Jarmut

Aktivní materiál: Ramipril
Když ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitory
ICD-10 kódy (svědectví): I10, 150,0, N08.3
Když CSF: 01.04.01.03
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills světle žlutá, podlouhlý, čočkovitý, s hrubým povrchem, se vzácným temnější a Valium na jedné párty.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, vysrážený oxid křemičitý, glycin hydrochlorid, glyceryl dibegenat, barvivo žlutý oxid železitý.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills světle růžová, podlouhlý, čočkovitý, s hrubým povrchem, se vzácným temnější a Valium na jedné párty.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, vysrážený oxid křemičitý, glycin hydrochlorid, glyceryl dibegenat, oxid železa červený barvivo.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, podlouhlý, čočkovitý, s hrubým povrchem a Valium na jedné straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, vysrážený oxid křemičitý, glycin hydrochlorid, glyceryl dibegenat.

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

ACE inhibitory. Ramipril je rychle absorbován v gastrointestinálním traktu, a je hydrolyzován v játrech, aby se vytvořil aktivní metabolit ramiprilát. Ramiprilata je dlouhodobě působící inhibitory ACE, enzym, katalyzuje přeměnu angiotensinu I na angiotensin II.

Ramipril způsobuje pokles hladiny angiotenzinu II v plazmě, Zvýšená aktivita reninu a uvolňování aldosteronu snížení. To potlačuje úroveň kinázy II, zabraňuje odbourávání bradykininu, To zvyšuje syntézu prostaglandinů. Pod vlivem expandujícího ramiprilu periferních cév a snížení systémové vaskulární rezistence.

Arteriální hypertenze

To má hypotensní akci s pacientovi vleže a vestoje. Snižuje PR (afterload), tlak v zaklínění v plicních kapilárách bez kompenzačního zvýšení tepové frekvence. Zlepšuje koronární a průtok krve ledvinami, aniž by byla ovlivněna rychlost glomerulární filtrace.

Home hypotenzní akce – přes 1 – 2 hodin po požití, maximální účinek se vyvíjí po 3-6 hodin po podání. Akce se udržovat po dobu nejméně 24 žádná.

Chronické srdeční selhání a srdeční selhání v důsledku akutní infarkt myokardu

Ramipril snižuje periferní cévní odpor a, nakonec, FROM. Zvyšuje srdeční výdej a cvičení toleranci. Při delším používání usnadňuje regresi hypertrofie myokardu u pacientů se srdečním selháním stupně I a II; Zlepšuje průtok krve do ischemické myokardu.

Ramipril zlepšuje přežití u pacientů s příznaky přechodné nebo chronického srdečního selhání po infarktu myokardu. Účinek je již měsíc po zahájení léku a trvá 2 let po ukončení léčby. To má kardioprotektivní účinek, předcházet koronární ischemické příhody, To snižuje pravděpodobnost infarktu myokardu a snižuje doby hospitalizace.

Nefropatie

U pacientů s diabetickou nefropatií, ramipril snižuje albuminurii. Při onemocnění ledvin jiného etiologie ramiprilu zpomaluje progresi selhání ledvin. Když insulin-dependentní diabetes mellitus a těžká diabetická nefropatie, ramipril snižuje závažnost proteinurie. V přítomnosti diabetu a alespoň jednoho z rizikových faktorů (mikroalbuminurie, vysoký tlak, zvýšené hladiny celkového cholesterolu / nízké HDL cholesterolu, kouření) Ramipril snižuje závažnost komplikací diabetu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Ramipril je rychle absorbován v trávicím traktu po požití. Absorpce nezávisí na přijetí křik. Po vstřebání ramipril je rychle a téměř úplně konvertován na aktivní metabolit ramiprilátu enzymem jater esterázy. Ramiprilátu asi 6 krát silně inhibují ACE, Cem ramipril. To je také nalezené další, farmakologicky neaktivní metabolity.

C_max ramipril v plazmě dosaženo během 1 hodin po podání, C_max ramiprilata – během 2-4 h po podání. Biologická dostupnost ramiprilu 60%.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny nahoru 73% ramiprilem 56% pro ramiprilata.

Dedukce

T_1/2 ramiprilata při delším používání v dávce 5-10 mg 1 Čas / den 13-17 žádná.

Po obdržení 5 mg ramiprilu je renální clearance 10-55 ml / min, extrarenální clearance dosáhne 750 ml / min. Pro tyto ukazatele jsou ramiprilata 70-120 ml / min a asi 140 ml / min, příslušně. Ramipril a ramiprilátu je vylučován převážně ledvinami (40-60%).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce ledvin přeměna ramiprilu do ramiprilátu je zpomalen kvůli relativně krátké období esterázou, Nicméně hladina ramipril v plazmě těchto pacientů zvýšily.

V případě, že funkce ledvin se zpomaluje jejich.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Městnavé srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání po akutním infarktu myokardu u pacientů se stabilním hemodynamiky;

- Diabeticheskaya a nediabeticheskaya nefropatie.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, bez žvýkání, pitná voda.

Arteriální hypertenze

Doporučená počáteční dávka pro pacienty bez srdečního selhání, nebere diuretika, je 2.5 mg / den. Dávka může být postupně zvyšována každý 2-3 týdnů v závislosti na účinku a snášenlivosti. Maximální dávka je 10 mg 1 Čas / den. Obvykle udržovací dávka 2.5-5 mg 1 Čas / den. V případě neexistence uspokojivé léčebného efektu na recepci 10 mg / den se doporučuje jmenování kombinované protidrogové léčby.

V případě, že pacient užívá diuretika, by měla skončit jejich přijetí nebo snížit jejich dávku 2-3 dny před ošetřením Piramilom^®. U těchto pacientů je doporučená počáteční dávka je 1.25 mg 1 Čas / den.

Městnavé srdeční selhání

Doporučená počáteční dávka Pyramus^® je 1.25 mg 1 Čas / den.

Dávka může být postupně zvyšuje v závislosti na účinku a snášenlivosti, zdvojnásobení to každý 1-2 v týdnu. Dávky 2.5 mg / den a vyšší mohou být přijaty v 1-2 vstupné. Maximální dávka je 10 mg 1 Čas / den.

Pacient, užívající vysoké dávky diuretik, před ošetřením Piramilom by měla snížit svou dávku^®, , aby se minimalizovalo riziko symptomatické hypotenze.

Srdeční selhání v důsledku akutní infarkt myokardu

Léčba začíná 3-10 dny po akutním infarktu myokardu. Počáteční dávka je 2.5 mg 2 x / den, přes 2 Denní dávka se zvýší na 5 mg 2 x / den. Pokud by první dávka špatná snášenlivost 2.5 mg 2 x / den, by měla být v rámci 2 dny jmenovat dávky 1.25 mg 2 x / den, pak, zvýšit dávku na 2.5 mg 5 mg 2 x / den. Udržovací dávka je 2.5-5 mg 2 x / den. Maximální denní dávka je 10 mg.

Nefropatie

Doporučená počáteční dávka je 1.25 mg 1 Čas / den. V závislosti na toleranci, Můžete zdvojnásobit intervaly mezi dávkami 2-3 týdny až maximálně – 5 mg / den.

V případě, že pacient užívá diuretika, by měla skončit jejich přijetí nebo snížit dávku 2-3 dny před ošetřením Piramilom^®; V tomto případě se doporučuje počáteční dávka Pyramus^® je 1.25 mg 1 Čas / den.

Zvláštní skupiny pacientů

Na Pacienti s poruchou funkce ledvin (CC 0.3-0.8 ml / sec / 1,73 m²) Doporučená počáteční dávka Pyramus^® je 1.25 mg 1 Čas / den, a maximální dávka by neměla překročit 5 mg / den. Na renální insuficience (CC menší než 0.3 ml / sec / 1,73 m²) Doporučená počáteční dávka Pyramus^® je 1.25 mg 1 Čas / den, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 2.5 mg / den.

V Pacienti s poruchou funkce jater Je možné pozorovat, jak je zvýšena, a oslabení terapeutického účinku Pyramus^®. Léčba by měla být zahájena pod dohledem lékaře s předepsanou dávku 1.25 mg. Maximální dávka nepřekročí 2.5 mg / den.

Opatrnosti je třeba při jmenování ramiprilu Starší pacienti pokud mají ledvin nebo selhání jater, jakož i při srdečním selhání a současný příjem diuretik. Dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na cílové úrovni krevního tlaku.

Vedlejší efekt

Výskyt nežádoucích účinků klasifikována následovně: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, <1/10), zřídka (≥1 / 1000, <1/100), zřídka (≥1 / 10 000, <1/1000), zřídka (<1/10 000).

Kardiovaskulární systém: často – výrazné snížení krevního tlaku; zřídka – ortostatická hypotenze, Ortostatická hypotenze, angína, infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda (kvůli prudkému poklesu krevního tlaku u pacientů s rizikem), tachykardie, arytmie, Raynaudův syndrom.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění; zřídka – kopřivka, fotosenzitivita, angioneurotický edém obličeje, rty, jazyk, hrtan, končetiny; zřídka – myalgie, myositis, artralgie / artritida, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), pemphigus (pemphigus), vaskulitida, serozitida, eozinofilija.

Ze zažívacího systému: zřídka – sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie, snížená chuť k jídlu, průjem, zvýšení jaterních enzymů; zřídka – pankreatitida, zánět jater, cholestatická žloutenka, abnormální funkce jater, stomatitida, zánět jazyku.

CNS: často – slabost, bolest hlavy; zřídka – nálada labilita, paresthesia, závrať, poruchy spánku; zřídka (při použití vysokých dávek) – zmatek, deprese, úzkost, cévní mozková příhoda.

Dýchací systém: často – suchý kašel; zřídka – dušnost, rýma, bronchitida; zřídka – bronchospasmus, zánět dutin, alergická alveolitida, eosinofilní pneumonie.

S močové a pohlavní soustavy: často – zhoršení funkce ledvin; zřídka – sexuální dysfunkce, proteinurie; zřídka – oligurie nebo anurie.

Ze strany hematopoézy: zřídka – pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu; zřídka – anémie, trombocytopenie, gemoliticheskaya anémie, neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie, útlum kostní dřeně, lymfadenopatie. Neutropenie a agranulocytóza jsou reverzibilní a zmizí se zrušením ACE inhibitory.

Ostatní: zřídka – astenie, horečka, alopecie, poruchy chuti, čichový, gynekomastie, snížená potence, hluk v uších; zřídka – gipoglikemiâ, sluchové a zrakové postižení, svalové křeče.

Laboratorní nálezy: zřídka – zvýšení močoviny, kreatininu, hyperkalémie; zřídka – giperʙiliruʙinemija, giponatriemiya, výskyt antinukleárních protilátek.

Kontraindikace

- Dědičný nebo idiopatický angioedém (vč. přičemž ACE inhibitory historii);

- Oboustrannou stenózou renální arterie, stenóza jediný ledvin;

- Akutní infarkt myokardu;

- Kardiogenní šok;

- Primární hyperaldosteronismus (pohled na neúčinnosti užívání antihypertenziv, vč. ingibiruyushtih renin-angiotenzinovuyu sistemu);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla studována);

- Přecitlivělost na ramipril, jiné inhibitory ACE nebo pomocné složky léku.

FROM opatrnost by měla být předepsána při expresi porušení jater a / nebo ledvin, hyperkalémie, giponatriemii, cukrovka (riziko hyperkalémie), klinicky významná aortální stenóza nebo mitrální, hypertrofické kardiomyopatie, chronické srdeční selhání fáze IV (NYHA klasifikace), nestabilní angina, závažné koronární léze a mozkových tepen (snížení rizika nadměrného snížení průtoku krve v krevním tlakem), stavy, doprovázen poklesem v BCC (vč. průjem, zvracení), Pacienti, dieta s omezením sodíku, současné užívání léků Lithium, imunosupresiva a saluretika, onemocnění pojivové tkáně (počítaje v to, systémový lupus erythematodes, sklerodermie – zvýšené riziko neutropenie nebo agranulocytóza), hemofiltrace nebo hemodialýza s polyakrylonitrilových membrán (např, AN69), LDL aferéza s dextransulfátem, znecitlivující terapie, stavy po transplantaci ledviny, Starší pacienti (zvýšené riziko souvisejících poruch jater a / nebo ledvin a městnavé srdeční selhání),

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a během kojení.

Upozornění

Po první dávce, a při zvyšování dávkování diuretik a / nebo kolegů^® Pacient by měl být v rozmezí 8 h pod lékařským dohledem kvůli možnosti ortostatické hypotenze.

Přechodná arterilnaya hypotenze není kontraindikací pro další léčbu Piramilom^®, tk. snížení BCC a normalizace krevního tlaku obdrží tyto dávky obvykle nezpůsobuje symptomatické hypotenze. V případě, že opětovný výskyt výraznou hypotenzi by mělo snížit dávku nebo zastavit lék. Pacienti s maligním hypertenze nebo současným chronickým srdečním selháním dekompenzace by měla začít léčbu v nemocnici.

Před a během léčby Piramilom^® by měla pravidelně sledovat funkce ledvin (kreatininu, močovina), hladina draslíku v krevní plazmě, krevní obraz, hemoglobin, jaterní testy.

S rozvojem cholestatickou žloutenkou nebo výrazné zvýšení hladiny jaterních enzymů by měly přestat užívat ACE inhibitory.

Riziko skupina pro hyperkalémie sestává z pacientů s renální nedostatečností, cukrovka, stejně jako při draslík šetřící diuretika, doplňků draslíku nebo dietní sůl náhražky kalisodergaszczye a přípravky, zvyšují hladinu draslíku v krevním séru (např, Heparin).

U pacientů se zvýšeným rizikem neutropenie (Pokud se funkce ledvin, systémová onemocnění pojivové tkáně) jmenování vrstevníků^® vyžaduje sledování krevního obrazu 1 Jednou / měsíc za první 3-6 měsíce léčby, a při první známce infekce. Po potvrzení neutropenie (počet neutrofilů je nižší než 2 tis. / ul) ACE inhibitory léčba by měla být přerušena.

Ve vzácných případech, léčba ACE inhibitory, vč. ramipril, Výrazné obličeje angioedém, končetiny, rty, jazyk, hrtanu a / nebo hltanu. Když edém, který se může vyvinout náhle, kdykoli během léčby, by měla okamžitě přestat užívat drogy, přijmout naléhavá opatření k poskytnutí lékařské péče a pečlivé sledování pacienta až do úplného vymizení příznaků a udržitelný.

Nedoporučuje AN69 dialyzovaní membrány v kombinaci s ACE inhibitory (vzhledem k možnosti anafylaktoidních reakcí u pacientů). Ve vzácných případech, LDL aferéza síranem dextranu a současném podávání ACE inhibitory může vyvinout anafylaktoidní reakce, které se lze vyhnout, přestat užívat ACE inhibitory před každou aferézou relace a obnovit jej na konci zasedání.

Antihypertenziva, ingibiruyushtie sistemu renin-angiotensin, obvykle neúčinné při léčbě pacientů s primární hyperaldosteronismus, Proto jmenování ramiprilu v těchto případech se nedoporučuje.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Při jízdě a jakoukoli jinou práci buďte opatrní, vyžadují větší pozornost, zejména při příjmu počáteční dávky, přechodu na jiný lék, simultánní příjem diuretik.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, narušení vodní a elektrolytové rovnováhy, otřes, akutní selhání ledvin, strnulost.

Léčba: V mírných případech předávkování – výplach žaludku, podání adsorbentů, Síran sodný (s výhodou v rámci 30 minut po podání). Měl by sledovat funkci životně důležitých orgánů. V těžké hypotenze, pokud je to nutné, jmenovat katecholaminy, Angiotensin II, I / – fyziologický roztok. Zkušenosti z používání nucené diurézy, změny v pH moči, hemofiltraci nebo dialýzu pro rychlé vylučování z těla žádný ramiprilem. Hemodialýza je indikována v případě selhání ledvin.

Lékové interakce

Antihypertenzní, Diuretický, dusičnany, tricyklická antidepresiva, neuroleptika, hypnotika, opioidní analgetika, Celková anestetika zvýšit hypotenzní účinek ramiprilu.

Piramil^® zvyšuje hypoglycemické působení derivátů sulfonylmočoviny, inzulín.

NSAID mohou snižovat antihypertenzní účinek ramiprilu, a způsobit selhání ledvin, což někdy vede k vývoji renálního selhání.

Kuchyňská sůl může oslabit účinek ramiprilu.

Přípravy draslíku, draslík šetřící diuretika, dietní sůl nahrazuje kalisodergaszczye, heparin zatímco použití ramiprilu zvýšit riziko hyperkalémie.

V případě současného podávání s lithiem zvyšuje koncentraci v krvi, což vede ke zvýšení neurotoxické a kardiotoxické účinky léčiv lithia.

Nedoporučuje se současné jmenování ramiprilu kortikosteroidy.

Sympatomimetika mohou snížit hypotenzivní účinek ramiprilu.

To zvyšuje riziko leukopenie Zatímco použití allopurinolu, cytostatika, imunosupresiva, prokaynamydom.

Nepijte alkohol během léčby ramiprilem (lepší inhibiční účinek ethanolu na CNS).

Estrogeny oslabit hypotenzivní účinek (udržet tekutiny) ramipril.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.