NORMODIPIN

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, čočkovitý, ve tvaru podlouhlých, с гравировкой “5” на одной стороне.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, magnesium-stearát.

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pills bílá nebo téměř bílá, čočkovitý, ve tvaru podlouhlých, с гравировкой “10” на одной стороне и риской – на другой.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, bezvodý, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, magnesium-stearát.

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Farmakologický účinek

Blokátor vápníkových kanálů pomalu, dihydropyridinového derivátu. To má vysoká selektivita vůči receptory cévní stěny. Jako periferní vasodepressor poskytuje antianginalnoe a gipotenzivne efekt. V důsledku selektivní vztah s digidropiridinovmi receptory a blokuje vápník kanálů snižuje črezmembrannyj transport iontů vápníku v a cardiomiotita gladkomyshechne buněk nádoby (účinek, působí na hladké svalstvo cév, výraznější).

Protivojishemicescoe, antianginalnoe akce vzhledem k expanzi koronární a periferních tepen a arteriol. Redukční kola, snižuje srdeční afterloadu, snížení poptávky myokardu kyslíku, brání vzniku koronárních cév spasmus (vč. z kouření) a obnovení průtoku krve v nich, zvýší plynného kyslíku (a to zejména v vasospastické anginy). Angina pectoris pacientů denní dávka zvyšuje toleranci fyzické aktivity: zpomaluje rozvoj anginoznogo útoku a ischemické vzdělání, deprese ST segmentu, výskyt tahů a potřebu nitroglycerin. Angína, proudění s normálním ad, Nevolejte významné změny.

Gipotenzivne efekt díky přímý dopad na vazodilatiruûŝim hladké svaloviny nádoby, a nosí dozozawisimy příroda. Když hypertenze 1 dávka Normodipina^® zajišťuje kontinuální pokles ad (pro 24 žádná) s pacientovi vleže a vestoje. Pokles ad v klinicky smysluplný titul neprovází reflexivní zvýšení srdeční frekvence a hladina katecholaminů v krvi. V souvislosti s postupným rozvojem účinku (2-4 žádná) nezpůsobuje prudký pokles ad a ortostatické hypotenze.

Není levé komory ejekční frakce snížení a uplatňovat odchylky. Snižuje stupeň hypertrofie levé komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektivní účinek v ischemické choroby srdeční. Žádný vliv na srdeční kontraktilitu a vodivosti, zabraňuje agregaci trombocytů, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, To má slabý natriuretický efekt.

Při diabetické nefropatie se nezvýší, mikroal′buminuriû. Nemá žádné nepříznivé účinky na metabolismus, lipidy a glukózy v krvi.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Pomalu a téměř úplně vstřebává ze zažívacího traktu požití. Jídlo nemá vliv na vstřebávání. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 6-12 žádná, stejně jako u starších, a mladí pacienti. Biologická dostupnost je 63-80%.

Rozdělení

C_ss amlodipin v plazmě dosaženo po nepřetržitém provozu během 7-14 dnů.

PROTI_d přibližně 21 l / kg, To znamená, převažující rozdělení v tkáních. Proniká Geb a mateřského mléka.

Vazba na plazmatické proteiny - 97%.

Metabolismus

O 90% Amlodipin biotransformiroetsa v játrech za vzniku aktivních metabolitů.

Dedukce

Amlodipin je vylučován do moči (10% дозы – в неизмененном виде и 60% – в виде неактивных метаболитов) a výkaly (20-25% ve formě metabolitů). Vylučování je:, T_1/2 průměry 35-50 žádná. Celková clearance je amlodilina 7 ml / min / kg. V gemodialise není odstranit amlodipin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů (senior 65 léta) a s chronickým srdečním selháním sekundární k těžkým stupněm závažnosti amlodipin odbavení se snižuje s následným 40-60% nárůst AUC, to vyžaduje nižší počáteční dávky amlodipin. Taková změna AUC je v rozporu s jater.

Přítomnost pacient má renální selhání podstatně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipin.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (ve formuláři nebo v kombinaci s tiazidnami dioretikami, beta-blokátory nebo inhibitory ACE);

-stabilní angina pectoris (v podobě samostatně nebo v kombinaci s jinými antianginalnami znamená, vč. Pacienti, žáruvzdorných na léčbu s dusičnany nebo beta-adrenoblokatorami);

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina) (v podobě samostatně nebo v kombinaci s jinými antianginalnami znamená, vč. Pacienti, žáruvzdorných na léčbu s dusičnany).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, 1 Čas / den. Normodipin^® Můžete přiřadit jako léčba samostatně nebo v kombinaci s jinými prostředky antigipertenzivei (thiazidová diuretika, beta-blokátory a inhibitory ACE) a dusičnany.

Na hypertenze a angina počáteční dávka je 5 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka -10 mg 1 Čas / den. Obvykle k vyhodnocení klinického efektu vyžaduje 7-14 dnů léčby.

Udržovací dávka je 5-10 mg / den.

Na selhání ledvin úprava dávky není nutná, tk. amplodipina koncentrace v plazmě není závislá na stupni snížení ledviny.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, otok (otoky kotníků a nohou), návaly horka; málokdy je abnormální srdeční rytmus (bradykardie, komorová tachykardie, ušní flutter), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arytmie, migréna.

Ze zažívacího systému: nevolnost, bolesti v nadbřišku; velmi zřídka zvyšování transaminaz játra, žloutenka, dyspepsie, giperplaziya vpravo.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, únava, ospalost, změny nálady, rozmazané vidění, diplopie; málokdy je bezvědomí, giperesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrať, astenie, nevolnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny; v několika případech ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie.

Z močového systému: zřídka pollakiuria, dizurija, nykturie; v několika případech polyurie.

Na straně reprodukčního systému: редко – нарушение сексуальной функции (vč. snížená potence), gynekomastie.

Alergické reakce: редко – многоформная эритема, angioedém;

Dermatologické reakce: velmi zřídka suché kůže, alopecie, purpura, dermatitida, livor.

Na straně pohybového aparátu: zřídka artralgia, artróza, myalgie (dlouhodobé užívání); velmi zřídka myasthenia gravis.

Ostatní: gipoglikemiâ.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze;

- Sbalit;

- Kardiogenní šok;

-klinicky vyjádřené stenózy řek;

- Nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);

- Těhotenství (vzhledem k nedostatku klinické zkušenosti na využívání);

- Kojení (nebyly stanoveny bezpečnost);

- Až do 18 léta (vzhledem k nedostatku klinické zkušenosti);

- Přecitlivělost na amlodipin nebo jiné deriváty dihydropyridinu.

FROM opatrnost Měl by jmenovat drogu v lidských jater, SSS (vыrazhennaya bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání, dekompenzované, mírné nebo středně závažné hypotenze, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a pro 1 měsíců poté), Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Během léčby Normodipinom^® Musíte dodržovat základní principy léčby hypertenze, týkající se omezení sodíku a nutnost kontrolovat tělesnou hmotnost.

Pacient musí být informován o nutnosti dodržování ústní hygiena a pravidelné návštěvy zubaře zabránit bolestivost, krovotochivosti a giperplazii vpravo.

Amlodipin nemá žádný vliv na plazmatické koncentrace draslíku, Glukóza, triglyceridů, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatininu a kyseliny močové dusík.

Účinky na schopnost řídit vozidla a mechanismy řízení

Jak je patrné z klinické zkušenosti, nepravděpodobný, To může ovlivnit schopnost amlodipin, nezbytné řídit auto a pracovní mechanismy. Však by měla být pozornost věnována možnosti pacientů vyvinout takové vedlejší účinky jako je ospalost a závratě, zejména v počátečním období léčby. Rozvoj těchto nepříznivých příznaků je kontraindikací k jízdě a mechanismy.

Nadměrná dávka

Příznaky: chrezmernaya perifericheskaya vazodilatace, ad vyjádřil a vleklého úpadku, reflexní tachykardie.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, vyvýšená poloha končetiny, Kontrola srdeční funkce, světlo, A skrytá diureza, Údržba kardiovaskulárního systému k dokončení skrytá v případě potřeby. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, v uvedení glukonát vápenatý eliminovat blokáda kanálu vápníku. Vzhledem k tomu, že amlodipin je do značné míry spojena s proteinů krevní plazmy, Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace zvýšení koncentrace amlodipinu v plazmě (čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků), a sníží induktora mikrosomaionah enzymy.

Gipotenzivny účinek Normodipina^® oslabit NSA, zejména indomethacin (v důsledku retence sodíku a blokádě syntézy prostaglandinů ledvinami), alfa-adrenergní agonisty, Estrogeny (vzhledem k retenci sodíku), sympatomimetikum.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnany zvýšit účinky antianginalny a gipotenzivny Normodipina^®.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, neuroleptika, pomalých kalciových kanálů může zvýšit hypotenzní účinek Normodipina^®.

Spolu s použitím lithia může zvýšit projevy neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Léčivé vápníku může snížit účinky Normodipina^®.

Prokaynamyd, chinidin a další léky, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Farmakokinetika amlodipinu se nemění, zatímco schůzku s cimetidinem.

Amlodipin nemá vliv na vztah Digoxin a warfarinu, fenitoina a indometacin bílkovinami krevní plazmy. Nezmění účinek racumin protrombinovoe čas.

Amlodipin nemá vliv na působení antibiotik, dusičnany a gipoglikemicakih fondy.

Grapefruitová šťáva významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipin.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Срок хранения – 3 rok.