Osmá-Adalia

Aktivní materiál: Nifedipin
Když ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: Bayer HealthCare AG (Německo)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený, řízené uvolňování, kolo, čočkovitý, narůžovělý, napechatkoy s černým inkoustem “ADALAT 30” jedna strana; na povrchu tabletu na obou stranách s libovolným umístění vůči středu tablety v čase na povlečených jamkách o průměru až nepravidelně 1 mm.

Pomocné látky: gipromelloza, magnesium-stearát, polyethylenoxid, chlorid sodný, červený oxid železa, acetát celulózy, polyethylenglykol 4000, опадрай OY-S-24 914 (červený oxid železa, Oxid titaničitý).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený, řízené uvolňování, kolo, čočkovitý, narůžovělý, napechatkoy s černým inkoustem “ADALAT 60” jedna strana; na povrchu tabletu na obou stranách s libovolným umístění vůči středu tablety v čase na povlečených jamkách o průměru až nepravidelně 1 mm.

Pomocné látky: gipromelloza, magnesium-stearát, polyethylenoxid, chlorid sodný, červený oxid železa, acetát celulózy, polyethylenglykol 4000, опадрай OY-S-24 914 (červený oxid železa, Oxid titaničitý).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátory kalciových kanálů pomalu, 1,4-dihydropyridin derivát. To má proti angině pectoris a hypotenzní akci.

Snižuje proud iontů vápníku prostřednictvím pomalé kalciové kanály do buněk, většinou kardiomyocyty, buňky hladkého svalstva koronárních a periferních tepen, při současném snížení systémové cévní rezistence a zvýšení věnčité tepny, velké lodě a neporušené stěnové segmenty částečně zúženými lodě. Nifedipin snižuje tonus hladkého svalstva koronárních tepen, čímž se zabrání vasokonstrikci, To zvyšuje průtok krve v cévách poststenotic částech a zvyšuje dodávky kyslíku do myokardu. Snižuje myokardu spotřebu kyslíku snížením systémové vaskulární rezistence (afterload), a chronické podávání je schopný zabránit vývoj nových aterosklerotických lézí v koronárních tepen. Nifedipin snižuje hladkého svalstva tón arteriol, čímž, snížení vysoké PR a, Tudíž, FROM.

Včasná léčba nifedipinem může být dočasné zvýšení tepové frekvence a reflex, Tudíž, srdeční výdej. Nicméně, tento nárůst není tak moc, pro kompenzaci dilatace cév. Kromě, nifedipin, a s krátkodobým, a dlouhodobé používání zvyšuje vylučování sodíku a vody z těla. Antihypertenzní účinek nifedipinu je výrazný zejména u pacientů s hypertenzí. U pacientů s hypertenzí a přítomností, alespoň, Dalším rizikovým faktorem, To snižuje výskyt kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních příhod ve stejné míře, jak kombinace diuretikov.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po perorálním podání nifedipin je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost nifedipinu z tablet 45-56% kvůli účinku “první průchod” játry. Biologická dostupnost nifedipinu z tablet tablet s kontrolovaným uvolňováním byl relativně 68-86%. Konzumace mírně snižuje počáteční rychlost absorpce, ale to nemá vliv na biologickou dostupnost. Nifedipin je uvolněna z tablety řízeného pomocí speciální membránou vysvozhdeniem na osmotického gradientu s nultého řádu rychlostní konstanty, tak tam je řízena zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plasmě, která dosahuje plató po asi 6-12 hodin po podání. Během 24 h se udržuje konstantní koncentraci léčiva v krevní plazmě. Rychlost uvolňování nifedipinu je nezávislý na hodnotě pH a gastrointestinální motility. V osmém-Adalia^® dávka 30 mg 60 mg C_max plazma je v tomto pořadí 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml dosaženo po 12-15 a h 7-9 h, v daném pořadí. Vazba na plazmatické bílkoviny (bílkovina) – asi 95% .Pronikaet BBB a placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Po perorálním podávání nifedipinu se metabolizuje ve střevní stěně a játrech na neaktivní metabolity.

Dedukce

T_1/2 přičemž nifedipinu tablet se 1.7-3.4 žádná. Koncentrace nifedipinu v uvolňování tablet kontrolovaných v plazmě je udržována jako plató po celou dobu uvolnění a absorpce, a teprve po poslední dávce nifedipin propuštění z řízené uvolňování tablety plazmatické koncentrace začínají klesat, a T_1/2 odpovídá, že po obdržení nifedipinu ve formě tablet. Nifedipin je vylučován jako neaktivní metabolity ledvinami, pouze 5-15% – žluč přes střeva. Při nezměněném nifedipin je přítomen v malém množství v moči (méně 0.1%). Hemodialýza a peritoneální dialýza nemají vliv na farmakokinetiku nifedipinu, plazmaferéza zvyšuje jeho vylučování.

Během průchodu trávicím traktem biologicky neaktivních složek tablety zůstávají nezměněny a vylučován jako nerozpustná shell.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pokud se funkce ledvin nemění farmakokinetiku.

Pokud abnormální funkce jater snižuje clearance nifedipinu.

Svědectví

- CHD: stabilní angina (angína);

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Počáteční dávka je 30 mg 1 Čas / den. Následně lze dávku, pokud je to nutné, může být postupně zvýšit na 60 mg 1 čas / den a dokonce až do 120 mg 1 x / den, v závislosti na závažnosti onemocnění a individuální odpovědi pacienta. Doba trvání léčby je určeno lékařem.

Tablety se polykají celé, bez kousání nebo lámání, pití malé množství tekutiny, užívat bez ohledu na jídlo, Chraňte před vlhkem a odstraňte krycí fólii těsně před recepcí.

Na jater, závažná upraví režim dávkování.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: ≥1-<10% – pocit světlice (vazodilatace), tlukot srdce, periferní edém; ≥0.1-<1% – hypotenze (vč. ortostatická), mdloby, tachykardie; ≥0.01-<0.1% – angína.

Ze zažívacího systému: ≥1-<10% – zácpa; ≥0.1-<1% – bolest břicha, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nadýmání, nevolnost; ≥0.01-<0.1% – anorexie, říhání, zánět dásní, giperplaziya vpravo, zvýšení jaterních transamináz (GOLD, IS, GMT), zvracení; <0.01% – bezoár (shluky nestrávené zbytků potravin v žaludku), dysfagie, esophagitis, kolika, střevní vředy, žloutenka.

Z centrálního a periferního nervového systému,: ≥1-<10% – závrať, bolest hlavy; ≥0.1-<1% – nervozita, paresthesia, nespavost, ospalost; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Na straně endokrinního systému: <0.01% – giperglikemiâ, ztráta váhy, gynekomastie.

Dýchací systém: ≥0.1-<1% – dušnost; ≥0.01-<0.1% – krvácení z nosu.

Z močového systému: ≥0.1-<1% – nykturie, polyurie; ≥0.01-<0.1% – dizurija, časté močení, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s nedostatečností ledvin).

Na straně pohybového aparátu: ≥0.1-<1% – křeče v lýtkových svalech; ≥0.01-<0.1% – artralgie, myalgie.

Dermatologické reakce: ≥0.1-<1% – svědění, vyrážka (vyrážka, эritema, kopřivka); ≥0.01-<0.1% – angioedém, makulární-papulární, pustulární, puchýřky bulózní vyrážka, kopřivka; <0.01% – fotodermatitida, exfoliativní dermatitida, purpura.

Z hematopoetického systému: <0.01% – leukopenie.

Ze smyslů: ≥0.01-<0.1% – diplopie, amblyopie, Bolest v oční bulvy; <0.01% – rozmazané vidění.

Ostatní: ≥1-<10% – astenie, otok obličeje (vč. Oční); ≥0.1-<1% – bolest na hrudi, melosalgia, nevolnost, Bolest nejistý lokalizace; ≥0.01-<0.1% – alergické reakce (otok jazyka, snížení krevního tlaku, tachykardie, horečka), zimnice, bolest na hrudi; <0.01% – anafylaktické reakce.

Při příjmu nifedipinu také našel nežádoucí účinky, oba asymptomatická agranulocytóza, trombocytopenie, rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, zřídka – plicní edém (potíže s dýcháním, kašel nebo stridor), přechodná ztráta zraku, otoky kloubů.

Kontraindikace

- Kardiogenní šok;

- Těžká hypotenze (systolický krevní tlak <90 mmHg.);

- Ileostomie, instalované po proktokolektomii;

- Současné použití rifampicinu;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na nifedipin.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék pro srdeční selhání, těžká aortální stenóza, subaortální stenóza, akutní infarkt myokardu se selháním levé komory, bradykardie, jaterní nedostatečnost, stenóza jakéhokoliv GI, závažné porušování mozkové cirkulace, mírné nebo středně závažné hypotenze, Starší pacienti, pacientů s maligní hypertenzí a hypovolemií, hemodialýzy.

Těhotenství a kojení

Osmá-Adalat^® kontraindikován v průběhu těhotenství, tk. možné fetotoxické, fetotoxický a teratogenní účinek léku.

Nifedipin přechází do mateřského mléka, takže pokud potřebujete použít Osmo-Adalat^® kojení kojení by mělo být přerušeno.

Upozornění

Nifedipin je nutné s maximální opatrností u pacientů se závažnou stenózou jakékoliv GI, protože je možné vývoj střevní obstrukce. V některých případech může dojít k příznaky střevní obstrukce u pacientů bez patologie gastrointestinálního traktu.

Mělo by být zřejmé, že v průběhu střeva barium x-ray může odhalit falešně pozitivních symptomů polypu (plnicí vada).

Pokud je selhání jater se doporučuje monitorovat pacienty, V případě potřeby snížení dávky nebo užívání léčiva v jiných lékových formách.

V aplikaci, Osmo-Adalat^® a α-blokátory, pacienti vyžadují pečlivé sledování, Může se též vyvinout významné snížení krevního tlaku a zhoršení příznaků srdečního selhání.

Na současný příjem s grapefruitový džus může zvýšit hypotenzní akci, že přetrvává 3 dní po poslední dávce šťávy.

Nifedipin způsobuje falešně pozitivní nárůst koncentrace kyseliny vanilylmandlové v moči při určování spektrofotometricky a nemá vliv na výsledek reakce pomocí HPLC (HPLC).

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při zapojení do potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, a zdržet se používání etanolu.

Nadměrná dávka

Příznaky: ztráta vědomí až ke komatu, výrazné snížení krevního tlaku. tachykardie / bradykardie, giperglikemiâ, metabolická acidóza, gipoksiya, kardiogenní šok, doprovázeno otoku plic.

Léčba: Opatření pro nouzovou pomoc při předávkování by měla být v první řadě zaměřena na odstranění nifedipinu z těla a obnovení stabilních hemodynamiku. Doporučuje se, výplach žaludku a v případě potřeby zavlažování tenkého střeva, aby se zabránilo další absorpci léku. Hemodialýza nevhodné, protože nifedipin se nezobrazuje během dialýzy; To doporučil jmenovat plazmaferézou (tk. nifedipin pro vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny a relativně malé V_d).

Pokud bradykardie předepsán β-agonistů, když život ohrožující bradykardie – implantace dočasného kardiostimulátoru.

V výraznému poklesu krevního tlaku, se doporučuje v pomalém / úvodu 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého (povolené re-úvod), neúčinnost – Jmenování vazokonstrikční sympatomimetické dopaminu nebo noradrenalinu (Dávky jsou vybírány v závislosti na terapeutickém účinku získaného).

Zavedení kapaliny, která má být omezen z důvodu nebezpečí přetížení srdce.

Lékové interakce

Hypotenzivní účinek nifedipinu může zatímco užívání drog zvýšit, snižují krevní tlak, stejně jako u inhalačních anestetik, prazosin a další alfa-blokátory.

Hypotenzivní účinek nifedipinu snížení sympatomimetických, NSAID v důsledku potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách a sodíku a zadržování tekutin v těle, Estrogeny (vzhledem k zadržování tekutin) a vápníku doplňky.

Nifedipin je metabolizován CYP3A4, nicméně přípravky, který indukci nebo inhibici těchto enzymů, mohou interagovat s nifedipinem na jeho požití, nebo za následek narušení vůli “"První průchod” játry.

Nifedipin snižuje clearance digoxinu, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, takže pacienti vyžadují pečlivé sledovat příznaky předávkování kardiotonik, a je-li to nutné, dávka by měla být snížena.

Nifedipin snižuje koncentraci chinidin v krevní plazmě, Nicméně, když zrušení obsahu chinidinu může významně zvýšit, že dávka vyžaduje seřízení. V některých případech to může zvýšit koncentrace nifedipinu v krevní plazmě, takže v případě, že se by se měla snížit důkaz o jeho dávky. Při kombinační terapie nutné kontrolovat koncentrace chinidin plazmatické hladiny a krevní tlak. Na současný příjem s nifedipinem zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu.

V kombinaci s prokainamid existuje riziko prodloužení QT intervalu a zvýšení negativní inotropní účinek obou léčiv.

Nifedipin indukuje CYP3A4 a snižuje biologickou dostupnost nifedipinu a, tudíž, snižuje jeho účinnost, což může vyžadovat zvýšení dávky.

Nifedipin inhibuje CYP3A4 a způsobuje zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě, čímž se zvyšuje jeho hypotenzivní účinek.

Nifedipin je silný induktor jaterních enzymů, urychlení metabolismu nifedipinu, což oslabuje jeho účinnost.

Diltiazem zpomaluje těla nifedipinu, proto, kombinační terapie by měl být velmi pečlivě, pokud je to nutné, snížení dávky nifedipinu.

Cisaprid zvyšuje koncentrace nifedipinu v krevní plazmě, proto, krevní tlak by měl být sledován, a, pokud je to nutné, snížit dávku nifedipinu.

Grapefruitová šťáva inhibuje CYP3A4, a zvyšuje koncentraci nifedipinu v plazmě, vzhledem k efektu redukce “první průchod” játry.

Vzhledem k tomu, kyselina valproová způsobuje zvýšení plazmatických koncentrací nimodipinu, Struktura blízkosti nifedpinu blokátor pomalých kalciových kanálů, že není vyloučeno, zvýšení plazmatické koncentrace nifedipinu, a zvýšení jeho účinnosti.

Nifedipin nemění antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové v dávce 100 mg (shlukování krevních destiček a prodlužoval čas krvácení). Kyselina acetylsalicylová, podle pořadí, To nemá vliv na farmakokinetické parametry nifedipinu.

Vzhledem k tomu, karbamazepinem a fenabarbital způsobují snížení plazmatické koncentrace nimodipinu, struktura v blízkosti blokátor nifedipinu pomalé vápníkové kanály, že je možné snížit plazmatické koncentrace nifedipinu a snížit jeho účinnost.

Nifedipin může vytěsnit z jeho vztahu s proteinovými léky, vyznačující se vysokým stupněm vazby (nepřímé antikoagulancia – kumarin a deriváty indandiona, chinony, sulfinpirazon, antikonvulziva, salicilaty, NSAID) následovaný možnému zvýšení koncentrace v plazmě.

Vzhledem k tomu, erytromycin, fluoxetin, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, sachinavir, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol ingibiruyut izoferment CYP3A4, že není vyloučeno, zvýšení koncentrace nifedipinu v plasmě v důsledku jejich interakce. Doporučuje se sledovat krevní tlak a v případě potřeby snížit dávku nifedipinu.

V případě současného použití disopyramid může zvýšit negativní inotropní účinek. Přípravy, obsahující lithium, v kombinaci s nifedipinem může způsobit neurotoxické příznaky (nevolnost, zvracení, průjem, ataksiyu, třes a / nebo zvonění v uších).

Aimalin, omeprazol, benazepril, irbesartan, Orlistat, ranitidin, Rosiglitazon, doksazozin, pantoprazol, talinolol, hydrochlorothiazid triamteren neovlivňují farmakokinetiku nifedipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok.