Norvasc

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: PFIZER GmbH (Německo)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, ve formě smaragdů (octahedron s nerovným stranami), s logem “Pfizer” na jedné straně a “AML-5” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, sodná sůl karboxymethylškrobu typu, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, ve formě smaragdů (octahedron s nerovným stranami), s logem “Pfizer” na jedné straně a “AML-10” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, sodná sůl karboxymethylškrobu typu, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – amlodipin besylát.

Farmakologický účinek

Blokátor vápníkových kanálů pomalu, dihydropyridinového derivátu. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokuje pomalé vápníkové kanály, Inhibuje transmembránový průchod vápníku do buněk hladkého svalstva srdce a cév (více – ve vaskulárních buňkách hladkého svalstva, než kardiomyocyty).

To má antihypertenzní účinek a proti angině pectoris.

Mechanismus antihypertenzního účinku amlodipinu je přímý relaxační účinek na hladké svalstvo.

Amlodipin snižuje ischémii myokardu dvěma způsoby: rozšíření periferních arteriol a tím snižuje periferní vaskulární odpor (afterload), zatímco srdeční frekvence zůstává prakticky beze změn, což vede ke snížení spotřeby energie a myokardu spotřebu kyslíku; a rozšiřuje koronárních a periferních tepen a arteriol v normálních, a v ischemických oblastech myokardu, což zvyšuje dodávku kyslíku do myokardu u pacientů s anginou pectoris vasospastické (Prinzmetalova angina) a brání vzniku koronárních spazmu, způsobené kouřením.

U pacientů s hypertenzí jediné denní dávce Norvasc^® snižuje krevní tlak nad 24 h do polohy vleže, a stojící. Vzhledem k pomalému nástupu účinku amlodipinu nezpůsobuje prudký pokles krevního tlaku.

U pacientů s anginou pectoris a jediné denní dávce amlodipinu zvyšuje fyzickou aktivitu run-time, zpomaluje vývoj další útok anginy a úseku ST deprese (na 1 mm) během jeho provádění, To snižuje četnost záchvatů anginy a spotřebu nitroglycerinu tablet.

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (včetně koronární aterosklerózy s porážkou plavidla a stenózy 3 nebo více tepny a karotický ateroskleróza), infarkt myokardu, perkutánní transluminální koronární angioplastika (TLP) nebo angina pectoris, použijte Norvasc^® zabraňuje ztluštění intimy-media krčních tepen, výrazně snižuje úmrtnost z kardiovaskulárních příčin, infarkt myokardu, mrtvice, TLP, koronární tepny bypass, To snižuje počet hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progrese chronického srdečního selhání, snižuje četnost zásahů, zaměřen na obnovení koronární průtok krve.

Norvasc^® To nezvyšuje riziko úmrtí nebo komplikací, což vede k úmrtí u pacientů s chronickým srdečním selháním (III-IV funkční třída NYHA klasifikace) během terapie s digoxinem, diuretika a inhibitory ACE.

Pacienti s chronickým srdečním selháním (III-IV funkční třída NYHA klasifikace) non-ischemické etiologie při použití Norvasc^® Je zde riziko, plicní edém.

Norvasc^® To nemá žádný nepříznivý účinek na metabolismus lipidů a koncentraci krevní plazmy.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po perorálním podání terapeutických dávek se amlodipin dobře vstřebává, C_max krev dosáhnout 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost 64-80%. Jídlo nemá vliv na vstřebávání amlodipinu.

PROTI_d je o 21 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 97.5%. Amlodipin proniknout BBB.

C_ss plazma dosáhnout 7-8 dny nepřetržitého užívání drogy.

Metabolismus a vylučování

Amlodipin biotransformaci v játrech za vzniku aktivních metabolitů. T_1/2 z plazmy je asi 35-50 žádná, který odpovídá předepisování 1 Čas / den. Celková clearance – 0.43 L / h / kg.

10% nezměněná účinná látka a 60% metabolity vylučovány močí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů se selháním jater a těžkou chronického srdečního selhání T_1/2 se zvýší na 56-60 žádná.

T_1/2 z plasmy u pacientů s nedostatečností ledvin se zvyšuje na 60 žádná. Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poškození ledvin.

Doba starší a mladší lidí, potřebné k dosažení C_max amlodipinum plazma, prakticky totožné. U starších osob s chronickým srdečním selháním ukázaly trend ke snížení clearance amlodipinu, což vede ke zvýšení AUC a T_1/2 (na 65 žádná).

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie, nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

- Stabilní angina pectoris a angina angiospastic (Prinzmetalova angina) (jako monoterapie, nebo v kombinaci s jinými léčivy antianginózními).

Režim dávkování

Na hypertenze a angina Průměrná počáteční dávka je 5 mg 1 Čas / den, V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být zvýšena až do maximální dávky, komponent 10 mg.

Tablety se užívají perorálně 1 Čas / den, pití potřebné množství vody, (na 100 ml).

Změny dávkovací režim Norvasc^® zatímco užívání thiazidových diuretik, beta-blokátory nebo inhibitory ACE se nevyžaduje.

V Starší pacienti lék se doporučuje ve vysokých terapeutických dávkách, není nutná změna dávkování.

Navzdory, že T_1/2 amlodipinum, stejně jako všechny blokátory vápníkových kanálů, zvýšení Pacienti s poruchou funkce jater, veškeré změny dávky u těchto pacientů není obvykle vyžadována.

Na selhání ledvin Doporučená Norvasc^® při obvyklých dávkách, Nicméně, musíte zvážit možný mírný nárůst T_1/2.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (>1%), někdy (<1%), zřídka (<0.1%), zřídka (<0.01%).

Kardiovaskulární systém: často – periferní edém (kotníky a nohy), tlukot srdce; někdy – nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, vaskulitida; zřídka – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání; zřídka – poruchy srdečního rytmu (včetně bradykardie, komorové tachykardie a fibrilace síní), infarkt myokardu, bolest na hrudi, migréna.

Na straně pohybového aparátu: někdy – artralgie, svalové křeče, myalgie, bolest zad, artróza; zřídka – myasthenia.

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – pocit tepla a “přílivy” z krve do kůže obličeje, únava, závrať, bolest hlavy, ospalost; někdy – nevolnost, mdloby, zvýšená pocení, astenie, gipestezii, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, tremor, nespavost, nálada labilita, neobvyklé sny, nervozita, deprese, poplach; zřídka – křeče, apatie, ažitaciâ; zřídka – ataxie, amnézie.

Ze zažívacího systému: často – bolest břicha, nevolnost; někdy – zvracení, zácpa, nadýmání, dyspepsie, průjem, anorexie, sucho v ústech, žízeň; zřídka – giperplaziya vpravo, zvýšená chuť k jídlu; zřídka – zánět žaludku, pankreatitida, giperʙiliruʙinemija, žloutenka (obvykle cholestatická), zvýšení jaterních transamináz, zánět jater.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie, trombocytopenie.

Metabolismus: velmi zřídka - hyperglykémie.

Dýchací systém: někdy – dušnost, rýma; velmi zřídka - Kašel.

Z močového systému: někdy – časté močení, urodynia, nykturie, impotence; zřídka – dizurija, polyurie.

Alergické reakce: někdy – svědění, vyrážka; zřídka – angioedém, erythema multiforme, kopřivka.

Ostatní: někdy – alopecie, tinnitus, gynekomastie, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, zrakové postižení, diplopie, ccomodation, Xerophthalmia, zánět spojivek, bolavé oči, dysgeuzie, zimnice, krvácení z nosu; zřídka – dermatitida; zřídka – parosmija, dermatoxerasia, studený pot, porušení pigmentaci kůže.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze;

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na jiné deriváty dihydropyridinu.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost Norvasc^® Těhotenství a kojení (kojení) není nainstalován, Proto použití během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud přínos pro matku převáží riziko pro plod a novorozence.

Údaje o vylučování amlodipinu v mateřském mléce jsou chybějící, nicméně laktace (kojení) by měli přestat užívat lék nebo, nebo kojení.

Upozornění

Opatření by měla drogu u pacientů s poruchou jaterních funkcí, chronické srdeční selhání (III-IV funkční třída NYHA klasifikace) non-ischemické etiologie, aortální stenóza, akutní infarkt myokardu (a pro 1 měsíců poté).

Pokud jde o jmenování ostatních blokátorů kalciových kanálů, Je třeba dbát při užívání Norvasc^® pacientů se syndromem nemocného sinu, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hypotenze.

Při léčení hypertenze Norvasc^® Může být použit v kombinaci s thiazidová diuretika, alpha- a beta-blokátory, ACE inhibitory, Dlouhodobě působící nitráty, Sublingvální nitroglycerin, NSAID, antibiotika a orální hypoglykemická činidla.

Pro léčbu anginy Norvasc^® To se může podávat samotná nebo v kombinaci s jinými léky antianginózní vč. Pacienti, refrakterní na léčbu s nitráty a / nebo beta-blokátory ve vhodných dávkách.

Norvasc^® To nemá žádný nepříznivý vliv na metabolismus a plazmatických lipidů a mohou být použity při léčbě bronchiálního astmatu, diabetes a dna.

Norvasc^® Může být použit v případech,, když je pacient náchylný k cévní křeč (vazokonstrikce).

Pacienti s nízkou tělesnou hmotností, pacienti malého vzrůstu a u pacientů s těžkou poruchou funkce jater může vyžadovat snížení dávky.

Během léčby vyžaduje sledování tělesné hmotnosti a viděl svého zubního lékaře (k prevenci bolesti, krovotochivosti a giperplazii vpravo).

Použití v pediatrii

Opatření by měla být předepsána drogu Děti a mladiství mladší 18 léta, tk. Účinnost a bezpečnost jeho použití u těchto pacientů není dobře zavedený.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Ačkoli přičemž Norvasc^® nebyly pozorovány negativní dopad na schopnost řídit auto nebo jiné technické prostředky, Nicméně, vzhledem k možnému nadměrnému snížení krevního tlaku, z vertigo, ospalost a další vedlejší účinky by měly věnovat pozornost na základě individuálního jednání léku v těchto situacích, zejména na počátku léčby a při změně dávkování.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku s možným vývojem reflexní tachykardie a nadměrnou periferní vazodilataci (tam je pravděpodobnost výskytu závažné a přetrvávající hypotenze, vč. s rozvojem šoku a úmrtnosti).

Léčba: jmenování aktivního uhlí (zejména v první 2 hodin po předávkování), výplach žaludku (v některých případech), dávat vznešené postavení končetin, aktivně zachování funkci kardiovaskulárního systému, sledování výkonu srdce a plic, Kontroly pro ock a diurezom. Chcete-li obnovit cévní tonus a krevní tlak, Pokud nejsou žádné kontraindikace, možné použití vazopresorů. Používá se v / se zavedením glukonátu vápenatého. Vzhledem k tomu, amlodipin z velké části váže na bílkoviny séra – Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Dá se očekávat,, Inhibitory mikrosomálního oxidace zvýší koncentrace amlodipinu v plazmě, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a induktory mikrosomálních jaterních enzymů – snížit.

Při současném použití Norvasc^® Farmakokinetika amlodipinu s cimetidinem nemění.

Na rozdíl od jiných blokátorů kalciových kanálů významné lékové interakce Norvasc^® v kombinaci s použitím NSAID, zejména indomethacin, Bylo zjištěno,.

Možná větší Antianginózní a hypotenzní působení vápenatého kanálu blokátorů v kombinaci s thiazid a “smyčka” Diuretika, verapamil, ACE inhibitory, beta-blokátory a dusičnanů; jakož i zvýšení jejich hypotenzivní účinek v kombinaci s alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptika.

I když studie drogové Norvasc^® negativní inotropní účinek obvykle není vidět, Nicméně, některé blokátory kalciových kanálů může zvýšit závažnost negativní inotropní účinky antiarytmik, což způsobuje prodloužení QT (např, amiodaron a chinidin).

Ve společném použití s ​​blokátory vápníkových kanálů lithium (pro Norvasc^® není dostupný) mohou získat projevy neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Amlodipin nemá žádný účinek in vitro na vazbu plazmatické bílkoviny digoxinu, fenytoin, warfarin a indomethacin.

Jednotlivá dávka / antacida obsahující hořčík hliníku nemá žádný významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Jedna dávka sildenafilu v dávce 100 mg u pacientů s esenciální hypertenzí nebyly vliv na farmakokinetické parametry amlodipinu.

Znovu použít v dávce amlodipinu 10 mg atorvastatinu 80 mg není doprovázen významnými změnami ve farmakokinetice atorvastatinu.

Při současném použití amlodipinu s digoxinem u zdravých dobrovolníků hladin v séru a renální clearance digoxinu se nemění.

V jednorázovém a opakovaném podání v dávce 10 mg amlodipinu nemělo významný účinek na farmakokinetiku ethanolu.

Amlodipin nemá žádný vliv na změny protrombinového času, způsobené warfarinem.

Amlodipin nezpůsobuje významné změny farmakokinetiky cyklosporinu.

Simultánní jednorázová dávka 240 ml grapefruitové šťávy a 10 mg amlodipinum uvnitř není doprovázena výraznou změnou farmakokinetiky amlodipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí. Doba použitelnosti – 4 rok.