PLIZIL

Aktivní materiál: Paroxetin
Když ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Když CSF: 02.02.04
Výrobce: PLIVA HRVATSKÁ d.o.o. (Chorvatsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated od žluté až oranžové, kolo, Ryté “ÚSTA 20” na jedné straně a půlící rýhou na obou stranách.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: monohydrát laktózy, gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Paroxetin je potentní a selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5-NT) neuronů v mozku, To určuje jeho antidepresivní účinky a účinnost v léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy a panika.

Hlavní metabolity paroxetin představují polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které jsou rychle odstraněny z těla, mají slabou farmakologické aktivity a nemají vliv na léčebný účinek. Paroxetin metabolismus není přerušeno z důvodu jeho selektivní zachycení akce 5-HT neuronů.

Paroxetin má nízkou afinitu k m-holinoretseptorov.

Má selektivní účinek, Na rozdíl od tricyklická antidepresiva, paroxetin je charakterizována nízkou afinitu k α₁, A₂, b-адренорецепторам, a pro dopamin, 5-HT₁– jako, 5-NT₂– podobné a gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetin není porušovat psychomotorické funkce a nemám potenziruet deprimující akce etanolu na ně.

Podle studie chování a EEG paroxetinu zjištěny nedostatky aktivačními vlastnostmi, když je podáván v dávkách vyšších než těch,, které jsou nezbytné pro inhibici zachytávání 5-NT. U zdravých dobrovolníků, nezpůsobuje významné změny krevního tlaku, Srdeční frekvence a EEG.

Na rozdíl od antidepresiva, To brání převzetí norarenalina, paroxetin je mnohem slabší potlačuje antihypertenzní účinky guanetidina.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu paroxetin je dobře vstřebává ze zažívacího traktu. Metabolizuje v “první průchod” játry.

Rozdělení

C_ss To je dosaženo tím, 7-14 den po zahájení léčby, farmakokinetika během dlouhodobé léčby se nezmění.

Klinické účinky paroxetinu (nežádoucí účinky a účinnost) nezávislou na jeho koncentrace v plazmě.

Paroxetin je extenzivně distribuován v tkáních, a farmakokinetické výpočty ukazují,, pouze 1% je přítomen v plazmě.

V terapeutických koncentracích paroxetina vazba na plazmatické proteiny je 95%.

Metabolismus

Protože metabolismus paroxetinu zahrnuje “první návod” játry, Množství, definován v systémové krvi méně než, To se vstřebává ze zažívacího traktu. Při zvýšení dávky paroxetinu nebo opakované přijetí, se zvyšuje, když zátěž na tělo, částečná absorpce efekt “první průchod” játry a snížení plazmatické clearance paroxetinu. Jako výsledek může zvýšit koncentrace paroxetin v plazmě a výkyvy farmakokineticeskih parametrech, , které mohou být pozorovány pouze u těch pacientů, kteří, Kdo kdy brát drogy při nízkých dávkách dosáhnout nízké koncentrace paroxetina v plazmě.

Dedukce

T_1/2 se mění, ale většinou je o 16-21 žádná. Odvodit z organismu metabolitů paroxetin bifaznoe, Za prvé, v důsledku metabolismu v prvním průchodu játry, a pak je řízen systémem z těla.

Paroxetin je vylučován převážně jako metabolity: 64% metabolity se vylučují močí a 36% – střevem, pravděpodobně, žluč. Nezměněný výstup méně 2% urinarily nebo méně 1% žluč.

Svědectví

- Všechny typy deprese (v.t.ch. reaktivnaя, závažné endogenní deprese a deprese, spolu s úzkostí);

-obsedantně-kompulzivní porucha;

-panické poruchy, v t. žádná. s agorafobií;

-Sociální úzkostná porucha/sociální fobie;

-Generalizovaná úzkostná porucha;

-posttraumatické stresové poruchy.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 Čas / den, ráno, při jídle. Spolkněte celé tablety, pitná voda. Dávka vyzvednout osobně během prvního 2-3 týdnů po zahájení léčby a následně, v případě potřeby opravte.

Na deprese lék je předepsán v dávce 20 mg 1 Čas / den. Je-li nezbytné dávky postupně zvýšil na 10 mg / den, maximální denní dávka – 50 mg, v závislosti na odpovědi pacienta.

Na obsedantně-kompulzivní poruchy prvotní léčebná dávka je 20 mg / den, následné zvýšení týdenních 10 mg. Terapeutická dávka doporučená průměrná – 40 mg / den, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 60 mg / den.

Na panické poruchy lék je stanovena v počáteční dávce 10 mg / den (Chcete-li snížit riziko vzniku akutní záchvaty příznaky), následné zvýšení týdenních 10 mg. Průměrná terapeutická dávka – 40 mg / den. Maximální dávka – 50 mg / den.

Sociální úzkost/sociální úzkostná porucha: počáteční dávka je 20 mg / den, Pokud neexistuje žádný účinek po dobu alespoň 2 týdny pro zvýšení dávky až na 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg v intervalech ne méně než 1 v týdnu podle klinického efektu.

Na Poúrazové porušování psychiky u většiny pacientů, počáteční dávky a terapeutické 20 mg / den. V některých případech je doporučeno zvýšit dávky paroxetinu na maximálně 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg každý týden podle klinického efektu.

Na generalizované úzkostné poruchy Doporučená počáteční dávka – 20 mg / den.

Na ledvin a / nebo selhání jater Doporučená denní dávka je 20 mg.

Na Pacienti Senioři Denní dávka by neměla překročit 40 mg.

Dávka by měla být posouzena a v případě potřeby upravit během 2-3 týdnů na počátku terapie, a pak podle potřeby. Pacienti by měli pokračovat léčba v období, dostačující pro vymizení příznaků, alespoň, 4-6 měsíců po zotavení v depresi a mnoho dalšího – Když máte obsedantně-kompulzivní porucha a panická porucha.

Jako u mnoha jiných psychoaktivních látek, Sharp se nedoporučuje zvedací Příprava.

Užívání paroxetinu na děti nedoporučeno, protože její účinnost bezpečnost u této populace není nainstalován.

Vedlejší efekt

CNS: ospalost, tremor, astenie, nespavost, závrať, fatiguability, křeče, extrapyramidová porucha, halucinace, výstřelek, zmatek, ažitaciâ, úzkost, odosobnění, záchvaty paniky, nervozita, paresthesia, sníženou schopnost soustředit se, serotonin syndrom.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, myopatie, myasthenia.

Ze smyslů: zrakové postižení, změna chuti.

S močové a pohlavní soustavy: retence moči, časté močení, porušení sexuální funkce, včetně poruchy impotence a ejakulace, snížení libida, anorgazmija.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa nebo průjem; zřídka – zánět jater.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze.

Na straně endokrinního systému: Dermatologické reakce: ekchymóza, zvýšená pocení.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, angioedém.

Ostatní: porušení sekrece ADH, giperprolaktinemia/galaktorey, giponatriemiya, syndrom náhlé zrušení přípravě.

Kontraindikace

- Simultánní příjem inhibitorů MAO a období až do 14 dní po jejich zrušení;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti a mladiství mladší 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měly určit produkt v jaterní a renální insuficience, glaukom uzavřeného úhlu, hyperplazie prostaty, mánie, patologie srdce, epilepsie (Když nestabilní epilepsií by se měli vyhnout použití léku), křečovitým podmínky, Při provádění kardioverzi, Při užívání léků, zvýšit riziko krvácení, za přítomnosti vysoce rizikové faktory vzniku onemocnění a krvácení, zvýšit riziko krvácení; Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Bezpečnostní opatření by měl být předepisován pacientům, příjem antipsychotika (neuroleptika), aby se zabránilo vzniku ČSN.

Plizil drog by měla jmenovat ne dříve, než 2 týdny po MAO inhibitory.

Během prvních několika týdnů užívání léku měla pozorně sledovat pacienta v souvislosti s možných sebevražedné pokusy, tk. v této době nebylo dosaženo adekvátní terapeutické účinky paroxetinu.

Plizilom léčba musí být přerušena v rozvoji křeče, i když první příznaky mánie. V rozvoji křeče s paroxetinu léčby přestat.

Během období léčby u pacientů s diabetes mellitus v některých případech korekce dávky inzulinu a/nebo perorální hypoglykemická léčiva.

U starších pacientů je možné hyponatrémie.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Plizil nezhoršoval kognitivní a psychomotorické funkce, Nicméně, stejně jako u jiných psychotropních léků, Pacienti by se měly zdržet řízení motorových vozidel a činností potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, tremor, sucho v ústech, rozšířené zornice, horečka, změny krevního tlaku, bolest hlavy, mimovolní svalové stahy, ažitaciâ, úzkost, sinus tachykardie, Pocení, ospalost, nistagmo, bradykardie, nodální rytmus.

Ve velmi vzácných případech, společně se přijetí jiných psychotropních látek nebo alkoholu změny v EKG, kóma.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí. Je-li to nezbytné, symptomatická léčba. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Stravování a antatsidnykh fondy nemá vliv na vyvolání a farmakokinetické parametry léčiva.

Paroxetin je neslučitelný s inhibitory MAO, tioridazinom.

Společně se paroxetin zvyšuje koncentrace protsyklidina.

Během léčby pacient musí zdržet se alkoholu, v souvislosti s vozmožym zvyšuje toxické účinky ethanolu.

Spolu s použitím induktorů/inhibitory jaterních enzymů může změnit Farmakokinetika paroxetinu a metabolismus.

V reakci inhibici izoenzymů cytochromu P450 systém podávání může zvýšit účinek barbiturátů, fenytoin, antikoagulancia, tricyklická antidepresiva (nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, desipraminu a fluoxetinu), fenotiazinovykh neuroleptika (tioridazin) a antiaritmikov třída 1 FROM (vč. propafenon), metoprolol a zvýšit riziko vedlejších účinků při jmenování těchto léků.

V případě současného podávání s drogami, inhibiční jaterní enzymy, Budete muset snížit dávku paroxetin.

Paroxetin zvyšuje krvácení čas na pozadí vstup warfarinu, Když se nic nemění protrombinového času.

Společně se paroxetin s Atypická antipsychotika drogou, fenotiazinami, tricyklická antidepresiva, kyselina acetylsalicylová, NSA se doporučuje opatrně kvůli možné lidské krevní srážlivosti.

Společně s léky serotoninergičeskimi schůzky (tramadol, sumatriptan) Snad rostoucí serotoninergicski efekt.

Zatímco použití poznamenal vzájemné posílení tryptofanu, léky lithium a paroxetin (stejně jako u jmenování dalších selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Společná recepce s lithiem lék by měl být pod kontrolou koncentrace lithia v plazmě. Není vhodné na společnou schůzku s léky, obsahující tryptofan.

Při použití paroxetinu (stejně jako jiné inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) s neiroleptikami se může vyvinout ČSN.

Společně se paroxetin fenytoin a dalších protivosudorojnami znamená možné snížit koncentrace paroxetin v plazmě a zvýšení četnosti vedlejších účinků.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, na obalu.