Nitromintum

Aktivní materiál: Nitroglycerin
Když ATH: C01DA02
CCF: Periferní vasodilatátory. Antianginózní drog
ICD-10 kódy (svědectví): i20, I50.1
Když CSF: 01.06.01.01.01
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

◊ Aerosol sublingvální dávka ve formě bezbarvé, nebo téměř bezbarvého průhledného roztoku byl získán.

Pomocné látky: ethanol, propylenglykol.

10 g (180 dávky) – hliníkové válce (1) dávkovacím čerpadlem a rozprašovací hlavou – balení karton.

Farmakologický účinek

Periferní vasodilataci s primárním účinkem na cévní plavidlech, Antianginózní drog. Nitroglycerin – organická sloučenina dusíku s primární akční venodilatiruyuschim.

Účinky nitroglycerinu díky své schopnosti uvolňovat molekulu oxidu dusnatého, což je přírodní endotelový relaxační faktor. Oxid dusnatý aktivuje enzym guanylátcyklázu, což vede ke zvýšení intracelulární úrovně cGMP, To zabraňuje pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva, což způsobuje jejich uvolnění. Relaxace hladkého svalstva cévní stěny dochází k vazodilataci, snižuje žilní návrat k srdci (předpětí) a odolnost proti systémové cirkulace (afterload). To snižuje činnost srdce a myokardu spotřeby kyslíku. Rozšíření koronárních cév zlepšuje koronární průtok krve a podporuje její přerozdělení ve sníženém zásobování krví, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu. Snížení žilní výsledky vrátí v nižším plnicím tlakem, zlepšení prokrvení subendokardiální vrstev, snížení tlaku v plicním oběhu a regresi příznaků s plicním edémem. Nitroglycerin má centrální inhibiční účinek na tonus cév sympatického, inhibovat tvorbu cévní složky bolesti. Nitroglycerin také uvolňuje buněk hladkého svalstva průdušek, močové cesty, žlučník, žlučovodu, jícen, tenké a tlusté střevo, a jejich svěrače.

Akce Nitromintum^® Začíná se rychle, efekt se vyvíjí přes 1-1.5 minuty a trvá asi 30 m.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Nitromintum^® Spray rychle a úplně absorbován z úst do systémového oběhu. Biologická dostupnost Nitromintum^® je 100% pokud sublingvální aplikaci, tk. V tomto případě se nitroglycerinu není metabolizován v “první průchod” játry. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 4 m.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 60%.

Cirkulující nitroglycerinu silně spojený s erytrocytů a hromadí se v cévní stěně.

Metabolismus

To se rychle metabolizuje s účastí dusičnanu, za vzniku di- a mononitrát (farmakologicky aktivní pouze tehdy, isosorbid-5-mononitrát), finální metabolit – glycerol.

Dedukce

Po obdržení lék pod jazykem T_1/2 z plazmy je 2.5-4.4 m. Celková clearance – 25-30 l / min.

Napište hlavně močí ve formě metabolitů, méně 1% vylučuje v nezměněné podobě.

Svědectví

- Angina (reliéf a prevence útoků, vč. Před cvičením);

- Akutní selhání levé komory (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Lék se používá sublingválně.

Před prvním použitím tohoto léku by měl být vyplněn dávkovací čerpadlo tím, že odstraní ochranný kryt a stiskem dávkovacího ventilu několikrát, dokud aerosolu. Po dlouhé přestávce v používání válce může být nutné opakovat plnicí čerpadlo. Při použití balónku by měl být vertikálně, sprej hlavu.

Pokaždé, když dávkovací ventil z válce, za předpokladu, s mechanickým čerpadlem, uvolněný 1 dávka (400 mcg nitroglycerin) aerosol.

Protřepejte lahvičku před nevyžaduje použití.

Na zmírnění záchvatu sublingválně použita 400-800 g (1-2 dávka), stiskem dávkovacího ventilu, nejlépe v sedě, s jedním dechem v intervalech 30 sekunda; potom by měla uzavřít ústa po dobu několika sekund. Pokud je to nutné, je lék podáván znovu, ale ne více 1.2 mg (3 dávka) během 15 m.

Na prevence napadení sublingválně použita 400 g (1 dávka) pro 5-10 min načíst.

Na akutní selhání levé komory, plicní edém sublingválně použita 1.6 mg (4 dávka) a více v krátké době pod přísnou kontrolou hemodynamiky (systolický krevní tlak by měl být více 100 mmHg.).

V případě nedostatečného terapeutického účinku stejné dávky může být opakován po 10 m.

Při uplatňování drogu v Starší pacienti korekce dávkovači režim se nevyžaduje.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: závrať, bolest hlavy, tachykardie, horečka; snížení krevního tlaku; zřídka (zejména při předávkování) – Ortostatická hypotenze, cyanóza.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech; zřídka – nevolnost, zvracení, žaludeční potíže.

CNS: slabost, zřídka – úzkost, psychotické reakce, letargie, dezorientace.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Lokální reakce: dermahemia, pálení pod jazykem.

Ostatní: zřídka – rozmazané vidění, gipotermiя, metgemoglobinemiâ.

Kontraindikace

- Shock;

- Sbalit;

- Až do 18 léta;

- Přecitlivělost na nitroglycerin a jiné organické nitráty.

FROM opatrnost použití u pacientů s akutním oběhovým selháním, doprovázený těžkou arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg.), pokud ortostatické hypotenze, hemoragické mrtvice, akutní infarkt myokardu a městnavé srdeční selhání s nízkým tlakovým plněním levé komory, hypertrofické kardiomyopatie, Závažná renální a / nebo jaterní nedostatečnost, těžká anémie a tyreotoxikóza, alkoholismus, epilepsie, traumatické poranění mozku, intrakraniální hypertenze, glaukom uzavřeného úhlu (nebezpečí zvýšeného nitroočního tlaku), migréna.

Těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení je možné použít drogu pod přísným lékařským dohledem v případech,, Při předpokládané přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítěte.

Neznámo, zda nitroglycerin je propuštěn v mateřském mléce.

Upozornění

Nitromintum^® zvyšuje vylučování katecholaminů a kyseliny vanilinmindalnoy v moči.

V průběhu této drogy, že by pacient vyloučit alkohol.

Použití v pediatrii

Lék je kontraindikován pro použití v Děti a mladiství mladší 18 léta, tk. Bezpečnost dat Nitromintum^® u těchto pacientů není dost.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Na začátku léčby by měla upustit od hnacích vozidel a povolání potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. V budoucnosti, je stupeň omezení je stanovena individuálně pro každého pacienta.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, závrať, zarudnutí obličeje, zvracení a průjem, astenie, hypersomnie, pocit tepla. Při extrémně vysokých dávkách (více 20 mg / kg) Pozorovaný methemoglobinemia, cyanóza, dušnost a tachypnea, Ortostatická hypotenze.

Léčba: V lehčích případech – Přeneste pacienta do polohy vleže se zvednutými nohami; V těžkých případech - v hospodářství symptomatické a podpůrné terapie, zaměřené na odstranění toxických a šoku (vč. vospolnenie OCK, norepinefrin (noradrenalin) a / nebo dopaminu). Použití epinefrinu (adrenalin) kontraindikováno.

S rozvojem methemoglobinémie lze použít následující antidota a ošetření:

1. Vitamín C – 1 g sodná sůl PO / v.

2. Methylenová modř / v dávce až do 50 ml 1% roztoku.

3. Toluidinová modř v /, První dávka 2-4 mg / kg, pak vynásobte 2 mg / kg.

4. -Therapy, hemodialýzy, transfúze (výměna) krev.

Lékové interakce

Ostatní vasodilatátory a antihypertenziva (beta-blokátory, blokátory pomalé vápníkové kanály), ACE inhibitory, neuroleptika, tricyklická antidepresiva, Inhibitory MAO, inhibitory fosfodiesterázy, prokainamid a ethanol se může zvýšit hypotenzní účinek Nitromintum^®.

Nitrominta^® dihydroergotamin a zvyšuje účinek snižují účinnost heparinu.

Podmínky zásobování lékáren

Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v tmavé a nepřístupné pro děti při teplotě od 15 ° C do 25 ° C, vzdálenosti od zdrojů tepla. Doba použitelnosti - 3 rok.

Produkt je hořlavé a výbušné. Prázdný válec hodit do ohně. Neskladujte a používat v blízkosti otevřeného ohně nebo při kouření.