NIMBEKS

Aktivní materiál: Tsisatrakuriya besylátu
Když ATH: M03AC11
CCF: Myorelaxancia periferně působící nedepolarizující konkurenční typ
ICD-10 kódy (svědectví): Z51.4
Když CSF: 21.03.01.01
Výrobce: GlaxoSmithKline S.p.A. (Itálie)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro o / v jasný, bezbarvá až světle žlutý nebo zeleno-žluté barvy, bez viditelných mechanických inkluzí.

Pomocné látky: rr benzensulfonové kyseliny 32%, voda d / a.

2.5 ml – ampule (5) – balení karton.

Řešení pro o / v jasný, bezbarvá až světle žlutý nebo zeleno-žluté barvy, bez viditelných mechanických inkluzí.

Pomocné látky: rr benzensulfonové kyseliny 32%, voda d / a.

5 ml – ampule (5) – balení karton.

Řešení pro o / v jasný, bezbarvá až světle žlutý nebo zeleno-žluté barvy, bez viditelných mechanických inkluzí.

Pomocné látky: rr benzensulfonové kyseliny 32%, voda d / a.

10 ml – ampule (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Nedepolarizující myorelaxancia průměrná délka, To je odvozeno benzilizohinolina.

Tsisatrakuriya besylát se váže na N-motorových nervových zakončeních cholinergických receptorů a působí jako antagonista acetylcholinu, způsobující konkurenční blokádu nervosvalového, , které mohou být rychle odstraněny inhibitorů cholinesterázy, jako je neostigmin a edrofonium.

Při použití v dávkách, v 8 krát ED₉₅ (průměrná dávka, nutné pro 95% potlačení reakce palec abduktor v reakci na stimulaci loketního nervu), Nimbeks^® způsobí dávkově závislé uvolňování histaminu.

ED₉₅ tsisatrakuriya besylát při opioidní anestézii (thiopental / fentanyl / midazolam) je 50 mg / kg.

ED₉₅ tsisatrakuriya besylát u dětí během halotanu je rovna 40 mg / kg.

Farmakokinetika

Při aplikaci léku v dávce 400 ug / kg farmakokinetické parametry tsisatrakuriya besylát není závislá na dávce (8× ED₉₅).

Metabolismus

Tsisatrakuriya besylát se metabolizuje v těle při fyziologickém pH a teploty eliminací Hofmann (chemický proces) tvořit laudanozina a monochetvertichnogo akrylátový metabolit. Ten se hydrolyzuje za působení nespecifických esteráz za vzniku plazmy monochetvertichnogo alkohol. Metabolity nemají svalovou relaxační aktivity.

Farmakokinetické parametry Nimbeksa^® v dávkách více 100 mg / kg 200 ug / kg dospělých chirurgických pacientů jsou uvedeny v tabulce.

Průměrná clearance tsisatrakuriya besylát 6.9 ml / kg / min, na_1/2 – 28 m. Odstoupení nezávisí na délce trvání infuze, metabolity jsou vylučovány ledvinami a játry.

Farmakokinetické parametry po podání tsisatrakuriya besylátu Nimbeksa^® ve formě infuze nebo bolus podobným.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Nejsou klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice tsisatrakuriya besylát mladých a starších tam, jeho plazmatická clearance se nemění v závislosti na věku. Nicméně, je zde mírné zvýšení V_d (+17%) a T_1/2 (+4 m) Starší pacienti.

Nejsou klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice tsisatrakuriya besylátu u pacientů s terminálním stádiu onemocnění ledvin a zdravých dobrovolníků není pozorován. Odnětí se rovněž není ovlivněna u pacientů s nedostatečností ledvin.

Nejsou klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice tsisatrakuriya besylátu v poškozením jater a zdravými dobrovolníky, no. Nicméně, selhání jater pozorován malý rozdíl ve velikosti V_d (+21%) a clearance (+16%) tsisatrakuriya besylates, но T_1/2 a vylučování léčiva nemění.

Farmakokinetika tsisatrakuriya besylát u pacientů na jednotce intenzivní péče, obdržení jako kontinuální infuze, To se neliší od toho v jednom bolusu. Průměrná clearance tsisatrakuriya besylát 7.5 ml / kg / min, a T_1/2 je roven 27 m. Eliminace léku po delší infuze nezávisí na délce trvání infuze. Koncentrace metabolitů jsou vyšší u pacientů v jednotkách intenzivní péče, se porucha funkce ledvin a / nebo jater. Nicméně, tyto metabolity nemají žádný vliv na neuromuskulární blokády.

Svědectví

- Udržovat a mioplegii z intubace a mechanické ventilace během operace;

- Pro umělé plicní ventilace na JIP.

Režim dávkování

V Dospělý na intubace Doporučená dávka Nimbeksa^® pro bolus je 150 mg / kg, které se rychle vstoupil na 5-10 s a poskytuje optimální podmínky pro tracheální intubaci prostřednictvím 120 s po injekci.

Se zavedením léčiva ve vyšších dávkách, neuromuskulární blokáda je rychlejší. Tabulka zobrazuje průměrnou Farmakodynamické parametry Nimbeksa^® pokud se podává v dávkách 100 na 400 mg / kg u zdravých dospělých dobrovolníků při opioidní anestezii (Thiopental sodný / fentanyl / midazolam) nebo propofol.

T1^a – škubnutí, a první reakční složka sval, což má za následek palcem, pro supramaximální elektrickou stimulaci loketního nervu.

Enfluran nebo isofluran může prodloužit dobu trvání blokády, způsobená počáteční dávkou Nimbeksa^®, na 15%.

Doba trvání neuromuskulární blokády může být zvýšena udržovací dávky Nimbeksa^®. Při opioidní nebo propofolu anestézie Nimbeks^® dávka 30 ug / kg rozšiřuje neuromuskulární blokádu přibližně 20 m. Nicméně, následující podávání udržovacích dávek nevede k její postupné prodlužování.

Po, jako samostatný návrat neuromuskulárních zahájena, jeho rychlost není závislá na velikosti dávky, Nimbeksa^®. Při opioidní nebo halotanu, průměrná doba zotavení vedení 25% na 75% a 5% na 95% přibližně 13 Mines a 30 min, resp.

Volal Nimbeksom^® neuromuskulární blokáda snadno je eliminován působením cholinesteráz při standardních dávkách. Průměrná doba zotavení vedení 25% na 75% a její úplné uzdravení (Faktor T₄:T₁≥0.7) Po podání léku anticholinesterázy v průměru 13% T₁ obnovit vodivost přibližně 2 Mines a 5 min, resp.

V Děti ve věku 1 Měsíce před 12 léta na intubace počáteční dávka je 150 mg / kg, lék podáván rychle v / pro 5-10 sekunda, což vytváří optimální podmínky pro tracheální intubaci v rámci 120 s po injekci. Pro zajištění neuromuskulární blokádu kratšího trvání Doporučená počáteční dávka Nimbeksa^® 100 mg / kg; v tomto případě, jsou optimální podmínky pro intubaci vytvořen na 120-150 s po injekci. Při použití Nimbeksa^® v Děti ve věku 1 Měsíce před 12 léta trvání neuromuskulární blokády snižuje, a jeho spontánní zotavení je rychlejší než u dospělých se stejným anestezie. Odhalení drobné rozdíly farmakodynamické parametry Nimbeksa^® u dětí 1-11 Měsíců od těch dětí 1-12 léta.

Farmakodynamické parametry Nimbeksa^® na děti 1-11 Měsíce jsou uvedeny v tabulce.

Farmakodynamické parametry Nimbeksa^® na děti 1-12 léta

Halotan může prodloužit neuromuskulární blokádu, způsobil Nimbeksom^®, maximálně 20%. Informace o použití Nimbeksa^® u dětí během anestezie isofluranem nebo enfluranem tam, Nicméně, můžete očekávat,, že tyto inhalační anestetika jsou také schopny zvýšit trvání neuromuskulární blokády, způsobil Nimbeksom^®, maximálně 20%.

Trvání neuromuskulární blokády může být zvýšena zavedením Nimbeksa^® v udržovací dávky. Se zavedením halotanu Nimbeksa^® dávka 20 mg / kg zvýšil trvání neuromuskulární blokády o 9 m. Následné podávání udržovacích dávek nevede k její postupné prodlužování.

Po, jako samostatný návrat neuromuskulárních zahájena, jeho rychlost není závislá na velikosti dávky, Nimbeksa^®. Při opioidní nebo halotanu, průměrná doba zotavení vedení 25% na 75% a 5% na 95% přibližně 11 Mines a 28 min, resp.

Volal Nimbeksom^® neuromuskulární blokáda snadno je eliminován působením cholinesteráz při standardních dávkách. Průměrná doba zotavení vedení 25% na 75% a její úplné uzdravení (Faktor T₄:T₁≥0.7) Po podání léku anticholinesterázy v průměru 13% T₁ obnovit vodivost přibližně 2 Mines a 5 min, resp.

Dospělí a děti ve věku od 1 Měsíce před 12 léta na údržbu neuromuskulární blokády Nimbeks^® To mohou být podávány infuzí. Ke stabilizaci T₁-Blokáda úroveň vodivosti 89-99% po známkách spontánního zotavení jeho Doporučená počáteční rychlost infúze 3 ug / kg / min (180 ug / kg / h). Po stabilizaci neuromuskulární blokády, aby udržovala se na této úrovni je dostatečná pro většinu pacientů rychlost infuze v rozmezí 1-2 ug / kg / min (0.06-0.12 mg / kg / h). Během anestezie isofluranem nebo enfluranem mohou vyžadovat snížení rychlosti infuze Nimbeksa^® na 40%. Rychlost infuze závisí na koncentraci tsisatrakuriya besylát v infuzním roztoku, požadované hloubky neuromuskulární blokády a na tělesné hmotnosti pacienta. V tabulce jsou uvedeny doporučení pro zavedení rychlosti infuze neředěný roztok Nimbeksa^® Injekční.

Neprerыvnaya infuze Nimbeksa^® konstantní rychlost není doprovázena progresivní posílení nebo zeslabení blokády. Po zastavení infuze Nimbeksa^® samostatný návrat neuromuskulárního vedení dochází se stejnou rychlostí, srovnatelné, že po jedné injekci bolu.

Navzdory, že zavedení Nimbeksa^® jako infuze nebyla specificky studována Děti ve věku 2 léta, analogicky s dávkami pro bolusu lze předpokládat,, že rychlost infuze v této věkové skupině, aby se stejná, jako u starších dětí.

Žádné údaje o použití Nimbeksa^® v Děti ve věku 1 Měsíce, Proto doporučení pro dávkování léku v této věkové skupině nemohou být.

Úprava dávky v Starší pacienti není požadováno. Farmakodinamika Nimʙeksa^® jsou podobné jako u mladších pacientů, Nicméně, účinek Nimbeksa^® (jakož i další svalová relaxancia) může začít později.

Úprava dávky v Pacienti s nedostatečností ledvin není požadováno. Farmakodinamika Nimʙeksa^® jsou podobné jako u pacientů s normální funkcí ledvin, Nicméně, účinek Nimbeksa^® může začít později.

Úprava dávky v pacienti s konečného selhání jater není požadováno. Farmakodinamika Nimʙeksa^® jsou podobné jako u pacientů s normální funkcí jater, Nicméně, účinek Nimbeksa^® může začít trochu dříve.

Nimbeks^® úspěšně použit k uvolnění svalů při operaci srdce. Rychlé zavedení Nimbeksa^® (během 5-10 sekunda) bolus jakéhokoliv studenta (na 400 mg / kg inclusive) u pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním není doprovázeno klinicky významných reakcí ze strany kardiovaskulárního systému.

Dospělí Pacienti, na jednotce intenzivní péče, Nimbeks^® mohou být podávány v / bolusu a / nebo infuze.

U dospělých pacientů, doporučená počáteční rychlost infuze Nimbeksa^® je 3 ug / kg / min (180 ug / kg / h). Požadovaná dávka se velmi liší mezi pacienty a časem, může zvýšit nebo snížit. V klinických studiích byla průměrná rychlost infuze 3 ug / kg / min (z 0.5 na 10.2 ug / kg / min / z 30 na 600 ug / kg / h /).

Střední doba k dokončení obnovení spontánní vedení po delší (na 6 dnů) infuze Nimbeksa^® JIP pacientů je přibližně 50 m.

Obnovení vodivost po infuzi Nimbeksa^® u pacientů na jednotkách intenzivní péče nezávisí na délce trvání infuze.

Žádné údaje o použití Nimbeksa^® během srdeční operace hypotermii (от 25 ° ► до 28 ° C). Potřebné k udržení přiměřené svalové relaxace v těchto podmínkách, rychlost infuze Nimbeksa^® může být výrazně nižší (Stejně jako u jiných neuromuskulární blokátory).

Podmínky přípravy, aplikace a skladování roztoku

Ředění Nimbeksa^® Vstřikovací stabilní po dobu 24 hodiny při teplotě 5-25 ° C v koncentracích 1 na 2 mg / ml v těchto tekutinách na / v (v nádobách vyrobených z polyvinylchloridu nebo polypropylenu): 0.9% roztoku chloridu sodného na v / infuzi; 5% roztok dextrózy pro I / V infuzi.

Vzhledem k tomu, lék neobsahuje antimikrobiální konzervační látky, Jeho chov by mělo být provedeno bezprostředně před použitím. Připravený roztok by měl okamžitě vstoupit, a jeho zbytky se nalévá.

Nimbeks^® chemicky stabilní při naředěn v Ringerově roztoku. Při zavádění jiných léků stejnou jehlou nebo kanylou, přes který představil Nimbeks^®, jehla a kanyla se doporučuje mýt dostatečný počet kompatibilních řešení v / v (např, solný) po podání každého přípravku. Nimbeks^® stabilní pouze v kyselých roztocích, takže by neměl být smíchán ve stejné stříkačce nebo podávány současně prostřednictvím jediné jehlu s alkalickými roztoky (např, s thiopentalem sodným).

V případě, že injekční Nimbeksa^® Vídeň používá periferní flinty, to by mělo být umyty po podání kompatibilního řešení pro zapnutí / v (např, solný).

Vedlejší efekt

Frekvence nežádoucích účinků, možná souvisí se zavedením Nimbeksa^®, je menší než 0.5%.

Alergické reakce: erytém, vyrážka, bradykardie, hypotenze, bronchospasmus; zřídka – závažné anafylaktické reakce u pacientů, příjem Nimbeks^® v kombinaci s jedním nebo více anestetik.

Ostatní: Tam jsou některé zprávy o vývoji svalové slabosti a / nebo myopatie po dlouhodobém užívání myorelaxancií u těžce nemocných pacientů na JIP. Většina z těchto pacientů bylo léčeno kortikosteroidy. Podobné jevy jsou zřídka pozorovány v aplikaci Nimbeksa^®; většina z nich nebyla stanovena vztah s tsisatrakuriya besylát.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na tsisatrakuriya besylát, atrakurija ʙezilatu, kyselina benzensulfonová.

FROM opatrnost použity v rozporu s rovnováhu a elektrolytů rovnováhy kyselina-base, karцinomatoze, neuromuskulární onemocnění (vč. myasthenia gravis a myastenický syndrom) nebo jiné podmínky, což může vést k prodloužené neuromuskulární blokády; popáleniny; hemiparéza nebo paraparéza.

Těhotenství a kojení

Droga nemá žádný nepříznivý vliv na vývoj plodu. Vliv Nimbeksa^® na reprodukční funkce nebyly studovány.

Aplikace Nimbeksa^® Těhotenství může být pouze, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Neznámo, zda je přiděleno tsisatrakuriya besylát nebo jeho metabolitů do mateřského mléka u lidí.

Upozornění

Tsisatrakuriya besylát způsobuje paralýzu dýchacích svalů a kosterní, ale nemá žádný vliv na vědomí a prahu bolesti.

Nimbeks^® musí jmenovat anesteziologové či jinými lékaři, se zkušenostmi v používání myorelaxancií.

V jmenování myorelaxancií, vč. Nimbeksa, musíte dodržovat neuromuskulární vodivosti, Chcete-li najít požadované jednotlivé dávky. Vzhledem k potenciální zkřížené reakce mezi myorelaxancií, zvláštní opatrnosti je třeba při podávání Nimbeksa^® Pacienti, kdo sledoval hypersenzitivní reakce na jiné myorelaxancií, jak se ukázalo, vysoký výskyt zkřížené reaktivity (více 50%). Tsisatrakuriya besylát nevyjádřil vagolytickou nebo ganglioblokiruyuschimi vlastnosti, proto Nimbeks^® žádný klinicky významný účinek na srdeční frekvenci a nemá vliv na bradykardii, To způsobuje mnoho prostředků pro anestezii nebo stimulací vagu v průběhu chirurgického zákroku.

U pacientů s myasthenia gravis a jiné formy neuromuskulární onemocnění významně zvýšená citlivost na nedepolarizující svalová relaxancia. Doporučená počáteční dávka Nimbeksa^® Tito pacienti by neměla přesáhnout 20 mg / kg.

Označené poruchy acidobazické rovnováhy, a / nebo metabolismus Elektrolyt může zvýšit nebo snížit citlivost pacientů na myorelaxancií.

Vliv Nimbeksa^® u pacientů s anamnézou maligní hypertermie nebyl studován.

Vliv tsisatrakuriya besylát u pacientů s popáleninami nestudoval. Nicméně, jmenování těchto pacientů Nimbeksa^®, jakož i další nedepolarizující svalová relaxancia, musíte mít na paměti velké množství dávky a kratší trvání účinku léku v jejich. Nimbeks^® a hypotonický roztok by neměl být podán do infuzní systému, kterým prochází krevní transfúze.

Pacienti na jednotkách intenzivní péče

Úvod zvířata laudanozina (metabolitu tsisatrakuriya besylát a atrakuriya besylates) vysoká dávka byla spojena s přechodným hypotenzí a v některých případech – excitace s příznaky mozkové kůry. Tam jsou některé zprávy o vývoji záchvatů u pacientů v jednotkách intenzivní péče, atracuriové besylát jsou získány v kombinaci s jinými léky. Tito pacienti mají obvykle jeden nebo více nemocí, predisponující s výskytem záchvatů (např, traumatické poranění mozku, hypoxické encefalopatie, otok mozku, virová encefalitida, uremia), tedy příčinná souvislost s rozvojem záchvatů laudanozinom není nainstalován. Je třeba si uvědomit, laudanozina koncentrace v plazmě po podání Nimbeksa^® o 3 polovina, než se atrakurium infuzí besylátu.

Nadměrná dávka

Příznaky: očekává v předávkování symptomy jsou způsobeny dlouhodobým ochrnutí kosterního a respiračního svalstva a jeho důsledky.

Léčba: obnovit spontánní respirace velmi důležité pro udržení větrání a okysličení krve. Nimbeks^® žádný vliv na vědomí, Proto musí být pacient pod vlivem sedativ. Pokud může být urychleno zavedením inhibitorů cholinesterázy známky spontánního zotavení.

Lékové interakce

Ve společné žádosti zvýšit účinky myorelaxancií: prostředky pro anestezii (těkavé látky, jako je například enfluranem, isofluran a halothan), Ketamin, Ostatní Nedepolarizující myorelaxancia; antibiotika (vč. aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, linkomycinu a klindamycinu), antiaritmiki (včetně propranolol, Blokátory vápníkových kanálů, lidokain, prokainamid a chinidin), Diuretický (vč. furosemid, možná, tiazidы, manitol a acetazolamid), hořečnaté soli, lithium sůl, ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

To oslabuje účinek myorelaxancií před Dlouhodobé užívání fenytoinu nebo karbamazepinu.

Předběžné podávání suxamethonia nemá žádný vliv na dobu trvání neuromuskulární blokády, způsobené bolus Nimbeksa^®, a nemění rychlost infuze.

Úvod suksametonia zvýšit dobu trvání neuromuskulární blokády, způsobené Nedepolarizující svalová relaxancia, To může vést k dlouhý a složitý blokády, který je obtížné odstranit pomocí Anticholinesterázy.

Ve vzácných případech, mohou některé léky zhoršit nebo přispívají k manifestaci latentního myasthenia gravis, a také způsobit myastenický syndrom, a v důsledku toho, že se může zvýšit citlivost vůči nedepolarizující svalová relaxancia. Příklady těchto léčiv zahrnují různé antibiotika, beta-blokátory (propranolol, oxprenolol), antiarytmika (prokaynamyd, chinidin), antirevmatika (chlorochin, D-penicilamin), trimetafan, chlorpromazin, steroidy, fenytoin a lithiové přípravky.

Terapie anticholinesterázy drogy, Často se používá k léčbě Alzheimerovy nemoci, např, donepezil, může zkrátit dobu trvání nervosvalové blokády a oslabit blokační účinek Nimbeksa^®.

Farmaceutické interakce

Když jsou podávány v, napodobovat infuzní systém s Y-tvaru katetru, Nimbeks^® je kompatibilní s následujícími léky, běžně používané v průběhu operace: droperidolom, fentanyl tsitratom, midazolama gidroxloridom.

Droga není kompatibilní s ketorolaku, trometamol nebo propofol injekční emulze.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam. Lék by měl být skladován ve tmě, přístupné dětem při 2 ° až 8 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 2 rok.