ORSOTEN

Aktivní materiál: Orlistat
Když ATH: A08AB01
CCF: Anti-obezita léky – inhibitor lipázy zažívacího
ICD-10 kódy (svědectví): E66
Když CSF: 16.02.02
Výrobce: Krka-RUS OOO (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle z bílé na bílá s nažloutlým odstínem; Obsah kapslí – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza.

Složení těla a víčko kapsle: gipromelloza, voda, Oxid titaničitý (E171), barvivo žlutý oxid železitý (E171).

7 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
7 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balení karton.
7 PC. – obaly Valium polohopisné (12) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anti-obezita léky. Konkrétní gastrointestinální lipázy inhibitor, s dlouhodobým dopadem. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, na vstřebatelné volných mastných kyselin a monohlycerides. Vzhledem k tomu, že hromadění triglyceridů nevstřebává, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h po podání. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Абсорбция орлистата низкая. Přes 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Rozdělení

In vitro орлистат более, než 99% vázán na plazmatické bílkoviny (в основном с липопротеинами и альбумином). V minimálních množstvích orlistat může proniknout erytrocytů.

Metabolismus

Орлистат метаболизируется, hlavně, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) a M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Dedukce

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – o 97% Dávka léku, z toho 83% – v nezměněné formě.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, strukturálně související s orlistatom, je menší než 2% Dávka léku. Время полной элиминации составляет 3-5 dnů. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Svědectví

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m²), vč. s spojené s obezitou rizikové faktory, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 s nadváhou nebo obezitou.

Režim dávkování

Doporučená jednotlivá dávka 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, než 1 hodiny po jídle. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Délka léčby – ne více 2 léta.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении děti в возрасте младше 18 léta není nainstalován.

Vedlejší efekt

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Měsíce (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Ze zažívacího systému: nadýmání, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, nutkání vyprázdnit, жирный/масляный стул, mastnou výtok z konečníku, řídká stolice, čalouněné židle, включения жира в кале (celiakie), боль/чувство дискомфорта в области живота, časté pohyby střev, боль/дискомфорт в прямой кишке, ustálenou, touha po defekaci, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelitiáza, zánět jater, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: bolest hlavy, úzkost.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, bronchospasmus, anafylaxe; zřídka – bulózní vyrážka.

Ostatní: příznaky podobné chřipce, cítit se unaveně, infekce horních cest dýchacích, Infekce močových cest, dysmenorea.

Kontraindikace

Chronická malabsorpce syndrom;

- Cholestáza;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla studována);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Těhotenství a kojení

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Upozornění

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (ztráta váhy, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, související obezita (включая гиперхолестеринемию, porucha glukózové tolerance, гиперинсулинемию, vysoký tlak, diabetes mellitus typu 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, bohaté na tuk (např, 2000 kcal/den, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, což představuje přibližně 67 g tuku). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Je-li po 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, nejméně, na 5%, прием орлистата следует прекратить.

Nadměrná dávka

Nebyly popsány případy předávkování. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 x / den po dobu 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Kromě, dávka 240 mg 3 x / den, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Měsíce, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 žádná.

Lékové interakce

Pacienti, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, biguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetin, лосартаном, fenytoin, perorální antikoncepce, fenterminom, nifedipin (vč. с замедленным высвобождением), sibutraminom, furosemidom, captopril, atenololom, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, než 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pacienti, S léky na inhalační anestezii, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.