Parlodel

Aktivní materiál: Bromokriptin
Když ATH: G02CB01
CCF: Inhibitor prolaktinu sekrece. Protidrogové
ICD-10 kódy (svědectví): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Když CSF: 02.06.01.02
Výrobce: MEDA AB (Švédsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills téměř bílá, kolo, plochý, se zkoseným okrajem, rizika a kód “XC” na jednu stranu, s nápisem “SANDOZ” – další.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, disodium эdetat, magnesium-stearát, kyselina maleinová, předželatinovaný kukuřičný škrob, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
30 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Stimulátor dopaminových receptorů. Inhibuje sekreci hormonu předního laloku hypofýzy – prolaktin, bez ovlivnění normální obsah jiných hormonů hypofýzy. Nicméně Parlodel^® schopna snížit zvýšené hladiny růstového hormonu u pacientů s akromegalií. Tento efekt je způsoben stimulací dopaminových receptorů.

V poporodním období, prolaktinu je nutné zahájit a udržet kojení. Jindy sekrece zvýšení život prolaktinu vede k patologickému kojení (galaktoree) a / nebo poruchy ovulace a menstruační cyklus.

Parlodel^®, jako specifický inhibitor prolaktinu sekrece, Může být použit pro prevenci nebo potlačení fyziologické laktace, a pro léčbu patologických stavů, způsobené hypersekrecí prolaktinu. Když amenorea a / nebo anovulační menstruační cyklus (s doprovodem nebo ne galaktorey) Parlodel^® Může být použit k obnovení menstruačního cyklu a ovulaci.

Při použití Parlodel^® potlačení laktace není nutné omezit spotřebu kapaliny. Kromě, Parlodel^® To neporušuje poporodní involuce dělohy a nezvyšuje riziko tromboembolické nemoci.

Parlodel^® růst zastaví nebo snižuje velikost prolaktinu adenomů hypofýzy (prolaktin).

U pacientů s akromegalií, kromě snížení koncentrace růstového hormonu a prolaktinu v plazmě, Parlodel^® Pozitivní vliv na klinické projevy a glukózové tolerance.

U Parkinsonovy choroby, vyznačující se specifickým nedostatkem dopaminu ve striatu a černé jádra mozku, Stimulace Parlodel^® dopaminové receptory mohou obnovit neurochemický rovnováhu v bazálních ganglií.

Pacientů s onemocněním, bromokriptinu Parkinsonovou se podává v dávkách vyšších, než ty, které uplatňují endokrinologickými indikací.

Parlodel^® redukuje otřesy, tuhost, pomalost pohybu a další symptomy Parkinsonovy choroby ve všech stádiích nemoci. Účinnost přípravku je obvykle udržována po mnoho let (Doposud dobré výsledky léčby jsou popsány v trvání léčby, dosah 8 léta).

Parlodel^® To snižuje závažnost příznaků deprese u pacientů s Parkinsonovou chorobou. To je vzhledem k zahrnujícím antidepresivními vlastností, potvrzeno v kontrolovaných studiích u pacientů s endogenní nebo psychogenní deprese, netrpí Parkinsonovou nemocí.

Prolaktinsnizhayuschy efekt začíná 1-2 hodiny po orálním podání, vrcholy (snížení koncentrace prolaktinu, než 80%) přes 5-10 h, a zůstal v blízkosti maximální úroveň pro 8-12 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání bromokriptinu se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. U zdravých dobrovolníků po orálním podání Parlodel^® ve formě tablet doby bromokryptin poluabsorbtsii 0.2-0.5 žádná, C_max To dosáhlo v rámci 1-3 žádná. Pokud jsou podávány v dávce bromokriptinu 5 mg C_max je 0.465 ng / ml.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 96%.

Metabolismus

Bromokriptin podrobí intenzivnímu metabolismu v “první průchod” v játrech za vzniku několika metabolitů. Bromokriptin moč a výkaly beze změny je prakticky chybí. Bromokriptin má vysokou afinitu k CYP3A . Hlavní cestou metabolismu je hydroxylaci prolinu kruhu v rámci cyklopeptidu.

Bromokriptin je silný inhibitor CYP3A4 se vypočtené hodnoty IC 50 1.69 mmol. Nicméně, vzhledem k nízkým terapeutické koncentrace v krvi volného bromokriptinu, To neočekává významné změny v metabolismu léků najednou, vůle se provádí za účasti CYP3A4.

Dedukce

Vylučování nezměněného bromokriptinem plazmy je bi-phase, final T_1/2 je o 15 žádná (z 8 na 20 žádná). Bromokriptin a jeho metabolity jsou téměř zcela odstraněny játry, pouze 6% dávky se vylučuje ledvinami.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce jater může být rychlost eliminace snížena bromokriptin, a plazmatické hladiny – zvýšit, který vyžaduje oprava režim dávkování.

Současné použití inhibitorů a / nebo potenciálních substrátů CYP3A4 může snižovat clearance a zvyšovat bromocriptin jeho koncentrace v krevní plazmě.

Svědectví

Menstruační nesrovnalostí, anogyny

Choroby Prolaktinzavisimye a podmínky, s doprovodem nebo ne hyperprolaktinemie:

- Amenorea (doprovázel a není doprovázen galaktorey), spanomenorrhea;

- Selhání luteální fázi;

- Sekundární hyperprolaktinemie, droga-přiměl (např, Někteří psychotropními nebo antihypertenziva).

Prolaktinnezavisimoe ženská neplodnost:

- Syndromu polycystických ovarií;

- anovulací cykly (kromě antiestrogeny, jako je například klomifen).

Hyperprolaktinemie u mužů

- Prolaktinzavisimy hypogonadismus (oligospermatism, ztráta libida, impotence).

Prolaktinomy

- Konzervativní léčba mikro prolaktinu- a hypofýzy macroadenomas;

- Předoperační přípravek ke snížení objemu nádoru a usnadnění jeho odstranění;

- Následná péče, pokud hladiny prolaktinu zůstává zvýšená.

Akromegalija

- Jako další prostředky nebo, ve zvláštních případech, jako alternativa k chirurgické nebo radiační léčby.

Potlačení laktace

- Prevence nebo ukončení poporodní laktace ze zdravotních důvodů, vč. v počáteční fázi poporodní mastitidy.

- Prevence laktace po potratu.

Parkinsonova choroba

- Všechny fáze choroby a parkinsonismu postentsefaliticheskogo idiopatické Parkinsonovy – nebo ve formě monoterapie, nebo v kombinaci s jinými antiparkinsoniky.

Režim dávkování

Parlodel^® se užívá perorálně s jídlem.

Menstruační nesrovnalostí, anogyny

Přiřadit 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / den; V případě, že terapeutický účinek je nedostatečný, dávka se postupně zvyšuje, dokud 5-7.5 mg / den (multiplicity příjmu 2-3 x / den).

V léčbě se pokračuje až do normalizace menstruačního cyklu a / nebo obnovení ovulace.

Pokud je to nutné, aby se zabránilo opakování ošetření může pokračovat po dobu několika cyklů.

Hyperprolaktinemie u mužů

Přiřadit 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / den, postupně zvyšuje dávku na 5-10 mg (2-4 tab.) denně.

Prolaktinomy

Přiřadit 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 krát / den s postupným nárůstem výběru dávky a dávky, zajistit odpovídající snížení koncentrace prolaktinu v plazmě. Maximální doporučená dávka Děti a mladiství 7-12 léta je 5 mg / den, letitý 13-17 léta – 20 mg.

Akromegalija

Počáteční dávka je na 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / den, další, v závislosti na klinické účinnosti a snášenlivosti, Denní dávka se postupně zvyšuje, dokud 10-20 mg (4-8 tab.). Maximální doporučená dávka Děti a mladiství 7-12 léta je 10 mg / den, letitý 13-17 léta – 20 mg.

Inhibice laktace ze zdravotních důvodů

Na první den jmenovat 1.25 mg (1/2 tab.) 2 doba (během jídla k snídani a večeři), pak pro 14 dnů – podle 2.5 mg (1 tab.) 2 x / den. Na prevenci vzniku laktace droga by měla být zahájena během několika hodin Po porodu nebo potratu, ale až po stabilizaci životních funkcí. Přes 2 nebo 3 den po léku je někdy mírně sekrece mléka. To může být odstraněna, obnovení lék ve stejné dávce pro další 1 v týdnu.

Nachinayushtiysya poslerodovыy mastitidy

Na první den jmenovat 1.25 mg (1/2 tab.) 2 doba (během jídla k snídani a večeři), pak pro 14 dnů – podle 2.5 mg (1 tab.) 2 x / den. Navíc předepsat antibiotika.

Parkinsonova choroba

Aby se zajistilo optimální snášenlivost v průběhu prvních týdnů léčby by se mělo začít s nízkou dávkou 1.25 mg (1/2 tab.) 1 Čas / den (nejlépe večer). Pro výběr jednotlivých minimální účinné dávky by měly být postupně zvýšena, titrace: každý týden denní dávka zvýšena o 1.25 mg; Denní dávka je rozdělena do 2-3 vstupné. Adekvátní terapeutické odpovědi je dosaženo v průměru za 6-8 týdnech léčby. V nepřítomnosti klinického účinku po 6-8 týdnech používání, možná, další nárůst v denní dávce 2.5 mg týdně.

Typicky, terapeutické dávky od bromokryptinu pro mono- nebo kombinace terapie je z 10 mg 40 mg za den, nicméně, někteří pacienti mohou potřebovat vyšší dávky.

Je-li výběr z dávek nežádoucí účinky se objevují, Denní dávka by měla být snížena a udržována na nižší úrovni nejméně 1 v týdnu. Při vyrovnání se s vedlejšími účinky, dávka může být opět zvýšena.

Pacienti s pohybových poruch u pacientů užívajících levodopu se doporučuje před aplikací Parlodel^® snížit dávku levodopy. Po dosažení uspokojivého klinického účinku při léčení Parlodel^® může být provedeno další postupné snížení dávky levodopy. Někteří pacienti, přičemž Parlodel^®, možné úplné zrušení levodopy.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); někdy (≥ 1/1000, < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, < 1/1000); zřídka (< 1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů.

Z centrálního a periferního nervového systému, často – bolest hlavy, dremota, závrať; někdy – pohybové poruchy, zmatek, psychomotorický neklid, halucinace; zřídka – ospalost, paresthesia, psychotické poruchy, nespavost; zřídka – zvýšené libido, hypersexualita, Zvýšená denní spavost, náhlé upadnutí do spánku.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, “rozmazané vidění”, hluk v uších.

Kardiovaskulární systém: někdy – hypotenze, ortostatická hypotenze (, velmi vzácně vedoucí k mdlobám); zřídka – perikardiální výpotek, konstriktivní perikarditida, tachykardie, bradykardie, arytmie; zřídka – fibróza srdečních chlopní, reverzibilní bledost prstů na rukou a nohou, indukované hypotermie (zvláště u pacientů s Raynaudovým syndromem historii).

Dýchací systém: často – překrvení nosní sliznice; zřídka – pleurální výpotek, plyevralinyi fibróza, zánět pohrudnice, lyegochnyi fibróza, dušnost.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zácpa, zvracení; někdy – sucho v ústech; zřídka – průjem, bolest břicha, ryetropyeritonyealinyi fibróza, ulcerativní léze gastrointestinálního traktu , gastrointestinální krvácení (černá stolice, krev ve zvratcích).

Dermatologické reakce: někdy - Ztráta vlasů.

Alergické reakce: někdy – kožní manifestace.

Na straně pohybového aparátu: někdy – křeče v dolních končetinách.

Ostatní: někdy – únava; zřídka – periferní edém; zřídka – v případě náhlém vysazení Parlodel^® Stav Development, shodnogo s NMS .

Při použití Parlodel^® vysoká dávka (jakož i jiných agonistů dopaminu) Ve vzácných případech, tam je reverzibilní změny v sexuálním chování, zvýšené libido a hypersexualita, zmizí po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Aplikace Parlodel^® potlačit fyziologickou laktaci v poporodním období, ve vzácných případech doprovázených rozvojem hypertenze, infarkt myokardu, záchvaty, poruchy mrtvice nebo duševní.

Kontraindikace

- Nekontrolované hypertenze;

- Gestózou (vč. křeče, preэklampsiya);

- Hypertenze v průběhu těhotenství a období po porodu;

- Ischemická choroba srdeční a další závažná kardiovaskulární onemocnění;

- Těžká duševní porucha v okamžiku, a / nebo v anamnéze;

- Děti do let 7 léta (omezená zkušenost s drogou);

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na námelovými alkaloidy.

Nedoporučuje se k léčbě premenstruačního syndromu a benigní onemocnění prsu v souvislosti s omezeným množstvím klinických dat.

Těhotenství a kojení

Po obdržení potvrzení o plánovaným těhotenstvím Parlodel^®, stejně jako další léky, by měl být zrušen výjimkou případů, kdy je třeba pokračovat v léčbě ze zdravotních důvodů. Zrušit Parlodel^® během těhotenství nezvyšuje četnost jejího spontánního potratu. Klinické zkušenosti přehlídky, že použití Parlodel^® Těhotenství nemá nepříznivý vliv na výsledek proudu nebo. Pokud zrušíte Parlodel^® u těhotných žen s adenomu hypofýzy, je nutné provádět pečlivé sledování pacientů po celou dobu trvání těhotenství. Pokud se příznaky výrazný nárůst prolaktinomu, např, bolesti hlavy nebo ztráta zraku pole, Léčba Parlodel^® To může být obnovena, nebo chirurgický zákrok provádí.

Při kojení Parlodel^® použity podle indikace. Lék potlačuje laktaci, takže to není předepsán pro kojících matek.

Léčba Parlodel^® může obnovit plodnost. Proto Ženy v plodném věku, Nechci otěhotnět, musíte používat spolehlivou antikoncepci.

Upozornění

Ženy s abnormální, nejsou spojeny s hyperprolaktinémií, Parlodel^® by měl být podáván v účinné minimální dávku, nezbytné pro úlevu od příznaků. To je důležité, aby se zabránilo pádu koncentrace prolaktinu v plazmě pod normou, což vede k dysfunkci žlutého tělíska.

Ženy, přičemž Parlodel^® V poporodním období pro potlačení laktace, zjištěné vzácné případy závažných nežádoucích účinků: arteriální hypertenze, infarkt myokardu, křeče, poruchy mrtvice nebo duševní. Někteří pacienti vyvinou záchvaty nebo cerebrovaskulární příhody byly předcházela těžkou bolest hlavy a / nebo k přechodným poruchám zraku. Ačkoli příčinná souvislost mezi těmito reakcemi užívajících Parlodel^® není nainstalován, samice, brát drogu v poporodním období pro potlačení laktace, , stejně jako u pacientů, příjem Parlodel^® jiné náznaky,, krevní tlak by měl být sledován. S rozvojem hypertenze nebo těžkou, progresivní nebo trvalé bolesti hlavy (doprovázel a není doprovázen zrakovým postižením), nebo příznaky CNS nežádoucí účinky Parlodel^® by měla být okamžitě přerušena a pacient, aby provedla průzkum. Zvláštní opatrnost je nutná v souladu s jmenováním Parlodel^® Pacienti, Ukazuje se, že v poslední době, nebo pokračovat brát drogy, ovlivňující krevní tlak, např, vasokonstriktory (sympatomimetika nebo námelové alkaloidy, včetně ergometrin nebo metilergometrin). Ženy v poporodním období se nedoporučuje současné používání Parlodel^® s vasokonstrikčních agenty.

V klinických studiích, počet pacientů ve věku 65 a starší nebyl dostatečný pro srovnávací vyhodnocení účinnosti léčby Parlodel^® mladších pacientů. Avšak klinické studie a praxe snášenlivost lékařské u pacientů nad 65 let a mladší věkové skupiny byly podobné. Mějte na paměti, že je obtížné předvídatelného snášenlivosti u těchto pacientů.

Během léčby Parlodel^® Pečlivé monitorování pacientů, s anamnézou vředové choroby.

Pečlivé zkoumání a sledování pacientů s pleuropulmonárními onemocnění neznámého původu, a ukončení léčby Parlodel^® progrese poruchy.

Pro včasnou diagnostiku retroperitoneální fibrózy v rané fázi procesu reverzibilní lékař doporučuje sledovat příznaky takových, bolesti v zádech, dolní končetiny edém, renální dysfunkce. Parlodel^® by měla být zrušena na základě potvrzení fibrotických změn retroperitonea či podezření na jejich přítomnost.

Aplikace prolaktinu adenomů

U pacientů s hypofýzy macroadenomas příznaky hypopituitarismem mohou mít v důsledku stlačení nebo zničení hypofýzy tkáně, takže před Parlodel jmenováním^® by měla provést úplné funkční posouzení hypofýzy a přiřadit příslušnou substituční terapii. U pacientů se sekundárním nadledvin substituční terapie insuficience by měly být prováděny GCS.

U pacientů s hypofýzy macroadenomas by měly průběžně vyhodnocovat dynamiku velikosti nádoru. S rostoucí nádor mohou používat chirurgické léčby. Pečlivé monitorování těhotných pacientek, naivní Parlodel^® o prolaktinu adenomu hypofýzy, jak je v průběhu těhotenství může zvětšit velikost nádoru. U těchto pacientů, léčba Parlodel^® často vede ke zmenšení nádoru a rychlé pozitivní trend na straně vizuálních defektů pole. V těžkých případech, vývoj stlačení optiky nebo jiných hlavových nervů může provést nouzové operaci na hypofýzu.

Je známou komplikací makroprolaktinom ztráta zorného pole. Účinná léčba Parlodel^® hyperprolaktinémie snižuje a eliminuje porušení zorného pole. Nicméně, Někteří pacienti mohou být sekundární změny zorného pole, navzdory normalizaci hladiny prolaktinu a zmenšení nádoru. To může být způsobeno vysídlení optického chiasm dolů, vzhledem k uvolnění svazku v Sella. V tomto případě, snížení dávky bromokriptinu, vede ke zvýšení hladiny prolaktinu a zvýšení do jisté míry ve velikosti nádoru, může pomoci k odstranění nedostatků v oblasti výhledu. V tomto ohledu,, Sledování zorného pole u pacientů macroprolactinoma indikován pro včasné odhalení sekundárního ztráty zorného pole, způsobené prostorovou výstupkem zrakového chiasm do dutiny sedla a přizpůsobení se působení dávky léčiva. U některých pacientů s prolaktinu adenomů, přičemž Parlodel^®, tam byly případy mozkomíšního rýmy. Podle výsledků klinických studií mozkomíšní výtoku z nosu může být způsobeno poklesem invazivních nádorů. Pacienti se vzácným dědičným formou intolerance galaktózy, závažný nedostatek laktázy, glukosy-galaktosy, by neměli užívat Parlodel^®.

Použití v pediatrii

Účinnost a bezpečnost léku Parlodel^® Byly stanoveny pro starší děti 7 let a dospívající s prolaktinomie a akromegalie. V klinických studiích a lékařské praxe snášenlivosti u dospělých a dětí, to bylo stejné. Mějte na paměti, obtížné předpovědět, citlivosti na léčivo u těchto pacientů.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, příjem Parlodel^®, Buďte zvláště opatrní při řízení nebo obsluze strojů, tk. Během léčby léčivem, zvláště během prvních dnů léčby, může vyvinout hypotenze, což vede ke snížení reakční rychlosti.

Během léčby Parlodel^® Výrazný ospalost a epizody náhlého spánku, zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Tyto epizody náhlého spánku na pozadí denní bdělosti, nastat bez předchozího ospalost, vyskytly vzácně. Před jmenováním Parlodel^® Lékař by měl informovat pacienta o těchto rizikových faktorech a doporučit, aby upustily od hnacích vozidel, Kontrolní mechanismy, jakož i jiných tříd potenciálně nebezpečných činností, je třeba věnovat pozornost a rychlost reakce. Pokud závažná ospalost nebo náhlý výskyt epizod usínání, Dávka by měla být snížena nebo zcela zrušit.

Nadměrná dávka

Příznaky: ve všech případech, Při předávkování došlo pouze Parlodel^® byla pozorována úmrtí. Maximální jednotlivá dávka přijata Parlodel^®, známý dnes, je 325 mg. V případě předávkování byly pozorovány nevolnost, zvracení, závrať, hypotenze, posturální hypotenze, tachykardie, dremota, ospalost, letargie, halucinace.

Pokud jste omylem užívat Parlodel^® uvnitř děti (Jednotlivé zprávy) Vzala na vědomí vývoj zvracení, horečka a ospalost. Zlepšení stavu pacientů došlo spontánně, nebo po několika hodinách vhodné terapie.

Léčba: V případě předávkování se doporučuje, aby se aktivní uhlí; možno provést výplach žaludku bezprostředně po požití. Symptomatická léčba akutní otravy. Pro úlevu od zvracení nebo halucinací může být přiřazen metoklopramid.

Lékové interakce

Bromokriptin je jak substrát a inhibitor CYP3A4. Opatrnosti je třeba při současném podávání bromokriptinu a dalších inhibitorů a / nebo substráty CYP3A4 (azolová antimykotika, Inhibitory HIV proteáz). Současná léčba makrolidových antibiotik a Parlodel^® (erytromycin nebo josamycin) bromokriptin způsobuje zvýšení koncentrace v krevní plazmě. Současná aplikace oktreotidu a bromokriptinu u pacientů s akromegalií je doprovázen zvýšením hladin druhý v krevní plazmě.

Terapeutická účinnost bromokrintina, spojené s stimulaci centrálních dopaminových receptorů, To může být snížena při použití antagonistů receptoru dopaminu, jako je například neuroleptika (fenotiazinы, butyrofenony a thioxanthin), a metoklopramid a domperidon.

Současné podání Parlodel^® s antihypertenziv může vést ke zvýšené závažnosti snížení BP.

Parlodel^® To mohou být podávány buď jako monoterapie, nebo v kombinaci s jinými antiparkinsonika (Již, a pozdní stadia nemoci). Kombinace s levodopou vede ke zvýšené činnosti protivoparkinsonicheskogo, který často umožňuje snížit dávku levodopy. Aplikace Parlodel^® Pacienti, léčby s levodopou, obzvláště užitečné s oslabením terapeutického účinku levodopy nebo vzniku komplikací, jako je patologické mimovolních pohybů (Chorea-Athetoid dyskineze a / nebo bolestivá dystonie), plýtvání syndrom efekt na konci akčního dávka levodopy, jev “zapnuto vypnuto” (zapnuto vypnuto).

Možné zhoršení přenositelnosti Parlodel^® přičemž ethanol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.