Nimotop (Infuzní roztok)
Aktivní materiál: Nimodipin
Když ATH: C08CA06
CCF: Blokátor vápníkových kanálů s výhodnými účinky na mozek plavidlech
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: Bayer HealthCare AG (Německo)
PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ
Infuzní roztok | 1 ml | 1 fl. |
nimodipin | 200 g | 10 mg |
50 ml – lahviček tmavého skla (1) kompletní s připojovací trubkou – balení karton.
Pills, Film-coated | 1 poutko. |
nimodipin | 30 mg |
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.
Farmakologický účinek
BMKK, 1,4-dihydropyridin derivát, To má většinou tserebrovazodilatiruyuschee a anti-ischemické účinky. To může zabránit nebo eliminovat křeč cév, způsobuje různé vasokonstrikční léky (jako je serotonin, Str, gistaminom). Vzhledem k vysoké lipofilnosti proniknout BBB. To zlepšuje stabilitu a funkční kapacitu neuronů. Selektivní blokáda Ca2 volbu -channels v určitých oblastech mozku, jako je například hippocampus a mozkové kůře, vysvětlit pozitivní vliv na učení a paměť (nootropní efekt). Podobný Molekulární mechanismus underlies vasodilatační působení nimodipinu. Prakticky žádný vliv na vodivosti v SA a AV uzlů a kontraktility miokrada. Reflexní zvýšení srdeční frekvence v závislosti na vazodilatace.
Svědectví
Cévní mozková nedostatečnost (vč. akutní cerebrální ischemie, ztráta paměti a schopnosti soustředit se, nálada labilita) – orální dávkové formy. Subarachnoidální krvácení (vč. po chirurgické léčbě subarachnoidálního krvácení) – intravenózní.
Kontraindikace
Přecitlivělost, závažná hypotenze, těhotenství, laktace. Vыrazhennaya bradykardie, CHF, selhání jater, mírné nebo středně závažné hypotenze, infarkt myokardu se selháním levé komory, intrakraniální hypertenze, generalizovaný edém mozkové tkáně.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky. Z CCC: snížení krevního tlaku, bradykardie, pocit “přílivy” na kůži obličeje, teplo, zarudnutí obličeje, rozvoj nebo exacerbace srdečního selhání došlo, arytmie, angína, až do vývoje infarktu myokardu (zejména u pacientů s těžkou obstrukční ischemickou chorobou srdeční), Arytmie (vč. krátká ventrikulární flutter, typ arytmie “pirueta”); zřídka – nadměrné snížení krevního tlaku, tachykardie. Ze zažívacího systému: nevolnost, průjem, gastrointestinální potíže, Zvýšení aktivity “Jaterní” transamináz a alkalické fosfatázy, GMT, giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivost, otoky), zácpa, sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu. CNS: závrať, bolest hlavy, astenie, extrapyramidová (parkinsonovu) porušení (ataxie, maska-jako tvář, míchání chůze, tuhost rukou nebo nohou, třes rukou a prstů, obtížnost vedení váhy), příznaky excitace CNS (nespavost, Zvýšená fyzická aktivita, podráždění, agresivita), deprese, nadměrná únava, ospalost. Dýchací systém: plicní edém (potíže s dýcháním, kašel, stridor). Z hematopoetického systému: bessimptomnaya trombocytopenie, agranulocytóza. Na straně pohybového aparátu: artritida (bolestivost, otoky kloubů). Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka. Ostatní: periferní edém; zvýšená pocení, snížená funkce ledvin (zvyšující se koncentrací močoviny, giperkreatininemiя), přechodná ztráta vidění na pozadí Cmax, galaktorea, zvýšení hmotnosti tela.Peredozirovka. Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie nebo bradykardie, zvracení, bolesti v nadbřišku, Dysfunkce CNS. Léčba: symptomatický. První pomoc zahrnuje výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Jestliže tam je významný pokles krevního tlaku, vstoupit v / dopaminu nebo norepinefrinu. Specifická antidota nejsou známy nimodipin.
Dávkování a správa
B /, intraventrikulární, intrakardiální, uvnitř. Hemorrhagická a cévní mozková příhoda (akutní fáze): v první den – / Kapání 1 mg pro 2 hodin při sazbě 15 ug / kg / h (v 0.9% Roztokem chloridu sodného), pak dobrá snášenlivost – 2 mg pro 3 hodin při sazbě 30 ug / kg / h. Infusion se provádí 1 jednou denně po dobu 5-7 dnů. Po 5-14dnů průběh parenterální léčby se doporučuje pro 10 dny orální (podle 60 mg 4 jednou denně). Dojde-li v terapeutické nebo profylaktické použití zdroje krvácení podstoupí operaci, Léčba / v administračním infuze nimodipinu řešení by mělo pokračovat i po operaci nejméně 5 dnů. V / v úvodu se provádí ve spojení se standardním infuzní terapii, Doporučené množství, které není menší než 1 l / den. Podávání může být provedeno během celkové anestézie, operace nebo angiografie. Pro intraventrikulární podání, roztok, zahrnující 2 mg 20 ml 0.9% Roztokem chloridu sodného. Prevence křeč mozkových tepen po subarachnoidálním krvácení by mělo začít nejpozději, než 4 dní po krvácení, a pokračovat po celou dobu největšího rizika vazospazmu, tj. až do 10-14 den. Po ukončení infuze se doporučuje příjem pro 7 další dny (6 jednou denně 60 mg, v intervalech 4 žádná). Když stávající ischemické neurologické poruchy (po subarachnoidálním krvácení), způsobeno křečí cév, Léčba by měla být zahájena co nejdříve a pokračovat po dobu nejméně 5 a ne více než 14 dnů. U starších pacientů, pacienti s tělesnou hmotností 70 kg a / nebo labilní krevní tlak se doporučuje zahájit infuzi s polovinou počáteční dávky. V jaterní nebo renální insuficience dávka vybral jednotlivě, pod kontrolou tepové frekvence, Krevní tlak a EKG. Uvnitř, Tablety se polykají celé, pití malé množství tekutiny, bez ohledu na jídlo. Intervaly mezi dávkami nesmí být menší než 4 žádná. V nepřítomnosti jiný. schůzky se doporučuje dodržovat následující dávkovací režim: 1. Subarachnoidální krvácení po prasknutí výdutě. Doporučená dávka – 60 mg 6 jednou denně po dobu 7 d (po 5-14 den infuzní terapie s roztokem nimodipinu). 2. Cerebrovaskulární onemocnění u starších pacientů. Doporučená dávka: 30 mg 3 jednou denně. U pacientů s těžkým poškozením jater může vyžadovat snížení dávky nebo vysazení léčby. Délka léčby za mírných neurologických poruch – na 8-16 Slunce, u středně – 700 dnů, pokud je exprimován – na 7 léta. Migréna (prevence): uvnitř, podle 30 mg 3 jednou denně, po dobu několika měsíců.
Upozornění
Jmenování nimodipinu u starších pacientů s více komorbidit, těžká renální insuficience (hodnota GFR menší než 20 ml / min) a závažné kardiovaskulární onemocnění, by měl být pečlivě odůvodněno. Během léčby a po jejím ukončení, tito pacienti potřebují pravidelný lékařský dohled (včetně neurologická). U pacientů s poruchou funkce jater v důsledku nižší intenzity primárního metabolismu a zpomalení metabolické inaktivaci může zvýšit biologickou dostupnost nimodipinu. V důsledku toho je hlavní a vedlejší účinky nimodipinu, zejména na jeho hypotenznímu účinku, může zvýšit. V takových případech by měla být dávka snížena v závislosti na stupni snížení krevního tlaku, a pokud je to nutné použití nimodipinu přerušit. Opatření by měla být předepisována současně s disopyramid a flekainamidom (může zvýšit závažnost negativních vlivů inotropními). Přes nedostatek BCCI syndromu “zrušit”, Před ukončením léčby se doporučuje postupné snižování dávky. Pokud se během léčby pacient potřeboval chirurgický zákrok v celkové anestezii, by měl informovat anesteziologa o povaze léčby. Opatrnosti je třeba u starších pacientů v důsledku nejvyšší pravděpodobnosti poruch souvisejících s věkem ledvin. Roztoky jsou citlivé na světlo, je doporučeno chránit infuzní systémy neprůhledné desky. Když rozptýlené denní světlo nebo umělé světlo infuzní roztok může být použit pro 10 žádná. Během období léčby musí být opatrní při jízdě a další lekce. potenciálně nebezpečné aktivity, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Spolupráce
Vzhledem k tomu, nimodipin se metabolizuje za účasti cytochromu CYP3A4, Premiér, které inhibují nebo indukují enzymatický systém, může mít vliv na metabolismus prvním stupni (po orálním podání) nebo clearance nimodipinu. Kombinované užívání nimodipinu a fluoxetinu je doprovázen zvýšeným koncentracím nimodipinu v plazmě (na 50%), vyznačující se tím, výrazně snížila koncentrace fluoxetinu, zatímco koncentrace jeho aktivní metabolit norfluoxetin zůstává beze změny. Dlouhodobé užívání nimodipinu s nortriptylinem výsledky v mírném zvýšení koncentrace nimodipinu v plazmě; nortriptylin koncentrace zůstává beze změny. Předchozí dlouhodobé podávání pentobarbitalu, fenytoin nebo karbamazepin výrazně snižuje biologickou dostupnost nimodipinu požití (simultánní perorální léčba s nimodipinem a těmito antiepileptik se nedoporučuje). Na základě zkušeností s ostatními základě. BMKK, Nifedipin, Lze očekávat,, rifampicin může urychlit metabolismus nimodipinu, indukci jaterních enzymů, O bod. zatímco rifampicinu a nimodipin účinnost tento může být snížena. Grapefruitový džus inhibuje metabolismus oxidace dihydropyridinů. Kombinace grapefruitové šťávy je třeba se vyhnout a nimodipin, tk. To může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací nimodipinu. Současné použití nimodipinu s cimetidinem nebo kyselinou valproovou může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací nimodipinu. Ranitidin a famotsidin žádný významný účinek na metabolismus BCCI. To inhibuje metabolismus prazosinu, atd.. alfa-blokátory, jako výsledek může zvýšit hypotenzivní účinek. Nebyly zjištěny žádné lékové interakce nimodipinu u pacientů s haloperidolem, jsou na dlouhodobé léčbě s haloperidolem. U pacientů s vysokým krevním tlakem, přičemž antihypertenzivy, nimodipin může posílit svou činnost. Při aplikaci nimodipinu by neměly být v / pro vstup do beta-blokátorů (riziko výrazného snížení krevního tlaku). Prokaynamyd, chinidin, atd.. Premiér, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko výrazného prodloužení intervalu QT. Nimodipin zvyšuje riziko poruchy funkce ledvin na pozadí nefrotoxických léků (aminoglykosidy, cefalosporiny). Zvyšuje arytmogenní efekt PM, podporovat vylučování K . Zvyšuje riziko nežádoucích účinků srdečních glykosidů, xinidina, karʙamazepina, cyklosporin, teofillina, valproatov, soli Li . Hypotenzní účinek se zvyšuje, zatímco jmenování s beta-blokátory, Jiní. BMKK, Anestetika nebo sympatolytika. Hypotenzivní účinek snižování sympatomimetický, NSAID (Str syntézu inhibice v ledvinách a oddaluje Na a tekutiny v těle), Estrogeny (zadržování tekutin). Přípravy Ca2 snižuje účinnost nimodipinu. Absorpční PVC, a proto by měly být použity I / O reference pouze infuzní systémy z polyethylenu.