PRYMOVYST

Aktivní materiál: Kyselina Gadoksetovaya
Když ATH: V08CA10
CCF: Kontrastní diagnostické lék pro zobrazování pomocí magnetické rezonance
ICD-10 kódy (svědectví): Z03
Když CSF: 30.01.02
Výrobce: Bayer Schering Pharma AG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro o / v bezbarvý až světle žlutý, jasný, bez mechanických nečistot.

Pomocné látky: калоксетовой кислоты тринатриевая соль, trometamol, kyselina chlorovodíková, Hydroxid sodný, voda d / a.

5 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.
5 ml – bezbarvá skleněná injekční stříkačky (1) – balení karton.
7.5 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.
7.5 ml – bezbarvá skleněná injekční stříkačky (1) – balení karton.
10 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.
10 ml – bezbarvá skleněná injekční stříkačky (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kontrastní diagnostické lék pro zobrazování pomocí magnetické rezonance. Представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1 –взвешенной магнитно-резонансной визуализации (LRA) játra. На динамических и отсроченных изображениях Примовист^® улучшает выявление очаговых поражений печени (vč. их количества, velikost, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.

Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния – Gd -EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность, или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, je o 8.7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39°С и напряженности магнитного поля 0.47 T. Она лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных последовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, tak, к повышению контрастности изображения некоторых тканей.

EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (logK_Gdl= -23.46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.

Физико-химические характеристики готового к использованию раствора препарата Примовист^® níže uvedené:

Farmakokinetika

Rozdělení

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в межклеточное пространство. Přes 7 дней после в/в инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крысы и собаки определяется существенно ниже 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.

Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер.

Dedukce

T_1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет 1±0.1 ч и существенно не зависит от полученных доз. T_1/2 v terminální fázi – 1.65±0.23 ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 ml / kg (100 мкмоль/кг) tělesná hmotnost.

Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется соответствующим образом.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени T_1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (vyžadující hemodialýzy) T_1/2 заметно возрастает.

Svědectví

Примовист^® предназначен исключительно для диагностических целей.

— контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени для улучшения выявления очаговых поражений печени (vč. их количества, velikost, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.

Režim dávkování

Общие правила проведения процедуры

Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии. Не рекомендуется проведение магнитно-резонансной томографии при наличии у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.

Během 2 ч перед обследованием пациент должен воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, поскольку все контрастные средства могут вызывать такие побочные действия как тошноту и рвоту.

Možná, во время введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После инъекции следует наблюдать за состоянием пациента в течение, alespoň, 30 m, поскольку опыт использования контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений развивается в этот период.

Dávky

Примовист^® представляет собой готовый к употреблению водный раствор, который вводится в неразведенном виде путем в/в болюсной инъекции со скоростью примерно 2 мл/с посредством иглы большого диаметра или постоянного катетера (рекомендуемый размер 18-20 G). После инъекции контрастного средства в/в канюлю следует промыть 0.9% chlorid sodný.

Рекомендуемая доза Примовиста^® To je pro Dospělý 0.1 ml (odpovídající 25 mmol)/kg tělesné hmotnosti).

Визуализация

После болюсной инъекции Примовиста^® динамическая визуализация в артериальной, портовенозной и равновесной фазах позволяет получить неодинаковую временную картину контрастирования разных типов поражений печени. Эта информация дает возможность классифицировать выявленные образования (доброкачественные/злокачественные) и описать их специфические характеристики. Такой способ дополнительно улучшает визуализацию гиперваскулярных поражений печени.

Отсроченная (гепатоцитарная) фаза начинается примерно через 10 min po injekci (в подтверждающих исследованиях большинство данных были получены через 20 min po injekci), при этом период визуализации длится не менее 120 m. Pacienti, которым требуется гемодиализ, а также у пациентов с повышенным уровнем билирубина (>3 mg / dl) период визуализации сокращается до 60 m.

Контрастирование паренхимы печени в ходе гепатоцитарной фазы помогает определить количество пораженных участков печени, их сегментарное распределение, визуализацию и границы, улучшая, tak, выявляемость поражений. Различие поражений печени по характеру динамики контрастирования/вымывания контрастного вещества позволяет получить дополнительную информацию.

Печеночная экскреция Примовиста^® обеспечивает контрастирование желчевыводящей системы.

Vedlejší efekt

Ни одна из отдельных побочных реакций не отмечалась с частотой, превышающей уровень нечасто.

Большинство побочных реакций было легкой и умеренной интенсивности. Исходя из данных (více než 1400 Pacienti), byly zaznamenány následující nežádoucí účinky, которые классифицировались исследователями как, pravděpodobně, и бесспорно связанные с использованием препарата.

В представленной ниже таблице нежелательные реакции распределены по системам организма.

В очень редких случаях могут иметь место анафилактоидные реакции, vč. otřes.

После введения Примовиста^® méně než 1% пациентов отмечалось небольшое повышение сывороточных уровней железа и билирубина, že, Nicméně, возвращались к первоначальным значениям в течение 1-4 дней без каких-либо симптомов.

Kontraindikace

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

FROM opatrnost by měla být předepsána:

— пациентам с аллергическими/псевдоаллергическими реакциями на любой аллерген в прошлом, а также пациентам с бронхиальной астмой, tk. они могут подвергаться повышенному риску развития тяжелых реакций. Большинство этих реакций отмечаются в пределах 30 minut po podání. Nicméně, как и при использовании других контрастных средств этого класса, в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до дней);

— при сердечно-сосудистой патологии: данные по введению Примовиста^® пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены, поэтому в этих случаях необходимо соблюдать осторожность.

Těhotenství a kojení

Исследования на животных не выявили риска тератогенного действия или влияний на фертильность, эмбриональное, а также на пре- и постнатальное развитие. Примовист^® следует вводить беременным женщинам только после оценки соотношения польза/риск.

Studie na zvířatech ukázaly, что Примовист^® в минимальном объеме (méně 0.5% полученной дозы) vylučován do mateřského mléka. Примовист^® следует вводить кормящим женщинам только после оценки соотношения польза/риск.

Upozornění

Введение Примовиста^® может быть связано с развитием анафилактоидных реакций/реакций повышенной чувствительности или других проявлений идиосинкразии, характеризующихся сердечно-сосудистыми, дыхательными или кожными проявлениями. Возможны тяжелые реакции, vč. anafylaktický šok.

Как и при проведении других диагностических процедур с контрастными средствами, рекомендуется послепроцедурное наблюдение за пациентом.

Риск развития реакций повышенной чувствительности возрастает при наличии предшествующих реакций на контрастные средства, при бронхиальной астме или других аллергических заболеваниях. Pacienti, у которых такие реакции развиваются на фоне приема бета-адреноблокаторов, могут быть резистентны к лечению препаратами, které mají beta-agonistickou aktivitu.

Вследствие возможного развития тяжелых реакций повышенной чувствительности после инъекции контрастного средства, необходима готовность к проведению экстренных реанимационных мероприятий.

Необходимо строго избегать в/м введения препарата. Согласно экспериментальным результатам Примовист^® имеет хорошую местную толерантность после его внутрисосудистого (в/в и в/а) úvod, а также после паравенозного введения. Однако в/м введение вызывает местные реакции непереносимости (местной хемотоксичности), включая очаговый некроз и поэтомунеобходимо строго избегать этого пути введения у человека.

Předklinické údaje vztahující se bezpečnosti

Результаты доклинических исследований введения повторных доз в отношении токсичности, генотоксичности и токсического влияния на репродукцию свидетельствуют об отсутствии какой-либо опасности для людей.

Правила использования/обращения с лекарственными формами

Данный лекарственный препарат представляет собой готовый к применению раствор, предназначенный только для единичного использования.

Láhve, содержащие контрастное средство, не предполагают многократного забора доз. Резиновую пробку никогда не следует прокалывать более одного раза. Этот лекарственный препарат следует набирать в шприц непосредственно перед введением пациенту.

Предварительно наполненный шприц следует вынимать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед обследованием.

Контрастное вещество, не использованное за одно обследование, by měly být zničeny.

Použití v pediatrii

Клинический опыт применения у mladší pacienti 18 léta chybějící.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Neznámo.

Nadměrná dávka

Исходя из результатов, проведенных на животных исследований острой токсичности, риск острой интоксикации при использовании Примовиста^® chybějící.

Maximální dávka 0.4 ml / kg (100 mmol) tělesná hmotnost, которую испытывали на предмет использования при МРВ, хорошо переносилась. Среди ограниченного числа пациентов в ходе клинических исследований испытывалась доза 2 ml / kg (500 mmol) tělesná hmotnost. У этих пациентов наблюдалась повышенная частота побочных эффектов, но каких-либо дополнительных побочных действий обнаружено не было.

Ввиду малого объема (maximálně 10 ml) и крайне низкой абсорбции Примовиста^® v zažívacím traktu, а также исходя из данных по острой токсичности, интоксикация вследствие случайного приема контрастного вещества внутрь крайне маловероятна.

Léčba: при случайном введении чрезмерных доз вещества пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью Примовист^® может быть удален из организма путем гемодиализа.

Lékové interakce

Анионные препараты, выделяющиеся, hlavně, žluč (např, rifampicin), могут конкурировать с Примовистом^® в процессе его выделения печенью, изменяя характер контрастного усиления. Studie na zvířatech ukázaly, что соединения, принадлежащие к классу рифамицинов, блокируют захват Gd-EOB-DTPA клетками печени, тем самым снижая эффект контрастирования печени. В этом случае ожидаемая польза от введения Примовиста^® может проявиться не в полной мере.

О взаимодействиях с другими лекарственными средствами неизвестно.

Повышенный уровень билирубина или ферритина может уменьшить эффект контрастирования печени Примовистом^®.

При определении содержания железа в сыворотке комплексометрическими методами (např, методом комплексации с ферроцином) dříve než 24 ч после обследования с Примовистом^® могут получаться ложные значения из-за наличия свободного комплексообразующего вещества в растворе контрастного средства.

Farmaceutické interakce

Ввиду отсутствия исследований на предмет совместимости, данный препарат не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.

Примовист химически и физически стабилен. С точки зрения микробиологии, данный препарат должен быть использован непосредственно после открытия.