PLAGRIL

Aktivní materiál: Clopidogrel
Když ATH: B01AC04
CCF: Antiagregační
ICD-10 kódy (svědectví): I20.0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I74, I79.2, I82
Když CSF: 01.12.11.06.01
Výrobce: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated Růžová barva, kolo, čočkovitý, Reliéfní “С 127” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 112), mannitol, Sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400, červený oxid železa).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, tak, agregaci destiček.

To snižuje agregaci krevních destiček, indukované jinými agonisty, jim brání aktivaci propuštěn ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Váže se nevratně do krevních destiček ADP receptory, které zůstávají nepropustné pro stimulaci ADP životního cyklu (o 7 dnů).

Inhibice agregace destiček pozorovány 2 h po podání (40% zábrana) v úvodní dávce 400 mg. Maximální efekt (60% potlačení agregace) vyvíjí prostřednictvím 4-7 dnů nepřetržitého používání při dávce 50-100 mg / den. Antiagregační účinek vydrží po celou dobu životnosti destiček (7-10 dnů). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, průměrný, přes 5 dnů po ukončení léčby.

V přítomnosti aterosklerotických cévních lézí brání rozvoji aterotrombózou, bez ohledu na lokalizaci vaskulární (tserebrovaskulyarnыe, kardiovaskulární nebo periferních léze).

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Абсорбция и биодоступность высокая; Koncentrace v plazmě je nízká a 2 h po podání nedosáhne meze měřícího (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% a 94% příslušně).

Metabolismus

To je metabolizován v játrech. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_max metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, dosáhnout 1 a h je o 3 mg / l. Clopidogrel je prekurzorem účinné látky. Jeho aktivní metabolit, thiolový derivát, vzniká oxidací klopidogrelu v 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Окислительный процесс регулируется, Za prvé, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, a, méně, – 1A1, 1A2 a 1S19. Aktivní thiolový metabolit, se rychle a ireverzibilně váže na destičkové receptory, подавляя, tak, agregaci destiček. Tento metabolit v plazmě nezjistitelné.

Dedukce

Zpráva novinky – 50%, kishechnika – 46% (během 120 hodin po injekci). T_1/2 Hlavní metabolit po jednorázovém a opakovaném podání – 8 žádná. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK od 30 na 60 ml / min) и здоровых лиц. I když je inhibiční účinek na ADP-indukované agregace destiček objevil snížena (25%), ve srovnání se stejnými účinky u zdravých dobrovolníků, Doba krvácení byla prodloužena ve stejném rozsahu, jak u zdravých dobrovolníků, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / den.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg pro 10 den byla bezpečná a dobře tolerovaná, C_max Clopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, než u zdravých jedinců.

Svědectví

Prevence ischemických poruch (infarkt myokardu, mrtvice, periferní arteriální trombóza, náhlá cévní smrt) u pacientů s aterosklerózou, počítaje v to:

— po infarktu myokardu, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

-akutní koronární syndrom bez ST segmentu zotavení (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez zubza Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akutní infarkt myokardu) v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Režim dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Na профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий dospělý (vč. Starší pacienti) Плагрил^® podáván v dávce 75 mg 1 Čas / den. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dny před 6 Měsíce – po ischemické mrtvice.

Na akutní koronární syndrom bez ST elevací (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez zubza Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 Čas / den (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / den).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Průběh léčby – na 1 rok.

Na akutní koronární syndrom s elevací ST segmentu (akutní infarkt myokardu) lék je předepsán v dávce 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Na pacienti ve věku 75 léta лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 týdny.

Vedlejší efekt

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: častý – > 1%, řídký – 0.1-1%, málo – 0.01-0.1%, velmi vzácné – < 001%.

Z krevního koagulačního systému: часто — желудочно-кишечные кровотечения; zřídka – hemoragické mrtvice, prodloužené krvácení, krvácení z nosu; zřídka – hematom, hematuria, и конъюнктивальные кровотечения.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eozinofilija; zřídka – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopenie, agranulocytóza, anémie a anémie aplasticheskaя.

Z centrálního a periferního nervového systému,: нечасто — головная боль, závrať, parestézie; zřídka – závrať; zřídka – zmatek, halucinace.

Kardiovaskulární systém: zřídka – vaskulitida, snížení krevního tlaku.

Dýchací systém: zřídka – bronchospasmus, intersticiální pneumonitida.

Ze zažívacího systému: často – dyspepsie, průjem, bolest břicha; zřídka – nevolnost, zánět žaludku, nadýmání, zácpa, zvracení, ulcerace gastrointestinální sliznice, zhoršení žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů; zřídka – kolitida (vč. yazvennыy nebo limfotsitarnыy kolitida), pankreatitida, změna chuti, stomatitida, zánět jater, akutní selhání jater, zvýšení jaterních enzymů.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artritida, myalgie.

Z močového systému: zřídka – гломерулонефрнт.

Dermatologické reakce: zřídka – svědění; zřídka – bulózní vyrážka (erythema multiforme, Stevens syndrom- Johnson, toxická epidermální nekrolýza), erytematózní vyrážka, ekzém, lichen planus.

Alergické reakce: zřídka – angioedém, kopřivka, anafylaktoidní reakce, sérové ​​nemoci.

Ostatní: zřídka – horečka, zvýšení kreatininu v krvi.

Kontraindikace

- Těžké poškození jater;

- Hemorrhagic syndrom;

- Závažné krvácení (vč. intrakraniální krvácení) a nemoci, predisponující k jeho rozvoji (žaludeční a duodenální vřed v akutním stadiu, nespetsificheskiy yazvennыy kolitida, tuberkulóza, plicní nádor, giperfiʙrinoliz);

- Těhotenství,

- Kojení (kojení);

- Děti do let 18 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, zranění, stavy, zvýšit riziko krvácení (vč. trauma, Operace), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (včetně inhibitorů COX-2), heparin a glykoprotein IIb/IIIa inhibitory.

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte tuto drogu během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

U chirurgických zákroků, pokud antiagregační účinek není žádoucí, průběh léčby by měl přestat pro 7 dní před operací.

Pacienti by měli být varováni o, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, by měl informovat lékaře o každém případu, neobvyklé krvácení. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Během období léčby je nutné sledovat výkonnost hemostatického systému (APTT, počet krevních destiček, Funkce destiček testy), pravidelně kontroluje funkční činnost jater.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Použití v pediatrii

Lék není předepsán děti mladší 18 léta protože, co безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Bylo zjištěno,.

Nadměrná dávka

Příznaky: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrel (8 poutko. podle 75 mg) Byly zaznamenány vedlejší účinky. Время кровотечения было удлинено в 1.7 doba, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / den).

Léčba: transfuze krevních destiček. Specifické antidotum není přítomen.

Lékové interakce

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulancia, NSAID, zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Estrogen, digoksinom, theofylin, tolʙutamidom, антацидными средствами.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.