vzal poslední pilulku krabice činí 7-denní přestávka, během kterého je menstrualnopodobnoe krvácení v důsledku vysazení léku. Na druhý den po 7-denní interval (přes 4 týdnů po první tabletě, ve stejný den v týdnu) obnovit drogu z následujícího balení, také obsahující 21 tab., iv případě, že krvácení nezastavilo. Takový režim pilulek držet, dokud, přesto, že je třeba pro antikoncepci. S výhradou pravidla pro přijetí, antikoncepční účinek trvá a 7-denní přestávka.

Nejprve brát drogu

Příjem První tabletu by mělo být zahájeno od prvního dne menstruačního cyklu. V tomto případě nemusíte používat další metody antikoncepce. Pilulky a může začít s 2-5 den menstruace, ale v tomto případě v prvním cyklu užívání léku je nutné použít další metody antikoncepce během prvních 7 den brát pilulky.

Je-li více než 5 dní po začátku menstruace, by měla posunout start léku před dalším menstruace.

Vezmeme-li lék po narození

Nepoužívejte kojící ženy mohou začít nejdříve pilulky 21 dny po narození, po konzultaci s lékařem. V tomto případě není nutné používat jiné metody antikoncepce. Pokud se po narození již měli sexuální kontakt, zatímco pilulky by mělo být odloženo až do první menstruace. Je-li rozhodnutí o přijetí léku později, než 21 den po narození, pak v prvním 7 den, který chcete použít další metody antikoncepce.

Vezmeme-li lék po potratu

Po potratu, v nepřítomnosti kontraindikací, začnete užívat tablety by měla být od prvního dne po operaci, a v tomto případě není nutné pro další antikoncepce.

Přechod z jiné perorální antikoncepce

Při přechodu z jiného perorálního přípravku (21- nebo 28-denní ): Regulonu První pilulka se doporučuje, aby se další den po ukončení 28-denní balení léku. Po ukončení 21-denní kurz by mělo být provedeno obvyklé 7-denní pauzu a pak začne přijímat regulonu. Není třeba použít další metody antikoncepce.

Přejít na regulonu po použití ústní hormonální léky, obsahující pouze progestin (“minipilulka”)

Regulonu První pilulka je třeba vzít v 1. den cyklu. Není třeba použít další metody antikoncepce.

Je-li příjem “minipilulka” není tam žádný menstruace, po vyloučení těhotenství, můžete začít užívat regulonu kterýkoliv den v cyklu, ale v tomto případě je první 7 dny nezbytné použít další metody antikoncepce (Použití krční čepici s spermicide gelem, Kondom, nebo abstinence od sexu). Způsob kalendář použití v těchto případech se doporučuje.

Odložení menstruačního cyklu

Je-li potřeba odložit menstruace, musíme pokračovat v užívání pilulek z nového balíku, 7 dní bez přerušení, obvyklým způsobem. S odložení menstruace se může objevit krvácení z průniku nebo špinění, ale to nesnižuje antikoncepční účinek léku. Pravidelný příjem regulonu mohou být obnoveny po obvyklém 7-denní přestávce.

Zmeškané pilulky

Pokud má žena zapomněla vzít pilulku včas, a po absolvování prošel ne více 12 žádná, zapomněla vzít pilulku, a pak pokračujte v užívání v obvyklou dobu. Pokud se prošel mezi užívat tablety lepší 12 žádná – je považován přeskakování prášky, spolehlivost antikoncepce v cyklu není zaručena a doporučuje se použít další metody antikoncepce.

Při vynechání pilulku První nebo druhý týden v cyklu, být přijata 2 poutko. Druhý den, a pak pokračovat v pravidelný přísun, použití dalších metod antikoncepce až do konce cyklu.

Vynechání pilulky třetí týden v cyklu musíme vzít zapomenutou pilulku, pokračovat v pravidelném příjmu a to 7-denní přestávka. Je důležité si uvědomit,, že v souvislosti s minimální dávce estrogenu zvyšuje riziko ovulace, a / nebo krvácení v zapomenutí pilulky, a tak, že je vhodné použít další metody antikoncepce.

Zvracení / nevolnost

Jestliže po užití léku se objeví zvracením nebo průjmy, pak vstřebávání léku může být vadný. Pokud příznaky přestalo pro 12 žádná, je třeba vzít další pilulku další. Poté, že byste měli pokračovat v užívání tablet obvyklým způsobem. Pokud zvracení nebo průjem trvá déle 12 žádná, je nutno použít další metody antikoncepce během zvracení nebo průjem a následné 7 Noci.

Vedlejší efekt

Vedlejší účinky, vyžadující vysazení léku

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze; zřídka – arteriální a žilní tromboembolie (v.t.ch. infarkt myokardu, mrtvice, hluboká žilní trombóza dolních končetin, plicní embolie); zřídka – arteriální nebo žilní tromboembolické jater, mezenterická, ledvina, sítnice tepny a žíly.

Ze smyslů: ztráta sluchu, vzhledem k otosklerózy.

Ostatní: hemolyticko-uremický syndrom, porphyria; zřídka – Reaktivní zhoršení systémového lupus erythematodes; zřídka – Huntington Sidenhema (procházející po vysazení léku).

Další nežádoucí účinky jsou častější, ale méně závažná. Potřebnosti pokračování léku se řeší individuálně po konzultaci s lékařem, na základě poměru prospěch / riziko.

Na straně reprodukčního systému: acyklické krvácení / špinění z pochvy, amenorea po vysazení léku, změnu ve stavu vaginálního hlenu, vývoj zánětu pochvy, kandidóza, Napětí, bolest, zvětšení prsou, galaktorea.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, Crohnova choroba, yazvennыy kolitida, Vznik nebo zhoršení žloutenka a / nebo svědění, doprovázena cholestázou, cholelitiáza.

Dermatologické reakce: uzlovataya эritema, erytém, vyrážka, chloasma.

CNS: bolest hlavy, migréna, nálada labilita, deprese.

Na straně orgánu zorného: zvýšená citlivost rohovky (při nošení kontaktních čoček).

Metabolismus: zadržování tekutin, změna (zvýšit) tělesná hmotnost, snížená tolerance na sacharidy.

Ostatní: alergické reakce.

Kontraindikace

- Přítomnost závažných a / nebo více rizikových faktorů pro venózní nebo arteriální trombózy (vč. hypertenze těžká nebo mírná s BP ≥ 160/100 mmHg.);

- Indikace přítomnosti nebo historie prekurzorů trombózy (vč. tranzitornaya ishemicheskaya útok, angína);

- Migréna s fokálními neurologickými příznaky, vč. historie;

- Venoznыy nebo arteryalnыy trombóza / tromboэmbolyya (vč. infarkt myokardu, mrtvice, hluboká žilní trombóza shin, plicní embolie) v současnosti nebo minulosti;

- Přítomnost žilního tromboembolismu;

- Diabetes (s angiopatie);

- Zánět slinivky břišní (vč. historie), doprovázen těžkou hypertriglyceridémií;

- Dyslipidemie;

- Závažné onemocnění jater, cholestatická žloutenka (vč. Těhotenství), zánět jater, vč. historie (k normalizaci funkčních a laboratorních parametrů a uvnitř 3 měsíců po normalizaci jejich);

- Žloutenka přičemž kortikosteroidy;

- Nemoc nyní nebo v historii Biliární;

- Gilbertův syndrom, Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom;

- Jaterní tumory (vč. historie);

- Závažné svědění, otoskleróza nebo progrese v průběhu předchozího těhotenství nebo GCS;

- Hormonální závislé malignity genitálie a prsní žlázy (vč. pro jejich podezření);

- Vaginální krvácení neznámé etiologie;

- Kouření věk 35 léta (více 15 cigaret za den);

- Těhotenství nebo podezření na to;

- Kojení;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měla být předepsána pro podmínky, zvyšují riziko žilní nebo arteriální trombózy / embolie: starší 35 léta, kouření, rodinná anamnéza, obezita (index tělesné hmotnosti 30 kg / m²), dyslipoproteinemie, arteriální hypertenze, migréna, epilepsie, valvulární choroba srdeční, fibrillyatsiya predserdiya, dlouhodobá imobilizace, velký chirurgický výkon, Operace dolních končetin, těžká zranění, křečové žíly a povrchová tromboflebitida, poporodní, Přítomnost těžké deprese (vč. historie), změny v biochemických parametrech (Aktivované odpor protein C, hyperhomocysteinémie, nedostatek antitrombinu III, deficience proteinu C nebo S, antifosfolipidové protilátky, vč. protilátky proti kardiolipinu, vč. volchanochnyi antikoagulační), cukrovka, nekomplikuje vaskulárními poruchami, SLE, Crohnova choroba, yazvennыy kolitida, drepanocytemia, hypertriglyceridemie (vč. rodinná anamnéza), akutní a chronické onemocnění jater.

Těhotenství a kojení

Použití léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

V období kojení je třeba tento problém vyřešit nebo zrušení léku, nebo ukončení kojení.

Upozornění

Před začátkem léčiva nezbytné k provádění celkovým zdravotním (podrobný rodinná a osobní anamnéza, Měření krevního tlaku, Laboratorní výzkum) a gynekologické vyšetření (vč. vyšetření prsu, pánevní, cytologická analýza krčních stěrů). Podobný průzkum v období léčiva se provádí v pravidelných intervalech, každý 6 Měsíce.

Droga je spolehlivý antikoncepční: Pearl index (Měří počet těhotenství, vyskytující se v průběhu používání antikoncepčních metod v 100 pro ženy 1 rok) při správném použití je o 0.05.

V každém případě, před předepsáním hormonální antikoncepci sám se odhaduje, výhody a možné negativní účinky jejich příjmu. Tato otázka by měla být projednána s pacientem, že po obdržení nezbytných informací, aby konečné rozhodnutí o preference hormonu nebo jakoukoli jinou metodu antikoncepce.

Zdravotní stav ženy, by měli být pečlivě sledováni. Objeví-li se v průběhu léčby nebo se zhorší některý z následujících stavů / nemocí, budete muset přestat užívat drogy a jít do jiného, nehormonální metody antikoncepce:

- Onemocnění hemostázy;

- Podmínky / onemocnění, predisponující k rozvoji kardiovaskulárních, selhání ledvin;

- Epilepsie;

- Migréna;

- Riziko estrogen-dependentních nádorů, nebo estrogen-dependentních gynekologická onemocnění;

- Diabetes, nekomplikuje vaskulárními poruchami;

- Těžká deprese (v případě, deprese je spojena s poruchou metabolismu tryptofanu, Ke korekci může být aplikován vitamin B₆);

- Srpkovitá anémie, tk. v některých případech (např, infekce, gipoksiya) estrogensoderzhaschie drogy v této patologie mohou vyvolat tromboembolické příhody;

- Výskyt abnormalit u laboratorních testů hodnotících funkci jater.

Tromboembolické nemoci

Epidemiologické studie prokázaly,, že existuje souvislost mezi použitím orální hormonální antikoncepce a zvýšeným rizikem arteriální a žilní tromboembolické nemoci (vč. infarkt myokardu, mrtvice, hluboká žilní trombóza dolních končetin, plicní embolie). Dokážeme zvýšené riziko žilní tromboembolické nemoci, ale je značně méně, než v průběhu těhotenství (60 nehody 100 tisíc těhotenství).

Někteří vědci naznačují,, pravděpodobnost výskytu žilní tromboembolické nemoci je větší, když drogy, obsahující desogestrelu a gestoden (drogy třetí generace), než s přípravky, obsahující levonorgestrel (drogy druhé generace).

Četnost spontánní výskyt nových případů žilní tromboembolické nemoci u zdravých non-těhotné ženy, Není užívajících hormonální antikoncepci,, je o 5 nehody 100 tisíce žen ročně. Při použití druhé generace – 15 nehody 100 tisíce žen ročně, a při použití léků Třetí generace – 25 nehody 100 tisíce žen ročně.

Při použití antikoncepce agentů je velmi vzácné, arteriální nebo žilní tromboembolické jater, mezenterická, ledvinové nádoby ani nádoby sítnice.

Riziko arteriální nebo žilních tromboembolických onemocnění se zvyšuje:

- S věkem;

- Když kouřil (silné kouření a věk nad 35 let odkazovat na rizikové faktory);

- Pokud je v rodinné anamnéze tromboembolické nemoci (např, rodiče, bratr nebo sestra). Máte-li podezření, že genetické predispozice, je nutné před použitím výrobku se poradit s odborníkem;

- Obezita (index tělesné hmotnosti 30 kg / m²);

- Když dyslipoproteinemie;

- Při hypertenzi;

- V onemocnění srdečních chlopní, komplikované s hemodynamického kompromis;

- Fibrilace síní;

- U pacientů s diabetem, komplikované cévní léze;

- Během dlouhodobé imobilizace, po velkém operaci, po operaci na dolních končetinách, po vážném zranění.

V těchto případech se předpokládá, dočasného zastavení léčiva (ne později než, než 4 týdny před operací, Životopis – ne dříve, než 2 týdnů po remobilizaci).

U žen po porodu zvyšuje riziko žilní tromboembolické nemoci.

Mělo by se vzít v úvahu, že cukrovka, systémový lupus erythematodes, hemolyticko-uremický syndrom, Crohnova choroba, nespetsificheskiy yazvennыy kolitida, drepanocytemia, zvyšují riziko žilní tromboembolické nemoci.

Mělo by se vzít v úvahu, že odolnost vůči aktivovanému proteinu C, hyperhomocysteinémie, deficience proteinu C a S, nedostatek antitrombinu III, přítomnost antifosfolipidových protilátek, zvýšit riziko arteriální nebo žilní tromboembolické nemoci.

Při posuzování přínos / riziko, by měla být považována poměr léčiva, že cílená léčba tohoto stavu snižuje riziko tromboembolie. Příznaky jsou tromboembolismu:

- Náhlá bolest na hrudi, která vyzařuje do levé paže;

- Náhlá dušnost;

- Jakékoliv neobvykle silné bolesti hlavy, pokračuje dlouhou dobu, nebo nejprve se objeví, zvláště v kombinaci s náhlým celkové nebo částečné ztrátě vidění nebo diplopia, afaziej, závrať, kolaps, fokální epilepsie, slabost nebo necitlivost v polovině těla vyjádřené, pohybové poruchy, silný jednostranné bolesti v lýtkových svalech, náhlé příhody břišní.

Nádorových onemocnění

Některé studie uvádějí nárůst četnosti rakoviny děložního čípku u žen, který po dlouhou dobu se hormonální antikoncepci, ale výsledky výzkumu jsou rozporuplné. Při vývoji rakoviny děložního čípku hrají významnou roli sexuální chování, infekce lidského papilomaviru, a další faktory.

Metaanaliz 54 Epidemiologické studie prokázaly,, , že je zde relativní zvýšení nebezpečí rakoviny prsu u žen, užívání perorální hormonální antikoncepci, nicméně, vyšší míra detekce rakoviny prsu by mohlo být spojeno s pravidelným lékařské prohlídky. Rakovina prsu je vzácný u žen mladších 40 léta, bez ohledu na Togo, berou hormonální antikoncepci, či nikoliv, a stoupá s věkem. Pilulky mohou být považovány za jeden z mnoha rizikových faktorů. Nicméně, žena by měli být poučeni o možném riziku rakoviny prsu, na základě posouzení poměru přínosů a rizik (Ochrana proti rakovině vaječníků a endometria).

Existuje několik zpráv o vývoji benigní nebo maligní nádorů jater u žen, přičemž dlouhodobé hormonální antikoncepci. Je třeba mít na paměti při diferenciální diagnostické zhodnocení bolesti břicha, , které může být spojeno se zvýšením velikosti jater nebo intraperitoneální krvácení.

Chloasma

Chloasma může vyvinout u žen, které mají v anamnéze onemocnění v průběhu těhotenství. Ty ženy, ve kterých je riziko výskytu chloazmatu, je nutné, aby se zabránilo vystavení slunečnímu světlu nebo ultrafialovému záření přičemž regulonu.

Účinnost

Účinnost může být snížena v následujících případech: Zmeškané pilulky, zvracení a průjem, současné užívání jiných drog, snižují účinnost antikoncepční pilulky.

Je-li pacient současně užívat jiné léky, což může snížit účinnost antikoncepční pilulky, by měli používat další metody antikoncepce.

Účinnost může být snížena, Pokud se po několika měsících užívání se objeví nepravidelný, špinění nebo krvácení z průniku, V takových případech je vhodné pokračovat v užívání pilulky až do jejich uzavření v následujícím obalu. Pokud se na konci druhého cyklu menstrualnopodobnoe krvácení začíná nebo acyklický krvácení nezastaví, přestat užívat tablety, a to pokračovat až po vyloučení těhotenství.

Změny laboratorních parametrů

Pod vlivem perorální antikoncepce – v důsledku estrogenové složky – To se může měnit množství některých laboratorních parametrů (funkční parametry jater, ledvina, nadledvin, Štítný, hemostáze, lipoproteinů a transportní proteiny).

Dodatečné Informace

Po akutní virové hepatitidy droga by měla být přijata po normalizaci funkce jater (ne dříve než 6 Měsíce).

Když střevní poruchy průjem nebo, zvracení antikoncepční účinek, může být snížena. Bez zastavení brát drogu, musíte použít další nehormonální antikoncepci.

Ženy, které kouří, mají zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění s vážnými následky (infarkt myokardu, mrtvice). Riziko závisí na věku (zejména u starších žen 35 léta) a počet cigaret uzený.

To by mělo varovat ženu, že droga nechrání proti infekci HIV (AIDS) a další nemoci, sexuálně přenosné.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Studie o účinku léku na schopnost regulonu, nezbytné pro řízení a průmyslové stroje, neprovádí.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, dívky – krvácení z pochvy.

Léčba: první 2-3 h po podání léku ve vysokém dávkování se doporučuje provést výplach žaludku. Žádné specifické antidotum, symptomatická léčba.

Lékové interakce

Drogy, indukci jaterních enzymů, jako je například hydantoinu, barbituráty, prymydon, Karbamazepin, rifampicin, okskarʙazepin, topiramát, felʙamat, griseofulvin, Třezalka tečkovaná přípravy obyčejní snížit účinnost perorální antikoncepce a zvýšit riziko krvácení z průniku. Maximální výše indukce je obvykle dosaženo nejdříve 2-3 týdny, ale to může trvat až 4 týdny po vysazení léku.

Ampicilin a tetracyklin snížení účinnosti regulonu (mechanismus interakce není nainstalován). V případě potřeby společné recepce, doporučuje se použít další bariérovou metodu v průběhu léčby a v průběhu 7 dnů (pro rifampicin – během 28 dnů) po vysazení léku.

Antikoncepční pilulky může snížit sacharidů toleranci, zvýšit potřebu inzulínu nebo perorální antidiabetika.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.