NAFTOHAZ UKRAINY

Aktivní materiál: Levodopa, Carbidopa
Když ATH: N04BA02
CCF: Protidrogové – kombinace dopaminu prekurzoru a inhibitor periferní dopadekarboxylázy
ICD-10 kódy (svědectví): G20, G21
Když CSF: 02.06.01.01.01
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills modrá s bílými skvrnami a jednotlivými skvrnami tmavě modré, Oválný, čočkovitý, se zářezem na jedné straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, kukuřičný škrob, modré barvivo (indigotin E132), magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protidrogové. Levodopa snižuje příznaky Parkinsonovy choroby zvýšením dopaminu v mozku. Carbidopa, který nepronikne do BBB, zabraňuje extracerebrální dekarboxylaci levodopy, tím se zvyšuje jeho počet, vstupuje do mozku a přeměňuje se na dopamin.

Nakom^® má výraznější terapeutický účinek ve srovnání s levodopou, poskytuje dlouhodobé udržování terapeutické plazmatické koncentrace levodopy v dávkách, což asi o 80% pod těmi, které jsou vyžadovány v případě použití jedné levodopy.

Působení léku je v průběhu prvního dne od začátku přijímání, někdy – po podání první dávky. Maximální efekt je dosažen uvnitř 7 dnů.

Farmakokinetika

Carbidopa

Vstřebávání

Po perorálním podání karbidopy v jedné dávce u pacientů s Parkinsonovou chorobou T_max Je to mezi 1.5 h k 5 žádná.

Metabolismus a vylučování

To je metabolizován v játrech.

Mezi metabolity, vylučovány močí, hlavními jsou kyselina alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionová, a také alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionová kyselina, které jsou asi 14% a 10% vyloučené metabolity, resp. Dva další metabolity se nacházejí v menším množství. Jeden z nich byl identifikován jako 3,4-dihydroxyfenyl-aceton, ostatní – předběžně jako N-methyl-karbidopa. Obsah každé z těchto látek není vyšší než 5% z celkového množství metabolitů. V moči se také nachází nezměněná karbidopa.. Konjugáty nebyly identifikovány.

Dedukce

Vylučování nezměněného léčiva močí je hlavně dokončeno uvnitř 7 h a je 35%.

Levodopa

Vstřebávání

Levodopa se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a je značně metabolizována. Navzdory, co je víc 30 různé metabolity, hlavně levodopa je přeměněna na dopamin, adrenalin, norepinefrin.

Po perorálním podání jedné dávky levodopy pacientům s Parkinsonovou chorobou T_max je 1.5-2 ha udržuje se na terapeutické úrovni pro 4-6 žádná.

Dedukce

Metabolity se rychle vylučují močí – během 2 Zobrazí se h 1/3 dávka.

T_1/2 levodopa je o 50 m.

Při užívání kombinace karbidopy a levodopy T_1/2 levodopa se zvyšuje na přibližně 1.5 žádná.

Vliv karbidopy na metabolismus levodopy

Karbidopa zvyšuje koncentraci levodopy v plasmě. Při předchozím příjmu karbidopy se koncentrace levodopy v krevní plazmě zvyšuje asi o 5 doba, a čas na udržování terapeutické plazmatické koncentrace se zvyšuje od 4 na 8 žádná. Při současném podávání karbidopy a levodopy byly získány podobné výsledky.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří již dříve užívali karbidopu, při užívání levodopy v jedné dávce T_1/2 levodopa se zvýšil z 3 na 15 žádná. Koncentrace levodopy se zvyšuje karbidopou, alespoň, v 3 doba. Koncentrace dopaminu a kyseliny homovanilové v krevní plazmě a moči se s předběžným příjmem karbidopy snižuje.

Svědectví

- Léčba Parkinsonovy choroby a Parkinsonova syndromu.

Režim dávkování

Optimální denní dávka je určena pečlivým výběrem jednotlivých. Tvar tablety umožňuje jeho minimální rozdělení na dvě části.

V průběhu léčby může být vyžadována korekce jako individuálně upravená dávka, a četnost užívání drogy. Jak výzkum, periferní dopa dekarboxyláza je nasycena karbidopou, pokud je karbidopa užívána v dávce asi 70-100 mg / den. Pacienti, příjem karbidopy v nižší dávce, možná nevolnost a zvracení.

V případě jmenování Nakoma^® užívání standardních léků k léčbě parkinsonismu, kromě, které obsahují jednu levodopu, může pokračovat, v takovém případě by měly být jejich dávky vybrány znovu.

Počáteční dávka se volí podle indikací a reakce pacienta na léčbu. Počáteční dávka léku Nakom^® je 1/2 poutko. 1-2 x / den. Tato dávka však nemusí poskytovat optimální množství karbidopy., co bude pacient potřebovat. Proto, v případě potřeby, přidat 1/2 poutko. Nakoma^® každý den nebo každý druhý den, dokud není dosaženo optimálního účinku. Terapeutický účinek je pozorován hned první den, někdy – po podání první dávky. Plného účinku léku je dosaženo uvnitř 7 dnů.

Při přechodu z léků na levodopu by měla být léčba levodopou přerušena, alespoň, pro 12 h před zahájením léčby Nakomem^® (pro 24 žádná – v případě použití přípravků s dlouhodobým účinkem levodopy). Denní dávka léku Nakom^® by měla poskytnout přibližně 20% předchozí denní dávka levodopy.

Pacient, převzetí 1.5 Pan levodopa, počáteční dávka Nakoma^® je 1 poutko. 3-4 x / den.

U udržovací terapie, je-li to nutné, dávka Nakoma^® lze zvýšit o 1/2-1 poutko. každý den nebo každý druhý den, dokud není dosaženo maximální dávky – 8 tab. / den. Zkušenost s užíváním karbidopy v dávce vyšší než 0,5 mg / kg 200 mg / den omezeno.

Maximální doporučená dávka přípravku Nakom^® je 8 tab. / den (200 mg karbidopy a 2 Pan levodopa). Je to přibližně 3 mg karbidopy a 30 mg levodopy 1 kg tělesné hmotnosti (s tělesnou hmotností pacienta 70 kg).

Vedlejší efekt

Často – dyskineze, včetně nedobrovolných pohybů (vč. chorea-like, dystonic), stejně jako nevolnost.

První známky, na základě kterého lze rozhodnout o přerušení léku, jsou záškuby svalů a blefarospazmus.

Z centrálního a periferního nervového systému,: neuroleptický maligní syndrom, epizody bradykineze (“zapnuto vypnuto”-syndrom), závrať, ospalost, parestézie, epizody psychotických stavů, včetně iluzí, halucinace a paranoidní myšlení, deprese se sebevražednými úmysly nebo bez nich, demence, poruchy spánku, podráždění, zmatek, zvýšené libido.

Ve vzácných případech, – křeče, nicméně, příčinný vztah s převzetím Nakom^® není nainstalován.

Ze zažívacího systému: možná anorexie, zvracení, krvácení z gastrointestinálního traktu, exacerbace dvanáctníkového vředu, průjem, ztmavnutí slin.

Z těla jako celku: možné omdlení, bolest na hrudi.

Kardiovaskulární systém: arytmie a / nebo palpitace, ortostatické účinky (vč. epizody zvýšeného nebo sníženého krevního tlaku), flebitida.

Z hematopoetického systému: leukopenie, anémie (vč. hemolyticko), trombocytopenie, agranulocytóza.

Dýchací systém: možná dušnost.

Dermatologické reakce: vozmozhnы alopecie, kožní vyrážka, potemnění sekrece potních žláz.

S močové a pohlavní soustavy: tmavá moč.

Alergické reakce: angioedém, kopřivka, svědění, Schönleinova-Henochova nemoc.

Další nežádoucí účinky, k tomu může dojít u levodopy

Ze zažívacího systému: dyspepsie, sucho v ústech, hořkost v ústech, sialorrhea, dysfagie, bruxismus, škytavka, bolest a nepohodlí v břiše, zácpa, nadýmání, pálivý pocit jazyka.

Metabolismus: snížení nebo zvýšení tělesné hmotnosti, otok.

CNS: slabost, omdlít, fatiguability, bolest hlavy, astenie, snížená mentální aktivita, dezorientace, ataxie, strnulost, zvýšený třes rukou, svalové křeče, Trizm, aktivace latentního Bernard-Hornerova syndromu, nespavost, úzkost, euforie, psychomotorický neklid, nejistá chůze.

Ze smyslů: diplopie, rozmazané vidění, rozšíření zřítelnic očí, okulogyrické krize.

S močové a pohlavní soustavy: retence moči, inkontinence moči, priapismus.

Ostatní: chrapot, nevolnost, spěch krve do obličeje, krk a hrudník, dušnost, zlokachestvennaya melanomu.

Z laboratorních parametrů: Zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, IS, GOLD, LDH, zvýšený obsah bilirubinu, plazmatický močovinový dusík, zvýšení hladiny kreatininu v séru, hyperurikémie, Pozitivní Coombs, pokles hemoglobinu a hematokritu, giperglikemiâ, leukocytóza, bakteriurie, eritrotsiturii.

Přípravy, obsahující karbidopa a levodopa, může způsobit falešně pozitivní reakci na ketonová těla v moči, pokud se ke stanovení ketonurie použijí testovací proužky. Po reakci vzorků moči se tato reakce nezmění. Falešně negativní výsledky lze získat metodou glukózoxidázy pro stanovení glukosurie.

Kontraindikace

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- melanom byl prokázán nebo podezřelý;

- kožní onemocnění neznámé etiologie;

- Současné užívání neselektivních inhibitorů MAO;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl být použit v případě závažných onemocnění kardiovaskulárního systému, vč. s infarktem myokardu se srdečními arytmiemi (historie), Srdeční Selhání, závažná onemocnění dýchacího systému, včetně bronchiálního astmatu, křečové záchvaty (historie), včetně epileptika, erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu (kvůli možnosti krvácení z horního gastrointestinálního traktu), dekompenzovaná onemocnění endokrinního systému, včetně cukrovky, těžká renální insuficience, těžká jaterní nedostatečnost, glaukom s otevřeným úhlem.

Těhotenství a kojení

Nakomův vliv^® během těhotenství u žen není známo. IN experimentální studie identifikováno, že kombinace levodopy a karbidopy způsobuje u zvířat viscerální a kosterní změny. Proto je užívání drogy možné pouze tehdy, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Neznámo, jsou levodopa a karbidopa vylučovány do mateřského mléka.

Tady je 1 zpráva o vylučování levodopy do mateřského mléka u kojící matky s Parkinsonovou chorobou. Proto vzhledem k možným závažným škodlivým účinkům léku na novorozence as ohledem na význam léčby pro matku, je-li nutné lék užívat během kojení, je třeba se rozhodnout, zda ukončit kojení, nebo vysazení léku Nakom^®.

Upozornění

Jako u levodopy, když je jmenován Nakoma^® Pacienti, měli infarkt myokardu a měli síň, nodulární nebo komorové arytmie, je nutné důkladné předběžné vyšetření. U těchto pacientů je nutné sledovat srdeční aktivitu., zejména při předepisování první dávky a během období výběru dávky.

Pro pacienty s glaukomem s otevřeným úhlem Nack^® by měl být předepsán s opatrností a během léčby by měl být neustále sledován nitrooční tlak.

Protože vedlejší účinky jsou častější při použití kombinace karbidopy a levodopy, než jedna levodopa, během období výběru dávky musí být pacienti pečlivě sledováni. Zejména, Nakom^® více, než levodopa, způsobuje nedobrovolné pohyby. Výskyt nedobrovolných pohybů může vyžadovat snížení dávky. Blefarospasmus může být u některých pacientů časným příznakem předávkování.. Pokud je terapeutická odpověď na levodopu nekonzistentní, a projevy a příznaky Parkinsonovy choroby nejsou po celý den kontrolovány, pak přechod na Nak^® obvykle snižuje kolísání reakce na drogy.

Nakom^® poskytuje pacientům přiměřenou úlevu od příznaků Parkinsonovy choroby.

Nakom^® indikováno také u pacientů s parkinsonismem, brát vitamínové přípravky, obsahující pyridoxin hydrochlorid (vitamin B₆).

Nakom^® nedoporučuje se k eliminaci extrapyramidových poruch, způsobené drogami.

Nakom^® lze předepsat pacientům, již dostávají drogy, obsahující pouze levodopu, levodopa by však měla být vysazena, alespoň 12 h před zahájením léčby Nakomem^®. Nakom^® by měl být podáván v dávkách, které poskytují přibližně 20% z předchozí dávky levodopy.

Pacienti, dříve užívané levodopy, může dojít k dyskineze, tk. karbidopa umožňuje více levodopy dosáhnout mozku, a, tak, vzniká více dopaminu. Dyskineze může vyžadovat snížení dávky.

Jako levodopa, Nakom^® může způsobit nedobrovolné pohyby nebo duševní poruchy. Očekávaný, že tyto reakce jsou způsobeny zvýšením dopaminu v mozku. Tyto události mohou vyžadovat snížení dávky. Všichni pacienti, hostitel Nakom^®, by měla být sledována na možnost vzniku depresivního stavu se sebevražednými tendencemi. Pacienti, kteří měli psychózy, při výběru terapie je třeba opatrný přístup.

Nakom by se měl používat opatrně^® a psychotropní drogy. Při náhlém zrušení antiparkinsonik byl popsán komplex symptomů, neuroleptický maligní syndrom, včetně svalová ztuhlost, horečka, duševní poruchy a zvýšení koncentrace CPK v séru. Proto je nutné důkladné vyšetření pacientů během období prudkého snížení dávky Nakoma.^® nebo jej zrušit, zvláště pokud pacient dostává antipsychotika. Jako u levodopy, během dlouhodobé léčby Nakomem^® doporučuje se pravidelné sledování jaterních funkcí, hematopoetický, kardiovaskulární a ledviny.

Je-li nutná celková anestézie, pak lék Nakom^® lze užívat, pokud je pacientovi umožněno perorální podávání tekutin a léků.

Pokud je léčba dočasně přerušena, pak Nakomův trik^® lze obnovit v obvyklé dávce, jakmile je pacient schopen vzít lék ústy.

Použití v pediatrii

Bezpečnost užívání drog u malých a středních dětí nebyla stanovena..

Nedoporučuje se předepisovat Nakom^® Děti a mladiství mladší 18 léta.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: Pro detekci možných arytmií by mělo být zajištěno pečlivé pozorování a monitorování EKG, v případě potřeby zajistěte odpovídající antiarytmickou terapii. Možnost, že spolu s drogou Nak^® pacient užíval jiné léky.

Lékové interakce

Při použití Nakoma^® Pacienti, příjem antihypertenzní terapii, byla pozorována symptomatická ortostatická hypotenze (na začátku léčby Nakomem^® v takových případech může být vyžadována úprava dávky antihypertenziva).

Při současném použití levodopy s inhibitory MAO (s výjimkou MAO-B inhibitoru) Možné oběhové poruchy (užívání inhibitorů MAO by mělo být přerušeno 2 týdny před zahájením léčby levodopou). To je v důsledku nahromadění vlivem dopaminu a norepinefrinu levodopy, inaktivace inhibuje inhibitory MAO. V důsledku toho je pravděpodobnost rozvoje vzrušení vysoká., zvyšovat krevní tlak, tachykardie, zarudnutí obličeje a závratě.

Existují izolované zprávy o nežádoucích účincích, včetně zvýšeného krevního tlaku a dyskineze v případě kombinovaného použití tricyklických antidepresiv a Nakoma^®.

Biologická dostupnost karbidopy a / nebo levodopy se současným použitím síranu železa nebo glukonátu železa snižuje.

Při současném použití levodopy s beta-sympatomimetik, ditilin a prostředky pro inhalační anestezii mohou zvýšit riziko vzniku srdečních arytmií.

Antagonisté dopaminu D₂-receptory (např, fenotiazinы, butyrofenony a risperidon), stejně jako isoniazid mohou snížit terapeutický účinek levodopy.

Existují zprávy o blokování pozitivních terapeutických účinků levodopy u Parkinsonovy choroby v důsledku užívání fenytoinu a papaverinu. Pro pacienty, přičemž tyto léky užíváte současně s přípravkem Nakom^®, pro včasné zjištění snížení terapeutického účinku je nutné pečlivé pozorování.

Doplňky lithia zvyšují riziko dyskineze a halucinace.

Při současném použití methyldopy se zvyšuje vedlejší účinek přípravku Nakoma^®.

Současné použití tubocurarinu zvyšuje riziko arteriální hypotenze.

U některých pacientů může být absorpce levodopy narušena, na dietě s vysokým obsahem bílkovin, protože levodopa soutěží s určitými aminokyselinami.

Karbidopa inhibuje působení pyridoxinhydrochloridu (vitamin B₆), který urychluje biotransformaci levodopy na dopamin v periferních tkáních.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, na obalu.