PEKTROL®

Aktivní materiál: Izosorʙida mononitrat
Když ATH: C01DA14
CCF: Periferní vasodilatátory. Antianginózní drog
ICD-10 kódy (svědectví): i20, 150,0
Když CSF: 01.06.01.01.03
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahovaná krémová barva, kolo, mírně bikonkávní, s nápisem “Im40” na jednu stranu, s možnými inkluzí.

Pomocné látky: gipromelloza, karnaubský vosk, čištěná kyselina stearová, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, čištěný oxid křemičitý, mastek, Oxid titaničitý, makrogol 4000, oxid železa červený barvivo.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahovaná krémová barva, Oválný, mírně bikonkávní, zářezem na obou stranách a s nápisem “60” na jednu stranu, s možnými inkluzí.

Pomocné látky: gipromelloza, karnaubský vosk, čištěná kyselina stearová, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, čištěný oxid křemičitý, mastek, Oxid titaničitý, makrogol 4000, oxid železa červený barvivo.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Periferní vasodilataci s primárním účinkem na cévní plavidlech. Antianginalny součin dlouhodobé akce.

Stimuluje oxid dusnatý (faktor endoteliálních relaksirutego) v endotelia zásobníky, volání aktivace intracelulární guanylyl k uvolnění, Výsledkem je zvýšení cGMP (Mediátor vazodilatace). Vazodilatace klesá žilní návrat k srdci (předpětí), snížení zatížení na srdce, To snižuje potřebu srdce kyslíku.

Dilatiruûŝij účinek nitrátů na tepny a arteriola snižuje odpor k uvolnění (afterload). Má koronarorasširâûŝim aktivitu.

Snižuje průtok krve do správné predserdiu, přispívá ke snížení tlaku v malém kruhu krevního oběhu a regresní příznaky oteke světla. Podporuje redistribuci koronární průtok krve v oblasti s nižší krevní oběh.

Zvyšuje toleranci na fyzickou aktivitu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Rozšiřuje cévy v mozku, dura mater, To může být doprovázena bolestí hlavy.

Inhibuje agregaci krevních destiček, snižuje vnutritrombocitarnyj syntézy tromboxanu.

Stejně jako další dusičnany, křížové tolerance se vyvíjí. Po zrušení (přerušení léčby) Citlivost na to rychle obnoví.

Antianginalny efekt projde 30-40 minut po podání dovnitř a pokračuje až do 8-10 žádná.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po užití léku uvnitř isosorbid-5mononitrát je rychle a kompletně absorbován ze zažívacího traktu. C_max plazma (100 ng / ml) dosáhnout 30 minut po požití.

Má absolutní biodostupnostthew – o 100%, Protože neexistuje žádný účinek prvního průchodu v játrech. Uvolnění isosorbid-5mononitrát tablet není závislá na stravování, peristaltikou nebo pH v lumen střeva.

Spojená s plazmatické bílkoviny na 5%.

Metabolismus a vylučování

Isosorbid mononitrát metabolizován denitrizaciej a kon″ûgaciej s glukuronova kyselinou.

Neaktivní metabolit močí. Renální clearance – 115 ml / min.

T_1/2 Je to mezi 4 na 10 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Když játra a ledviny selhání farmakokinetika isosorbid-5mononitrát se výrazně nemění.

Svědectví

-K prevenci mrtvice u pacientů s ISCHEMICKOU CHOROBOU srdeční;

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Tablety by se měly užívat perorálně, po jídle, polykají celé a vypít sklenici vody. Dávka a frekvence příjmu je založena individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění.

Průměrná počáteční dávka je 40 mg 1 Čas / den (ráno). V případě noční anginy útoků užívat večer. Je-li nutná dávka může být zvýšena na 60 mg 1 čas / den nebo 40 mg 2 x / den.

V závislosti na závažnosti klinického účinku s 3-5 den léčby dávku lze zvýšit na 60 mg 1 čas / den nebo 40 mg 2 x / den.

Léčba chronického srdečního selhání obvykle začínají v nemocnici, kde vybrané dávky až do, dokud není stanovena vhodná udržovací dávka. Stanovit vhodnou dávku léku Vezměte v úvahu klinický účinek a nežádoucí účinky.

Doporučená dávka pro obě indikace je 40 mg nebo 60 mg 1 čas / den nebo 40 mg 2 x / den (1 poutko. ráno a druhá přibližně 7 žádná). Interval mezi vstup a příjem léky další dávku ráno by neměla být menší než 12 žádná.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: “Dusičnan” bolest hlavy, závrať, předávání překrvení kůže, pocit tepla, tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku; zřídka – zvýšení záchvatů anginy (paradoxní reakce), Ortostatická hypotenze.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, Snad světlo pocit pálení jazyka, sucho v ústech.

CNS: nátlak, ospalost, rozmazané vidění, snížená schopnost rychlé reakce na mentální a motorické (zejména na počátku léčby); zřídka – Mozková ischemie.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, v některých případech – exfoliativní dermatitida.

Ostatní: Vývoj tolerance (vč. Kříž na ostatní dusičnany).

Kontraindikace

-arteriální hypotenze a hypovolémie (systolický TK níže 100 mmHg., diastolický peklo pod 60 mmHg., centrální žilní tlak pod 4-5 mmHg.);

- Akutní srdeční selhání;

- Shock;

- Cévní kolaps;

— levojeludochkovaya selhání s nízkou koncový diastolický tlak;

- Akutní infarkt myokardu ((c) vyjadřuje arteriální hypotenze);

-Srdeční tamponáda;

- Toxický plicní edém;

- Nemoci, doprovázen zvýšeným intrakraniálním tlakem (vč. počet hemoragické mrtvice, traumatické poranění mozku);

- Kojení;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

-přecitlivělost na dusičnany nebo jiné složky léku.

FROM opatrnost by měly určit výrobku ve výhřez mitrální chlopně, aortalnom nebo mitralnom stenoze, trend směřující k ortostatičeskim cévní přestupky, constroguom pericardite, těžká anémie, tyreotoxikóza, hypertrofické kardiomyopatie (snad ukazuje tahy), renální insuficience, jaterní nedostatečnost (rizika methemoglobinémie), a starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Pokud je to nutné, jmenování během kojení kojení by měla být přerušena.

Upozornění

Pektrol^® není určen pro krátké zdvihy.

Řádné užívání léku Pektrol^® zajišťuje, že období nízké dusičnany koncentrací, Co je potřeba k prevenci vzniku tolerance na dusičnany. Stejně jako u všech dusičnanů, Je důležité přísně dodržovat pokyny pro režim dávkování léku Pektrol^® a v souladu s 12-ti hodinový interval mezi dávkami. V tomto případě je dosaženo v období s nízkou koncentrací (méně 100 NG/l), Tím bude zachováno terapeutického účinku.

Je třeba se vyhnout náhlému zrušení léku a dávku postupně snižovat.

Během léčby, sledování reklam a HR.

Převod pacientů, ujímá isosorbid dinitrát, isosorbid-5mononitrát, Celková denní dávka by měla být předem vypočítat. Známý, co 10 mg isosorbid-5mononitrát odpovídají 20 mg isosorbid dinitrát.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léků u dětí nejsou nainstalovány.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Může narušit schopnost rychlé reakce na mentální a motorické, Takže musíte být opatrní při řízení a zapojit se do potenciálně nebezpečných činností v období terapie s Pektrol^®.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, závrať, tlukot srdce, hypertermie, dermahemia, Pocení, nevolnost, zvracení, průjem, metgemoglobinemiâ (cyanóza, anoksiâ), giperpnoè, dušnost, bradykardie, křeče, poruchy zraku, intrakraniální hypertenze, kolaps, mdloby, paralýza, kóma.

Léčba: výplach žaludku, když methemoglobinemia – uvnitř nebo / kyselina askorbová – 1 g, I / 1% roztok methylenové modři 1-2 mg / kg; s těžkou arteriální hypotenze – v / fenylefrin (mezaton). Epinefrin a příbuzné sloučeniny jsou neúčinné.

Lékové interakce

Pektrol^® Při použití digidroergotamina koncentrace se zvyšuje v plazmě.

Barbituráty urychlit biotransformaci a snížit koncentraci izosorbidmononitrát v krvi.

Když spolu s antigipertenzivei prostředky, vazodilatatorami, antipsychotika (neuroleptika), tricyklická antidepresiva, novokainamidom, ethanol, xinidinom, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů pomalých, digidroergotaminom a sildenafilom může zvýšit účinek gipotenzivnogo.

S kombinací amiodaron, propranolol, blokátory pomalé vápníkové kanály (vč. verapamil, nifedipin), kyselina acetylsalicylová a Pektrola^® Možná i zvýšený antianginalnogo účinek.

Pod vlivem beta-adrenostimulâtorov, alfa-blokátory (vč. digidroergotamin) možná snížení expresivitu antianginalnogo účinku (tachykardie, nadměrné snížení krevního tlaku).

Kombinované použití m-holinoblokatorami (vč. atropyn) pravděpodobnost, že zvýšení nitroočního tlaku.

Adsorbenty, tmelení a nadložních prostředkem, jak snížit příjem isosorbid-5mononitrát v zažívacím traktu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.