REDUKSIN®

Aktivní materiál: mikrokrystalická celulóza, Siʙutramin
Když ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita léky centrálně působící
ICD-10 kódy (svědectví): E66
Když CSF: 16.02.01
Výrobce: AMK-Pharm, sro (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle №2 modrá; Obsah kapslí – prášek bílá nebo bílá s mírně nažloutlý odstín.

Pomocné látky: stearát vápenatý.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý barvivo, barviva azorubin, patent modř, želatina.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (6) – balení karton.

Kapsle №2 modrá; Obsah kapslí – prášek bílá nebo bílá s mírně nažloutlý odstín.

Pomocné látky: stearát vápenatý.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý barvivo, patent modř, želatina.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kombinovaný preparát k léčbě obezity, akce je vzhledem k jeho voliče komponenty. Sibutramin je prodrug a uplatňuje svůj účinek in vivo v důsledku metabolity (primární a sekundární aminy), inhibice zpětného vychytávání monoaminů (především serotoninu a noradrenalinu). Nárůst neurotransmiterů v synapsích zvyšuje aktivitu centrálních serotoninu 5-HT-receptory a adrenoreceptorů, což zvyšuje pocit sytosti a snižují potřebu pro potraviny, jakož i zvýšení termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin působí na hnědé tukové tkáně. Úbytek hmotnosti provázena zvýšením sérové ​​koncentrace HDL a snížení triglyceridů, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová.

Sibutramin a jeho metabolity neovlivňují uvolňování monoaminů, neměla bránit MAO; Nemá žádnou afinitu k velkému počtu receptorů pro neurotransmitery, včetně serotonin (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, A₁, A₂), dopamin (D₁, D₂), muskarinní, histamin (H₁), benzodiazepinu a NMDA-receptorů.

Mikrokrystalická celulóza je enterosorbent, To má nespecifický sorpční vlastnosti a detoxikační účinek. To se váže a odstranění různých mikroorganismů z těla, jejich metabolické produkty, toxiny exogenní a endogenní příroda, alergeny, xenobiotická, a přebytek určitých metabolických produktů a metabolitů, zodpovědný za vývoj endogenního toxemia.

Farmakokinetika

Vstřebávání, distribuce, metabolismus

Po perorálním podání sibutraminu je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu, alespoň 77%. Ošetřené efekt “první průchod” a biotransformaci v játrech izoenzymem CYPZA4 zahrnující tvorbu dvou aktivních metabolitů (mono- a didesmetilsibut-Ramin). Po obdržení jednu dávku 15 mg C_max monodesmetilsibutramina je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramin dosáhnout 1.2 žádná, aktivní metabolit – přes 3-4 žádná. Příjem současně s jídlem snižuje C_max metabolity 30% a zvyšuje čas k jeho dosažení 3 žádná, aniž by se změnila AUC. Rychle distribuován do tkání. Sibutramin vazba na plazmatické bílkoviny je 97%, a mono- a didesmetilsibutramina – 94%. C_ss aktivních metabolitů v krvi dosaženo během 4 dní po zahájení léčby, a přibližně 2 násobek plazmě po podání jedné dávky.

Dedukce

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žádná, monodesmetilsibutramina – 14 žádná, didesmetilsibutramina – 16 žádná. Aktivní metabolity jsou hydroxylace a konjugace s tvorbou neaktivní metabolity, které jsou odvozeny především ledvinami.

Svědectví

Pro snížení tělesné hmotnosti za následujících podmínek:

- Zažívací obezita s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 kg / m² a více;

- Zažívací obezita s BMI 27 kg / m² nebo více v kombinaci s dalšími rizikovými faktory, vzhledem k nadváze (diabetes mellitus typu 2 /non-insulin / nebo dyslipoproteinemie).

Režim dávkování

Reduksin^® jmenoval interior 1 Čas / den. Dávka nastavit individuálně, V závislosti na snášenlivosti a klinické účinnosti. Doporučená počáteční dávka – 10 mg, špatný Přenositelnost mohou dostávat dávku 5 mg. Tobolky by měly být přijata v dopoledních hodinách, Není žvýkání a pít hodně tekutin. Lék může být užíván na lačný žaludek, a kombinovat s jídlem.

Pokud během 4 týdnů od zahájení léčby není dosaženo snížení tělesné hmotnosti 5% a více, poté zvýšit dávku na 15 mg / den. Doba trvání terapie Reduxine^® by neměla překročit 3 měsíců u pacientů, nejsou dobře reagovat na léčbu (tj. že v průběhu 3 měsíců léčby nedokáže snížení hmotnosti 5% počáteční tělesné hmotnosti). Léčba by neměla pokračovat, pokud další léčbu (poté, co bylo dosaženo snížení hmotnosti) pacient se znovu stává tělesnou hmotnost 3 kg nebo více.

Celková doba léčby by neměla přesáhnout 2 rok, jako pro více delší dobu sibutraminu údajů o účinnosti a bezpečnosti nepřítomného.

Terapie Reduxine^® musí být ošetřen lékařem, má zkušenosti léčení obezity. Lék by měl být kombinován s dietou a cvičením.

Vedlejší efekt

Vedlejší účinky, V závislosti na účincích na orgánů a orgánových soustav, jsou uvedeny v následujícím pořadí (často – >10%, někdy – 1-10%, zřídka – < 1%).

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – sucho v ústech, nespavost; někdy – bolest hlavy, závrať, úzkost, paresthesia, stejně jako změny v chuti; V několika málo případech, – bolest zad, deprese, ospalost, emoční labilita, úzkost, popudlivost, nervozita, křeče.

Jeden pacient s schizoafektivní porušením, který pravděpodobně existoval před léčbou, Po ošetření vyvinutý akutní psychózou.

Kardiovaskulární systém: někdy – tachykardie, tlukot srdce, zvýšený krevní tlak, vazodilatace. Došlo k mírnému zvýšení krevního tlaku v klidu na 1-3 mmHg. a mírné zvýšení v pulsu na 3-7 bpm. V některých případech, nejsou vyloučeny další výrazné zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence. Klinicky významné změny krevního tlaku a srdeční frekvence se zaznamenávají hlavně na začátku léčby (první 4-8 týdny).

Ze zažívacího systému: často – ztráta chuti k jídlu, zácpa; někdy – nevolnost, zhoršení hemoroidů. Když se tendence k zácpě v prvních dnech potřebný pro funkci regulace evakuaci střeva. Pokud budete mít zácpu příjem zastavit a vzít projímadlo. Ve vzácných případech, bolest v břiše, paradoxní zvýšená chuť k jídlu, přechodné zvýšení jaterních enzymů.

Dermatologické reakce: někdy – Pocení; V několika málo případech, – svědění, purpura Shenleyn-Janov (krvácení do kůže).

Z těla jako celku: V několika málo případech popsaných v následujících nežádoucích klinicky významné účinky: dysmenorea, otok, příznaky podobné chřipce, žízeň, rýma, akutní intersticiální nefritida, krvácející, trombocytopenie.

Reakce na zrušení, jako jsou bolesti hlavy nebo zvýšená chuť k jídlu, jsou vzácné. Neexistuje žádný důkaz, poznamenal, že po vysazení léčby syndromu, Poruchy Odnětí nebo nálady.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky se objevují na počátku léčby (první 4 v týdnu). Jejich závažnost a četnost časem oslabit. Vedlejší účinky jsou, všeobecně, a lehký a reverzibilní.

Kontraindikace

- Dostupnost organických příčin obezity (např, gipotireoz);

- Závažné poruchy příjmu potravy (mentální anorexie nebo bulimie);

- Duševní nemoc;

- Syndrom Gilles de la Tourette (zobecněné tiky);

- inhibitory MAO Simultánní (např, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramin, ethylamphetamine, efedrin) nebo jejich využití pro 2 týdny před předepsáním Reduxine^®; užívání ostatních drog, působící na centrální nervový systém (např, Antidepresiva, neuroleptika); přípravky, předepsány pro poruchy spánku, obsahující tryptofan, a další centrální působící léky na hubnutí;

- CHD, dekompenzované chronické srdeční selhání, vrozená srdeční vada, okluzivní onemocnění periferních tepen, tachykardie, Arytmie, cerebrovaskulární onemocnění (mrtvice, přechodné ischemické ataky);

- Nekontrolované hypertenze (BP výše 145/90 mmHg);

- Tyreotoxikóza;

- Závažné jaterní;

- Závažná renální dysfunkce;

- Benigní hyperplazie prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Ustavený droga, drog nebo závislost na alkoholu;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Stáří starší 65 léta;

- Ustavený přecitlivělost na sibutramin nebo na další složky léku.

FROM opatrnost by měla být stanovena v těchto státech: Historie arytmie, chronická oběhová nedostatečnost, ischemická choroba srdeční (vč. historie), cholelitiáza, arteriální hypertenze (řízené a historie), neurologické poruchy, včetně mentální retardaci a záchvaty (vč. historie), jaterní dysfunkce a / nebo onemocnění ledvin a mírné až střední závažnosti, Motor a verbální tiky historie.

Těhotenství a kojení

Lék by neměl být používán během těhotenství z důvodu nedostatečného počtu studií o bezpečnosti sibutraminu dopadu na plod.

Ženy v plodném věku, zatímco příjem Reduxine^® Měli byste používat antikoncepci.

Reduksin^® by neměl být používán během kojení.

Upozornění

Reduksin^® Měla by být použita pouze v případech,, kdy všechny non-farmakologické intervence ke snížení tělesné hmotnosti jsou neúčinné – v případě, že snížení tělesné hmotnosti po dobu 3 měsíců byla nižší než 5 kg.

Léčba Reduxine^® Musí být prováděna v rámci komplexní terapie pro hubnutí pod lékařským dohledem, mají praktické zkušenosti s léčbou obezity.

Kombinovaná léčba obezity zahrnuje změny v obou výživy a životního stylu, a zvýšené fyzické aktivitě. Důležitou součástí léčby je vytvořit předpoklady pro trvalé změny stravovacích návyků a životního stylu, potřeboval udržet váhový úbytek dosažený po přerušení lékové terapie. Pacient by měl být pod terapie Reduxine^® změnit svůj životní styl a návyky tak,, po ukončení léčby s cílem zajistit zachování dosaženého úbytku hmotnosti. Pacienti musí být jasno v tom,, že nedodržení povede k opětovné přibývání na váze a opakované výzvy k lékaři.

Pacienti, přičemž Reduxine^®, nutné k měření krevního tlaku a srdeční frekvence. První 2 měsících léčby, tyto parametry by měly být sledovány každý 2 v týdnu, a pak měsíční. U pacientů s hypertenzí (která na pozadí antihypertenzní terapie krevního tlaku nad 145/90 mmHg) Toto monitorování by mělo být prováděno opatrně a, v případě potřeby, v kratších intervalech. Pacienti, jejichž krevní tlak dvakrát opakovaných měření přesáhnout úroveň 145/90 mm.rt. Článek. léčba Reduxine^® se pozastavují .

Zvláštní pozornost by měla být věnována současné podávání léků, prodlužují interval QT,. Tyto léky patří histamin H₁-receptory (astemizol, terfenadin); antiarytmika, prodloužení QT intervalu (Amiodaron, chinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol); GI motility stimulanty (cisaprid, pimozid, sertindol a tricyklická antidepresiva). Opatrnosti je třeba dodržovat při použití léku na pozadí států, které jsou rizikové faktory zvyšující QT intervalu (kaliopenia, gipomagniemiya).

Interval mezi příjmem inhibitory MAO a Reduxine^® musí být minimálně 2 týdny.

Vztah mezi recepci Reduxine^® a rozvoj primární plicní hypertenze není nainstalován , Nicméně, s ohledem na dobře známý rizikový léčiv této skupiny, s pravidelným lékařským monitorování je třeba věnovat zvláštní pozornost symptomy, jako progresivní dušnost (respirační selhání), bolest na hrudi a otoky nohou.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Lék Reduxine^® To může omezit schopnost pacienta řídit vozidla a řídících mechanismů.

Nadměrná dávka

Existuje velmi omezené údaje o předávkování sibutramin.

Příznaky: zvýšené závažnosti vedlejších účinků. Specifické příznaky předávkování nejsou známy.

Léčba: podání aktivního uhlí, výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya, se zvýšení krevního tlaku a tachykardie – jmenování beta-blokátorů. Žádné specifické antidotum. Je nutné provádět běžné činnosti: poskytovat zdarma dech, monitorovat stav kardiovaskulárního systému, stejně jako nutnost provádět podpůrnou symptomatickou terapii. Účinnost diurézy nebo hemodialýze není nainstalován.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace, vč. Inhibitory CYP3A4 (vč. ketokonazol, Erythromycin, cyklosporin) zvýšení plazmatické koncentrace metabolitů sibutraminu se zvýšením srdeční frekvence a klinicky nevýznamné prodloužení intervalu QT. Rifampicin, makrolidová antibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital a dexamethason může urychlit metabolismus sibutramin. Současné užívání několika léků, zvýšení koncentrace serotoninu v krvi, To může vést k vážným interakcím. Takzvaný serotoninový syndrom se může vyvinout ve vzácných případech, současně užívat Reduxine^® s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (léky pro léčbu deprese), některé léky pro léčbu migrény (sumatriptan, digidroergotamin), s účinnými analgetiky (pentazocin, pethidin, Fentanyl) nebo antitusika drogy (dextromethorphan). Sibutramin nemá žádný vliv na účinek hormonální antikoncepce.

Ve stejné době, přičemž sibutramin a ethanolu se žádný zisk negativní vliv ethanolu. Nicméně, alkohol je naprosto není kompatibilní s Doporučený denní přičemž sibutramin aktivity.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.